Ubat untuk rawatan glaukoma

Perubatan rawatan glaukoma bermula pada lewat 1800-an, dengan menggunakan physostigmine dan pilocarpine. Di AS, rawatan glaukoma biasanya bermula dengan pelantikan ubat-ubatan tempatan.

[1], [2]

Penerangan dan Fisiologi

Rawatan glaukoma bermula dengan penggunaan rejimen terapeutik standard, kecuali untuk keadaan yang sangat teruk, ketika, misalnya, tekanan intraokular berada di atas 40 mm Hg. Atau terdapat risiko kehilangan penglihatan pusat. Biasanya, satu ubat ditetapkan dalam titisan hanya dalam satu mata dengan pemeriksaan kedua untuk menilai keberkesanan dalam 3-6 minggu. Keberkesanan ditentukan dengan membandingkan perbezaan tekanan intraokular pada kedua mata sebelum rawatan dan selepas terapi awal. Sebagai contoh, jika sebelum rawatan, tekanan intraokular ialah 30 mm Hg. OD (oculus dexter - mata kanan) dan 33 mmHg. OS (oculus sinister - mata kiri), dan setelah terapi utama mata kanan, tekanan intraocular menjadi 20 mm Hg. OD dan 23 mm Hg. OS, dianggap bahawa ubat tidak berkesan. Jika selepas rawatan, tekanan intraocular adalah 25 mm Hg. OD dan 34 mm Hg. OS, maka ubat itu berkesan.

Ada beberapa jenis ubat yang berbeza. Semua ubat ini mengurangkan tahap tekanan intraokular dengan pelbagai mekanisme. Magnitud tekanan intraokular ditentukan oleh keseimbangan antara rembesan dan aliran keluar air humor. Dadah sama ada menghalang rembesan, atau meningkatkan aliran keluar. Bab-bab berikut menerangkan mekanisme tindakan, kesan sampingan yang kerap dan kontraindikasi untuk kelas ubat yang berbeza.

Semua doktor disyorkan, apabila menetapkan dadah, baca dengan teliti arahan yang tertutup dalam pakej. Angka ini mencerminkan kepekatan larutan dan dos ubat yang diambil secara lisan yang digunakan di AS.

Kelas dan contoh ubat farmakologi

Produk ubat	Dos yang digunakan
A-Agonis
Apralonidine (iopidine)	0.5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0.2%
Penghalang Beta
Betaksolol (betoptik)	0.5%
Carotenol (Ocupress)	1%
Levobunolol (beta)	0.25%, 0.5%
Metipranolol (Optipransolol)	0.3%
Timolol polyhydrate (Betimol)	0.25%, 0.5%
Timolol (timoptik)	0.25%, 0.5%
Inhibitor karbohidrat karbohidrat - lisan
Acetazolamide (diamoto)	125-500 mg
Metazolamide (neptazane, glauctabs)	25-50 mg
Inhibitor anhydrase karbon - tempatan
Brgzolamide (hormon)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Persediaan hyperosmolar
Glycerin (Osmoglin)	Penyelesaian 50%
Izosorbid (perut)	Penyelesaian 4%
Mannitol (osmithrol)	Penyelesaian 5% -20%
Miotics
Fizostigmin (Ezer)	0.25%
Pilocarpine hydrochloride (pilocarpine, pilocar)	0.25%, 0.5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilokarpine nitrat (phylacrone)	1%, 2%, 4%
Prostaglandins
Bimatoprost (lymphan)	0.03%
Latanoprost (Xsaltan)	0.005%
Travoprost (travate)	0.004%
Unoprostone isopropyl (resipi)	0.15%
Sympathomimetics
Dipyfephrine (propyne)	0.1%
Epinephrine (epiphine)	0.5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alpha-adrenoagonists

Mekanisme tindakan: pengaktifan _2- adrenoreceptors badan ciliary menghalang rembesan humor berair.

Kesan sampingan: kerengsaan tempatan, alahan, mydriasis, mulut kering, mata kering, hipotensi arteri, keletihan.

