Zopercin

Zopercin adalah ubat yang mengandungi penisilin dalam kombinasi dengan bahan yang menghalang aktiviti β-laktamase. Ia mempunyai pelbagai kesan antimikrobial.

Petunjuk Zopercina

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• luka pada bahagian bawah dan atas saluran pernafasan (termasuk radang paru-paru (radang paru-paru yang diperoleh hospital, serta VAP));
• jangkitan uretra (cth, pyelonephritis);
• jangkitan yang menjejaskan peritoneum (juga dengan komplikasi) - cholecystitis dengan peritonitis, serta endometritis dan keradangan di kawasan pelvis (juga pada kanak-kanak berumur 2-12 tahun);
• luka tulang dengan tisu lembut, epidermis dan sendi (ini termasuk kaki diabetes);
• bakteremia.

Ia boleh diresepkan kepada kanak-kanak, serta orang dewasa dengan demam yang disebabkan oleh neutropenia yang berkembang berkaitan dengan jangkitan etiologi bakteria.

Borang pelepasan

Bahan ini dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk cecair suntikan, di dalam 4.5 g vial.

Farmakodinamik

Ubat antimikrob ini mengandungi kompleks 2 komponen - piperacillin dengan tazobactam. Ia menggabungkan parameter antibiotik dan perencat β-laktamase.

Piperacillin ialah penisilin separa tiruan yang mempunyai aktiviti terapeutik yang tinggi, menyekat sifat bakteria - melambatkan pembentukan membran sel dan pengikatan membran sel.

Tazobactam adalah terbitan asid triazolylmethylpenicillanic. Ia menghalang aktiviti β-laktamase, dan pada masa yang sama memperluaskan julat aktiviti piperacillin dan meningkatkan kesannya pada strain yang tahan terhadap cephalosporin dan penisilin.

Farmakokinetik

Sedutan.

Ubat yang diberikan hampir serta-merta mencapai nilai Cmax plasma. Apabila menggunakan 4 g piperacillin, nilainya adalah sama dengan 298 mcg/ml. Penggunaan 0.5 g tazobactam menghasilkan nilai Cmax dalam plasma bersamaan dengan 34 mcg/ml.

Proses pengedaran.

Kedua-dua piperacillin dan tazobactam mengambil bahagian dalam sintesis protein. Kadarnya adalah kira-kira 30%.

Komponen ini diedarkan dengan cepat dalam sistem pembiakan wanita (ovarium dengan rahim dan tiub fallopio), paru-paru, hempedu dengan pundi hempedu, mukosa usus dan cecair antara sel. Nilai tisu LS biasanya 50-100% berbanding dengan paras plasma.

Isipadu pengedaran unsur cecair serebrospinal di dalam cecair serebrospinal adalah rendah (dengan syarat tiada keradangan meninges).

Proses metabolik.

Semasa metabolisme, piperacillin ditukar menjadi produk metabolik desetil dengan kesan mikrobiologi yang lemah. Proses metabolik tazobactam membawa kepada pembentukan produk metabolik tunggal yang tidak mempunyai aktiviti mikrobiologi.

Perkumuhan.

Dengan penggunaan tunggal atau berbilang ubat dalam sukarelawan, separuh hayat adalah 0.7-1.2 jam. Saiz dos dan tempoh infusi tidak menjejaskan nilai ini. Separuh hayat kedua-dua komponen meningkat dengan penurunan dalam pembersihan buah pinggang.

Penggunaan tazobactam tidak menjejaskan parameter farmakokinetik piperacillin dengan ketara, dan ia tidak mengurangkan kadar perkumuhan tazobactam.

Bahan dikumuhkan melalui buah pinggang melalui rembesan tiub dan penapisan glomerular. Piperacillin mempunyai perkumuhan yang cepat kerana ia adalah komponen yang tidak boleh ditukar (68% dikumuhkan dalam air kencing). Pada masa yang sama, tazobactam dengan produk metaboliknya dikumuhkan melalui buah pinggang sebanyak 80%.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diberikan secara intravena, dalam bentuk prosedur infusi yang berlangsung selama 20-30 minit.

Tempoh terapi dan saiz dos dipilih oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira keadaan pesakit dan keterukan lesi.

Dos dewasa standard (remaja berumur lebih dari 12 tahun dan orang yang beratnya melebihi 50 kg) untuk keadaan yang disebabkan oleh lesi akut (disertai dengan komplikasi) mungkin berbeza-beza, bermula dari 4.5 g secara keseluruhan untuk 1 infusi (prosedur dilakukan 3 kali sehari). Dalam kes neutropenia, ubat ini diberikan 4 kali sehari (dengan selang 6 jam).

