Sarothen

Saroten adalah antidepresan. Ia adalah sebahagian daripada kumpulan perencat bukan selektif penangkapan monoamine terbalik.

[1]

Petunjuk Sarothen

Petunjuk utama untuk pelantikan:

• Kondisi kemurungan, terutama yang disertai oleh kecemasan, masalah tidur, dan keseronokan;
• jenis kemurungan endogen (mono- dan, di samping itu, bipolar), bertopeng, serta menopaus dan, pada masa yang sama, bentuk-bentuk kemunduran negara-negara depresi;
• dysphoria, serta sindrom depresi yang disebabkan oleh alkohol;
• jenis reaktif kemurungan;
• neurosis yang disebabkan oleh kemurungan;
• bentuk skizofrenia sindrom kemurungan (digunakan bersama dengan neuroleptik);
• sindrom kesakitan di peringkat kronik.

[2]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk kapsul atau tablet. Satu pakej mengandungi 100 tablet.

Farmakodinamik

Amitriptyline tergolong dalam kumpulan tricyclic. Ia adalah amina jenis tertiari, yang merupakan bahan utama dalam kategori trikiklik, kerana ia adalah hampir sama aktif dalam vivo sebagai perencat penyerapan serotonin dan noradrenaline oleh reseptor saraf presinaptik.

Produk utama pereputan bahan, nortriptyline, adalah perencat kuat penangkapan noradrenalin, tetapi juga mampu menghalang penangkapan serotonin. Amitriptyline mempunyai ciri-ciri cholinolytic, sedatif dan antihistaminergik berkuasa, dan selain itu ia mampu memotensi kesan-kesan katekolamin.

Penindasan fasa tidur BDG adalah tanda kesan aktif antidepresan. Tricyclics, dan sebagai tambahan kepada mereka perencat terpilih dari penangkapan serotonin terbalik, serta MAO, menghalang proses fasa BDG, dan juga meningkatkan tahap tidur mendalam (gelombang perlahan).

Amitriptyline meningkatkan mood menurun akibat penyakit.

Kesan sedatif amitriptyline adalah aspek penting dalam rawatan kemurungan, di mana terdapat peningkatan keseronokan, kebimbangan, keresahan, dan masalah tidur. Kesan antidepresan mula muncul selepas 2-4 minggu dari permulaan rawatan, manakala kesan sedatif ubat tidak berkurang.

Sifat analgesik ubat tidak dikaitkan dengan ubat antidepresan, kerana anestesia bermula jauh lebih awal daripada perubahan mood berlaku. Sering kali, dos yang lebih rendah adalah mencukupi untuk mendapatkan kesan ini daripada memberikan perubahan dalam mood pesakit.

Farmakokinetik

Selepas penerimaan dalaman, bioavailabiliti amitriptyline adalah lebih kurang 60%. Indeks mengikat protein plasma kira-kira 95%. Kepekatan puncak dalam serum darah bahan aktif mencapai kira-kira 4-10 jam selepas digunakan dan kekal stabil.

Proses metabolisme komponen aktif berlaku oleh hidroksilasi, serta demetilasi. Produk utama penguraian ialah nortriptyline.

Separuh hayat amitriptyline berada dalam lingkungan 16-40 jam (purata adalah 25 jam), dan separuh hayat nortriptyline adalah kira-kira 27 jam. Kepekatan mantap dari elemen terapeutik ditubuhkan selepas 1-2 minggu.

Pengekstrakan amitriptyline berlaku untuk sebahagian besar dengan air kencing, dan di samping itu, dalam jumlah yang kecil, diekskresikan dengan najis.

Amitriptyline, dan dengan itu, nortriptyline dapat melalui plasenta dan dalam dos kecil menembusi susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara oral, dibasuh dengan air. Anda juga boleh membuka kapsul dan minum dengan air granul di dalamnya (mereka dilarang mengunyah).

Dalam proses menyingkirkan keadaan kemurungan, anda perlu mengambil ubat 1 kali sehari, sebelum tidur (3-4 jam). Dos yang sesuai dengan 2/3 dos ubat dalam tablet.

Pada permulaan kursus rawatan, orang dewasa dikehendaki mengambil 1 kapsul (50 mg) pada waktu petang. Selepas 1-2 minggu, dos harian dibenarkan meningkat sehingga penggunaan malam 2-3 kapsul (100-150 mg) - jika perlu. Selepas mendapat keputusan yang diingini, dos harian boleh dikurangkan kepada minimum (kebanyakannya 1-2 kapsul atau 50-100 mg).

Ia perlu kira-kira 4-6 bulan untuk meneruskan rawatan dengan antidepresan (seperti Saroten Retard), setelah menerima keputusan yang positif. Dos penyelenggaraan Saroten Retard (mereka mempunyai sifat anti-kembalinya) dibenarkan untuk mengambil masa yang lama - sehingga beberapa tahun.

Pesakit warga emas dinasihatkan untuk memulakan terapi dengan tablet - jumlah dos harian ialah 30 mg (tiga kali sehari selama 10 mg). Selepas beberapa hari, dibenarkan untuk mengambil kapsul. Dalam sehari perlu diambil 1-2 keping (dos 50-100 mg) - pada malam sebelum tidur.

