Zalasta

Zalasta adalah antipsikotik yang bahan aktifnya adalah olanzapine.

Petunjuk Zalasta

Dadah antipsikotik, yang mempunyai petunjuk yang tepat untuk aplikasi Zalast:

• Schizophrenia (dalam pesakit dewasa). Termasuk rawatan untuk pemburukan penyakit; terapi sokongan; penggunaan pencegahan, yang diarahkan untuk mencegah kekambuhan penyakit ini.
• Pelbagai gangguan psikologi:
  • Automatisme.
  • Hallucinations.
  • Penurunan aktiviti sosial.
  • Pemulihan emosi.
  • Menyeret stok perkataan lisan.
• Sindrom manic-depressive.

[1], [2]

Borang pelepasan

Ubat ini secara meluas diwakili di pasaran farmasi. Terdapat satu bentuk output sifat ini:

• tablet bersalut dengan lapisan pada dos 2.5 - 5.0 - 7.5 - 10 - 15 dan 20 mg dadah.
• lyophilizate, produk yang diperoleh hasil daripada proses lyofilization (pengeringan sampel dalam vakum di bawah penyejukan kuat), yang digunakan kemudian sebagai asas penyediaan penyelesaian suntikan (untuk pentadbiran intramuskular).

[3]

Farmakodinamik

Bahan aktif aktif olanzapine adalah neuroleptik yang sangat baik. Farmakodinamika Zalasta berbeza dengan sensitiviti zon aktif secara farmakologi. Zalasta ubatan kerana kesan antipsychotic pada badan pesakit, pertindihan reseptor kerja metabotropic (iaitu dopamine) yang memainkan peranan utama dalam fungsi yang mencukupi sistem saraf pusat. Juga, ubat yang dipersoalkan mempunyai sifat sedatif yang membolehkan pembunuhan reseptor menyebabkan pecah adrenalin pembentukan sel sel otak. Zalasta berkesan menghalang fungsi reseptor hipotalamus, zon pusat muntah, dan juga menjejaskan beberapa reseptor serotonin.

Disebabkan oleh pengaruh aktif pada sel-sel reseptor yang sama, olanzapine berkesan melegakan gejala psikosis seperti rupa khayalan pesakit, wasangka, autisme sotsiumny, kecelaruan, pengecualian emosi dan permusuhan.

Farmakokinetik

Ciri-ciri sedutan. Farmakokinetik Zalasta mempunyai kapasiti penjerapan tinggi. Ciri-cirinya tidak berkaitan dengan masa dan jumlah makanan yang diambil. Apabila dimakan, jumlah puncak bahan aktif dalam plasma terbentuk dalam lima - Lapan jam (selepas pentadbiran), jatuh ke dalam julat 7-1000 ng ubat per ml darah, sementara membolehkan olanzapine protein mengikat adalah 93%, yang bersetuju tahap penembusan yang cukup tinggi.

Metabolisme dan perkumuhan dadah dari badan. Zalasta mudah dimetabolisme di hati, sementara tidak membentuk metabolit aktif. Kesan yang ketara pada pembersihan separuh hayat dan plasma (penunjuk kadar pemurnian plasma darah dari bahan asing) mempunyai jantina pesakit, had umurnya dan tabiat negatif seperti merokok:

• jika pesakit itu berumur di bawah 65 tahun, separuh hayat ubat itu adalah 51.8 jam, dengan pelepasan plasma sebanyak 17.5 liter / jam.
• pada orang yang lebih muda dari 65 tahun, separuh hayat adalah 33.8 jam, kelulusan adalah 18.2 l / h.

Nilai berangka pelepasan plasma juga berkurang pada pesakit yang mengalami fungsi hati terjejas. Walau bagaimanapun, kesan faktor-faktor ini pada separuh hayat dan pelepasan kurang ketara, berbeza dengan ciri-ciri individu badan pesakit.

Kira-kira 60% penyediaan Zalasta yang disuntik dikumuhkan oleh buah pinggang dengan air kencing dalam bentuk metabolit.

