Vancogen

Antibiotik glikopeptida untuk infusi intravena, hanya digunakan di jabatan pesakit dalam institusi perubatan. Ia bertujuan untuk rawatan jangkitan teruk, komponen aktif adalah vancomycin hydrochloride (dihasilkan oleh Amycolatopsis orientalis).

Petunjuk Vancogen

Kes klinikal yang teruk penyakit berjangkit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepada bahan aktif, disebabkan oleh kekurangan keberkesanan penisilin, cephalosporin dan ubat antibakteria lain atau hipersensitiviti kepada mereka dalam pesakit; sepsis bakteria; keradangan bakteria endokardium; terapi antibiotik praoperasi untuk penggantian injap jantung; keradangan (abses) paru-paru; penyakit berjangkit dan radang tulang, sumsum tulang dan sistem saraf pusat; enterocolitis.

Borang pelepasan

Bahan kering untuk larutan infusi, dibungkus dalam botol yang mengandungi 500 dan 1000 mg bahan aktif.

Farmakodinamik

Kesan bakteria adalah berdasarkan perencatan biosintesis membran sel bakteria dan pengurangan kekuatannya. Vancomycin hydrochloride mengubah suai sintesis molekul asid ribonukleik mikroorganisma patogen.

Bahan aktif aktif terhadap mikrob gram-positif: staphylococci, khususnya, keemasan dan epidermis (termasuk strain tahan methicillin), streptococci - kumpulan ß-hemolytic A dan kumpulan B, pneumococci (termasuk strain tahan penisilin), streptococci hijau, enterococci, listeria, act dicliphtheria, clonococci, listeria

Menekan aktiviti kebanyakan mikroorganisma yang sensitif kepada vancomycin hydrochloride dengan paras serum minimum ubat ini sehingga 5 mcg/ml. Untuk Staphylococcus aureus yang bertolak ansur, kepekatan ubat dari 10 mcg/ml hingga 20 mcg/ml adalah maut.

Farmakokinetik

Bahan aktif secara praktikal tidak diserap dalam saluran gastrousus, itulah sebabnya infusi titisan vancomycin hydrochloride intravena berterusan (sepanjang satu jam) digunakan.

Kepekatan serum selepas infusi tertinggi adalah berkadar terus dengan dos yang diberikan: infusi titisan 500 mg antibiotik membawa kepada kepekatan serum lebih kurang 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Selepas 12 jam, paras sisa ubat adalah dari 5 hingga 10 mcg/ml. Ia mengikat albumin sebanyak 55%.

Bahan aktif menembusi dengan baik ke dalam cecair interstisial - sendi, pleura, perikardial dan lain-lain. Ia mengatasi halangan darah-otak hanya dalam kes keradangan membran otak.

Kira-kira tiga perempat daripada jumlah yang diberikan bahan ini disingkirkan bersama organ kencing melalui penapis glomerular pada hari pertama; pada individu berumur lebih 18 tahun tanpa patologi buah pinggang, separuh hayat vancomycin hydrochloride adalah dari empat hingga enam jam. Dengan kehadiran anuria, tempoh masa ini dilanjutkan kepada 7.5 hari.

Dos dan pentadbiran

Umur kanak-kanak pesakit

Dos yang disyorkan ialah 10 mg setiap kilogram berat badan kanak-kanak, diberikan secara intravena selama sejam setiap enam jam.

Rawatan bayi baru lahir bermula dengan dos 15 mg setiap kilogram berat kanak-kanak, kemudian dos dikurangkan kepada 10 mg setiap kilogram berat setiap 12 jam dalam tempoh tujuh hari pertama selepas kelahiran. Dari hari kelapan hingga satu bulan umur, 10 mg setiap kilogram berat ditadbir setiap lapan jam. Ia ditadbir dengan titisan selama satu jam.

