Zivoks

Zyvox adalah antibiotik generasi baru. Ia mengandungi komponen buatan linezolid, yang termasuk dalam kategori oxazolidinones.

Petunjuk Zivox

Ia ditunjukkan untuk penghapusan patologi berjangkit yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap linezolid. Dalam kes penyakit yang diprovokasi oleh mikroorganisma gram-negatif, ia dikehendaki untuk menggabungkan rawatan dengan pelbagai ubat antibakteria.

Zyvox digunakan untuk:

• bentuk-bentuk radang paru-paru di hospital / di luar hospital;
• proses berjangkit di dalam kulit dengan appendages (meneruskan latar belakang komplikasi);
• Proses berjangkit di dalam kulit dengan appendages (tanpa komplikasi), antaranya disebabkan oleh streptococcus pyogenic, dan sebagai tambahan kepada jenis sensitif methicillin staphylococcus aureus;
• Proses menular yang disebabkan oleh enterokocci (di antaranya juga tahan terhadap vancomycin).

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk tablet (dalam satu tablet lepuh 10) atau dalam bentuk larutan parenteral (jumlah paket dengan infus adalah 300 ml). Pakej ini mengandungi 1 plat lepuh atau 10 paket dengan infusi.

Farmakodinamik

Ujian ubat in vitro menunjukkan bahawa ia aktif terhadap pelbagai spesis mikrob, di antaranya kedua-duanya membentuk dan tidak membentuk membran pelindung.

Mekanisme pendedahan dadah berkaitan dengan hakikat bahawa ia secara selektif boleh menyekat sintesis protein di dalam sel-sel mikroba, mengganggu proses terjemahan yang terjadi di ribosomes bakteria.

Semasa ujian, ada kemungkinan untuk mengenal pasti rintangan terhadap gariszolid dalam mikrob seperti: rod influenza, pseudomonas, moraxella cataris, dan juga enterobacteria dan spesies Neisseria.

Dalam kes ujian rentas yang dipilih secara rawak (placebo-controlled), didapati bahawa bahan aktif tidak mempunyai kesan tertentu pada selang QT.

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif dari saluran pencernaan agak tinggi, dan indeks bioavailabiliti mencapai 100%. Kepekatan terendah dan puncak bahan, serta tempoh pencapaian mereka (bergantung kepada dos dan bentuk ubat):

• penggunaan tunggal 400 mg (tablet) - kadar puncak 8.1 / ml mcg (dengan sisihan mungkin sehingga 1.83), pencapaian jangka waktu: 1.52 jam (dengan sisihan sehingga 1,01);
• 400 mg (per tablet) dalam mod penerimaan 1 kali setiap 12 jam tangan - tahap kemuncak 11 ug / ml (dengan sisihan sehingga 4.37), tahap minimum 3.08 ug / ml (sisihan kepada 2.25), pencapaian tempoh: 1 , 12 jam (dengan sisihan sehingga 0.47);
• tunggal menerima 600 mg (per tablet) - puncak kadar 12.7 mikrogram / ml (dengan sisihan sehingga 3.96), tempoh pencapaian: 1.28 jam (dengan sisihan kemungkinan 0.66);
• 600 mg (per tablet) untuk memasuki mod 1 mendispens sekali setiap 12 jam tangan - kadar puncak 21.2 mikrogram / ml (dengan sisihan mungkin sehingga 5.78), tahap minimum 6.15 ug / ml (dengan sisihan sehingga 2.94) tempoh pencapaian: 1.03 jam (sisihan 0.62);
• suntikan tunggal IM 600 mg - paras puncak 12.9 μg / ml (dengan sisihan mungkin sehingga 1.6), tempoh mencapai 0.5 jam (dengan sisihan sehingga 0.1);
• / M mentadbir 600 mg ubat dalam setiap mod selepas 12 jam tangan - satu tahap puncak 15.1 mg / ml (dengan sisihan mungkin sehingga 2,52), indeks yang paling rendah 3.68 g / ml (sisihan ke 2.36), tempoh mencapai : 0.51 jam (dengan sisihan sehingga 0.03).

Perlu diambil kira bahawa dengan banyak lemak dalam makanan, tahap puncak bahan (selepas pengambilan oral) diturunkan sebanyak 17%. Pada masa yang sama, tempoh mencapai penunjuk ini juga dilanjutkan, sehingga 2.2 jam.

Linezolid didistribusikan dengan baik di dalam tisu, kira-kira 31% daripada komponen itu terikat di dalam serum. Indeks purata jumlah pengedaran adalah 40-50 liter.

