Lamitor

Lamitor adalah anticonvulsant yang berkesan, digunakan untuk pelbagai sindrom konvulsi.

Petunjuk Lamitor

Lamitor ditunjukkan untuk kursus rawatan monoterapi dan kombinasi gabungan, untuk orang dewasa, dan juga untuk kanak-kanak berumur 12+ tahun dengan pelanggaran tersebut:

• sawan separa sederhana atau kompleks;
• bentuk sekunder atau utama penyitaan tonik-klon yang umum;
• ketiadaan mudah dan kompleks;
• myoclonic seizures;
• Serangan yang mempunyai daya tahan terhadap anticonvulsants lain.

Di samping itu, ubat ini boleh digunakan sebagai alat bantu tambahan - kanak-kanak berumur 2-12 tahun.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet dalam jumlah 25, 50 atau 100 mg. Satu lepuh mengandungi 10 tablet. Dalam satu pek 3 atau 5 plat lepuh dibungkus.

Farmakodinamik

Lamotrigine adalah penyekat berkesan saluran natrium yang berpotensi berpotensi yang terletak di membran neuron presinaptik. Ia menghapuskan lebihan asid 2-aminopentanedioik yang dikeluarkan (neurotransmitter yang terlibat dalam perkembangan sawan epilepsi), serta penyebaran impuls yang disebarkan. 

Farmakokinetik

Lamotrigine diserap dengan cepat dari usus dan hampir tidak terlibat dalam proses metabolik presistik yang disebut "pas pertama". Kepekatan puncak di dalam zat plasma mencapai kira-kira 2.5 jam selepas ubat dimakan.

Tempoh tumpuan puncak adalah berpanjangan jika anda mengambil ubat bersama dengan makanan, tetapi kadar sedutan tetap sama. Terdapat perubahan turun naik antara ketara dalam kepekatan puncak keseimbangan, tetapi setiap pesakit individu mempunyai turun naik sedemikian. Penunjuk mengikat protein plasma kira-kira 55%. Jumlah pengedaran ialah 0.92-1.22 l / kg.

Dalam metabolisme ini melibatkan enzim UDF-GT. Bergantung pada dos, lamotrigine mungkin sedikit meningkatkan metabolismenya sendiri. Koefisien keseimbangan pembersihan bahan aktif pada orang dewasa ialah 39 ± 14 ml / min (purata).

Bertumpu kepada keadaan glukuronida, yang kemudiannya dikumuhkan terutamanya bersama dengan air kencing (kurang daripada 10% dari bahan yang dikeluarkan tidak berubah). Satu lagi 2% diekskresikan dengan najis.

Separuh hayat (pada orang dewasa adalah purata 24-35 jam) dan pekali pembersihan tidak bergantung pada dos. Penunjuk faktor pembersihan bahan aktif dikurangkan sebanyak 32% kepada pesakit dengan hyperbilirubinemia perlembagaan, tetapi ia tidak melampaui nilai standard. Untuk separuh hayat lamotrigine sangat dipengaruhi oleh ubat-ubatan, diambil bersama dengan Lamitor.

Bahan aktif dikumuhkan bersama dengan susu ibu (kepekatan 40-60% daripada indeks dalam plasma). Kadang-kadang pada bayi, kepekatan plasma mencapai tahap terapeutik.

Parameter pelepasan komponen aktif pada kanak-kanak (mengikut berat) melebihi tahap yang sama pada orang dewasa. Pekali tertinggi diperhatikan pada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun. Separuh hayat adalah lebih pendek daripada pesakit dewasa. Purata adalah 7 jam (dalam kes gabungan dengan ubat-ubatan yang mendorong glukuron) dan boleh meningkat sehingga 45-50 jam (dalam kes gabungan dengan valproate).

Dos dan pentadbiran

Pada mulanya PM dos untuk kanak-kanak dan orang dewasa 12+ (tiada ubat sodium valproate, tetapi mengambil anticonvulsants lain yang mendorong isoenzim) adalah satu masa 50 mg (per hari) - Minggu ke-2 yang pertama, dan kemudian 100 mg 2 kali (setiap hari) untuk 2 minggu akan datang. Selepas itu, dos perlu ditingkatkan hingga 200-400 mg (dua kali sehari).

Pada mulanya dos pesakit PM yang menggunakan sodium valproate, menggabungkan dengan anticonvulsants lain, mendorong isoenzim, sama dengan 25 mg setiap hari selama 2 minggu, dan selepas itu pada 25 mg setiap hari untuk minggu 2 nd seterusnya. Selanjutnya, dos itu meningkat sehingga kesan terapeutik yang optimum diperolehi. Dos penyelenggaraan adalah 100-200 mg (untuk 1 atau 2 dos).

Dosis awal untuk pesakit yang berusia 2-12 tahun (dengan monoterapi Lamitor) adalah 2 mg / kg dua kali sehari (2 minggu) dan kemudian 5 mg / kg dua kali sehari selama 2 minggu lagi. Saiz dos penyelenggaraan adalah 5-15 mg / kg dua kali sehari.

Dosis awal ubat untuk kanak-kanak (rawatan gabungan rawatan) adalah 0.2 mg / kg setiap hari selama 2 minggu, dan kemudian 0.5 mg / kg setiap hari untuk 2 minggu akan datang. Selanjutnya, dos itu meningkat sehingga kesan terapeutik yang optimum diperolehi. Saiz dos penyelenggaraan adalah 1-5 mg / kg (1-2 kali sehari).

