Isosorbid dinitrate

Penyakit jantung iskemia dianggap sebagai satu daripada patologi jantung yang paling biasa. Angina pectoris, kegagalan jantung, serangan asma, sindrom edematous - ini adalah senarai lengkap keadaan biasa, sering kali manifestasi IHD. Untuk memerangi patologi serius berkesan adalah adat untuk menggunakan ejen antiangialnoe luar biasa - dinitrate isosorbide, yang tergolong dalam kelas nitrat dan kejamakan bahan aktif ubat-ubatan jantung.

Dalam artikel ini kita akan bercakap mengenai ubat nama yang sama, dinamakan mengikut bahan aktif "Isosorbide dinitrate".

[1], [2], [3], [4],

Petunjuk Isosorbid dinitrate

Seperti yang telah disebutkan, petunjuk utama untuk penggunaan isosorbid dinitrate, di bawah nama apa ubat yang dihasilkan, adalah penyakit jantung iskemik, yang sering dipanggil sindrom jantung lapar. Tetapi manifestasi patologi yang berbeza mungkin memerlukan penggunaan pelbagai jenis ubat, yang digunakan untuk kedua-dua rawatan perubatan jangka panjang, dan untuk penyingkiran cepat gejala berbahaya.

Oleh itu, pentadbiran tablet konvensional dan kapsul tindakan yang panjang, tablet sublingual dan filem TTC adalah dinasihatkan dalam kes berikut:

• untuk mengurangkan keamatan serangan angina (tekanan atau kesakitan mampatan, dan pembakaran di belakang tulang belakang di dalam hati),
• untuk pencegahan keadaan yang diterangkan di atas yang berkaitan dengan kekurangan bekalan darah ke otot jantung,
• untuk rawatan CHF (kegagalan jantung kronik atau congestive), apabila ubat ini ditetapkan sebagai sebahagian daripada pelbagai langkah untuk rawatan penyakit,
• untuk rawatan hipertensi arteri sebagai salah satu manifestasi IHD,
• untuk rawatan jenis hipertensi pulmonari, yang dicirikan oleh peningkatan tekanan dalam sistem arteri pulmonari,
• dalam komposisi terapi patologi multikomponen, di mana hati yang betul dibesarkan (diperbesar) disebabkan oleh penyakit sistem broncho-pulmonari ("jantung pulmonari"),
• untuk pemulihan selepas infark miokard.

Penyelesaian untuk infusi intravena atau suntikan perlahan digunakan dalam situasi yang mengancam nyawa pesakit, seperti:

• edema pulmonari,
• peringkat akut miokardium akut,
• Komplikasi IHD, mengancam perkembangan infarksi miokardium, dipanggil angina yang tidak stabil dalam amalan perubatan.

Penggunaan semburan (laluan penyedutan dadah) adalah wajar jika ambulans di luar hospital diperlukan:

• pada peringkat akut infark miokard pada latar belakang kegagalan ventrikel kiri,
• untuk pencegahan dan rawatan serangan angina,
• sebagai agen terapeutik dan propilaksis untuk kekejangan arteri jantung semasa kajian pembuluh darah dengan bantuan kateter jantung.

Dalam kegagalan jantung akut, "Isosorbida dinitrate" sering digunakan untuk meluaskan lumen di dalam kapal dan memperbaiki peredaran koronari.

[5], [6]

Borang pelepasan

Rawatan dengan isosorbida dinitrate hanya berlaku apabila nitrat (garam asid nitrik) tidak membahayakan kesihatan, tetapi sebaliknya membenarkannya diperkuat. Formula kimia bahan aktif boleh dianggap sebagai C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitrocontaining substance sendiri mempunyai rupa serbuk putih, yang tidak memiliki bau dan rasa. Serbuk boleh dikatakan tidak larut dalam air. Untuk membubarkannya, gunakan aseton, alkohol atau eter.

