Tablet dari kolesterol tinggi

Dalam rawatan hiperkolesterolemia ubat digunakan ubat-ubatan yang mengurangkan tahap kolesterol dan lipoprotein dalam darah - pelbagai ciri-ciri farmakologi agen merendahkan lipid, atau kerana mereka sering dipanggil, pil untuk kolesterol tinggi. Ulasan ini mengkaji semula ubat-ubatan yang biasanya ditetapkan oleh doktor.

Petunjuk untuk penggunaan tablet dari kolesterol tinggi

Tanda-tanda utama untuk penggunaan tablet daripada kolesterol tinggi - tahap kandungan dalam darah di atas 5.5-6 mmol seliter terhadap latar belakang penyakit yang sedia ada dalam sistem kardiovaskular, termasuk aterosklerosis, tekanan darah tinggi, penyakit jantung koronari dan serangan jantung.

Tambahan pula, kumpulan ini ubat-ubatan adalah bertujuan untuk mengurangkan kolesterol apabila tisu berlebihan adipostaze adipos (obesiti), pathologies hati dan pankreas, penyakit kencing manis dan kegagalan buah pinggang kronik, dalam pelbagai jenis hyperlipoproteinemia dan hypertriglyceridemia.

Nama-nama tablet dari kolesterol tinggi, yang paling sering diberikan kepada pesakit-pesakit yang mempunyai penyakit-penyakit di atas adalah seperti berikut:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, lipid, lipophile, Nolipaks, Protolipan) - kumpulan fibrates pengubah lipid (fibrates);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite) asid nikotinik (vitamin PP) dan derivatifnya;
• Cholestipol (Cholestide) yang mengikat asid hempedu;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, dan lain-lain) derivatif butilfenol;
• Ezetimib (Ezetrol) adalah perencat terpilih penyerapan kolesterol.

Farmakologi tablet dari kolesterol tinggi

Kumpulan yang berlainan ubat penurun lipid mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza. Farmakodinamik tablet kolesterol tinggi, yang dipunyai oleh kumpulan statin, berdasarkan inactivation enzim yang mengawal salah satu daripada peringkat pertama biosintesis kolesterol dalam hati dan usus. Pertama, disebabkan penurunan aktiviti enzim ini, pengeluaran kolesterol dalam badan dikurangkan. Kedua, pada membran dengan kolesterol tinggi ketumpatan rendah sel-sel hati lipoprotein meningkatkan jumlah protein lemak sebatian reseptor (LDL) kolesterol mengikat dan memastikan pengangkutan dari aliran darah ke tisu.

The farmakodinamik Gemfibrozil dan fibrates lain asas fasilitasi masalah metabolisme lipid dan pecahan lemak (trigliserida) dan LDL beroperasi sebatian asid fenofibric (yang dipunyai oleh kelas asid karboksilik amphipathic). Bahan-bahan ini mengaktifkan LPL (lipoprotein lipase) - enzim mengawal kandungan lemak dalam darah. A LPL telah memberi kesan kepada reseptor alpha intrasel (PPAR-α), yang memodulasi karbohidrat dan lipid metabolisme dan pembezaan tisu adipos.

Asid nikotin berfungsi sebagai enzim bukan protein yang terlibat dalam proses pengurangan oksidasi badan, termasuk pecahan karbohidrat dan lemak untuk tenaga. Peningkatan kandungan asid nikotin menyebabkan pengaktif lipoprotein lipase dan, sebagai hasilnya, peningkatan penggunaan lipid dan pengurangan kandungan trigliserida dan lipoprotein dalam plasma darah.

Farmakologi tindakan colestipol mengikat asid hempedu dalam saluran pencernaan menyediakan larut berat molekul yang tinggi asas pertukaran anion resin struktur microheterogeneous, yang menghalang semula penyerapan kolesterol dalam hempedu dan usus. Ini membawa kepada penyingkiran kolesterol dari badan melalui usus dan penurunan kandungannya dalam darah.

Derivat butilfenol (Fenbutol, dan lain-lain) bukan sahaja menghalang pengeluaran kolesterol, tetapi juga mengurangkan penyerapannya semasa penghadaman. Dan pharmacodynamics ubat-ubatan yang secara selektif menghalang penyerapan kolesterol dari usus (Ezetimibe) adalah kerana menyekat protein tertentu yang bertanggungjawab untuk mengangkut kolesterol ke sel-sel hati.

