Mycophenolate mofetil

Mycophenolate mofetil adalah immunosuppressant sintetik, asid mycophenolic morpholinoethyl ester.

[1], [2]

Cogda menunjukkan mikofenolat mofetil?

Ubat ini disyorkan sebagai sebahagian daripada terapi induksi dan penyelenggaraan untuk lupus nephritis. Terdapat bukti keberkesanan dalam manifestasi extrarenal SLE, dengan pelbagai bentuk vasculitis sistemik, SSD, dan IVM.

Dos biasa ialah 2 hingga 3 g / hari. Bagi kanak-kanak mikofenolat, mofetil diberikan pada kadar 600 mg / m ² setiap 12 jam.

Bagaimana mikofenolat mycophenolate?

Selepas menerima mofetil mycophenolate ke esterases hepatik benar-benar mengubah ke dalam kompaun aktif - asid mycophenolic, yang merupakan perencat noncompetitive daripada inosine monophosphate dehidrogenase enzim yang bertanggungjawab untuk menghadkan langkah de novo sintesis nukleotida guanosine diperlukan untuk sintesis DNA lymphocytic. Penindasan jenis II inosine monophosphate dehidrogenase bawah tindakan asid mycophenolic habis guanosine nukleotida perencatan sintesis DNA dan replikasi, penamatan limfosit S-fasa.

Kesan farmakologi

Penindasan percambahan limfosit, penindasan pembentukan antibodi, mencegah lymphocytic glycosylation dan glycoproteins monocytic, memperlahankan penghijrahan limfosit ke dalam makrofaj zon radang menyekat kesan ke atas sintesis DNA dan perkembangan.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan mycophenolate, mycophenolate cepat dan sepenuhnya berubah menjadi metabolit aktif, asid mycophenolic. Bioavailabiliti purata asid mycophenolic selepas mengambil ubat di dalam adalah kira-kira 94%. Kepekatan puncak metabolit aktif dicapai 60 hingga 90 minit selepas pengingesan. Asid mycophenolic menjalani peredaran semula enterohepatik, yang ditunjukkan oleh kehadiran puncak kedua dalam kepekatan plasma 6-12 jam selepas kemasukan. Apabila ubat diberikan pada dos terapeutik, 97% asid mycophenolic terikat kepada albumin plasma. Tujuan mycophenolate mofetil serentak dengan pengambilan makanan tidak memberi kesan yang besar ke atas AUC (kawasan di bawah lengkung "kepekatan masa"), tetapi mengurangkan kepekatan maksimum asid mycophenolic dalam plasma (Cmax) adalah 40%.

Metabolisme asid mycophenolic berlaku di hati, di mana ia ditukar kepada glisuronide asid mycophenolic, yang dikumuhkan terutamanya dalam air kencing. Sebilangan kecil asid mycophenolic (kurang daripada 1%) diekskresikan dalam air kencing. Separuh hayat asid mycophenolic selepas pengambilan oral tunggal 1.5 g ubat adalah 17.9 jam, dan pelepasan adalah 11.6 jam.

Mycophenolate mofetil: maklumat tambahan

Perlu diambil kira bahawa risiko mengembangkan proses limfoproliferatif dapat meningkat, dan komposisi darah periferal dapat dipantau secara teratur. Tetapi masa rawatan dan selama 6 minggu selepas tamat kursus diperlukan kontraseptif yang berkesan.

Pesakit harus mengelakkan pendedahan kepada sinaran sinar matahari dan ultraviolet, memakai pakaian pelindung dan menggunakan pelindung matahari dengan tindakan perlindungan yang berkesan (untuk mengurangkan risiko kanser kulit).

Rawatan mycophenolate dengan mycophenolate harus mengelakkan vaksinasi dengan vaksin yang lemah. Adalah mungkin untuk menjalankan vaksinasi influenza.

Ia perlu menetapkan dengan berhati-hati ubat-ubatan yang dikeluarkan dari badan melalui rembesan tubular, terutama dengan kehadiran kegagalan buah pinggang kronik.

Jangan tetapkan mikofenolat mofetil bersamaan dengan ubat-ubatan yang menjejaskan peredaran zosteropati (penurunan keberkesanan mycophenolate mofetil).

Ia tidak boleh serentak dengan mycophenolate mofetil melantik agen-agen antacid yang mengandungi aluminium atau magnesium hidroksida.

Sejak mycophenolate mofetil adalah inosine monophosphate dehidrogenase inhibitor, ia tidak perlu diberikan kepada pesakit dengan kekurangan jarang keturunan hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase (sindrom Lesch-Nihena dan Kelly Zigmillera).

Pemantauan yang lebih besar terhadap warga tua perlu dilakukan (risiko kenaikan kejadian buruk).

Ketahanan dadah terbaik boleh dicapai dengan peningkatan yang beransur-ansur dalam dos. Untuk mengelakkan pemisahan penyakit, dos mofetil mofetil perlu dikurangkan secara perlahan.

Cogda contraindicates mycophenolate mofetil?

Mycophenolate mofetil contraindicated dalam kehamilan, penyusuan, hipersensitiviti kepada dadah dan komponennya, kepahitan penyakit gastrousus, kekurangan hypoxanthine-guanosine phosphoribosyl, limfoma.

Kesan Sampingan

Kesan sampingan yang biasa - sakit perut, sembelit, cirit-birit, senak, sakit di dada, kelemahan, sakit kepala, hematuria, darah tinggi, jangkitan, leukopenia, loya, muntah-muntah, bengkak kaki, sesak nafas.

Kesan sampingan yang kurang biasa - jerawat, arthralgia, kolitis, pening, insomnia, demam, ruam, pendarahan gastrousus, sakit tekak, gusi hyperplasia.

Kesan sampingan yang jarang berlaku - gingivitis, pancreatitis, septikemia, myalgia, candidiasis rongga mulut, stomatitis, thrombocytopenia. Gegaran.

Berlebihan

Peningkatan kekerapan kesan sampingan gastrousus dan hematologi.

Interaksi Penting Secara Klinikal

Mengurangkan kepekatan asid mycophenolic ditandakan pada latar belakang gabungan menerima cyclosporin, antasid, metronidazole, fluoroquinolones, dan kepekatan meningkat - dalam kombinasi dengan salisilat mycophenolate mofetil, antiviral (acyclovir, ganciclovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Arahan khas

Kehamilan

Mycophenolate mofetil adalah ubat kategori C (ia hanya dibenarkan memohon kes keunggulan manfaat ibu atas risiko yang berpotensi kepada janin).

Menyusu

Gangguan penyusuan atau pemecahan dalam mengambil mikofenolat mofetil ditunjukkan (ubat dikumuhkan ke dalam susu tikus, tidak ada data untuk manusia).