[4], [5]

Dos dan pentadbiran

Dos yang mula disyorkan ubat Zalasta adalah 10-15 mg. Di masa depan, dos harian ubat dikira untuk setiap pesakit secara individu (bergantung kepada keadaan pesakit dan klinik umum penyakit). Dos terapeutik purata diambil antara 5 mg dan 20 mg setiap hari. Apabila perlu secara klinikal, selepas pemeriksaan menyeluruh, dos boleh dibangkitkan berbanding dengan dos permulaan sebanyak 10-15 mg (sehari). Pertumbuhan dos dilakukan secara beransur-ansur, mengekalkan jangka masa sebelum kenaikan seterusnya dalam 24 jam.

Cara pentadbiran dan dos untuk pesakit yang lebih tua, terutamanya jika mereka mengalami kekurangan hati atau buah pinggang, dalam manifestasi akut atau sederhana, agak berbeza. Dos bermula sebanyak 5 mg sehari.

Jika ada kemungkinan penurunan dalam proses metabolik pesakit, jumlah dos harian Zalast perlu dikurangkan. Jika anda berjalan melalui gejala, maka dos harian yang disyorkan kelihatan seperti ini:

• Dalam skizofrenia, jumlah olanzapine ialah 10 mg.
• dengan sindrom manic-depressive: dos bermula - 15 mg (sekali dengan monoterapi) dan 10 mg (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks). Dos Prophylactic adalah 10 mg pada satu hari dalam sehari.

Juga, wanita memerlukan Zalasta sedikit kurang daripada wakil seks yang lebih kuat. Perubahan jumlah dadah kepada pesakit bukan merokok, berbanding pesakit yang mempunyai tabiat buruk ini, tidak diperlukan.

[8]

Gunakan Zalasta semasa kehamilan

Berdasarkan pengalaman kecil, penggunaan Zalast semasa kehamilan dan semasa penyusuan harus diminimalkan sebanyak mungkin. Menetapkan ia untuk rawatan mungkin hanya doktor dan hanya dalam kes-kes di mana kesan yang diharapkan daripada mengambil ubat-ubatan jelas mengatasi kesan negatif bahawa dadah wanita muda atau kanak-kanak itu. Oleh itu, ibu masa depan mestilah memberi amaran kepada doktor tentang "keadaan yang menarik" atau kehamilan yang dirancang.

Terdapat beberapa kes apabila sesetengah penyimpangan diperhatikan dalam bayi mengandung atau bayi yang baru lahir:

• Hipertensi arteri.
• Gegaran kecil.
• Mengantuk pada kanak-kanak yang dilahirkan pada ibu yang mengambil Zalasta pada trimester kehamilan yang terakhir.
• Lethargy.

Oleh kerana mudahnya olanzapine diserap ke dalam tisu dan bentuk cecair badan, dengan itu, ia turun pada susu ibu, jadi semasa rawatan dengan Zalasta, perlu berhenti menyusukan bayi.

Contraindications

Mana-mana ubat perubatan mesti diambil dengan berhati-hati. Ia juga mempunyai kontra-petunjuk untuk pemakaian Zalasta:

• Hipersensitiviti individu kepada bahan aktif, termasuk olanzapine, atau komponen lain ubat.
• Tempoh kehamilan dan menyusui.
• Bayi dan remaja di bawah umur 18 tahun.
• Risiko glaukoma oklusi.
• Tidak begitu kerap, tetapi terdapat patologi keturunan, yang dinyatakan dalam toleransi galaktosa.

Perlu mengambil perhatian berhati-hati Zalasta dengan bahan aktif olanzapine, sekiranya pesakit mempunyai sejarah: •

• Epilepsi.
• Neutropenia (penurunan paras neutrofil dalam darah).
• Patologi fungsi ginjal.
• Leukopenia (penurunan dalam kandungan leukosit dalam darah periferi).
• Kegagalan hepatik.
• Patologi kelenjar prostat.
• Halangan usus.
• Kegagalan jantung kongestif.
• Umur tua.
• Hipotensi arteri.
• Dan beberapa penyakit lain.

[6]

Kesan sampingan Zalasta

Penggunaan dadah yang berkenaan adalah berkaitan dengan pelbagai kelainan yang agak luas.

Kesan sampingan Zalast diwakili oleh manifestasi seperti:

Sistem saraf pusat:

• Sakit kepala yang teruk dan migrain.
• Menurunkan daya hidup umum dan pening.
• Insomnia atau mengantuk.
• Huru-hara dan kebimbangan.
• Pemakaman.
• Pendarahan dan strok.
• Neuralgia.
• Gegaran dan stammering.
• Koma.
• Dan lain-lain.

