Zocef

Zocef ialah ubat antimikrob dari subkategori cephalosporin generasi ke-2. Ia mengandungi bahan cefuroxime, yang mempunyai kesan bakteria pada julat yang agak luas mikrob berbeza (gram-negatif dan -positif), termasuk strain yang membantu menghasilkan β-laktamase.

Unsur aktif ubat ini tahan terhadap tindakan β-laktamase, kerana ia mempengaruhi sejumlah besar strain tahan amoksisilin atau ampicillin. Sifat bakterisidanya ditunjukkan dengan mengganggu proses pengikatan membran sel mikrob.

Petunjuk Zocephala

Ia digunakan untuk pelbagai jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif kepada cefuroxime (atau digunakan sehingga bakteria penyebab jangkitan dikenal pasti):

• lesi sistem pernafasan: bronkitis dalam peringkat aktif atau kronik, abses pulmonari, jangkitan pasca operasi pada organ sternum, bronchiectasis yang dijangkiti dan radang paru-paru bakteria;
• jangkitan di tekak, telinga atau hidung: tonsilitis dengan sinusitis, otitis media, dan juga faringitis;
• lesi saluran kencing: cystitis, pyelonephritis dalam fasa aktif atau kronik, bacteriuria tanpa gejala;
• jangkitan yang menjejaskan tisu lembut: erysipelas, selulitis atau jangkitan yang muncul pada luka;
• penyakit yang menjejaskan sendi dengan tulang: osteomielitis atau arthritis septik;
• patologi ginekologi: keradangan di kawasan pelvis;
• rawatan gonorea (terutama apabila penisilin tidak boleh digunakan);
• jangkitan, termasuk peritonitis dengan septikemia dan meningitis.

Pencegahan jangkitan dalam kes peningkatan risiko komplikasi berikutan pembedahan di kawasan peritoneum dan sternum, yang menjejaskan pelvis, serta selepas prosedur ortopedik atau kardiovaskular.

Penggunaan Zocef sahaja untuk terapi secara amnya mencukupi untuk mencapai kesan yang diingini, tetapi jika perlu, ia boleh digabungkan dengan aminoglycosides atau metronidazole (melalui suntikan, suppositori, atau secara lisan), terutamanya sebagai agen profilaksis semasa pembedahan ginekologi atau gastrousus.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk suntikan lyophilisate - di dalam botol kaca, jumlahnya ialah 0.75 atau 1.5 g. Di dalam kotak berasingan - 1 botol.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Cefuroxime telah terbukti berkesan terhadap bakteria berikut dalam ujian in vitro:

• aerobes gram-negatif: Klebsiella dengan Providencia, Escherichia coli dengan Moraxella catarrhalis dan Proteus mirabilis, serta Haemophilus influenzae (dengan strain tahan ampicillin), meningococci, Haemophilus parainfluenzae (dengan strain tahan ampicillin), gonokokus (dengan strain tahan ampisilin) dan Salmonella penicillina
• aerobes jenis gram-positif: pneumococci dengan Staphylococcus aureus, dan sebagai tambahan Streptococcus mitis (subkategori viridans) dengan jenis epidermis staphylococci (dengan strain yang membantu menghasilkan penicillinase, dan tanpa strain tahan methicillin), subkumpulan B streptococci (Streptococcus agalactiastreptococci daripada mereka yang lain). bentuk β-hemolytic) dan basil batuk kokol;
• anaerobes: ini termasuk kokus gram-negatif serta -positif, termasuk spesies peptococci dan Peptostreptococcus;
• mikrob gram-positif (termasuk kebanyakan clostridia) dan jenis gram-negatif (fusobacteria dengan bacteroides), serta propionibacteria;
• Lain-lain: Borrelia burgdorferi.

Bakteria yang menunjukkan ketahanan terhadap cefuroxime termasuk pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella dengan clostridia difficile, campylobacter, staphylococci tahan methicillin (aureus dan epidermidis), dan Acinetobacter calcoaceticus.

Strain bakteria tertentu yang tahan terhadap ubat termasuk Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter dengan Enterobacter dan bacillus Morgan.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa apabila ubat digabungkan dengan aminoglikosida, kesan tambahan yang ketara diperhatikan; kadangkala sinergi juga berkembang.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Nilai Cmax serum cefuroxime ditentukan selepas selang 30-45 minit dari saat pentadbiran. Separuh hayat komponen selepas suntikan intramuskular atau intravena adalah kira-kira 70 minit. Pentadbiran gabungan dengan probenecid menghalang perkumuhan cefuroxime dan membawa kepada peningkatan paras serumnya.

Sintesis protein intraplasma berada dalam julat 33-50%.

Dalam masa 24 jam dari saat pentadbiran, hampir semua ubat (85-90%) dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing (bahagian utama ubat dikumuhkan dalam 6 jam pertama). Cefuroxime tidak tertakluk kepada proses metabolik, dikumuhkan melalui rembesan tubulus dan CF.

