Ventavis

Ventavis mempunyai kesan vasodilasi dan antiagregat pada katil arteri pulmonari.

Petunjuk Ventavisa

Ia digunakan untuk terapi dalam bentuk paru-paru hipertensi, yang mempunyai bentuk sederhana atau teruk:

• Penyakit Aersa, serta bentuk keluarga LH;
• peningkatan nilai tekanan darah, disebabkan oleh perkembangan penyakit dalam bidang tisu penghubung, atau pengaruh ubat atau toksin;
• Meningkatkan tekanan darah akibat perkembangan trombosis kronik atau PE, dalam hal-hal yang mustahil untuk melakukan prosedur pembedahan.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan itu direalisasikan sebagai cecair penyedutan, di dalam ampul dengan jumlah 2 ml. Lepuh mengandungi 30 ampul tersebut, di dalam kotak terdapat 3 lepuh seperti itu.

Farmakodinamik

Iloprost - analog sintetik ejen prostacyclin; ia adalah elemen aktif ubat. Ubat melambatkan proses pengagregatan platelet dan melekat, dan melepaskan bentuk larut mempunyai molekul lekatan. Di samping itu ia membawa kepada dilatasi daripada arteriol untuk venules, meningkatkan kapilari dan kekuatan vaskular apabila peningkatan kebolehtelapan mereka di bawah pengaruh perantara seperti histamine atau serotonin (ini berlaku dalam tempoh microvasculature itu).

Juga, ubat merangsang kesan fibrinolytik dalaman dan mempunyai kesan anti-radang - melambatkan lekatan leukosit dalam kerosakan endothelium, serta penyusupan leukosit dalam tisu yang rosak. Di samping itu, ia menghalang pembebasan faktor nekrosis α-neoplasma.

Selepas prosedur penyedutan ditanda pembangunan kesan vasodilating langsung berbanding dengan saluran arteri pulmonari, kerana apa yang sedang berlaku pada masa akan datang peningkatan yang ketara parameter seperti nilai-nilai tekanan darah, LSS, output jantung, dan dengan itu tepu darah oksigen vena campuran di dalam. Kesan pada tekanan darah dan rintangan vaskular keseluruhan adalah minimum.

Farmakokinetik

Suction.

Apabila dihidu orang iloprost dengan peningkatan nilai-nilai tekanan darah (PM saiz dos yang ditadbir melalui corong 5 ug, dan tempoh prosedur - 4,6-10,6 dalam beberapa minit) serum Cmax dicatatkan pada masa penyiapan prosedur dan menjadikan 100-200 pg / ml.

Nilai-nilai bahan ubat menurun kerana ia dikumuhkan (separuh hayat kira-kira 5-25 minit). Dalam selang 0.5-1 jam selepas akhir penyedutan, ubat tidak lagi tercatat di dalam ruang tengah (batasan sensitiviti yang dibenarkan dari kaedah itu ialah 25 pg / ml).

Proses pengedaran.

Selepas infusi intravena, VSS yang jelas untuk sukarelawan ialah 0.6-0.8 l / kg. Dengan spektrum 30-3000 pg / ml, jumlah sintesis iloprost dengan protein plasma tidak berkaitan dengan kepekatan dan kira-kira 60%, kira-kira 75% adalah sintesis albumin.

Proses pertukaran.

Ujian in vitro menunjukkan kesamaan dalam proses metabolik iloprost di dalam paru-paru dengan pentadbiran intravena dan penyedutan. Kebanyakan unsur intravena terlibat dalam proses metabolik, terutamanya dalam β-pengoksidaan rantaian carboxyl chain.

Pengekalan komponen ubat yang tidak diubahsuai tidak berlaku. Produk utama penguraian ialah tetranoriloprost; ia dicatatkan dalam keadaan bebas dan konjugasi dalam air kencing. Ujian eksperimen dilakukan pada haiwan menunjukkan bahawa tetranoriloprost tidak mempunyai aktiviti terapeutik.

