Zopperin

Zopercine adalah alat yang mengandungi penisilin dalam kombinasi dengan bahan-bahan yang melambatkan aktiviti β-laktamase. Ia mempunyai pelbagai kesan antimikroba.

Petunjuk Zopperin

Ia digunakan untuk pelanggaran seperti:

• luka bahagian bawah dan bahagian atas saluran pernafasan (di antara mereka, radang paru-paru (hospital, serta VAP));
• jangkitan uretra (contohnya, pyelonephritis);
• jangkitan peritoneum (juga dengan komplikasi) - cholecystitis dengan peritonitis, serta endometritis dan keradangan pada organ panggul (juga kanak-kanak berusia 2-12 tahun);
• luka tulang tisu lembut, epidermis, dan sendi (ini termasuk kaki kencing manis);
• bakteria.

Boleh diberikan kepada kanak-kanak, dan juga orang dewasa dengan demam yang disebabkan oleh neutropenia, yang telah dikembangkan sehubungan dengan jangkitan etiologi bakteria.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan itu direalisasikan dalam bentuk lyophilisate untuk cecair suntikan, di dalam botol dengan kapasiti 4.5 g.

Farmakodinamik

Ubat antimikroba ini mengandungi kompleks 2 komponen - piperacillin dengan tazobactam. Menggabungkan parameter antibiotik dan agen yang memperlahankan tindakan β-laktamase.

Piperacillin adalah penicillin separa buatan, yang mempunyai aktiviti terapeutik yang tinggi, menghalang sifat bakteria - melambatkan pembentukan membran sel dan mengikat membran sel.

Tazobactam adalah derivatif asid triazolilmethylpenicillanic. Ia memperlahankan aktiviti β-laktamase, dan pada masa yang sama memperluaskan rangkaian aktiviti piperacillin dan memberi kesan kepada strain yang tahan terhadap cephalosporins dengan penisilin.

Farmakokinetik

Suction

Dadah yang disuntik dengan serta-merta mencapai nilai Cmax plasma. Apabila menggunakan 4 g piperacillin penunjuknya adalah sama dengan 298 mcg / ml. Penggunaan 0.5 g tazobactam menghasilkan dalam plasma nilai Cmax sama dengan 34 mcg / ml.

Proses pengedaran.

Kedua-dua piperacillin dan tazobactam terlibat dalam sintesis protein. Angka-angkanya adalah kira-kira 30%.

Komponen ini diedarkan dengan cepat dalam sistem pembiakan wanita (ovari dengan rahim dan tiub fallopian), paru-paru, hempedu dengan pundi hempedu, mukosa usus dan cecair intercellular. Nilai ubat tisu secara amnya 50-100% berbanding paras plasma.

Jumlah pengedaran unsur-unsur dadah di dalam cecair cerebrospinal adalah rendah (dengan syarat tiada keradangan pada meninges).

Proses metabolik.

Sekiranya metabolisme, piperacillin ditukar kepada produk metabolik dezethyl, yang mempunyai kesan mikrobiologi lemah. Metabolisme tazobactam membawa kepada pembentukan satu produk metabolik tunggal yang tidak mempunyai aktiviti mikrobiologi.

Excretion.

Dengan penggunaan ubat-ubatan 1 kali atau boleh digunakan semula, separuh hayat ialah 0.7-1.2 jam. Saiz batch dan tempoh infusi tidak menjejaskan nilai-nilai ini. Separuh hayat kedua-dua komponen meningkat dengan penurunan kelenjar renal.

Penggunaan tazobactam tidak memberi kesan yang ketara kepada parameter farmakokinetik piperacillin, dan ia tidak mengurangkan tahap perkumuhan tazobactam.

Bahan-bahan yang dikeluarkan melalui buah pinggang melalui rembesan tubula dan penapisan glomeruli. Piperacillin mempunyai perkumuhan cepat, kerana ia adalah komponen tidak bertukar (68% diekskresikan dalam air kencing). Dalam kes ini, tazobactam dengan produk metaboliknya - melalui buah pinggang sebanyak 80%.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diberikan secara intravena, dalam bentuk prosedur infusi yang berlangsung selama 20-30 menit.

Tempoh terapi dan saiz bahagian dipilih oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira keadaan pesakit dan keterukan lesi.

Bahagian dewasa standard (remaja berumur lebih dari 12 tahun dan orang yang beratnya lebih dari 50 kg) dengan keadaan yang ditimbulkan oleh lesi akut (disertai dengan komplikasi) dapat bervariasi dari 4.5 g secara keseluruhan untuk 1 infusi baik (prosedur dilakukan 3 kali setiap hari). Dalam kes neutropenia, ubat ini diberikan 4 kali sehari (dengan selang 6 jam).