[3], [4], [5]

Gunakan Lamitor semasa kehamilan

Menetapkan ubat semasa kehamilan adalah dilarang (kecuali apabila manfaat rawatan yang mungkin melebihi potensi risiko untuk kanak-kanak).

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• gangguan yang teruk di dalam hati;
• tempoh laktasi;
• umur lebih muda dari 3 tahun;
• intolerans individu terhadap lamotrigine atau komponen lain ubat.

[1]

Kesan sampingan Lamitor

Reaksi buruk yang berlaku semasa mengambil ubat dengan monoterapi:

• CNS organ: sakit kepala dengan pusing, gangguan tidur atau mengantuk, serta peningkatan keletihan;
• Organ-organ sistem pencernaan: loya;
• Alergi: ruam kulit pada kulit (2%), yang biasanya diperhatikan pada bulan pertama selepas permulaan rawatan dan keluar setelah ubat ditarik balik. Kadang-kadang, eritema eksudat malignan, sindrom Lyell atau edema Quincke mungkin berkembang.

Reaksi buruk dalam hal mengambil Lamitor sebagai agen terapeutik tambahan dalam rawatan dengan ubat-ubatan antiepileptik standard:

• organ-organ sistem saraf pusat: sebagai tambahan kepada ke atas - agresif dan mudah marah, gangguan keseimbangan, kekeliruan dan gegaran;
• organ penglihatan: gangguan penglihatan visual, serta diplopia;
• organ-organ sistem hematopoetik: neutro-, dan juga leukopenia;

Organ-organ sistem pencernaan: gejala-gejala gejala dan muntah-muntah dengan mual.

[2]

Berlebihan

Di antara tanda-tanda yang berlebihan: dalam kes dos tunggal yang melebihi had maksimum yang dibenarkan oleh 10-20 kali, ataxia, gangguan kesedaran, nystagmus, dan juga koma dapat berkembang.

Gejala memerlukan rawatan di hospital dengan rawatan yang menyokong bergantung kepada persembahan klinikal.

Interaksi dengan ubat lain

Hasil daripada kombinasi dengan ubat merangsang proses glukuronisasi (phenytoin atau carbamazepine), separuh hayat purata dikurangkan (sehingga kira-kira 14 jam). Apabila digabungkan dengan valproate, penunjuk ini meningkat kepada 70 jam.

Valproates mempunyai kesan menghalang yang kuat terhadap proses glukuronisasi bahan aktif Lamitor.

Ubat-ubatan seperti phenytoin, carbamazepine, phenobarbital dan primidone dan, dan di samping itu etiniloestradiol / levonorgestrel dan rifampicin merangsang lamotrigine proses bahan glucuronidation.

Valproate, yang menghalang proses glukuronisasi lamotrigine, mampu melambatkan metabolismenya, dan juga memanjangkan separuh hayat purata hampir 2 kali.

Beberapa ubat-ubatan di atas anti-epileptik (contohnya, phenobarbital, phenytoin dan carbamazepine, primidone a) memberikan kesan merangsang pada hepatik metabolisme enzim mempercepatkan proses glucuronidation lamotrigine dan metabolisme.

Apabila carbamazepine digabungkan dengan lamotrigine, reaksi buruk seperti ataxia, mual dan kehilangan ketajaman penglihatan ditunjukkan, dan juga pening dan diplopia. Manifestasi ini biasanya hilang selepas pengurangan dos karbamazepin.

Alansapine dengan dos 15 mg mengurangkan kepekatan puncak dan AUC, masing-masing sebanyak 20% dan 24% secara purata. Tetapi perubahan seperti pada dasarnya tidak menjejaskan gambaran rawatan klinikal.

Dadah penindasan lamotrigine seperti fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion atau sedikit memberi kesan kepada pembentukan produk pereputan utama lamotrigine - 2-N-glucuronide.

Dalam penggunaan sumber digabungkan kontraseptif oral (yang terdiri daripada 30 g etiniloestradiol bahan dan 150 ug bahan levonorgestrel), terdapat peningkatan penyucian penunjuk Kadar lamotrigine kira-kira 2 kali (selepas jam lisan) dengan itu menjatuhkan petunjuk AUC dan puncak lamotrigine kepekatan sebanyak 52% dan 39%, masing-masing (secara purata).

Apabila digabungkan dengan lamotrigine, terdapat sedikit peningkatan dalam faktor pembersihan levonorgestrel, yang menyumbang 19% dan 12% daripada kepekatan AUC dan puncaknya.

Rifampicin meningkatkan kadar pelepasan lamotrigine, dan juga memendekkan separuh hayatnya, kerana ubat ini merangsang aktiviti enzim hepatik yang melakukan proses glukuronisasi. Pesakit yang menerima rifampin seiring sebagai ubat, ia adalah perlu untuk memberikan yang istimewa lamotrigine jam litar - mengikut mod yang ditetapkan oleh gabungan lamotrigine dengan ubat yang merangsang proses glucuronidation.

[6], [7], [8]

Syarat penyimpanan

Ia dikehendaki menyimpan ubat di tempat yang ditutup dari kelembapan, cahaya matahari, dan akses kepada kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat

Lamitor dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[9],