Data yang diperolehi selepas ujian in vitro menunjukkan bahawa hemoprotein P450 mengambil bahagian yang minima dalam proses pertukaran iloprost.

Excretion.

Pengekstrakan bahan dengan infus intravena pada individu dengan aktiviti renal / hepatik yang sihat sering berlaku dalam 2 tahap, nilai purata T1 / 2 yang mana 3-5 minit, dan juga 15-30 minit.

Nilai total pelepasan iloprost adalah kira-kira 20 ml / kg / minit, dan dapat disimpulkan bahawa unsur aktif mengalami proses tambahan metabolik extrahepatic.

Sebelum ini, ujian telah dijalankan mengenai keseimbangan berat dalam sukarelawan, manakala iloprost 3-H dilabelkan. Selepas selesai infusi intravena, kadar perkumuhan jumlah radioaktiviti adalah 81%. Dengan air kencing, 68% daripada bahan itu dikeluarkan, dan 12% lagi - dengan najis. Penghapusan produk pereputan dilakukan dalam 2 peringkat, setengah hayat yang dikira yang kira-kira 2 dan 5 jam (dengan plasma) dan kira-kira 2 dan 18 jam (dengan air kencing).

Masalah dengan aktiviti buah pinggang.

Ujian mengenai pentadbiran intravena Iloprost menunjukkan bahawa pada individu dengan bentuk terminal kegagalan buah pinggang, yang secara berkala diuji rawatan dialisis, tahap pelepasan PM (nilai purata - 5 ± 2 ml / minit / kg) adalah jauh lebih rendah daripada itu pada orang dengan kegagalan buah pinggang yang tidak tertakluk kepada apa-apa tatacara (purata - 18 ± 2 mL / min / kg).

Masalah dengan fungsi hepatik.

Oleh sebab kebanyakan iloprost terdedah kepada metabolisme hepatik, pelbagai masalah dalam fungsi hati mempengaruhi parameter plasma dadah. Dalam ujian untuk penggunaan intravena dadah melibatkan 8 orang dengan sirosis hati. Data mereka menunjukkan bahawa tahap kelulusan rata-rata iloprost mengikut pengiraan adalah sama dengan 10 ml / minit / kg.

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian ubat-ubatan yang sedia ada diberikan kepada pesakit dalam bentuk penyedutan - melalui nebulizer.

Rejimen rawatan harus dipilih, dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit. Terapi dijalankan oleh kitaran panjang.

Dimensi bahagian dos yang disyorkan.

Untuk penyedutan pertama, 2.5 μg iloprost diperlukan, yang diberikan kepada pesakit melalui inhaler khas. Sekiranya penggunaan ubat tidak menyebabkan komplikasi pesakit, saiz bahagian itu meningkat kepada 5 μg, dan kemudian mengekalkan dos ini dengan prosedur penyedutan baru. Jika penggunaan penyelesaian menyebabkan komplikasi, perlu berhenti pada dos 2.5 μg.

Prosedur penyedutan dilakukan dalam masa 6-9 kali / hari (dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit dan toleransi ubat).

Mengambil dos ubat yang diperlukan, yang diberikan melalui inhaler atau nebulizer, tempoh prosedur adalah 4-10 minit.

Orang yang mempunyai gangguan aktiviti hepatik.

Orang yang mengalami masalah hati telah menurunkan penyingkiran iloprost. Untuk mengelakkan pengumpulan dadah yang berlebihan sepanjang hari, penentuan bahagian awal dalam pesakit tersebut perlu dilakukan dengan berhati-hati. Ia dikehendaki melakukan titration dengan teliti bahagian awal, dengan selang antara penyedutan 3-4 jam.

Saiz dos awal ialah 2.5 μg, dan selang antara prosedur adalah 3-4 jam (dengan itu, tidak lebih dari 6 penyedutan diambil setiap hari). Seterusnya, anda boleh dengan berhati-hati mengurangkan panjang selang antara prosedur, memandangkan bagaimana pesakit itu mentolerir dadah.

