Ubat untuk orang tua

Kepelbagaian patologi, risiko ketidakstabilan yang tinggi dalam pesakit-pesakit yang berumur lebih tua membawa kepada fakta bahawa ubat-ubatan untuk orang tua telah menjadi semakin digunakan dalam geriatrik. Kepuraian farmakokinetik, farmakodinamik, kesan terapeutik dan toksik ubat dalam organisma senile, dan juga kemungkinan menggunakan geroprotectors dikaji oleh farmakologi geriatrik.

Umur menampilkan farmakokinetik terletak pada hakikat bahawa dalam melambatkan tua dan warga tua penyerapan bahan-bahan dari saluran gastrousus berbeza pengedaran dan pengangkutan dadah dalam badan kadar biotransformation dikurangkan di dalam hati, perkumuhan melambatkan ubat-ubatan.

Selalunya dalam amalan geriatrik, ubat oral digunakan untuk orang tua. Peringkat pertama farmakokinetik adalah penyerapan mereka dalam saluran pencernaan. Berkurangan dengan permukaan umur sedutan organ-organ pencernaan, fungsi pencernaan berkurangan kelenjar yg mengeluarkan dan aktiviti enzim jus pencernaan, mengurangkan aliran darah ke mesenterik kapal - semua membawa kepada kadar pembubaran lebih perlahan daripada dadah dan penyerapan. Yang penting ialah fungsi motor usus dan perubahan di bawah pengaruh ubat-ubatan: ubat untuk sembelit dan warga tua melambatkan pergerakan usus (Atropine, platifillin, antidepresan tricyclic, ejen antiparkinsonian, antipsikotik phenothiazine, dll), Membawa kepada penyerapan meningkat dadah; najis longgar kerap, dan penggunaan julap dan metoclopramide mengurangkan penyerapan ubat secara serentak.

Dengan ubat-ubatan subkutaneus dan intramuskular, kesannya berlaku kemudian akibat penurunan output jantung, perlambatan halaju aliran darah dan pemadatan dinding saluran darah.

Tahap kedua farmakokinetik adalah pengedaran, bergantung kepada komposisi protein darah, keadaan elektrolit air, tahap fungsi sistem kardiovaskular. Di samping itu, pengedaran sebahagian besarnya bergantung kepada sifat ubat yang digunakan untuk orang tua. Oleh itu, ubat-ubatan larut air untuk warga tua diedarkan di ruang ekstraselular, manakala ubat larut lipid diedarkan di dalam ruang intrasel dan ekstraselular.

Pada pesakit tua terdapat penurunan kandungan albumen, penurunan jisim otot dan air, peningkatan kandungan lemak badan, akibatnya pengedaran dan kepekatan ubat dalam darah berubah.

Pengurangan halaju aliran darah, keamatan peredaran periferal juga meningkatkan tempoh peredaran bahan ubat dan meningkatkan risiko mabuk.

Seperti yang anda ketahui, ubat untuk orang tua dalam darah terikat oleh protein plasma (lebih kerap albumin); Berkaitan dengan protein, mereka tidak aktif. Jika darah adalah 2 atau lebih dadah, salah satu yang mempunyai kemampuan yang lebih besar untuk mengikat kepada protein, memindah kurang aktif. Ini, bersama-sama dengan tahap penurunan albumin yang berkaitan dengan usia membawa kepada peningkatan dalam kandungan pecahan percuma dadah untuk warga tua, dengan risiko kesan toksik. Ini amat dinyatakan mengenai sulfonamides, benzodiazepin, salisilat, glikosida jantung, spasmolytics purin, antikoagupyantov tidak langsung, fenotiazidovyh neuroleptics, agen antidiabetik oral, analgesik narkotik, dan anticonvulsants.

Pergeseran dalam komposisi protein darah, diperhatikan dengan penuaan, boleh menjadi punca perubahan pengangkutan ubat yang ditadbir, kadar perlambatan penyebaran mereka melalui membran tisu vaskular.

Jisim otot dikurangkan dan air di pertengahan umur dan lama membawa kepada pengurangan dalam jumlah pengedaran dadah, diiringi dengan peningkatan dalam kepekatan dadah larut air dalam plasma darah dan tisu dan meningkatkan risiko dos berlebihan ubat-ubatan seperti ubat-ubatan untuk warga tua, iaitu aminoglikolidnye antibiotik dipzhein, beta hydrophilic - adrenoblockers (atenolol, tenormin, nadolol, sotalol), theophylline, penghalang reseptor histamin H2.