Untuk kemudahan penggunaan, dengan mengambil kira tanda-tanda untuk digunakan, ubat untuk penyakit jantung iskemik dihasilkan dalam beberapa bentuk. Bentuk tradisional keluaran, seperti tablet, kapsul dan pekat (serbuk, yang penyelesaian bersedia digunakan untuk suntikan dan intravena) wujud selari dengan khas: semburan sublingual, transdermal (filem ubat, yang melekat pada gusi).

Tablet konvensional mungkin mengandungi 5, 10 atau 20 mg bahan aktif. Pakej mengandungi 20 atau 50 tablet. Tablet sublingual (mereka tidak boleh ditelan, tetapi disimpan di bawah lidah sehingga dibubarkan sepenuhnya) mengandungi 5 mg isosorbida dinitrate.

Bentuk ubat yang berpanjangan (tablet dan kapsul dengan tindakan yang berpanjangan) mengandungi 20, 40, 60 dan bahkan 120 mg bahan aktif.

Berkonsentrasi untuk penyediaan larutan dalam botol mengandungi 10 mg bahan aktif dalam jumlah ml 1 ml.

Spray dan aerosol untuk menyembur di bawah lidah mengandungi 300 dos ubat jantung (300 semburan), dengan setiap dos mengandungi 1.25 mg isosorbida dihydrate.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

"Isosorbida dinitrate" dianggap salah satu alat yang paling berkesan digunakan untuk merawat iskemia hati dan melegakan serangan angina. Pengiktirafan tersebut disebabkan oleh bahan aktifnya, yang mempunyai sifat berikut:

• pengembangan lumen kapal (kesan vasodilating),
• mengurangkan keperluan otot jantung utama dalam oksigen (kesan anti-angiogenik),
• tindakan penembusan koronari umum.

Pengembangan kapal koronari dan periferal adalah disebabkan penurunan nada kapal dan kelonggaran dinding otot mereka, yang mustahil tanpa penyertaan nitrik oksida. Ubat ini meningkatkan kepekatan NO ₂  dalam tisu otot kapal (arteri dan urat).

Tindakan antianginal dadah adalah disebabkan oleh tiga faktor:

• pengurangan ketahanan periferi saluran darah (postload),
• pengembangan urat periferal, akibatnya aliran darah ke atrium kanan menurun (preload),
• pengembangan kapal koronari.

Oleh itu, "Isosorbida dinitrate" mengurangkan beban pada otot jantung (miokardium) dalam kegagalan fungsinya. Ia juga menggalakkan pengembangan saluran darah jantung dan memastikan pemakanan normal dan ketepuan oksigen kawasan dengan bekalan darah yang terganggu kepada darah.

Isosorbida dinitrate mampu mengurangkan tekanan darah dalam lingkaran kecil peredaran. Dan ini seterusnya adalah langkah yang diperlukan untuk mencegah edema paru-paru.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Meningkatkan peredaran darah koronari dan periferal, ubat ini masih tidak memberi kesan kepada kekerapan kontraksi otot jantung. Hanya dalam kes-kes yang jarang berlaku terdapat sedikit peningkatan kadar denyutan jantung. Di samping memperluaskan saluran jantung, ubat ini menggalakkan pelebaran kapal otak dan paru-paru, meningkatkan peredaran otak dan paru-paru.

Kelajuan permulaan kesan pengambilan ubat bergantung kepada bentuk pelepasan dadah. Walaupun mereka semua mempunyai kelajuan yang mencukupi. Contohnya, tindakan tablet sublingual boleh dilihat selepas 3-5 minit. Tablet biasa dan berpanjangan memberi kesan selepas 15-20 minit, walaupun sesetengah keadaan boleh melambatkan permulaan kesan terapeutik hingga 30-40 minit.

Dalam kes menyembur semburan kuasa mulut terapeutik boleh dilihat selepas hanya setengah minit (kerana penyerapan pesat dadah ke dalam aliran darah melalui membran mukus), yang sangat penting dalam situasi yang memerlukan tindakan segera. Pada masa yang sama, dos sekali disembur adalah mencukupi untuk tempoh sehingga 2 jam.  

Metabolisme bahan aktif berlaku di hati, akibatnya monosodium isosorbida terbentuk. Ubat ini dikeluarkan dari tubuh melalui buah pinggang.