Dalam kes sindrom kesakitan kronik, dos harian untuk orang dewasa sama dengan 1-2 kapsul (50-100 mg) sebelum tidur. Pada peringkat awal rawatan, tablet Saroten (25 mg) dibenarkan 1 kali pada waktu petang.

[5]

Gunakan Sarothen semasa kehamilan

Ia tidak disyorkan untuk mengambil ubat semasa mengandung. Kecuali jika faedah yang mungkin untuk ibu lebih tinggi daripada risiko mengembangkan akibat yang berpotensi negatif bagi janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• infark miokard baru-baru ini;
• gangguan proses pengaliran intracardiac;
• mabuk akut dengan opiat, minuman beralkohol atau barbiturat;
• bentuk glaukoma tertutup;
• gabungan dengan perencat MAO, serta dalam tempoh selepas selesai pengambilan mereka (sekurang-kurangnya 2 minggu);
• intoleransi individu untuk amitriptyline.

Kesan sampingan Sarothen

Oleh sebab kesan antikolinergik dadah, tindak balas buruk seperti ini boleh berlaku: rasa asam pahit bersama kekeringan dalam rongga mulut, dan juga stomatitis. Kadang-kala, gangguan visual berkembang, bentuk penyakit jaundis kolestatik, takikardia, peningkatan tekanan intraokular, dan sembelit. Keletihan yang lewat adalah jarang berlaku. Kesemua tindak balas ini terutamanya berkembang pada peringkat awal rawatan, dan seterusnya menurun dan hilang.

Antara tindak balas (sistemik) yang lain:

• organ-organ sistem kardiovaskular: perkembangan aritmia atau tachycardia, dan sebagai tambahan kepada gangguan konduksi intracardiac (direkodkan hanya pada ECG, secara klinikal tidak nyata) dan bentuk hipotensi ortostatik;
• organ-organ sistem saraf pusat: rasa kelemahan atau rasa mengantuk, dan tambahannya, gangguan perhatian dan pusing dengan sakit kepala. Masalah-masalah ini terutamanya berkembang pada peringkat awal rawatan, dan kemudian menurun. Kadang-kadang, biasanya dalam kes-kes di mana dosis awal yang tinggi digunakan, reaksi seperti disorientasi, rasa kekeliruan, mengantuk, rangsangan kuat, pembangunan halusinasi mungkin. Di samping itu, kejang, gegaran dan gangguan extrapyramidal juga mungkin berlaku. Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat perasaan kecemasan;
• alergi: ruam kulit dan gatal-gatal;
• Lain-lain: mungkin meningkat peluh, loya, peningkatan berat badan, serta penurunan libido.

[3], [4]

Berlebihan

Perwujudan overdosis adalah pengujaan atau penindasan fungsi CNS. Ia dinyatakan sebagai cardiotoxicity penting (menurunkan tekanan darah, aritmia, kegagalan jantung), serta antikolinergik (terlalu kering mukus, tachycardia, serta kelewatan mochevyvedeniya) gejala. Terdapat juga hyperthermia dan rupa kejang.

Terapi adalah gejala. Anda perlu membelanjakannya di hospital. Selepas pentadbiran oral amitriptyline, perut perlu dibilas secepat mungkin dan memberikan arang yang diaktifkan. Ia juga perlu memberi sokongan untuk fungsi sistem kardiovaskular dan pernafasan. Adalah disyorkan 3-5 hari untuk mengikuti kerja jantung. Adrenalin tidak ditetapkan dalam kes seperti itu. Untuk menghapuskan sawan, anda boleh menggunakan diazepam.

[6]

Interaksi dengan ubat lain

Amitriptyline meningkatkan keberkesanan etanol, dan sebagai tambahan barbiturat, bersama-sama dengan ubat lain, menekan fungsi sistem saraf pusat. Apabila digabungkan dengan perencat MAO, krisis hipertensi boleh berkembang.

Oleh kerana amitriptyline meningkatkan kesan ubat cholinolytic, tidak disyorkan untuk menggabungkan ubat-ubatan ini.

Meningkatkan keberkesanan sympathomimetics - seperti adrenalin dan norepinefrin. Oleh itu, jangan gabungkan anestetik tempatan dengan amitriptyline, yang mengandungi komponen ini.

Ubat ini boleh melemahkan kesan hipotensi ubat seperti betanidine, clonidine, dan juga guanethidine.

Dalam kes sebatian dengan neuroleptik, perlu mengambil kira hakikat bahawa tricycles dengan neuroleptics saling melambatkan proses metabolik masing-masing, dengan itu menurunkan sempadan kesiapu yang bersifat kejang.

Ubat gabungan dengan cimetidine boleh menghalang metabolisme amitriptyline, dan juga meningkatkan indeks kepekatannya di dalam plasma darah - akibatnya, kesan keracunan berkembang.

[7], [8]

Syarat penyimpanan

Simpan ubat dalam pakej ubat asal di bawah syarat-syarat yang standard untuk ubat-ubatan. Rejim suhu - tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Saroten dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pengilangan produk perubatan.