Sekiranya perlu dalam peningkatan dos yang lebih tinggi kepada 5 mcg, selang antara penyedutan pertama perlu 3-4 jam terakhir, dan kemudiannya dapat dikurangkan bergantung kepada toleransi. Peraduan selepas pengobatan selepas beberapa hari rawatan agak tidak mungkin, kerana ia tidak perlu digunakan pada waktu malam.

Skim penggunaan.

Untuk setiap penyedutan baru, ampoule baru dengan penyelesaian diperlukan. Isinya dituangkan ke dalam nebulizer sebelum prosedur bermula. Ia dikehendaki mengikut arahan yang betul mengenai pembersihan dan kebersihan produk perubatan.

Jika selepas prosedur penyelesaian tertentu masih ada, ia harus dituangkan.

Gunakan Ventavisa semasa kehamilan

Wanita yang mempunyai bentuk hipertensi paru-paru harus mengelakkan pembuahan, kerana ini boleh mengakibatkan terancamnya kehidupan patologi. Pada masa ini, terdapat sedikit maklumat mengenai penggunaan VENTAVIS pada wanita hamil. Menetapkan dadah semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam keadaan di mana faedah darinya lebih dijangkakan daripada perkembangan komplikasi pada janin.

Oleh kerana tidak ada maklumat tentang sama ada iloprost dieksklusi dengan produk pecahannya ke dalam susu ibu, jika diperlukan, ia harus ditegah daripada menyusukan selama tempoh terapi.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran kepekaan yang kuat ke arah iloprost atau unsur-unsur lain ubat;
• keadaan yang menyakitkan, di mana pengaruh Wentawis relatif kepada platelet boleh meningkatkan kemungkinan pendarahan (di antara mereka, memburukkan ulser gastrik atau usus, pendarahan dalam tengkorak, atau trauma);
• bentuk angina pectoris yang tidak stabil, serta penyakit jantung koronari yang teruk;
• berlaku dalam tempoh 6 bulan sebelum infark miokard;
• kegagalan jantung, mempunyai bentuk yang tidak dapat dikompresikan, dengan kekurangan pengawasan perubatan yang mencukupi;
• aritmia dalam tahap yang teruk;
• kehadiran syak wasangka darah di dalam paru-paru;
• komplikasi sifat serebrovaskular (strok dan serangan iskemia sementara di kalangan mereka) yang diperhatikan dalam pesakit semasa 3 bulan sebelumnya;
• bentuk paru hipertensi disebabkan;
• kecacatan injap jantung (boleh diperolehi atau bersifat kongenital), yang mana terdapat gangguan klinikal yang penting dalam kerja miokardium, dan yang berkembang secara bebas dari LH.

Awas diperlukan untuk pelanggaran tersebut:

• gangguan dalam hati, serta kegagalan buah pinggang pada orang yang memerlukan sesi dialisis;
• menurunkan nilai tekanan darah;
• HABL;
• BA dalam ijazah yang teruk.

Kesan sampingan Ventavisa

Penggunaan Vantavis boleh menyebabkan tanda-tanda negatif seperti:

• gangguan fungsi limfa atau darah: pendarahan sering berlaku. Kemungkinan perkembangan thrombocytopenia;
• manifestasi imun: perkembangan gejala ketidak toleransi;
• masalah dengan kerja Dewan Negara: sering terdapat sakit kepala, sedikit kurang kerap - pusing;
• Pelanggaran CAS: seringkali terdapat perluasan kapal, sedikit lebih jarang terdapat syncope atau penurunan tekanan;
• gangguan yang menjejaskan fungsi jantung: selalunya terdapat peningkatan kadar denyutan jantung atau takikardia;
• masalah yang mempengaruhi mediastinum, sternum dan organ pernafasan: selalunya terdapat batuk atau kesakitan di sternum, sedikit kurang kerap terdapat sakit faring, selang, dan kerengsaan dalam kerongkong. Mungkin perkembangan kesesakan hidung, mengi, atau kekejangan bronkus;
• gangguan saluran gastrousus: selalunya terdapat mual, lebih jarang - kerengsaan di kawasan lidah dan mulut mukosa (sensasi yang menyakitkan), muntah-muntah dan cirit-birit. Gangguan persepsi rasa adalah mungkin;
• lesi dalam lapisan subkutaneus dan epidermis: sering terdapat ruam;
• gangguan di kawasan tisu penghubung, otot dan kerangka: sering rahang trak atau sakit di kawasan rahang. Selalunya, terdapat sakit di bahagian belakang;
• manifestasi dan lesi sistemik di tapak suntikan: bengkak periferal sering berkembang.

