Isoflurane

Isoflurane adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan agen yang digunakan dalam anestesiologi. Penggunaannya adalah wajar apabila terdapat keperluan untuk pentadbiran penyedutan ubat untuk mengurangkan kepekaan terhadap kesakitan dengan meletakkan pesakit dalam tidur yang nyenyak. Perencatan sistem saraf pusat yang boleh diterbalikkan, yang berlaku di bawah pengaruh anestesia, menyebabkan kehilangan kesedaran dan ingatan sementara, penurunan ketara dalam beberapa refleks, kelonggaran otot dan kehilangan sensitiviti sepenuhnya, yang diperlukan dalam kes campur tangan pembedahan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Petunjuk Isoflurane

"Isoflurane" adalah anestetik penyedutan. Ia mungkin diperlukan semasa operasi pembedahan yang memerlukan anestesia am. Anestesia penyedutan juga sering digunakan dalam obstetrik, sebagai contoh, melegakan kesakitan semasa pembedahan cesarean, serta apabila campur tangan pembedahan kecil dilakukan yang tidak memerlukan kehilangan kesedaran.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan sebagai penyelesaian isoflurane 100% untuk penyedutan dalam botol kaca gelap 100 dan 250 ml. Kedua-dua bentuk pelepasan ubat penahan sakit kuat yang digunakan dalam pembedahan dan obstetrik adalah botol yang diisi dengan cecair lutsinar, tebal, tidak mudah terbakar yang tidak mempunyai warna tertentu.

Penyedutan dilakukan menggunakan pengewap anestetik khas yang ditentukur, yang menyediakan dan mengekalkan kepekatan larutan yang diperlukan yang dibekalkan kepada badan pesakit, bergantung pada peringkat anestesia.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakodinamik

Isoflurane ialah anestetik penyedutan yang digunakan untuk anestesia am yang sama berkesan dalam memberikan induksi anestesia, sokongan pesakit semasa pembedahan, dan pemulihan cepat daripada anestesia.

Di bawah pengaruhnya, terdapat kehilangan sensitiviti yang cepat pada pesakit, penurunan refleks pharyngeal dan laring, pelepasan ketegangan otot dan kelonggaran mereka, yang diperlukan untuk banyak pembedahan perut.

Penggunaan isoflurane untuk anestesia penyedutan membolehkan kawalan mudah kedalaman (tahap) anestesia, yang sangat penting semasa pembedahan, kerana melebihi dos dan keberkesanan ubat boleh membawa kepada akibat yang tragis, dan anestesia yang tidak mencukupi boleh membawa kepada pengembalian sensitiviti atau kebangkitan pramatang pesakit.

Kedalaman anestesia mempunyai kesan yang ketara terhadap tekanan arteri. Tekanan berkurangan semasa peringkat induksi disebabkan oleh pengembangan saluran arteri dan vena, manakala dalam fasa pembedahan tekanan darah menjadi normal. Peningkatan lagi dalam kedalaman anestesia boleh membawa kepada penurunan berkadar dalam tekanan, sehingga perkembangan hipotensi arteri.

Ubat ini dengan ketara melemahkan pernafasan spontan, tetapi tidak menjejaskan kadar denyutan jantung dan pelepasan darah semasa penguncupan miokardium. Peningkatan kadar denyutan jantung semasa pengudaraan buatan paru-paru, dengan syarat bahawa ketegangan karbon dioksida dalam darah arteri adalah normal, disebabkan oleh keperluan untuk mengekalkan output jantung.

Dengan anestesia cetek, ubat tidak menjejaskan aliran darah otak, tetapi dengan pendalaman anestesia, aliran darah boleh meningkat, menyebabkan peningkatan tekanan cecair serebrospinal. Penstabilan keadaan dicapai dengan mengurangkan hiperventilasi sehari sebelum atau semasa tindakan anestesia. Hiperventilasi juga harus digunakan jika pesakit telah meningkatkan tekanan intrakranial.