Separuh hayat dadah juga bergantung kepada bentuk pelepasan. Untuk penyelesaian suntikan, kira-kira 20 minit, untuk tablet konvensional - 4 jam, untuk sublingual - 1 jam, dan sebagainya.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

"Isosorbide dinitrate" - penyediaan jantung yang boleh digunakan oleh mana-mana cara yang berkesan dan mudah untuk: secara lisan, minum pil air, meletakkan tablet sublingual bawah lidah atau dengan menyembur semburan rantau ini dalam dos yang diberikan, menetapkan pada gusi atau pipi filem ubat khas, dan menggunakan suntikan intravena atau dropper.

Tablet untuk pentadbiran lisan biasanya diambil secara lisan, diperah dengan cecair yang mencukupi, disyorkan untuk melakukannya sejam sebelum makan atau, dalam kes yang teruk, beberapa jam selepas itu.

Sekiranya perlu, untuk melegakan serangan angina pectoris boleh dikunyah dan ditelan selepas mengalami sindrom kesakitan. Untuk tujuan ini, tablet 5 dan 10 mg digunakan. Tablet dengan dos yang lebih tinggi perlu dibahagikan.

Pencegahan serangan angina bermula dengan dos 10 mg. Ambil pil akan mempunyai 4-5 kali sehari.

Sekiranya dos yang dinyatakan ternyata tidak berkesan, pada hari ke-4 terapi dengan ubat, dos harian meningkat (dari 60 hingga 120 mg sebanyak mungkin). Kekerapan mengambil ubat bergantung kepada jenis tablet: tablet biasa - 3-4 kali sehari, retard - dari 1 hingga 3 kali sehari.

Rawatan gejala CHF dilakukan menggunakan tablet konvensional dengan dos 10 dan 20 mg. Pelbagai penerimaan di dalam kes ini boleh dari 3 hingga 4 kali sehari.

Dos tunggal maksimum untuk tablet sublingual dan filem buccal adalah 10 mg. Berbagai kemasukan didirikan oleh doktor yang mengikuti diagnosis dan keadaan pesakit.

Menggunakan semburan sublingual melibatkan suntikan ke dalam rongga mulut dari 1 hingga 3 dos perumusan. Suntikan perlu dijalankan dengan selang setengah minit dan kelewatan bernafas pada masa manipulasi.

Penggunaan semburan sebagai kecemasan untuk infark akut atau CHF dilakukan pada dos yang sama, satu-satunya masa jika dos pertama ubat tidak membawa kelegaan, selepas 5 minit, suntikan ubat itu boleh diulang. Penggunaan semburan seterusnya boleh dilakukan selepas 10 minit. Biasanya ini sudah cukup untuk melegakan simptom yang mengancam nyawa.

Apabila melakukan pemeriksaan koronari menggunakan kateter, pesakit disuntik ke dalam pesakit di bawah lidah 1 atau 2 dos ubat dalam bentuk semburan. Ini adalah perlu untuk mencegah kekejangan pembuluh darah jantung.

Dos untuk jangkitan intravena atau infus boleh sangat berbeza dalam setiap kes. Dos yang berkesan ditentukan oleh doktor yang hadir, bagaimanapun, serta tempoh terapi dengan ubat "Isosorbid dinitrate".

[24], [25], [26], [27]

Gunakan Isosorbid dinitrate semasa kehamilan

Penggunaan Isosorbide dinitrate semasa kehamilan tidak dilarang, tetapi ia hanya perlu diambil selepas konsultasi awal dengan doktor pakar dan dalam dos yang ditunjukkan. Anda boleh memohon ubat tersebut dan semasa menyusu, tetapi sekiranya lebih baik pada masa ini untuk memindahkan bayi ke formula susu pemakanan.