Rejimen Dos Vancogen dalam Tempoh Neonatal

Umur sejak permulaan kehamilan¹ (minggu)	Umur kronologi (hari)	Whey Kreatinin² (mg/dl)	Dos (mg/kg)
Kurang daripada 30	Tidak lebih daripada tujuh	Data tidak bermaklumat³	15 dalam sehari
	Dari hari kelapan kehidupan	Tidak lebih daripada 1.2	10 dalam 12 jam
30-36	Tidak lebih daripada 14	Data tidak bermaklumat³	10 dalam 12 jam
	Lebih 14	Tidak lebih daripada 0.6	10 dalam 8 jam
	Lebih 14	0.7-1.2	10 dalam 12 jam
Lebih daripada 36	Tidak lebih daripada tujuh	Data tidak bermaklumat³	10 dalam 12 jam
	Dari hari kelapan kehidupan	Tidak lebih daripada 0.6	10 dalam 8 jam
	Dari hari kelapan kehidupan	0.7-1.2	10 dalam 12 jam

¹ – umur perkembangan intrauterin ditambah umur kronologi;

² – jika paras kreatinin serum lebih daripada 1.2 mg/dl, ubat ini didos pada 15 mg/kg setiap hari;

³ – pesakit sedemikian perlu sentiasa memantau paras serum bahan aktif ubat.

Dos untuk pesakit berumur lebih dari 18 tahun

Dos ubat yang disyorkan untuk orang berumur lebih dari 18 tahun tanpa patologi buah pinggang ialah 2000 mg sehari. Ia boleh diberikan empat kali pada 500 mg atau dua kali pada 1000 mg, mengekalkan selang masa yang sama. Suntikan titisan Vancogen dilakukan pada kadar 10 mg / min.

Bagi pesakit tua dan/atau berat badan berlebihan, dos ubat boleh diselaraskan bergantung pada kandungan plasma bahan aktif.

Bagi pesakit yang mengalami proses patologi dalam buah pinggang, Vancogen diberikan secara individu, berdasarkan tahap kreatinin serum.

Dos Vancogen dalam Individu dengan Disfungsi Buah Pinggang

Pembersihan kreatinin (ml/min)	Dos vankogen (mg/24 jam)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Pengiraan di atas tidak terpakai kepada individu yang tiada pengeluaran air kencing dalam pundi kencing. Mereka disyorkan untuk memulakan terapi dengan dos 15 mg setiap kilogram berat badan untuk mempercepatkan penciptaan kepekatan optimum vankomisin hidroklorida dalam plasma darah. Dos yang mengekalkan tahap serum kandungannya ditentukan pada kadar 1.9 mg per kilogram berat badan setiap hari. Bagi pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk, infusi titisan intravena dos penyelenggaraan Vancogen (250-1000 mg) disyorkan sekali pada selang beberapa hari, dengan anuria - 1000 mg sekali pada selang tujuh hingga sepuluh hari.

Penyediaan dan penggunaan

Infus intravena: Untuk mendapatkan komposisi dengan ketumpatan vankomisin hidroklorida 50 mg/ml, tambah 10 ml air untuk suntikan ke dalam vial dengan 500 ml bahan aktif; dengan 1000 ml - 20 ml. Komposisi ini mesti dicairkan dengan larutan glukosa untuk infusi (5%) atau isotonik (0.9% NaCl) untuk mendapatkan ketumpatan bahan aktif 5 mg/ml: komposisi dengan 500 mg bahan aktif dicairkan dalam 100 ml larutan glukosa 5% untuk infusi (isotonik, 0.9% NaCl), dengan - dalam 10200 mg. Jika perlu, penyelesaian infusi siap boleh disimpan pada suhu 2-8 ° C (di dalam peti sejuk), tetapi tidak lebih daripada 24 jam.

Kolitis pseudomembranous yang berkaitan dengan antibiotik yang disebabkan oleh Peptoclostridium difficile atau staphylococcal enterocolitis memerlukan pemberian ubat secara lisan. Dos dewasa ialah 500-1000 mg sehari. Pengiraan untuk kanak-kanak adalah berdasarkan 40 mg setiap kilogram berat kanak-kanak setiap hari. Satu dos dikira dengan membahagikan kepada tiga atau empat dos. Tempoh rawatan adalah dari seminggu hingga sepuluh hari.

Larutan oral disediakan dengan melarutkan serbuk dari botol dalam 30 ml air. Penyelesaian yang terhasil boleh digabungkan dengan sirap cecair atau perasa makanan untuk meningkatkan rasa.