Metabolisme komponen aktif direalisasikan dengan pembentukan 2 derivatif tidak aktif yang asas. Salah satunya dibentuk melalui laluan enzimatik, dan yang kedua adalah sebaliknya bukan enzim. Ujian menunjukkan bahawa semasa metabolisme gariszolid, hemoprotein P450 menyertai sedikit.

Pembuangan ubat terutamanya dilakukan melalui buah pinggang (65%). Kira-kira 30% daripada bahan itu dikeluarkan tidak berubah, dan 50% lagi dalam bentuk derivatif. Indeks rata-rata pembersihan buah pinggang adalah kira-kira 40 ml / minit (angka-angka serupa menunjukkan reabsorpsi tiub bersih). Kira-kira 10% daripada bahan itu dikeluarkan melalui usus dalam bentuk derivatif.

Dos dan pentadbiran

Gunakan ubat dalam 2 cara - secara parenteral atau lisan. Jika kaedah parenteral digunakan pada peringkat awal rawatan, pesakit dibenarkan untuk dipindahkan ke laluan oral dengan dos yang sama. Dimensinya dilantik oleh doktor yang hadir.

Untuk menghapuskan radang paru-paru di hospital / keluar-hospital, dan sebagai tambahan kepada bentuk-bentuk proses infeksi yang rumit ini di dalam appendages dan kulit, 600 mg ubat diperlukan 2 kali sehari. Kursus ini berlangsung selama 10-14 hari.

Dalam rawatan patologi yang disebabkan oleh Enterococcus fecium, biasanya diperlukan untuk mengambil 600 mg ubat 2 kali sehari. Kursus terapeutik berterusan selama 14-28 hari.

Apabila merawat proses-proses berjangkit yang tidak rumit di dalam appendages dan kulit, dos 400-600 mg LS diperlukan 2 kali sehari. Kursus rawatan berlangsung selama 10-14 hari.

Semasa terapi, sangat penting untuk mematuhi selang 12 jam antara prosedur untuk menggunakan ubat. Setiap 12 jam dibenarkan menggunakan tidak lebih daripada 600 mg dadah.

Tiada maklumat mengenai keselamatan dadah sepanjang tempoh lebih daripada 28 hari.

[1]

Gunakan Zivox semasa kehamilan

Kesan dadah pada kesuburan manusia, tetapi juga perjalanan kehamilan dan perkembangan janin, belum dipelajari. Dalam ujian haiwan, ubat menunjukkan ketoksikan pembiakan, dari mana ia dapat disimpulkan bahawa terdapat potensi bahaya bagi manusia. Wanita hamil perlu diberi ubat yang semata-mata di bawah pengawasan doktor yang merawat, dan juga jika pesakit mempunyai keterangan yang ketat.

Pengujian haiwan telah menunjukkan bahawa linezolid dapat menyusu susu ibu. Oleh kerana terdapat bahaya kepada kanak-kanak, tidak digalakkan menggunakan dadah semasa penyusuan. Jika ubat diperlukan, perlu membatalkan penyusuan susu untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• intoleransi pesakit terhadap bahan aktif ubat, serta antibiotik lain yang termasuk dalam kategori ini;
• pesakit dalam tempoh penggunaan perencat MAO, dan sebagai tambahan, dalam masa 2 minggu selepas tamat kursus rawatan dengan penggunaannya;
• kanak-kanak berumur kurang dari 12 tahun.

Jika pesakit mempunyai masalah dengan fungsi hepatik, ubat ini hanya ditetapkan selepas menilai manfaat dan semua kemungkinan risiko, dan juga secara eksklusif di bawah pengawasan doktor.

Berhati-hati khusus diperlukan jika pesakit mempunyai keabnormalan seperti itu (dan hanya jika terdapat kemungkinan pemantauan tekanan darah yang berterusan):

• kemurungan manik;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal;
• hipertiroidisme;
• feohromocytoma;
• kehadiran episod akut pening;
• skizofrenia berulang.

Kesan sampingan Zivox

Semasa menjalani ujian klinikal, sakit kepala, mual, candidiasis, dan gangguan najis, sering disebutkan di kalangan kesan negatif penggunaan dadah. Kerana reaksi buruk 3% daripada mereka yang dirawat, adalah perlu untuk membatalkan ubat.

