Zydena

Zidena adalah ubat yang meningkatkan fungsi ereksi.

Petunjuk Zydena

Ia ditunjukkan untuk penghapusan disfungsi erektil, yang menunjukkan dirinya sebagai ketidakupayaan untuk mencapai ereksi atau mengekalkannya dalam bentuk yang mencukupi untuk hubungan seksual yang memuaskan.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Tablet 100 mg. Satu lepuh mengandungi 1, 2 atau 4 tablet. 1 pek mengandungi 1 plat lepuh tersebut (dalam jumlah 1, 2 atau 4 tablet) atau 2 plat lepuh (dalam jumlah 1 atau 2 tablet).

[ 2 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif udenafil adalah perencat terpilih unsur tertentu PDE-5 (tindakan boleh balik), yang membantu proses metabolisme cGMP.

Udenafil tidak mempunyai kesan relaxant langsung pada corpus cavernosum terpencil, walaupun di bawah pengaruh rangsangan seksual ia meningkatkan kesan relaxant yang diberikan oleh nitric oxide (dengan menghalang PDE-5, yang bertanggungjawab untuk pemusnahan cGMP dalam corpus cavernosum).

Akibatnya, otot licin arteri mengendur dan darah mengalir ke tisu di dalam zakar, merangsang ereksi. Sekiranya tiada rangsangan seksual, ubat tidak akan mempunyai kesan yang diingini.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa udenafil bertindak sebagai perencat terpilih enzim PDE-5. Unsur ini terletak di dalam otot licin badan gua, dan bersama-sama dengan ini, saluran organ, dan sebagai tambahan kepada ini, dalam otot rangka, buah pinggang dengan platelet, dan juga cerebellum dengan paru-paru. Udenafil memperlahankan unsur PDE-5 10 ribu kali lebih kuat daripada enzim PDE-1 dan PDE-2, serta PDE-3 dengan PDE-4, terletak di dalam otak dengan jantung dan hati, dan sebagai tambahan kepada ini, saluran darah dan organ lain.

Pada masa yang sama, bahan aktif adalah 700 kali lebih kuat dalam kesannya pada PDE-5 daripada pada elemen PDE-6 (ia terletak di retina, bertanggungjawab untuk persepsi warna). Udenafil tidak melambatkan aktiviti PDE-11, akibatnya ia tidak menyebabkan sakit otot dan lumbar, serta tanda-tanda ketoksikan testis.

Terima kasih kepada bahan aktif, ereksi bertambah baik, yang menyumbang kepada hubungan seksual yang berjaya.

Kesan dadah berlangsung sehingga 24 jam. Ia mula menunjukkan dirinya setengah jam selepas mengambilnya (dengan syarat lelaki itu terangsang secara seksual).

Pada lelaki yang sihat, komponen aktif tidak menyebabkan perubahan yang boleh dipercayai dalam nilai tekanan darah sistolik dan diastolik berbanding plasebo dalam kedudukan berbaring dan berdiri (paras maksimum yang dikurangkan secara purata ialah 1.6/0.8 dan 0.2/4.6 mm Hg, masing-masing).

Pada masa yang sama, udenafil tidak mengubah persepsi warna (hijau/biru), kerana ia mempunyai pertalian yang lemah untuk elemen PDE-6. Bahan ini tidak menjejaskan tekanan intraokular, ketajaman penglihatan, dan bersama-sama dengan ini, saiz murid dan ERG.

Semasa ujian, udenafil tidak mendedahkan sebarang kesan klinikal yang signifikan terhadap indeks kepekatan, dan oleh itu kuantiti sperma yang dikeluarkan, dan juga pada morfologi dan motilitas spermatozoa.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat selepas pentadbiran lisan. Tahap plasma puncak berlaku selepas 0.5-1.5 jam (secara purata 1 jam).

Separuh hayat ialah 12 jam, dan kadar tinggi sintesis bahan dengan protein plasma (93.9%) memanjangkan tempoh tindakannya kepada 24 jam apabila diambil sebagai dos tunggal.

Makan makanan yang mengandungi sejumlah besar lemak tidak menjejaskan kadar penyerapan udenafil. Sifat farmakokinetik ubat juga tidak terjejas oleh pemberian oral serentak ubat dalam jumlah 200 mg dan alkohol dalam dos 112 ml (dikira semula kepada 40% etil alkohol).

Metabolisme dijalankan ke tahap yang paling besar dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 hemoprotein P450.

Kadar pelepasan keseluruhan komponen dalam orang yang sihat ialah 755 ml/minit. Selepas pentadbiran lisan, ia dikumuhkan dalam bentuk produk pembusukan bersama dengan najis.

Komponen aktif tidak terkumpul di dalam badan. Apabila sukarelawan mengambil ubat setiap hari dalam dos 100 dan 200 mg selama 10 hari, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik ubat ditemui.

[ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat itu diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Dos yang disyorkan ialah 100 mg. Tablet perlu diambil setengah jam sebelum hubungan seksual yang dijangkakan.

Dengan mengambil kira tindak balas individu terhadap ubat, serta keberkesanannya, dos boleh ditingkatkan kepada 200 mg.

Dadah boleh diambil tidak lebih daripada sekali sehari.