Disebabkan oleh peningkatan relatif dalam kandungan usia lipid, meningkatkan jumlah pengedaran dadah larut lemak dengan penurunan dalam kepekatan mereka dalam plasma darah, menyebabkan permulaan perlahan kesan, meningkat kecenderungan untuk cumulation pemanjangan aktiviti farmakologi ubat-ubatan tersebut seperti antibiotik tetracycline, benzodiazepin, etanol, antipsikotik phenothiazine , pil tidur.

Dengan usia, dan ditandai perubahan biotransformation (metabolisme) ubat disebabkan, terutamanya, melonggarkan aktiviti enzim sistem hati, mengurangkan jumlah hepatosit dan pengurangan aliran darah hepatik (untuk 0,3-1,5% setahun). Pada masa yang sama, biotransformasi persediaan melambatkan, kepekatan mereka dalam darah dan tisu meningkat, kesan sampingan biasanya berkembang, risiko kenaikan berlebihan.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa aktiviti enzim yang menyediakan proses glukuronisasi untuk ubat-ubatan tidak berubah dengan usia dengan usia, oleh itu lebih baik untuk menetapkan ubat-ubatan yang tidak aktif dalam cara ini pada orang tua, semua perkara lain adalah sama.

Ia juga harus mengambil kira hakikat bahawa dalam sesetengah orang yang berumur tua dan tua, kadar biotransformasi bahan ubat tidak tertakluk kepada perubahan berkaitan dengan usia.

Tahap berikutnya farmakokinetik adalah penyingkiran dadah dari badan. Pada pesakit geriatrik mengurangkan aliran darah kepada buah pinggang, mengurangkan penapisan glomerular, bilangan dikurangkan nefron, rembesan tiub terjejas dengan pengurangan akibat daripada pelepasan kreatinin (untuk orang yang lebih tua daripada 65 tahun adalah 30-40% daripada purata umur orang). Peruntukan dadah melambatkan. Ini menyumbang kepada pemanjangan peredaran enterohepatic dadah dan metabolit mereka (kerana hypokinetic dyskinesia biliary dan meningkat semula sedutan di dikurangkan motilitas usus).

[1]

Prinsip asas terapi ubat dalam geriatrik

Ia harus dihadkan sedikit sebanyak (1-2 ubat untuk orang tua) dengan jumlah ubat yang perlu diambil semudah yang mungkin (1-2 kali sehari). Hanya ubat-ubatan yang perlu ditetapkan, kesan ubat-ubatan dan sampingan yang diketahui.

Sekiranya mungkin untuk mencapai kesan terapeutik oleh kaedah bukan dadah, maka, jika boleh, mereka harus digunakan.

Untuk merawat perlu penyakit asas atau sindrom yang menentukan pada masa ini keadaan pesakit yang teruk.

Ia memerlukan penyebaran khusus rawatan, pemilihan dos optimum untuk pesakit ubat yang diberikan.

Gunakan peraturan dos yang kecil (separuh, satu pertiga daripada dos biasa), kemudian perlahan-lahan meningkatkannya sehingga kesan terapeutik dicapai dan menyesuaikan dos penyelenggaraan.

Adalah sihat untuk menetapkan persediaan ubat yang kompleks dengan kesan pelbagai arah ke atas penyakit sedia ada pesakit.

Sapukan ubat untuk yang tua dan diet menormalkan kereaktifan, metabolisme dan fungsi penuaan badan, mengurangkan risiko reaksi buruk: air kompleks dan vitamin larut lemak, mikro dan makro elemen penting, asid amino, adaptogen.

Perlu diingatkan bahawa kesan dadah yang diberikan secara enteritis mungkin berlaku kemudian dan tidak mencukupi disebabkan oleh kemerosotan yang berkaitan dengan usia penyerapan mereka dalam saluran gastrousus.

Ia adalah perlu untuk mengawal penggunaan cecair dan pembebasan air kencing, keadaan fungsi buah pinggang. Pengambilan cecair tidak mencukupi boleh menyumbang kepada perkembangan mabuk dadah.

Penggunaan jangka panjang ubat-ubatan (menenangkan, analgesik, hipnotik) membawa kepada tachyphylaxis (ketagihan) dan meningkatkan dos mereka, meningkatkan risiko mabuk. Perlu penggantian ubat yang kerap, penggunaan "terapi nadi."