Sistem kardiovaskular:

• Tachycardia dan bradikardia.
• Sindrom hemorrhagic.
• Penangkapan jantung.
• Pergeseran indikasi elektrokardiogram.
• Leukositosis.
• Dan satu lagi patologi.

Manifestasi alahan - sarang.

Sistem pernafasan:

• Kecacatan suara.
• Batuk menjadi lebih tegang.
• Laryngitis dan faringitis.
• Rhinitis dan asma bronkial.
• Dan lain-lain.

Saluran gastrousus:

• Pertumbuhan selera tidak mencukupi, sering menyebabkan bulimia.
• Pengaktifan kelenjar air liur.
• Kekeringan mukosa mulut dan dahaga.
• Gastritis.

Gingivitis dan stomatitis.

• Mual, menyebabkan muntah.
• Pendarahan rektum.
• Cirit-birit, masalah dengan pengekalan najis dan sembelit.
• Dan manifestasi lain.

Sistem genitouriner:

• Cystitis (keradangan pundi kencing).
• Patologi kencing.
• Sakit di kelenjar susu.
• Jangkitan saluran kencing.
• Fibrosis pada rahim.
• Sindrom Prahaid.
• Impotensi pada lelaki dan ejakulasi wanita.
• Dan pelanggaran lain.

Proses pertukaran:

• Diabetes mellitus.
• Coma dari genesis diabetes.
• Struma (peningkatan saiz kelenjar tiroid atau seperti yang disebut juga - goiter).
• Pertumbuhan, kurang kerap penurunan, berat badan pesakit.
• Dan perubahan lain.

Sistem setiap pelindung:

• Kekeringan epidermis.
• Luka ulcerative epidermis.
• Hubungi dermatitis.
• Perubahan warna kulit.
• Ekzema dan seborrhea (pelanggaran fungsi penyembunyian kelenjar sebum).
• Dan lain-lain.

Sistem otot:

• Arthritis (keradangan di sendi).
• Kesakitan di tulang.
• Kemunculan kram dalam otot betis.
• Bursitis (keradangan beg sinovial).
• Arthralgia (kemunculan kesakitan pada sendi).

Myasthenia dan myopathy.

Manifestasi sistemik yang lain:

• Demam dan menggigil.
• Sakit di bahagian perut dan dada.
• Gejala yang serupa dengan selesema.
• Limfadenopati (pembesaran nodus limfa).
• Bengkak.
• Dan banyak lagi.

[7]

Berlebihan

Pada tanda-tanda penting untuk pengenalan dalam organisma pesakit penyediaan antipsikosis Zalasta, adalah perlu untuk mengekalkan dos penerimaan dan selang antara mereka. Overdosis dadah itu penuh dengan banyak kesan berbahaya.

• Tachycardia teruk.
• Tekanan darah yang jatuh.
• Delirium (kesedaran gelap).
• Lonjakan kegembiraan dan pencerobohan.
• Kejutan.
• Penghambatan kesedaran pesakit, yang terburuk dalam manifestasinya - koma.
• Dysarthria (gangguan ucapan ucapan).
• Sindrom neuroleptik yang kurang biasa (CNS).
• Ia jarang berlaku, tetapi terdapat kekurangan aktiviti kardiopulmonari.

Pemerhatian klinikal telah diturunkan, dan dos yang paling olanzapine, yang boleh membawa kepada kematian - ini adalah sejajar dengan jumlah sebanyak 450 mg setiap hari, manakala maksimum dicatatkan dan dos berlebihan ubat ini Zalasta, di mana pesakit terselamat - angka ini sepadan dengan 1500 mg.