Isoflurane mempunyai sedikit kesan merengsa kerana bau pedas eter yang hampir tidak dapat dilihat, yang boleh menjejaskan induksi bahan gas secara negatif; bagaimanapun, kadar perkembangan proses semasa induksi anestesia dan pada peringkat akhir kekal agak tinggi.

EEG dan indeks aktiviti vaskular kekal normal semasa anestesia isoflurane. Perubahan mereka diperhatikan hanya dalam kes terpencil.

Penggunaan ubat tidak menyebabkan peningkatan dalam rembesan kelenjar air liur dan tribronchial (air liur dan dahak).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif dadah sangat tidak larut dalam cecair badan. Ini membawa kepada perkembangan pesat tekanan separa dalam alveoli, yang diperlukan untuk anestesia.

Isoflurane dikeluarkan dari badan dengan cepat melalui saluran pernafasan, dan hanya sejumlah kecil (kurang daripada 0.2%) dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit. Kepekatan fluorida organik dan bukan organik yang terbentuk hasil daripada metabolisme dan pemecahan isoflurane adalah agak rendah dan dianggap selamat untuk buah pinggang; walau bagaimanapun, pesakit yang didiagnosis dengan kerosakan buah pinggang yang teruk harus diberikan anestesia dengan berhati-hati.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Dos dan pentadbiran

Anestesia menggunakan ubat "Izufloran", kedua-duanya pengenalan dan pada semua peringkat seterusnya, dijalankan menggunakan penyejat khas.

Penyediaan awal pesakit untuk anestesia dijalankan menggunakan ubat-ubatan yang sepadan dengan jenis anestesia yang dipilih. Apabila memilih Isufloran untuk anestesia, adalah perlu untuk mengambil kira keupayaan yang terakhir untuk mempunyai kesan menyedihkan pada pernafasan. Ubat-ubatan yang menghalang pengaliran impuls saraf boleh digunakan untuk mengurangkan air liur (yang tidak diperlukan sama sekali dalam kes isufloran), tetapi ia mesti diambil kira bahawa ia boleh meningkatkan kesan Isufloran dari segi meningkatkan kadar denyutan jantung.

Anestesia induksi. Dos awal isufloran yang disyorkan dalam campuran anestesia ialah 0.5%. Untuk mengelakkan batuk semasa penyedutan isufloran, anestesia harus dimulakan bukan dengan kaedah penyedutan, tetapi dengan pentadbiran intravena barbiturat bertindak pendek atau ubat penahan sakit lain yang digunakan dalam anestesia. Batuk mungkin berlaku pada pesakit dewasa dan kanak-kanak, yang dikaitkan dengan peningkatan rembesan air liur.

Untuk mencapai tahap anestesia pembedahan, kepekatan ubat mesti dibawa kepada 1.5-3%. Dalam kes ini, operasi boleh bermula selepas 8-10 minit.

Peringkat pembedahan anestesia. Tahap anestesia yang mencukupi dicapai dengan kepekatan isoflorane 1 hingga 2.5% dalam campuran oksigen dengan 70% nitrik oksida. Apabila menggunakan oksigen sahaja atau dengan kandungan oksida nitrat yang rendah, kepekatan isoflorane perlu ditingkatkan kepada 1.5-3.5%.

Penurunan tekanan darah pada peringkat bius ini bergantung pada kedalaman bius. Sekiranya penurunan tekanan yang kuat diperhatikan semasa anestesia mendalam, dos isoflurane mesti diselaraskan. Hipotensi terkawal semasa pengudaraan buatan dicapai dengan kepekatan isoflurane 2.5-4%. Dos isoflurane yang diperlukan dalam kes ini boleh dikurangkan dengan pentadbiran profilaksis Clonidine.

Semasa peringkat pemulihan, kepekatan isoflurane secara beransur-ansur berkurangan daripada 0.5% pada masa penutupan luka pembedahan kepada 0 pada akhir pembedahan. Pada peringkat ini, adalah perlu untuk memastikan bahawa tindakan relaxants otot dan pelbagai penyekat yang digunakan semasa anestesia juga telah berhenti.