Tahap ubat serum boleh dikurangkan dengan dialisis.

Penunjuk cefuroxime, mempunyai tahap MIC (MIC) yang lebih tinggi di bahagian utama bakteria patogen biasa, dicatatkan di dalam sinovium bersama-sama dengan tisu tulang dan cecair mata. Komponen tersebut mengatasi BBB jika pesakit mengalami keradangan yang menjejaskan membran otak.

[ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Zocef hanya boleh diberikan secara intramuskular atau intravena.

Arahan am.

Untuk kebanyakan jangkitan, orang dewasa memerlukan pentadbiran intravena atau intramuskular standard sebanyak 0.75 g bahan, 3 kali sehari. Sekiranya jangkitan teruk, dos meningkat kepada 3 kali penggunaan 1.5 g ubat setiap hari. Jika perlu, kekerapan penggunaan Zocef boleh ditingkatkan kepada selang 6 jam, dan jumlah dos harian akan meningkat kepada 3-6 g. Jangkitan individu boleh dirawat mengikut rejimen berikut: 0.75 atau 1.5 g 2 kali sehari (i/m atau i/v) dengan peralihan seterusnya kepada penggunaan oral.

Kanak-kanak memerlukan 0.03-0.1 g/kg sehari (dibahagikan kepada 3-4 suntikan). Untuk kebanyakan lesi, dos 0.06 g/kg sehari boleh digunakan.

Bayi baru lahir ditetapkan penggunaan 0.03-0.1 g/kg sehari (dalam 2-3 suntikan). Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa separuh hayat bahan semasa minggu pertama selepas kelahiran boleh menjadi tiga hingga lima kali lebih tinggi daripada penunjuk yang ditentukan pada orang dewasa.

Untuk gonorea, 1.5 g ubat digunakan dalam 1 suntikan atau dalam 2 suntikan (satu di setiap punggung) dalam dos 0.75 g.

Ia ditetapkan untuk monoterapi dalam kes meningitis genesis bakteria (berkembang di bawah pengaruh strain mikrob yang sensitif). Seorang dewasa perlu mengambil 3 g ubat pada selang 8 jam. Kanak-kanak biasanya diberikan 0.15-0.25 g/kg sehari (dos yang ditentukan dibahagikan kepada 3-4 pentadbiran). Bayi baru lahir - pentadbiran intravena sebanyak 0.1 g/kg sehari.

Pencegahan.

Orang dewasa biasanya diberi 1.5 g ubat serentak dengan anestesia semasa prosedur di kawasan pelvis atau perut, serta ortopedik. Ia boleh ditambah dengan suntikan intramuskular sebanyak 0.75 g komponen selepas tempoh 8 dan 16 jam.

Dalam kes operasi yang berkaitan dengan paru-paru, jantung atau saluran darah, serta esofagus, dos biasanya juga 1.5 g (dalam kombinasi dengan anestesia). Di samping itu, 0.75 g ubat diberikan secara intramuskular setiap hari, 3 kali, selama 1-2 hari.

Apabila pesakit menjalani penggantian sendi secara menyeluruh, 1.5 g lyophilisate perubatan hendaklah dicampur dengan polimer simen metil metakrilat (satu isipadu paket diperlukan), dan kemudian monomer perlu ditambah dalam bentuk cecair.

Prosedur rawatan berurutan.

Pada siang hari untuk radang paru-paru, 1.5 g Zocef harus digunakan (suntikan IV atau IM) 2-3 kali (dalam tempoh 48-72 jam). Kemudian pesakit dipindahkan ke pengambilan tablet harian - 0.5 g 2 kali, dalam tempoh 7-10 hari.

Sekiranya bronkitis aktif secara kronik dalam fasa akut, 0.75 g ubat diberikan secara intramuskular atau intravena 2-3 kali sehari (dalam tempoh 48-72 jam), dan kemudian tablet ditetapkan - 0.5 g ubat harus diambil 2 kali sehari selama 5-10 hari.

Tempoh kitaran terapeutik ini dipilih dengan mengambil kira gambaran klinikal dan tahap keamatan jangkitan.

Disfungsi buah pinggang.

Cefuroxime dikumuhkan melalui buah pinggang. Oleh itu, orang yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang perlu mengurangkan dos ubat untuk mengimbangi perkumuhannya yang perlahan. Dos standard tidak perlu dikurangkan (0.75-1.5 g 3 kali sehari), manakala nilai CC ialah 20 ml seminit. Dalam kes kerosakan buah pinggang yang teruk (CC - dalam julat 10-20 ml seminit), adalah perlu untuk mentadbir 0.75 g 2 kali sehari; dengan nilai CC kurang daripada 10 ml seminit - 0.75 g sehari, sekali sehari.

Semasa hemodialisis, 0.75 g bahan harus diberikan secara intravena atau intramuskular pada akhir setiap sesi. Sebagai tambahan kepada suntikan parenteral, ubat boleh ditambah kepada cecair dialisis (0.25 g/2 l cecair diperlukan).