Farmakokinetik tablet dari kolesterol tinggi

Bahan aktif tablet dari kolesterol tinggi Atorvastatin, Lovastatin dan statin lain selepas pengambilan oral diserap ke dalam saluran pencernaan dan masukkan aliran darah yang mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma selepas 90-120 minit. Apabila mengikat statin kepada protein plasma hampir hampir 96%, tahap ketersediaan biodegradasi sistemik mereka tidak melebihi 30%, yang dijelaskan oleh pembentukan metabolit aktif di hati pada tahap pertama transformasi komponen aktif ubat-ubatan. Di dalam hati, statin dioksidakan, selepas itu metabolit sekunder diekskresikan melalui usus (kira-kira dalam masa 24 jam).

Farmakokinetik gemfibrozil dan semua ubat pengubah suai lipid berbeza daripada statin bahawa metabolisme hepatik daripada hasil bahan aktif lebih cepat selepas 2 chasa buah pinggang dikeluarkan dari separuh badan dos (ekskrektiruetsya usus yang lain dalam hempedu).

Kerana penyerapan yang perlahan di Tablet saluran gastrousus kolesterol tinggi Fenbutol tindakan secara beransur-ansur, dan menyediakan persediaan kumpulan ini berpanjangan (kira-kira enam bulan selepas tamat Majlis makan biasa) kesan terapeutik sebagai antioksidan dan kesan anti-sklerotik - mengurangkan pengoksidaan lipid darah dan menyelesaikan mereka ke dinding vaskular dalam bentuk plak atherosclerotic.

Untuk farmakokinetik kolesterol penyerap ezetimibe sebatian aktif yang tipikal dengan fenol asid glucuronic terbentuk di dalam usus kecil dan hati semasa pembersihan diri organisma terhadap bahan-bahan asing dan berbahaya. Konjugasi ezetimibe-glucuronide yang aktif secara farmakologi mengikat protein plasma dan dibebaskan dari darah melalui buah pinggang dan usus selama 10 hari.

Dosis dan Pentadbiran

Satu-satunya cara untuk menggunakan tablet dari kolesterol tinggi adalah lisan. Perlu diingatkan bahawa dosis individu mana-mana ubat menurunkan lemak hanya ditentukan oleh doktor yang hadir - berdasarkan ujian darah untuk tahap kolesterol.

Dos harian standard statin adalah 0.01 g (diambil sekali sehari, pada masa yang sama), diikuti dengan kenaikan maksimum sebanyak 0.08 g seperti yang ditetapkan oleh doktor.

Dos tunggal biasa Gemfibrozil 0.3 g (dua kali sehari, setengah jam sebelum makan); Fenofibrate juga diambil dua kali sehari untuk 0.1 g (semasa makan, pada waktu pagi dan petang).

Dosis tunggal asid nikotinik optimum ialah 20-50 mg (2-3 kali sehari); Sambutan methionine secara serentak akan memberikan perlindungan hati daripada pengumpulan lemak.

Cholestipol (1 g tablet) disyorkan untuk mengambil 5 tablet sehari, selepas 1-2 bulan dos harian meningkat dua kali ganda. Fenbutol ditetapkan satu tablet (0.25 g) dua kali sehari, semasa makan. Dos yang disyorkan harian dari kolesterol tinggi Ezetimib 10 mg (dos tunggal).

Berlebihan dadah yang disenaraikan, seperti yang dinyatakan dalam arahan kepada ubat-ubatan, boleh berlaku jika dos yang ditetapkan oleh doktor terlampaui, tetapi tidak ada maklumat mengenai kes tersebut.