Bagi orang tua, pelarasan dos tidak diperlukan. Dalam kes kegagalan hati atau buah pinggang, dos diubah dengan mengambil kira keterukan patologi (ia boleh dikurangkan kepada 8 g piperacillin sehari).

Bagi kanak-kanak berumur 2-12 tahun dan berat kurang daripada 50 kg dalam kes neutropenia, dos dikira dalam nisbah sehingga 90 mg/kg (secara keseluruhan); ia perlu diberikan pada selang 6 jam, digabungkan dengan aminoglikosida (maksimum 4.5 g secara keseluruhan; juga dengan rehat 6 jam). Dalam kes jangkitan dengan komplikasi, dos dinaikkan kepada 112.5 mg/kg secara keseluruhan (maksimum 4.5 g); prosedur dijalankan pada selang 8 jam.

[ 2 ]

Gunakan Zopercina semasa kehamilan

Zopercin tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil, kerana tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai keselamatan penggunaannya. Oleh itu, ia dibenarkan untuk digunakan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat daripada pengenalan lebih dijangka daripada kemungkinan sebarang komplikasi.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu, jadi penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi terhadap cephalosporin, penisilin, dan bahan yang menghalang tindakan β-laktamase.

Kesan sampingan Zopercina

Pesakit sering mengalami gejala negatif berikut:

• disfungsi gastrousus: anoreksia, muntah, kembung perut, cirit-birit atau najis longgar;
• tanda-tanda alahan: ekzema, dyspnea, ruam, anafilaksis, hidung berair atau gatal-gatal;
• trombosito-, neutro- atau leukopenia, serta anemia hemolitik;
• sakit kepala, kekejangan, aritmia, pening, dan di samping itu menggigil, keletihan yang teruk dan takikardia;
• kelemahan otot atau arthralgia;
• kandidiasis;
• manifestasi di kawasan suntikan dan rasa panas.

[ 1 ]

Berlebihan

Keracunan dengan Zopercin boleh mencetuskan potensi gejala negatif (contohnya, sawan).

Ia adalah perlu untuk menjalankan langkah-langkah simptomatik (untuk melegakan sawan, barbiturat atau diazepam digunakan), serta hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan probenecid dengan ubat menyebabkan lanjutan separuh hayat dan penurunan kadar pembersihan buah pinggang kedua-dua komponen Zopercin. Tetapi fakta ini tidak mempunyai kesan pada nilai Cmax plasma salah satu ubat.

Oleh kerana kekurangan keserasian fizikal antara aminoglikosida dan antibiotik β-laktam secara in vitro, adalah dilarang untuk mencampurkan ubat dengan aminoglikosida - bahan ini diberikan secara berasingan (pencairan dan pembubaran kedua-dua ubat juga berlaku secara berasingan).

Penggunaan bersama-sama dengan antikoagulan oral, heparin dan ubat lain yang boleh menjejaskan sistem pembekuan darah (contohnya, fungsi platelet) harus berlaku dengan pemantauan berterusan data ujian pembekuan.

Piperacillin dalam kombinasi dengan vecuronium menyebabkan pemanjangan blok otot dan saraf. Oleh kerana prinsip tindakan yang serupa, boleh dijangka bahawa sekatan neuromuskular yang disebabkan oleh mana-mana relaksan otot yang tidak berpolarisasi boleh dipanjangkan oleh piperacillin. Ini harus diambil kira apabila menetapkan Zopercin semasa pembedahan.

Piperacillin boleh mengurangkan perkumuhan methotrexate, jadi paras serum methotrexate harus dipantau pada individu yang menggunakan methotrexate.

Kesan terhadap keputusan ujian makmal.

Seperti penisilin lain, tindak balas positif palsu terhadap glukosa dalam air kencing (apabila ditentukan menggunakan kaedah pengurangan) mungkin berlaku apabila ubat diberikan. Ujian gula yang berfungsi dengan tindak balas glukosa oksidase enzimatik harus digunakan.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Zopercin hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C. Cecair yang disediakan boleh digunakan dalam tempoh 24 jam (jika ia disimpan pada suhu sehingga 25°C) atau tempoh 48 jam (jika ubat disimpan di dalam peti sejuk pada suhu 2-8°C).

Jangka hayat

Zopercin boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan produk terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Jangan gunakan pada bayi di bawah umur 2 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah Aurotaz-R, Tazar dengan Piperacillin-Tazobactam Teva, dan Tazpen.