Apabila kesan semua ubat anestetik tamat, saluran pernafasan pesakit diventilasi dengan oksigen tulen untuk beberapa lama untuk menamatkan bius. Penghujung anestesia berlaku dengan cepat dan mudah.

Aktiviti anestetik biasanya diukur dalam MAC (kepekatan alveolar minimum). Ini adalah dos berkesan terkecil ubat, yang bergantung pada umur pesakit.

Kadar MAC tertinggi ditemui pada kanak-kanak berumur satu hingga enam tahun (bulan pertama kehidupan - 1.6%, dalam 1-6 bulan kadar meningkat kepada 1.87, kemudian sehingga satu tahun ia berkurangan sedikit dan 1.8%, dan dari satu tahun hingga enam tahun ia kembali ke tahap 1.6%). Pada masa yang sama, MAC lebih rendah pada bayi pramatang (dalam 6-7 bulan – 1.28%, dalam 8 bulan – 1.41%). Pada kanak-kanak berumur lebih 6 tahun, remaja dan remaja kadar MAC ialah 1.25%.

Pada orang dewasa, nilai kepekatan minimum adalah agak rendah. Bagi golongan muda berumur 20 hingga 40 tahun, MAC akan berada dalam lingkungan 1.18%, untuk orang pertengahan umur (kira-kira sehingga 60 tahun) nilai ini berkurangan kepada 1.15%, dan untuk orang tua ia adalah 1.05%.

Angka-angka ini adalah sah jika isoflurane digunakan dalam kombinasi dengan oksigen, tetapi jika komponen utama adalah campuran oksigen dengan 70% nitrus oksida (untuk kanak-kanak - dengan 75% nitrus oksida), kepekatan isoflurane harus dikurangkan dengan ketara (lebih daripada 2 kali). Sebagai contoh, untuk orang pertengahan umur, penunjuk MAC akan sama dengan 0.50%, untuk orang muda - 0.56%, untuk orang tua ia akan berkurangan kepada 0.37%.

Pada pandangan pertama, jumlahnya sangat kecil sehingga hampir tidak berbeza antara satu sama lain, tetapi dalam bidang perubatan, dan terutamanya dalam anestesiologi, setiap seratus peratus adalah nilai yang sama dengan kehidupan seseorang. Di atas hanyalah angka anggaran yang digunakan oleh pakar bius untuk mengira kepekatan isoflurane yang diperlukan dalam gas. Malah, nilai ini mungkin bergantung pada kesihatan pesakit dan beberapa ciri fisiologi tubuhnya, khususnya, pada toleransi dadah.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Gunakan Isoflurane semasa kehamilan

Bagi penggunaan Isoflurane semasa kehamilan, tiada arahan yang tepat dalam arahan pengilang. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan isoflurane pada trimester pertama kehamilan. Ini disebabkan oleh kemungkinan ketoksikan dadah dan kesan negatifnya terhadap fungsi pembiakan. Penyelidikan di kawasan ini hanya dijalankan ke atas haiwan; tiada kesan kepada manusia telah ditubuhkan.

Secara umum, adalah lebih baik untuk tidak menggunakan anestetik semasa kehamilan. Sekiranya terdapat keperluan yang melampau, penggunaan isoflurane perlu dijalankan dengan mengambil kira semua risiko kepada kesihatan dan kehidupan ibu dan janin.

Apabila melakukan operasi kelahiran di bawah bius (contohnya, pembedahan cesarean), campuran oksigen dan nitrik oksida harus digunakan, maka dos isoflurane yang disyorkan adalah dari 0.5 hingga 0.75%.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Isoflurane untuk pembedahan ginekologi (contohnya pembersihan ginekologi) yang dilakukan di bawah bius am, kerana ini meningkatkan risiko kehilangan darah yang besar.

Semasa penyusuan, penggunaan anestesia dengan isoflurane tidak dilarang. Bagaimanapun, penyusuan susu ibu perlu dihentikan sehingga semua ubat bius keluar dari badan ibu.