Contraindications: mengambil monoamine oxidase inhibitors, brimonidine tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak lebih muda dari 2 tahun kerana ancaman apnea.

Nota: apraklonidine bertujuan untuk kegunaan jangka pendek dan pencegahan melompat tekanan intraokular selepas rawatan laser.

[10], [11], [12],

Penyekat beta

Mekanisme tindakan: sekatan beta-adrenoreceptors badan ciliary mengurangkan tekanan intraokular dengan mengurangkan pengeluaran humor berair.

Kesan buruk.

• Setempat: penglihatan kabur, anestesia kornea dan keratitis cetek dangkal.
• Sistemik: bradycardia atau blok jantung, bronchospasm, keletihan, perubahan mood, mati pucuk, kurang kepekaan terhadap gejala hipoglisemia dalam penyakit kencing manis yang bergantung kepada insulin, kepahitan myasthenia gravis.

Kontraindikasi: asma, penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk, bradikardia, blok jantung, kegagalan jantung kongestif, myasthenia gravis.

Komen: Terdapat ubat tidak selektif dan relatif kardioselektif kumpulan ini. Ubat-ubatan kardioselektif yang relatif boleh memberikan kesan sampingan yang lebih sedikit dari paru-paru.

Selektif reseptor reseptor pelbagai ubat dari kumpulan beta-blockers

• Penyediaan / kekhususan tindakan spesifik terhadap reseptor
• Betaxolol / Relatif cardioselective
• Carotenol / Non-selektif, mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik
• Levobunolol / Tidak selektif, separuh hayat panjang
• Metipranolol / Tidak selektif
• Timolol polyhydrate / Non-selective
• Timolol maleate / Non-selektif

[13], [14], [15], [16], [17]

Inhibitor anhydrase karbonik

Mekanisme tindakan: perencatan enzim karbohidrat karbohidrat mengurangkan pengeluaran kelembapan dalam badan ciliary. Dalam pentadbiran parenteral, inhibitor karbohidrat karbohidrat juga menyebabkan dehidrasi vitreous.

Kesan Sampingan

• Tempatan (dengan aplikasi topikal): kepahitan di dalam mulut.
• Sitemnie: Dengan permohonan topikal - peningkatan dalam jumlah urin yang dikeluarkan, kelesuan, gangguan gastrousus, sindrom Stevens-Johnson, risiko teoritis untuk mengembangkan anemia aplastik.
• Dengan rawatan sistemik
  • hypokalemia, dan asidosis, batu karang, paresthesia, loya, kekejangan, cirit-birit, kelesuan, mengantuk, kemurungan, mati pucuk, rasa buruk dalam mulut, anemia aplastik, sindrom Stevens-Johnson.

Kontraindikasi: alahan terhadap ubat-ubatan dengan kumpulan sulfo, hiponatremia atau hipokalemia, batu ginjal dalam anamnesis baru-baru ini, penggunaan diuretik tisu atau persediaan digitalis.

Persediaan hyperosmolar

Mekanisme tindakan: dehidrasi badan vitreous dan mengurangkan jumlah cairan intraokular oleh pemindahan cairan osmosis ke ruang intravaskular. Persediaan diberikan secara lisan atau intravena.

Kesan Sampingan

• Mannitol. Kegagalan jantung kongestif, pengekalan kencing pada lelaki, sakit belakang, infark miokard, sakit kepala, gangguan jiwa.
• Glycerol. Muntah, perkembangan kegagalan jantung kongestif berkemungkinan kurang daripada dengan pentadbiran manitol, kesan sampingan yang lain, seperti manitol.
• Isosorbida mononitrate. Sama seperti gliserin, kecuali bahawa pengambilan isosorbida mononitrate lebih selamat dalam kencing manis.

Contraindications: kegagalan jantung kongestif, ketoacidosis diabetes (gliserol), pendarahan subdural atau subarachnoid, yang sebelum ini telah mengalami dehidrasi teruk.