Hasil daripada penggunaan Zyvox pada pesakit dapat diperhatikan seperti manifestasi negatif:

• Proses menular: candidiasis dalam vagina atau rongga mulut, vaginitis, kulat, serta kolitis (kadang-kadang dalam bentuk pseudomembranous);
• sistem hematopoietik: pembangunan neutrofil, trombotsito-, pantsito- dan leukopenia, dan di samping itu eosinofilia atau myelosuppression dan anemia (kadang-kadang dengan bentuk sideroblastic);
• proses metabolik: laktacidemia atau hiperatremia;
• organ-organ sistem saraf pusat: penampilan rasa logam di dalam mulut, gangguan tidur, sawan, paresthesia, pening, dan dengan itu perkembangan hipoksia atau keracunan serotonin. Di samping itu, berdering di telinga mungkin berlaku, neuropati optik boleh berkembang (dengan tanda seperti gangguan atau kehilangan penglihatan dan penyimpangan persepsi warna) atau neuropati periferal;
• Organ CAS: perkembangan trombophlebitis, phlebitis atau arrhythmia, dan sebagai tambahan, peningkatan tekanan dan mikroinsult;
• organ gastrousus: kemunculan muntah, sakit perut (tempatan atau umum), gejala suram, tetapi selain daripada itu kekeringan mukosa dan lidah perubahan warna lisan dan enamel. Juga perkembangan glossitis atau gastritis, dan sebagai tambahan kepada pankreatitis atau stomatitis ini;
• sistem hepatobiliary: peningkatan ALT, AST, dan AL bersama-sama dengannya, perkembangan hiperbilirubinemia dan perubahan dalam tahap sampel hepatik;
• organ-organ sistem kencing: kegagalan buah pinggang, perkembangan poliuria, hyperuricemia, dan hypercreatininaemia;
• analisis data: peningkatan LDH, lipase dengan amilase, dan tambahan pula, phosphokinase gula dan creatine; penurunan dalam albumin, dan pada masa yang sama jumlah protein; Di samping itu, perubahan dalam nilai kalium dengan kalsium dan natrium dengan bikarbonat. Dalam beberapa kes, terdapat penurunan paras gula (di bawah keadaan diet biasa), peningkatan dalam jumlah reticulocyte dan perubahan indeks klorida;
• yang lain: perkembangan hiperhidrosis;
• manifestasi alahan: perkembangan dermatitis, urticaria, alopecia, edema Quincke, serta anafilaksis; Di samping itu, buluus ruam dan gatal-gatal mungkin berlaku;
• fenomena tertentu selepas pentadbiran parenteral: penampilan hyperthermia atau dahaga, keadaan demam atau keletihan, serta sensasi yang menyakitkan di tempat pentadbiran.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan penggunaan dadah dengan ubat dopaminergik, vasoconstrictive dan sympathomimetic (langsung dan tidak langsung) boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Dalam kes penggunaan secara serentak dengan ubat serotonergik, perkembangan keracunan serotonin adalah mungkin. Oleh itu, gabungan ubat-ubatan ini tidak disyorkan, kecuali untuk keadaan apabila kedua-duanya diperlukan untuk pesakit mengikut indikasi. Dalam kes ini, doktor anda perlu berhati-hati memantau keadaan pesakit dan, dalam hal mabuk, untuk membuat keputusan mengenai pemansuhan satu dadah, dengan mengambil kira semua risiko dan kebarangkalian tinggi gejala apabila berhenti menggunakan ubat-ubatan serotonin.

Semasa rawatan dengan Zyvox, disyorkan untuk mengehadkan penggunaan produk yang mengandungi banyak tyramine (mengambil ubat, dinasihatkan untuk makan tidak lebih daripada 100 mg tyramine). Mengambil dosis besar tyramine bersama-sama dengan gariszolid boleh mencetuskan tindakan vasokonstruktif. Sepanjang tempoh terapi, anda perlu makan sejumlah keju matang matang, ekstrak yis dan produk soya yang ditapai, dan minum minuman beralkohol yang tidak disuling.

Bahan aktif ubat secara sembarangan menindas MAO (kesan boleh balik). Walaupun dos yang digunakan semasa tempoh terapi Zyvox tidak mempunyai kesan dadah yang ketara pada MAO, penggunaan gabungan ubat-ubatan ini tidak digalakkan.

Linezolid tidak menjejaskan ciri-ciri farmakokinetik ubat yang dimetabolisme oleh unsur P450.

Induktor kuat elemen CYP3 A4 dapat mengurangkan indeks pendedahan linezolid.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ubat ini terkandung di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak, di bawah keadaan piawai. Indeks suhu - tidak melebihi 25 ° C. Satu paket perubatan penyelesaian ubat mesti digunakan dengan serta-merta.

[4]

Jangka hayat

Zyvox sesuai digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.