[ 8 ], [ 9 ]

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi terhadap mana-mana komponen dadah;
• penggunaan gabungan dengan nitrat dan pengeluar nitrogen oksida lain;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan dalam kes berikut:

• lelaki dengan peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal (lebih daripada 170/100 mm Hg), serta penurunan tekanan darah (kurang daripada 90/50 mm Hg);
• orang yang mempunyai bentuk keturunan patologi retina degeneratif (termasuk retinitis pigmentosa dan retinitis proliferatif);
• orang yang telah mengalami infarksi miokardium, strok atau cantuman pintasan arteri koronari dalam tempoh enam bulan yang lalu;
• jika pesakit mengalami kegagalan buah pinggang atau hati yang teruk;
• dalam kes sindrom QT kongenital atau pemanjangan penunjuk ini akibat penggunaan ubat;
• kecenderungan untuk perkembangan priapisme;
• lelaki dengan zakar cacat anatomi;
• pesakit dengan implan zakar;
• orang yang mempunyai patologi kardiovaskular - angina tidak stabil atau angina yang berlaku semasa hubungan seksual; kegagalan jantung kronik (kelas fungsi II–IV mengikut klasifikasi NYHA) yang telah berkembang dalam pesakit sejak enam bulan yang lalu; dan juga dengan gangguan irama jantung yang tidak terkawal: dalam kes sedemikian, perlu mengambil kira kemungkinan komplikasi;
• penggunaan gabungan dengan penyekat α, CCB atau ubat antihipertensi lain, kerana ini boleh menyebabkan penurunan tambahan dalam tekanan darah diastolik, serta tekanan darah sistolik sebanyak 7-8 mm Hg.

Kesan sampingan Zydena

Akibat penggunaan ubat, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• organ sistem kardiovaskular: selalunya terdapat aliran darah ke kulit muka;
• Organ CNS: dalam beberapa kes, pening, paresthesia, atau radiculitis serviks mungkin berkembang;
• organ visual: selalunya terdapat kemerahan mata, dalam kes yang lebih jarang terdapat sakit, penglihatan kabur atau peningkatan lacrimation;
• kulit: dalam beberapa kes, urtikaria berkembang, bengkak berlaku pada muka atau kelopak mata;
• organ sistem penghadaman: terutamanya ketidakselesaan di perut atau gejala dyspeptik berkembang; kurang kerap, sakit gigi atau loya berlaku, gastritis atau sembelit berkembang;
• sistem pernafasan: hidung tersumbat biasanya berlaku, dan kadang-kadang dyspnea atau kekeringan mukosa hidung berkembang;
• sistem muskuloskeletal: periarthritis berkembang sekali-sekala;
• Umum: selalunya terdapat rasa tidak selesa di dada atau sakit kepala, dan juga demam; kadang-kadang ada sakit perut, sakit dada, rasa dahaga atau keletihan.

Semasa ujian pasca pemasaran dadah, kesan buruk lain juga diterangkan: peningkatan kadar jantung, pendarahan hidung, cirit-birit, tinnitus, tindak balas alahan (eritema dan ruam kulit), ereksi yang berpanjangan, rasa tidak selesa umum yang ketara, dan sebagai tambahan kepada sejuk atau panas, serta batuk dan pening kedudukan.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Berlebihan

Dalam kes menggunakan ubat dalam jumlah 400 mg, tindak balas buruk adalah setanding dengan gejala yang diperhatikan apabila menggunakan ubat dalam dos yang lebih kecil, tetapi mereka lebih kerap.

Untuk menghapuskan dos berlebihan, terapi yang bertujuan untuk melegakan gejala harus digunakan. Prosedur dialisis tidak mempercepatkan proses perkumuhan komponen aktif ubat.

Interaksi dengan ubat lain

Inhibitor hemoprotein P450 isoenzyme CYP3A4 (seperti indinavir dengan ritonavir, eritromisin dengan cimetidine, serta itraconazole dengan ketoconazole dan jus limau gedang) boleh meningkatkan sifat udenafil.

Ketoconazole (pada dos 400 mg) meningkatkan puncak plasma dan bioavailabiliti udenafil (pada dos 100 mg) masing-masing sebanyak 0.8 kali (atau 85%) dan hampir dua kali (atau 212%).

Ritonavir dengan indinavir meningkatkan sifat udenafil dengan ketara.

Rifampin, dexamethasone dan anticonvulsants (seperti phenytoin dengan carbamazepine dan phenobarbital) boleh mempercepatkan metabolisme udenafil, akibatnya, apabila ubat-ubatan ini digunakan dalam kombinasi, sifat-sifat yang kedua menjadi lemah.

Apabila udenafil digunakan dalam kombinasi (secara lisan pada dos 30 mg/kg) dengan nitrogliserin (pentadbiran intravena tunggal 2.5 mg/kg) di bawah keadaan ujian eksperimen, tiada kesan ke atas sifat farmakokinetik udenafil diperhatikan, tetapi menggabungkannya masih tidak disyorkan, kerana ini boleh menurunkan tekanan darah.

Udenafil, serta ubat-ubatan yang termasuk dalam kategori penyekat α, adalah vasodilator, jadi dalam kes penggunaan serentak mereka harus ditetapkan dalam dos yang minimum.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang dilindungi daripada cahaya matahari dan kelembapan, dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Suhu - tidak lebih daripada 30°C.

Jangka hayat

Zidena boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 14 ]