Miotics

Mekanisme tindakan: cholinergetics bertindak secara langsung merangsang reseptor muscarinic, dan cholinergik tindakan acetylcholinesterase blok tidak langsung. Myotics menyebabkan pengurangan sphincter murid, yang dipercayai menyumbang kepada penemuan rangkaian trabekular dan meningkatkan aliran keluar melaluinya.

Kesan Sampingan

Cholinergik tindakan langsung

• Tempatan: sakit di kening, halangan terjejas "darah berair humor", di sudut tertutup (meningkatkan blok pupillary dan menyebabkan anjakan irido kanta diafragma anteriorly), pengurangan penglihatan senja, pelbagai darjah myopia, air mata dan detasmen retina dan mungkin depan katarak subkapsular.
• Sistem: jarang.

Hallinergy tindakan tidak langsung

• Tempatan: detasmen retina, katarak, myopia, miosis yang kuat, penutupan sudut, peningkatan pendarahan pasca operasi, stenosis yang tepat, pembentukan synechia posterior bertentangan dalam uveitis kronik.
• Sistemik: cirit-birit, kekejangan usus, enuresis, peningkatan tindakan succinylcholine.

Contraindications

• Cholinergetics langsung: patologi pinggir retina, kekeruhan persekitaran pusat, usia muda (peningkatan kesan myopic), uveitis.
• Cholinergetics tidak langsung: pentadbiran succinylcholine, kecenderungan pecah buah pinggang, katarak subkapsular anterior, pembedahan mata, uveitis.

Prostaglandins

Mekanisme tindakan: prostaglandin F _2a analog meningkatkan aliran keluar uveoscleral, meningkatkan pertukaran matriks ekstraselular pada permukaan badan ciliary.

Kesan Sampingan

• Setempat: peningkatan pigmentasi melanin dari iris, penglihatan kabur, kemerahan kelopak mata, ada laporan edema cystic dari macula dan uveitis anterior.
• Sistemik: gejala jangkitan saluran pernafasan sistemik, sakit belakang dan dada, myalgia.

Kontraindikasi: kehamilan, percaya bahawa ia tidak boleh digunakan dalam keadaan keradangan.

Sympathomimetics

Mekanisme tindakan: dalam badan ciliary, tindak balas pelbagai beta-adrenostimulation meningkatkan pengeluaran kelembapan, dan rangsangan-mengurangkan pengeluarannya); dalam rangkaian trabekular, beta-adrenostimulation menyebabkan peningkatan aliran keluar di sepanjang laluan tradisional dan alternatif. Secara umum, mengurangkan tekanan intraokular.

Kesan Sampingan

• Tempatan: Afakia mungkin edema makular yang cystoid (lebih cenderung untuk adrenalina daripada Dipivefrin), mydriasis, pengeluaran hyperemia, penglihatan kabur, pemendapan adrenohromnye, blepharoconjunctivitis alahan.
• Sistemik: takikardia / extrasystole, hipertensi arteri, sakit kepala.

Kontraindikasi: sudut sempit dan tertutup ruang anterior, aphakia, pseudofagia, kanta lembut, tekanan darah tinggi dan penyakit jantung.

Komen: dipivephrine perlu diambil 2-3 bulan sebelum kesan penuh dicapai. Epinephrine mempunyai aktiviti campuran alpha dan beta-mimetik.

Ubat gabungan

Pada masa ini terdapat hanya satu penyediaan gabungan - kosopt (timolol dengan dorzolamide), yang mengandungi timolol beta-blocker (0.5%) dan tempatan anhydrase karbonik perencat dorzolamide.

Untuk penyediaan ini, mekanisme tindakan, kesan sampingan dan kontraindikasi kedua-beta beta blocker dan inhibitor tempatan karbohidrat karbonat adalah ciri.

[18], [19], [20]

Matlamat

Matlamat jangka pendek menggunakan ubat adalah untuk mengurangkan tekanan intraokular. Matlamat jangka panjang - pencegahan kebutaan simptomatik dan pengurangan kesan sampingan apabila menggunakan ubat.