Orang yang menjalani hemodialisis jangka panjang (arteri) atau hemofiltrasi cepat dalam rawatan rapi perlu diberikan 0.75 g ubat dua kali sehari. Sekiranya hemofiltrasi dilakukan pada kadar yang rendah, rejimen yang diperlukan untuk terapi disfungsi buah pinggang diperhatikan.

Spesifikasi penggunaan dadah.

Sebelum mentadbir ubat, 0.25 g bahan dicairkan dengan cecair suntikan (1 ml). Untuk bahagian 0.75 g, 3 ml cecair diperlukan. Bekas dengan campuran ini hendaklah digoncang sehingga penggantungan bentuk legap terbentuk.

Untuk suntikan intravena, 0.25 g ubat mesti dicairkan dalam sekurang-kurangnya 2 ml cecair; 0.75 g - dalam sekurang-kurangnya 6 ml cecair; 1.5 g - dalam 15 ml. Untuk infusi yang berlangsung tidak lebih dari setengah jam, 1.5 g ubat dicairkan dalam 50-100 ml cecair suntikan khas. Bahan-bahan ini digunakan sama ada secara intravena atau menggunakan penitis untuk infusi.

Larutan yang dicairkan boleh mengubah ketepuan warnanya semasa penyimpanan.

[ 9 ]

Gunakan Zocephala semasa kehamilan

Walaupun ujian praklinikal tidak mendedahkan sebarang kesan teratogenik atau mutagenik Zocef, ia tidak boleh digunakan semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama) tanpa petunjuk yang ketat.

Semasa tempoh terapi, anda harus berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang mempunyai intoleransi yang teruk terhadap cephalosporins.

[ 7 ]

Kesan sampingan Zocephala

Kesan sampingan termasuk:

• pencerobohan atau jangkitan: kadangkala, terdapat pertumbuhan berlebihan bakteria tahan (cth, Candida);
• disfungsi darah: eosinofilia atau neutropenia sering diperhatikan. Kadangkala leukopenia, ujian Coombs positif, atau penurunan paras hemoglobin muncul. Thrombocytopenia berkembang jarang. Cephalosporins boleh diserap melalui permukaan dinding sel darah merah dan menunjukkan interaksi dengan antibodi, yang membawa kepada tindak balas Coombs positif, yang boleh menjejaskan prosedur untuk menentukan kumpulan darah atau (tunggal) membawa kepada anemia hemolitik;
• kerosakan imun: kadang-kadang urtikaria atau ruam epidermis dan gatal-gatal diperhatikan. Demam dadah berkembang sekali-sekala. Kes terpencil anafilaksis, dan juga nefritis tubulointerstitial atau vaskulitis epidermis;
• gangguan pencernaan: ketidakselesaan dalam saluran gastrousus kadang-kadang diperhatikan; kes terpencil termasuk kolitis pseudomembranous;
• masalah yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: biasanya terdapat peningkatan sementara dalam nilai enzim intrahepatik; kadang-kadang - tahap bilirubin meningkat buat sementara waktu. Gangguan ini biasanya berlaku pada orang yang mempunyai penyakit hati yang sedia ada, tiada maklumat mengenai kesan negatif pada hati;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: TEN atau SJS, serta erythema multiforme, berlaku secara sporadis;
• gangguan saluran kencing: kreatinin serum atau kadar nitrogen urea darah meningkat sekali-sekala, dan indeks CC menurun;
• manifestasi sistemik dan tempatan: gangguan di kawasan suntikan sering diperhatikan, termasuk trombophlebitis dan sakit. Kemunculan kesakitan di kawasan suntikan lebih berkemungkinan apabila menggunakan dos yang tinggi, tetapi ini bukan sebab untuk membatalkan ubat.

[ 8 ]

Berlebihan

Keracunan cephalosporin boleh menyebabkan tanda-tanda kerengsaan serebrum, yang membawa kepada sawan.

Tahap cefuroxime boleh dikurangkan melalui sesi peritoneal atau hemodialisis. Langkah-langkah simptomatik juga diambil.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Zocef mampu menjejaskan flora usus, yang secara ketara melemahkan penyerapan semula estrogen dan mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral yang kompleks.

Semasa penggunaan dadah, paras plasma dan gula darah harus ditentukan menggunakan ujian hexose kinase atau glukosa oksidase.

[ 13 ]

Syarat penyimpanan

Zocef mesti disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C. Cecair yang disediakan boleh disimpan pada suhu ini selama maksimum 6 jam, dan pada nilai sehingga 6 ° C - maksimum 24 jam.

[ 14 ]

Jangka hayat

Zocef boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Aksef, Cefutil, Zinnat dan Auroxetil dengan Cefumax, serta Euroxim, Cetyl dan Zinacef dengan Cefoctam, Mikrex dan Kimacef dengan Cefuroxime.

[ 15 ], [ 16 ]