Contraindications

Seperti kebanyakan ubat perubatan, Isoflurane mempunyai kontraindikasi sendiri untuk digunakan. Salah satu kontraindikasi ini adalah hiperpireksia malignan (atau sebaliknya, hipertermia), yang menunjukkan dirinya dalam peningkatan mendadak dalam suhu badan semasa anestesia, yang mengancam nyawa pesakit. Patologi ini adalah keturunan dan berlaku di bawah pengaruh ubat-ubatan yang digunakan untuk anestesia.

Atas sebab ini, penggunaan isoflurane tidak boleh diterima pada pesakit yang telah mengalami manifestasi yang sama atau mempunyai kecenderungan keturunan terhadap penyakit ini. Yang terakhir berlaku untuk kedua-dua kes penyakit dalam keluarga dan perkembangan penyakit yang boleh membawa kepada peningkatan metabolisme otot (pelbagai jenis myopathy, myotonia, sindrom Raja, distrofi otot, dll.).

Anestesia Isoflurane tidak digunakan dalam kes jaundis dan kerosakan hati yang teruk. Juga, jika seseorang mempunyai suhu yang sangat tinggi disertai dengan demam (demam).

Ia tidak boleh diterima untuk menggunakan Isofloran jika seseorang telah meningkatkan kepekaan terhadap penyelesaian ini atau kepada ubat anestetik yang mengandungi halogen. Perkara yang sama berlaku untuk kes-kes eosinofilia, apabila di bawah pengaruh ubat-ubatan yang diterangkan di atas tahap sel eosinofilik dalam darah, yang melakukan fungsi perlindungan dalam formula leukosit, meningkat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Kesan sampingan Isoflurane

Penggunaan ubat "Isoflurane" untuk anestesia kadang-kadang disertai dengan gejala yang tidak diingini yang berkaitan dengan kesan sampingan ubat ini. Reaksi yang paling biasa, ciri semua ubat yang mengandungi halogen yang digunakan dalam anestesiologi, termasuk gangguan irama jantung, peningkatan tekanan darah dan kemurungan pusat pernafasan.

"Isoflurane", seperti mana-mana anestetik lain, boleh menyebabkan gejala yang tidak menyenangkan seperti loya yang disertai dengan muntah, perubahan jangka pendek dalam komposisi darah ke arah peningkatan leukosit, menggigil, halangan usus, kehilangan kesedaran selepas selesai operasi dan kesan anestesia.

Kadang-kadang pesakit mengalami penurunan kadar denyutan jantung (bradikardia) atau peningkatan di dalamnya (takikardia), pendarahan dalam pelbagai organ, peningkatan tahap carboxyhemoglobin (sebatian hemoglobin dengan karbon monoksida), dan perkembangan tahap miopati yang melampau (rhabdomyolysis). Perubahan mood akibat bius adalah perkara biasa, tetapi bronkospasme yang disebabkan oleh penggunaan Isoflurane agak jarang berlaku.

Kadang-kadang doktor perlu berurusan dengan kesan sampingan ubat seperti perkembangan (semasa penggunaannya) disfungsi hati dengan keparahan yang berbeza-beza, dari jaundis dan hepatitis kepada nekrosis tisu hati dan kematian. Pada zaman kanak-kanak, kes-kes laringospasme yang disebabkan oleh peningkatan air liur tidak jarang berlaku.

Jarang sekali, tindak balas yang berkaitan dengan hipertermia malignan, peningkatan tahap kalium dalam plasma darah dan perubahan lain dalam komposisinya, tindak balas anafilaksis dan serangan jantung telah berlaku.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Berlebihan

Tahap isoflurane yang tidak dikira dengan betul boleh menyebabkan dos berlebihan ubat, yang ditunjukkan dalam kemurungan yang ketara pada fungsi pernafasan dan penurunan tekanan darah kepada nilai kritikal. Penurunan tekanan darah dalam kes ini juga dikaitkan bukan dengan kemurungan miokardium, tetapi dengan kesan vasodilator isoflurane.