[ 1 ]

Gunakan Vancogen semasa kehamilan

Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan, kecuali kes-kes penting. Bahan aktif terdapat dalam susu ibu, oleh itu, penyusuan susu ibu terganggu semasa kursus terapeutik vancomycin.

Contraindications

Neuritis koklea, kehilangan pendengaran; patologi buah pinggang; tiga bulan pertama kehamilan, pemekaan kepada ramuan penyelesaian.

Kesan sampingan Vancogen

Suntikan intravena jangka pendek ubat dikaitkan dengan risiko anafilaksis, aliran darah ke bahagian atas badan, digabungkan dengan ruam pada muka, leher, lengan, kaki, dan pengecutan kekejangan otot dada dan belakang. Sebagai peraturan, fenomena sedemikian berlangsung tidak lebih daripada satu pertiga daripada satu jam, tetapi tidak selalu. Jarang sekali, fenomena sedemikian berlaku walaupun pada kadar infusi yang disyorkan.

Bahaya terbesar ialah kesan sampingan ubat pada organ pendengaran dan fungsi buah pinggang. Kemunculan gejala kehilangan pendengaran, seperti tinnitus, adalah isyarat untuk menghentikan rawatan dengan Vancogen kerana kemungkinan perubahan tidak dapat dipulihkan dalam organ pendengaran.

Disfungsi buah pinggang yang teruk akibat terapi ubat jarang dikesan. Ia ditunjukkan oleh peningkatan kepekatan kreatinin plasma dan azotemia. Ia berkembang lebih kerap dengan terapi dos tinggi. Terdapat kes terpencil nefritis interstitial dengan penggunaan gabungan agen antibakteria aminoglikosida atau dengan kegagalan buah pinggang dalam pesakit. Pemberhentian pentadbiran membawa kepada pemulihan fungsi buah pinggang yang normal.

Gangguan hematopoiesis yang boleh diterbalikkan boleh diperhatikan dalam bentuk penurunan bilangan neutrofil, leukosit, platelet, dan peningkatan bilangan eosinofil.

Reaksi kulit mungkin termasuk urtikaria, eritema eksudatif malignan, sindrom Lyell, dan vaskulitis.

Gangguan dyspeptik dan cirit-birit yang tidak terkawal boleh dianggap sebagai gejala perkembangan superinfeksi.

Berlebihan

Gejala overdosis dadah dinyatakan dalam keterukan kesan sampingan. Pentadbirannya dihentikan dan langkah terapeutik dijalankan mengikut gejala.

Langkah-langkah yang disyorkan: pentadbiran cecair dan penentuan ketumpatan serum bahan aktif. Hemofiltrasi adalah lebih baik untuk menghapuskan lebihan ubat. Ia lebih berkesan daripada hemodialisis dalam kes ini.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan Vancogen dengan ubat-ubatan yang mungkin mempunyai kesan toksik pada sistem saraf pusat dan/atau organ kencing (uregit, cisplatin, agen antibakteria aminoglycoside, relaxant otot) boleh meningkatkan keracunan.

Gabungan dengan ubat ototoksik boleh meningkatkan kesan negatif pada organ pendengaran.

Gabungan dengan antihistamin boleh menyamarkan tanda-tanda ototoksisiti Vancogen (tinnitus).

Penggunaan serentak dengan anestetik meningkatkan kemungkinan mengembangkan hipotensi arteri, reaksi kulit dan anafilaktoid.

Vancomycin hydrochloride dalam larutan mempunyai keasidan yang jelas, yang tidak boleh diabaikan apabila mencampurkan dengan bahan lain diperlukan.

Rintangan silang Vancogen dengan ubat antibakteria lain tidak diketahui.

Penggunaan gabungan dengan kloramfenikol, hormon steroid sintetik, methicillin, euphyllin, antibiotik cephalosporin, derivatif heparin, fenobarbital.

[ 2 ]

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu di bawah 25°C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

[ 3 ]

Jangka hayat

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Penyelesaian yang disediakan untuk infusi sesuai untuk digunakan dalam masa 24 jam dari saat penyediaan, dengan syarat ia disimpan pada suhu 2-8°C.