Contraindications

Penyediaan berdasarkan isosorbid dinitrate adalah tidak diingini dan bahkan berbahaya untuk digunakan dalam situasi berikut:

• jika pesakit didiagnosis dengan tekanan darah yang stabil,
• keadaan kejutan,
• penurunan tajam tekanan darah, mencirikan permulaan keruntuhan,
• tahap perikarditis yang diabaikan, di mana keradangan dan penebalan daun membran jantung (pericardium) menyebabkan mampatan jantung (perikarditis konstruktif),
• penebalan otot interventricular, yang membawa kepada pelanggaran aliran darah koronari (HCMC obstruktif),
• dengan kecederaan kraniocerebral,
• pesakit dengan diagnosis "stroke hemorrhagic,
• pada kadar tekanan intrakranial yang tinggi,
• jika infark miokard akut diperhatikan terhadap latar belakang tekanan darah rendah,
• pengumpulan cecair dalam rongga cangkang jantung, yang dalam kardiologi dipanggil tamponade jantung,
• Jika edema pulmonari disebabkan oleh faktor toksik,
• glaukoma adalah jenis tertutup,
• hipersensitiviti kepada komponen bentuk dos,
• tindak balas alergi terhadap nitrat organik.

Ubat tersebut harus digunakan di bawah pengawasan seorang dokter dengan penyempitan orifis mitral dan stenosis aorta, dengan tekanan darah rendah, sirkulasi otak terjejas, kegagalan hati, pada usia tua. Ubat tidak digunakan dalam pediatrik.

[19], [20], [21], [22]

Kesan sampingan Isosorbid dinitrate

Reaksi individu badan untuk mengambil dadah "Isosorbide dinitrate" boleh berbeza. Sesetengah pesakit melayan terapi dengan baik dadah, sementara yang lain mungkin mengalami beberapa kesan sampingan. Antara manifestasi yang tidak menyenangkan adalah:

• sakit kepala sederhana hingga sederhana,
• menukar warna kulit pada wajah (kemerahan yang ketara),
• pening,
• penurunan penunjuk tekanan darah (kadang kala kepada tahap kritikal)
• peningkatan kadar jantung, atau kadar denyutan jantung (lebih daripada 90 denyutan seminit),
• pasang surut, disertai dengan rasa panas,
• sensasi yang tidak menyenangkan di dalam mulut kerana kekeringan membran mukus,
• sensasi membakar di kawasan lidah (paling kerap pada ujungnya),
• mual kecil,
• kemerosotan sementara penglihatan,
• kelemahan umum dan keletihan,
• ruam kulit yang disebabkan oleh tindak balas alahan kepada ubat.

Kadang-kadang, terhadap latar belakang terapi dengan ubat pada tekanan yang agak rendah, mungkin terdapat peningkatan dalam manifestasi yang mengerikan angina pectoris. Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, mengambil ubat disertai dengan perkembangan iskemia (kebuluran oksigen) otak. 

[23]

Berlebihan

Penggunaan yang selamat dari pelbagai bentuk dadah jantung "Isosorbide dinitrate" menunjukkan pematuhan yang jelas dengan arahan doktor dari segi pengedaran dadah dan kekerapan pentadbirannya. Dalam kes mengambil ubat yang tinggi dan rawatan yang tidak berpanjangan, suatu dos yang berlebihan boleh berlaku dengan ubat yang akan mempunyai gejala yang tidak menyenangkan.

Boleh termasuk pengukuhan beberapa kesan sampingan dadah, seperti sakit di kepala dan pening, penglihatan kabur dan najis, pencernaan yg terganggu, keletihan, runtuh pembangunan di tengah-tengah penurunan mendadak dalam Gejala tekanan izisorbida dinitrate berlebihan.

Tetapi mungkin ada gejala lain yang bukan ciri perubatan ini. Jika terdapat tanda-tanda kelaparan oksigen tisu (anoxia), episod pengsan disahkan demam, sianosis bibir dan kawasan kuku, terdapat kekejangan, sesak nafas, menurun kadar jantung dan tekanan intrakranial - ia adalah satu kesempatan untuk mengambil langkah-langkah untuk menangani kesan-kesan pengambilan dadah berlebihan.

Pertolongan cemas adalah untuk membasuh perut. Kemudian, langkah-langkah diambil untuk menghapuskan gejala-gejala di atas di rumah atau di hospital.