Sekiranya overdosis ditetapkan, ubat itu segera dihentikan dan pengudaraan pencegahan paru-paru dengan oksigen tulen dilakukan untuk mengeluarkan sisa anestesia. Ini adalah keadaan yang sangat tidak menyenangkan, memandangkan ia boleh berlaku semasa pembedahan. Dalam kes ini, pengudaraan oksigen digantikan dengan pengudaraan terkawal dengan dos kecil isoflurane.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan Isoflurane untuk anestesia hendaklah dijalankan dengan mengambil kira maklumat mengenai interaksi ubat dengan ubat lain.

Untuk melegakan otot, yang diperlukan dalam kes perut dan beberapa pembedahan lain, kesan isoflurane kadang-kadang ditambah dengan ubat-ubatan dari kumpulan relaxant otot. Dalam kes ini, isoflurane meningkatkan kesannya, yang bermaksud bahawa dos relaksan otot, dengan mengambil kira ini, sepatutnya agak kecil. Untuk mengurangkan keberkesanan ubat bukan depolarisasi untuk melegakan otot rangka, "Proserin" digunakan (bahan aktif ialah neostigmine methylsulfate), yang tidak bertindak balas dengan isoflurane.

Kesan serentak isufloran dan adrenalin atau amphetamine pada tubuh manusia boleh membawa kepada perkembangan aritmia. Sekiranya pesakit tidak mempunyai masalah jantung, dos adrenalin hendaklah tidak lebih daripada 3 mikrogram setiap kilogram berat, tetapi jika terdapat gangguan irama jantung, dos perlu dikurangkan dengan ketara. Adalah lebih baik untuk berhenti mengambil ubat yang tergolong dalam kelas beta-sympathetics, sekurang-kurangnya beberapa hari sebelum tarikh pembedahan yang dijangkakan.

Penggunaan serentak isoflurane dan vasodilator boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara.

Ia tidak dibenarkan mengambil ubat bius dan perencat MAO pada masa yang sama. Ini kerana yang kedua meningkatkan kesan isufloran dan ubat lain yang serupa. Anda harus berhenti mengambil perencat MAO sekurang-kurangnya 2 minggu sebelum tarikh pembedahan yang dijadualkan.

Sesetengah ubat, khususnya penyekat beta, boleh melindungi jantung pesakit daripada kemungkinan aritmia yang disebabkan oleh isoflurane. Jika perlu, kadar denyutan jantung boleh ditingkatkan dan vasokonstriksi yang diperlukan boleh dicapai menggunakan simpatomimetik yang sesuai, senarai yang harus disediakan untuk setiap pakar bius.

Ubat "Isomyazid", yang digunakan dalam rawatan dan pencegahan tuberkulosis, boleh meningkatkan kerentanan hati kepada kesan toksik isoflurane, jadi dinasihatkan untuk berhenti mengambil ubat yang disebutkan di atas sekurang-kurangnya 7 hari sebelum tarikh pembedahan untuk melindungi hati daripada kemusnahan.

Analgesik opioid (narkotik) (Morphine, Omnopon, Isopromedol, Methadone dan lain-lain), digunakan secara selari dengan isoflurane, menyumbang kepada peningkatan kemurungan pernafasan, yang boleh mengancam nyawa pesakit.

Apabila penyerap CO2 yang digunakan dalam mesin anestesia kering _, pengenalan isoflurane boleh menyebabkan peningkatan carboxyhemoglobin dalam darah, yang mempunyai kesan toksik yang kuat, yang seterusnya membawa kepada kemusnahan sel hati.

Untuk mengelakkan disfungsi hati, tidak disyorkan untuk melakukan anestesia berulang menggunakan ubat yang mengandungi halogen yang sama, termasuk Isufloran.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Syarat penyimpanan

Ubat yang mengandungi halogen untuk anestesia mengekalkan sifatnya pada suhu tidak lebih daripada 30 darjah. Dan keselamatan dadah dan orang-orang di sekelilingnya dipastikan dengan menyimpan ubat "Isoflurane" di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak dengan kebolehan kognitif mereka yang besar.

[ 52 ], [ 53 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat, dengan syarat ia disimpan dalam pembungkusan asalnya, adalah 5 tahun.