Dalam keadaan poliklinik, cadangan yang ditetapkan dan ubat-ubatan untuk orang tua perlu dituliskan untuk pesakit dan diberikan kepadanya di tangan.

Antara orang yang menerima polypharmacotherapy, pesakit harus dikenal pasti dengan faktor risiko untuk toksik, kesan sampingan dan kesan paradoks terhadap ubat-ubatan. Kumpulan pesakit ini harus merangkumi pesakit dengan sejarah alergi yang rumit, tanda-tanda kekurangan buah pinggang atau hepatik, dengan penurunan output jantung, penurunan berat badan progresif, hypoalbuminemia. Risiko peningkatan komplikasi farmakoterapi diperhatikan pada pesakit yang berusia lebih dari 80 tahun dengan status neuropsychologi yang berubah, pendengaran dan penglihatan yang kurang.

Pada setiap lawatan ke pesakit, periksa ubat-ubatan untuk orang tua dan berapa banyak dana yang ditetapkan pesakit. Untuk mengesyorkan pesakit untuk menyimpan diari sensasi yang berkaitan dengan rawatan.

Memantau secara kerap parameter proses penting fisiologi (tekanan arteri, nadi, diuresis, komposisi darah elektrolit), mengelakkan perubahan drastik dalam magnitud mereka.

Perubahan berkaitan dengan usia dalam proses fisiologi

Pengurangan permukaan sedutan saluran gastrointestinal, penurunan aliran darah mesenterik, peningkatan pH kandungan gastrik, perlahan peristalsis.

[2], [3], [4], [5], [6]

Gangguan penyerapan

Kurangkan jisim otot, jumlah cecair dalam badan, kandungan albumin, peningkatan kandungan asid α-glikoprotein, jumlah lemak, perubahan dalam ubat-ubatan dadah dengan protein.

[7], [8], [9], [10], [11]

Kegagalan Pembahagian

Pengurangan dalam aliran darah hepatik, massa parenchyma hati, menurunkan aktiviti enzim.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Gangguan metabolik

Mengurangkan bilangan nefron yang berfungsi, mengurangkan kadar penapisan glomerular dan fungsi penyembur tubula buah pinggang, menunda ekskresi ekskresi melalui saluran gastrousus, kulit, paru-paru.

Gangguan perkumuhan

Contohnya, kepekaan terhadap neuroleptik menyebabkan kekeliruan, peningkatan gejala extrapyramidal, hipotensi ortostatik dan peningkatan kencing yang lewat. Penggunaan nitrat dan novocainamide disertai dengan penurunan tekanan arteri yang lebih besar daripada orang-orang pertengahan umur dan kemungkinan memburukkan lagi peredaran otak. Peningkatan sensitiviti terhadap antikoagulan telah diperhatikan.

Sebaliknya, pada orang tua, adrenalin, ephedrine dan adrenomimetika lain kurang berkesan. Atropin dan platifillin kurang mempengaruhi kadar denyutan jantung dan mempunyai kesan kurang spasmolytic (perubahan dalam mengikat ubat kepada M-holinoretseptorami).

Kesan anticonvulsant barbiturates kurang jelas. Kesan hipotensi beta-blocker dikurangkan, dan jumlah kesan sampingan meningkat dengan aplikasi mereka.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Ringkasan perubahan farmakokinetik dalam penuaan

Ubat untuk warga tua ditentukan bukan sahaja kepekatan mereka dalam badan, tetapi juga negeri fungsi tisu atau organ dan reseptor. Dengan penuaan, mengurangkan jumlah reseptor tisu saraf, datang pengurangan fungsi dan pengurangan kereaktifan, yang sering membawa kepada pembangunan yang tidak mencukupi cara input kuantiti dan juga reaksi paradoks semasa permohonan glikosida jantung, glucocorticosteroids, nitrat, agonis dan adrenobpokatorov, beberapa antihipertensi, ubat tahan sakit, barbiturat, benzodiazepine penenang, antiparkinsonian dan anticonvulsants. Berlakunya reaksi diputarbelitkan untuk ubat-ubatan boleh membantu mengurangkan aktiviti fizikal, kecenderungan untuk sembelit, kekurangan vitamin, kemerosotan bekalan darah ke tisu dan penguasaan relatif proses berangsang dalam sistem saraf dalam usia pertengahan dan lama.