Bagi orang yang lebih tua, pelarasan dos tidak diperlukan. Sekiranya tidak mencukupi hati atau buah pinggang, bahagian itu berubah dengan mengambil kira keterukan patologi (ia boleh dikurangkan kepada 8 g piperacillin setiap hari).

Kanak-kanak dalam lingkungan 2-12 tahun dan berat kurang daripada 50 kg dalam kes neutropenia, bahagiannya dikira dalam nisbah sehingga 90 mg / kg (dalam jumlah); Ia mesti diberikan pada selang selama 6 jam, digabungkan dengan amine glycosides (maksimum 4,5 g, juga dengan rehat 6 jam). Dalam kes jangkitan dengan komplikasi, dos meningkat kepada 112.5 mg / kg dalam jumlah (maksimum 4.5 g); Prosedur ini dijalankan pada selang 8 jam.

[2]

Gunakan Zopperin semasa kehamilan

Zopercine tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil, kerana tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai keselamatan penggunaannya. Oleh itu, ia dibenarkan untuk digunakan semata-mata dalam situasi di mana manfaat berpotensi untuk mentadbir lebih diharapkan daripada kemungkinan sebarang komplikasi.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu, yang sepatutnya berhenti menyusu semasa terapi.

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kes intoleransi terhadap cephalosporins, penisilin, serta bahan yang melambatkan tindakan β-laktamase.

Kesan sampingan Zopperin

Sering kali, pesakit mempunyai simptom negatif berikut:

• Disfungsi gastrousus: anoreksia, muntah, kembung, cirit-birit, atau cirit-birit;
• tanda-tanda alahan: eksim, dyspnea, ruam, anafilaksis, hidung berair atau urtikaria;
• platelet, neutro atau leukopenia, dan anemia sifat hemolitik;
• sakit kepala, kekejangan, arrhythmia, pening, dan tambahan, menggigil, keletihan yang teruk dan takikardia;
• kelemahan otot atau arthralgia;
• candidiasis;
• manifestasi di kawasan suntikan dan rasa panas.

[1]

Berlebihan

Keracunan Zopercine boleh mencetuskan kerentanan gejala negatif (contohnya, sawan).

Intervensi simtomatik perlu dilakukan (untuk menghapus kekejangan, menggunakan barbiturat atau diazepam), serta hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan probenecid dengan dadah menyebabkan lanjutan separuh hayat dan penurunan tahap pelepasan buah pinggang kedua-dua komponen Zopercin. Tetapi fakta ini tidak memberi kesan kepada nilai plasma Cmax salah satu ubat.

Oleh kerana kekurangan keserasian fizikal antara aminoglycosides dan antibiotik β-laktam secara in vitro, dilarang mencampurkan ubat dengan aminoglikosida - bahan-bahan ini diberikan secara berasingan (pengenceran dan pembubaran kedua-dua ubat juga berlaku secara berasingan).

Gunakan bersama-sama dengan antikoagulan untuk pentadbiran lisan, heparin dan ubat-ubatan lain yang boleh menjejaskan sistem pembekuan darah (contohnya, aktiviti platelet), harus berlaku semasa memantau data ujian koagulasi secara berterusan.

Piperacillin dalam kombinasi dengan vecuronium menyebabkan pemanjangan sekatan aktiviti otot dan saraf. Disebabkan oleh prinsip kesan yang sama, boleh dijangka bahawa sekatan neuromuskular yang ditimbulkan oleh mana-mana relawan otot yang tidak polarisasi boleh bertahan apabila menggunakan piperacillin. Ini harus diambil kira apabila Zophercin ditetapkan semasa operasi.

Piperacillin mampu mengurangkan perkumuhan methotrexate, jadi bagi individu yang menggunakan methotrexate, perlu memantau penunjuk serumnya.

Kesan terhadap keputusan ujian makmal.

Seperti penggunaan penisilin lain, dengan pengenalan ubat ini boleh menghasilkan tindak balas positif yang palsu terhadap kehadiran glukosa di dalam air kencing (apabila ini ditentukan menggunakan kaedah pengurangan). Ujian untuk kehadiran gula yang bekerja dengan menggunakan tindak balas oksidase glukosa enzimatik perlu dijalankan.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Zopercin mesti dikekalkan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Cecair siap boleh digunakan dalam tempoh 24 jam (jika terkandung pada kadar sehingga 25 ° C) atau jurang 48 jam (jika ubat disimpan dalam peti sejuk dengan petunjuk 2-8 ° C).

Jangka hayat

Zopercin boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari masa pembuatan produk terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh digunakan pada bayi yang berumur kurang dari 2 tahun.

Analog

Analogi ubat tersebut ialah Aurotaz-P, Tazar dengan Piperacillin-Tazobaktam Teva, dan Tazpen.