Terdapat laporan mengenai perkembangan pendarahan intrakranial atau otak, yang menyebabkan kematian.

[1]

Berlebihan

Sekiranya bahan mabuk, bahan itu boleh mempunyai kesan antihipertensi, dan selain itu, pasang surut darah, sakit kepala, muntah, cirit-birit dan mual. Di samping itu, berlebihan boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, dan bersama-sama dengan sakit di bahagian belakang atau anggota badan.

Untuk menghapuskan pelanggaran, anda harus menghentikan pengenalan dadah, dan kemudian melakukan prosedur simptomatik dan memantau keadaan pesakit. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana ujian yang berkaitan dengan kesesuaian ubat dengan ubat-ubatan lain tidak dijalankan, adalah dilarang untuk bercampur dengan ubat lain dengan penyedutan.

Iloprost dapat memotivasi kesan hipotensi ubat vasodilator dan ubat antihipertensi yang lain. Oleh itu, adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dengan Ventavis dengan berhati-hati, kerana dengan terapi ia mungkin perlu untuk menyesuaikan dos ubat-ubatan ini.

Sejak iloprost menghalang aktiviti platelet, penggunaan bersama-sama dengan anticoagulants (derivatif itu termasuk coumarin dan heparin) atau agen antiplatelet lain (termasuk NSAID, aspirin, vasodilators PM dari kategori nitrat dan PDE inhibitor) boleh meningkatkan kebarangkalian pendarahan.

Orang yang dirawat dengan antikoagulan atau perencat pengagregatan platelet lain harus berada di bawah pengawasan yang tetap oleh doktor yang memantau kadar pembekuan. Penggunaan sebelumnya aspirin dalam dos sehingga 0.3 g / hari selama 8 hari tidak menjejaskan ciri-ciri farmakokinetik iloprost.

Ujian haiwan menunjukkan bahawa penggunaan ubat boleh menyebabkan penurunan dalam nilai plasma CSS dalam TAP. Data dari kajian yang dijalankan pada manusia tidak memberi kesan daripada infusi iloprost pada farmakokinetik digoxin oral. Juga, iloprost tidak menjejaskan sifat farmakokinetik TAP yang diberikan kepadanya.

Dalam eksperimen yang dilakukan pada haiwan, kesan vasodilating ubat menurun dengan penggunaan GCS sebelum, tetapi kesan menyedihkan pada pengagregatan platelet tetap sama. Tidak diketahui apa kepentingan maklumat ini untuk tubuh manusia.

Manakala ujian klinikal telah tidak dijalankan, semasa kajian in vitro, yang dilakukan untuk menilai kemungkinan kesan memperlahankan iloprost relatif isoenzim aktiviti hemoprotein P450, didapati bahawa perencatan kuat metabolisme ubat diselesaikan oleh isoenzim ini dipengaruhi Ventavisa tidak mungkin.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ventasis dikehendaki disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 30 ° C.

[4]

Jangka hayat

Ventavis boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan selepas pembebasan ejen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Oleh kerana jumlah data terhad penggunaan dadah pada orang yang berumur di bawah 18 tahun, dilarang untuk memberikannya kepada pediatrik.

Analog

Analogi ubat adalah Ilomedin dengan Iloprost.

Ulasan

Ventavis menerima maklum balas yang baik dari orang yang menggunakan ubat ini. Ramai doktor dan pesakit percaya bahawa ia mempunyai keberkesanan ubat yang tinggi. Daripada minus memperuntukkan kos yang cukup tinggi untuk ubat itu.