Jika kebuluran oksigen tisu diperhatikan terhadap latar belakang peningkatan tahap methemoglobin, ini menunjukkan perkembangan methemoglobinemia. Dalam keadaan ini, penjagaan kecemasan melibatkan pentadbiran intravena penyelesaian larutan metilena biru. Dos ditentukan berdasarkan nisbah berikut: 1 kg atau 2 mg larutan diambil setiap kilogram berat badan pesakit.

[28], [29], [30], [31]

Interaksi dengan ubat lain

Penyediaan terapi perlu dijalankan interaksi ubat berasaskan ketat "isosorbide dinitrate" dengan ubat-ubatan lain untuk memberi keberkesanan yang baik dadah dan mengelakkan kesan yang tidak menyenangkan berkaitan dengan kemerosotan keadaan pesakit selepas penerimaan serentak pelbagai ubat.

Sebagai contoh, semasa menerima "isosorbide dinitrate" alpha-adrenergic blocker "dihydroergotamine" boleh meningkatkan kepekatan plasma dan kesan yang kedua, yang penuh dengan pembangunan gejala dos berlebihan.

Sekiranya latar belakang mengambil Isosorbide dinitrate dilakukan dengan cara cholinetic, terutama pada orang tua, terdapat pengurangan ingatan dan perhatian pada pesakit.

Adsorben, astringen dan ejen enveloping mengurangkan penyerapan (penyerapan) dadah dalam mod pentadbiran dan sublingual pentadbiran.

Persiapan yang dipunyai oleh kumpulan yang vasodilators periferal, beta-blockers, antidepresan tricyclic, penghalang saluran kalsium dan diterima selari dengan isosorbide dinitrate, menurunkan tekanan darah anda. Perkara yang sama boleh dikatakan mengenai neuroleptik, ubat untuk menurunkan tekanan darah, perencat PDE dan etil alkohol.

Kesan anti-angiogenik ubat dikurangkan dengan ketara apabila diambil selari dengan sympathomimetics.

Isosorbida dinitrate adalah tidak diingini untuk diambil serentak dengan alpha-adrenomimetic "Norepinephrine", kerana terapi sedemikian mengurangkan kesan kedua.

Tetapi rawatan selari ereksi "Sildenafil" dengan ketara meningkatkan kemungkinan infarksi miokardium dan keruntuhan.

[32]

Syarat penyimpanan

Keberkesanan dan keselamatan mana-mana ubat, termasuk Isosorbide dinitrate, mungkin terjejas oleh ketidakpatuhan terhadap keadaan penyimpanan dadah. Dalam kes ini, keperluan simpanan sedikit:

• suhu berada dalam suhu bilik,
• dilindungi dari matahari, kelembapan dan keingintahuan kanak-kanak adalah tempat terpencil.

Pematuhan dengan syarat-syarat yang tidak rumit ini akan membantu mencegah kerosakan awal dadah, serta menyelamatkan kesihatan dan saudara-mara anda.

[33], [34]

Arahan khas

Semasa terapi dengan persediaan isosorbida danatrate, perlu diambil kira bahawa ubat ini mempunyai kesan negatif terhadap kadar tindak balas, jadi lebih baik untuk menolak sementara memandu kereta dan melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

Jika ubat perlu mengambil masa yang lama, setiap 3-5 minggu, anda perlu melakukan rehat 4 hari, yang akan menghalang ketagihan dadah dan mengurangkan kesan terapeutik.

Sekiranya terdapat keperluan peningkatan dos, ini perlu dilakukan secara beransur-ansur, sambil memantau indeks tekanan dan nadi. 

[35], [36]

Jangka hayat

Hayat rak dadah dalam pembungkusan asli tanpa kerosakan pada kulit pelindung berbeza dari 3 hingga 5 tahun, bergantung kepada bentuk pelepasan, dan kadangkala namanya. Tetapi kita perlu mengambil kira bahawa pembukaan pakej itu, kita mengurangkan tempoh ini, yang mesti diperhatikan dalam arahan untuk penggunaan ubat tertentu. 

[37], [38]