Urutan rawatan untuk overdosis dadah yang berkenaan adalah seperti berikut:

• Ia amat diperlukan untuk menjalankan langkah-langkah untuk lavage gastrik, tidak digalakkan untuk memulakan refleks lelucon dalam keadaan ini.
• Ambil arang diaktifkan pada kadar satu tablet setiap sepuluh kilogram berat badan pesakit. Prosedur ini akan mengurangkan bioavailabiliti bahan aktif ubat Zalast dengan kira-kira 60%.
• Tidak mustahil dalam keadaan ini diperkenalkan ke dalam tubuh pesakit pelbagai sympathomimetics, kerana mereka boleh memburukkan keadaan pesakit dan menyebabkan hipotensi arteri.
• Ia perlu sentiasa mengawal nafas, sehingga pengudaraan buatan paru-paru.
• Pemantauan berterusan semua organ penting.
• Kemudian ada rawatan langsung dari gejala-gejala, yang diwujudkan akibat pengambilan sejumlah besar olanzapine.
• Sehingga pesakit benar-benar meninggalkan keadaan ini, pesakit mesti berada di bawah pengawasan tetap doktor.
• Satu-satunya penawar yang akan dapat diatasi dengan semua manifestasi yang berlebihan tidak wujud.

[9]

Interaksi dengan ubat lain

Di mana-mana penggunaan rawatan gabungan, perlu diingat bahawa interaksi Zalast dengan ubat-ubatan lain adalah samar-samar dan boleh memberikan kedua-dua kesan penyembuhan positif dan akibat negatif.

Kadar penarikan balik kenaikan bahan olanzapine aktif jika pesakit merokok, dan semasa menerima carbamazepine telah menjadi kesungguhan isoenzyme CYP1A2, yang ketara boleh menjejaskan metabolisme Zalasta.

Seperti yang telah disebutkan di atas, penggunaan karbon diaktifkan dengan ketara menghalang bioavailabiliti antipsikotik. Pentadbiran bersama olanzapine dan etanol agak neutral dan tidak menjejaskan farmakokinetik ubat-ubatan, hanya kesan positif etanol terhadap keupayaan sedatif Zalast yang diamati.

Jika, selari dengan ubat yang dipersoalkan, 60 mg diberikan sekali, atau dalam dos yang sama setiap hari selama lapan hari dari fluoxetine, maka doktor melihat kira-kira peningkatan 16% dalam kepekatan maksimum bahan aktif gelatin plasma. Pada masa yang sama, sebanyak 16% yang sama, kelegaan berkurangan, yang tidak menjejaskan gambaran klinikal rawatan dan tidak memerlukan pembetulan jumlah dadah yang diberikan.

Penggunaan bersama Zalast dengan fluvoxamine mengurangkan pelepasan olanzapine, meningkatkan kepekatan maksimum dalam darah. Pada masa yang sama, angka-angka yang diperolehi dengan memantau keadaan agak mengagumkan: untuk bukan perokok, pertambahan adalah 54%, bagi bukan perokok angka ini lebih tinggi - 77%. Dalam pesakit sedemikian, pertumbuhan olanzapine AUC juga diperhatikan pada 5 dan 108%. Atas sebab-sebab yang jelas, dalam kes ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos olanzapine.

Asid valproic tidak mempunyai kesan yang besar ke atas metabolisme olanzapine, manakala Zalasta menghalang, walaupun sedikit, yang proses pembiakan glucuronide asid valproic, yang merupakan asas proses metabolik dalam badan.

Dengan protokol bersama untuk mengambil ubat-ubatan yang dipersoalkan dan ubat-ubatan biperidene atau litium yang mengandungi, tiada perubahan ketara dalam gambar klinikal. Ia adalah perlu untuk menggunakan penyediaan Zalast dengan berhati-hati dan dengan persiapan yang mempunyai ciri-ciri tindakan pusat.

Walaupun pada hakikatnya bahawa kesan dos kecil alkohol pada olanzapine kerja itu tidak didedahkan, namun ia adalah perlu untuk menahan diri daripada penggunaannya semasa mengambil Zalasta (bergantung kepada ciri-ciri individu badan pesakit, manifestasi gejala kemurungan mungkin).

[10], [11]

Syarat penyimpanan

Olanzapine harus ditempatkan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak dan remaja, jika tidak, keadaan penyimpanan Zalasta adalah mudah: suhu di dalam bilik tidak boleh melebihi 25 ° C.

[12],

Jangka hayat

Hayat rak lima tahun adalah tempoh yang cukup berkesan dalam kerja ubat. Hayat rak ini adalah pada pek Zalast dengan dos 5 mg dan 10 mg. Tablet dengan dos 2.5 mg, 7.5 mg, 15 mg dan 20 mg tidak membuang kualiti perubatan mereka selama tiga tahun.