[6], [7], [8], [9]

Kontra untuk digunakan

Tablet dari kolesterol tinggi, sebagai tambahan kepada hipersensitiviti individu terhadap bahan aktif ubat, mempunyai kontraindikasi berikut untuk digunakan:

• statin: diucapkan atau ada sejarah hati, buah pinggang, penyakit sistem muskuloskeletal;
• fibril: masalah dengan saluran empedu, sirosis cirit-birit autoimun;
• asid nikotinik dan derivatifnya: bentuk akut ulser perut dan ulser duodenal, batu ginjal, hepatitis;
• dadah yang mengikat asid hempedu: penyerapan lemak dalam usus (steatorrhea) terjejas, umur kanak-kanak;
• derivatif butylphenols: penyakit hati dan / atau buah pinggang, berumur sehingga 14 tahun;
• perencat terpilih penyerapan kolesterol: kekurangan hepatik pada mana-mana etiologi, umur hingga 18 tahun.

Penggunaan tablet dari kolesterol tinggi semasa mengandung dimasukkan dalam senarai kontraindikasi untuk ubat hipolipidemik semua subkumpulan farmakologi, termasuk asid nikotinik.

[1], [2], [3], [4], [5]

Kesan sampingan

Tablet dari kolesterol tinggi dari kumpulan statin boleh mempunyai kesan sampingan seperti: sakit kepala dan pening, mulut kering, pedih ulu hati, loya, cirit-birit, sakit perut; gangguan dalam kerja hati (peningkatan kepekatan enzim hepatik transmnaz), pankreas dan jantung (takikardi); kencing manis, insomnia, kekejangan dan sakit otot; pengurangan ketajaman penglihatan (sehingga perkembangan katarak), mati pucuk, kemerosotan kognitif.

Penggunaan gemfyrozil boleh mengiringi mual, ketidakselesaan perut dan cirit-birit; reaksi kulit (dermatitis); sakit - kepala, otot, sendi, perut; disfungsi hati dan pundi hempedu; anemia, leukopenia, anemia, serta penurunan jumlah sel-sel (hipoplasia) dari sum-sum tulang. Dadah lain dalam kumpulan ini, Fenofibrate, dikaitkan dengan kesan sampingan yang disenaraikan dari ancaman perkembangan cholelithiasis.

Apabila digunakan untuk mengurangkan asid nicotinic kolesterol, ia mungkin menurunkan tekanan darah, penampilan asid urik berlebihan dalam darah, meningkatkan enzim intraselular hati dan degenerasi lemaknya. Menerima tablet Cholestipol boleh menyebabkan loya dan muntah, sembelit atau cirit-birit, sarang dan keradangan kulit. Dalam kes rawatan yang berpanjangan dengan ubat ini, kekurangan vitamin (A, D, E, K) dalam tubuh adalah mungkin.

Masalah pencernaan dan jantung kesan sampingan aritmia Fenbutola dan ejen Ezitimib boleh menyebabkan sakit kepala, loya, sakit otot, dan kembung perut dan cirit-birit, dan ruam alahan pada kulit.

Interaksi dengan ubat lain

Dikenal pasti oleh pengeluar tablet Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin interaksi dengan ubat-ubatan lain terdiri daripada meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma darah dengan penggunaan serentak antibiotik dan fungisida. Gabungan statin dengan kontraseptif hormon meningkatkan kepekatan plasma dalam plasma, dan dengan antikoagulan tidak langsung - mengurangkan masa pembekuan darah.

Absolute ketidakserasian gemfibrozil dengan lovastatin: kegagalan buah pinggang boleh berkembang dalam bentuk yang akut dan distrofi otot. Dan pada pesakit yang menggunakan ubat hormon untuk melindungi diri mereka dari kehamilan, pelanggaran metabolisme lipid yang serius mungkin. Fenofibrate meningkatkan kesan antikoagulan dan derivatif coumarin fenilindandiona dan cara-cara yang mengandungi salisilat, dan pil diabetes.

Cholestipol, yang mengikat asid hempedu dalam usus, mengganggu penyerapan biasa ubat oral yang lain, untuk mengelakkan ubat-ubatan lain yang perlu diambil 1-2 jam lebih awal.

Semua tablet di atas dari kolesterol tinggi mempunyai keadaan penyimpanan yang sama: kering, dilindungi dari cahaya terang dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, suhu bilik biasa (tidak melebihi 25-28 ° C).

Tarikh tamat juga standard: dua tahun dari tarikh terbitan yang ditunjukkan pada pakej tersebut.

Juga lihat artikel Rawatan Kolesterol Tinggi: Kaedah Paling Umum