Icazolum

Iconazole adalah ubat antimikotik untuk kegunaan sistemik. Bahan aktif ialah itraconazole.

Petunjuk Icazolum

Ia ditunjukkan untuk penghapusan pelanggaran tersebut:

• paru-paru atau blastomycosis setempat yang lain;
• Penyakit Darling (rongga paru-paru dalam ijazah kronik, disebarkan, serta bukan lelaki);
• pulmonari atau aspergillosis setempat yang lain pada orang yang tidak responsif atau hipersensitif terhadap rawatan dengan amphotericin B;
• onychomycosis, yang dipicu oleh tindakan dermatophytes (mungkin disertai dengan lesi kuku atau tidak).

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul. Terdapat 4 keping pada satu jalur.

Farmakodinamik

Itraconazole menghalang aktiviti hemoprotein P450 - proses bergantung pengikat ergosterol, elemen terpenting membran sel-sel kulat.

Bahan aktif dan menghalang pembiakan dermatidis Blastomyces, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, kuning Aspergillus, Aspergillus mengukus, Candida albicans, dan di samping itu, Cryptococcus neoformans. Di samping itu, Sporothrix schenckii, kulat genus Trichophyton, Candida krusei dan bakteria lain dari Candida genus.

Kesan produk kerosakan bioaktif (hydroxyitraconazole) terhadap aktiviti Blastomyces dermatidis dan histoplasma capsulatum belum ditentukan.

Farmakokinetik

Keadaan bioavailabiliti puncak bahan aktif diperhatikan dalam kes ubat-ubatan segera selepas pengingesan. Dengan penggunaan tunggal, puncak nilai plasma itraconazole diperhatikan selepas 3-4 jam.

Komponen metabolisme berlaku di dalam hati, terutamanya melalui ahli CYP3A4, dan dengan itu membentuk kejamakan derivatif, satu daripadanya (gidroksiitrakonazol) mempunyai ciri-ciri anti-kulat hampir setanding dengan kesan itraconazole.

Sintesis itraconazole dengan protein plasma adalah 99.8%, dan nilai hidroksiitraconazole adalah 99.5%.

Dari bahan plasma diekskresikan ke dalam 2 fasa. Separuh hayat akhir adalah 1-1.5 hari. Pengekstrakan komponen aktif awal melalui buah pinggang adalah <0.03% daripada dos yang digunakan. Kira-kira 40% daripada dos yang diekskresikan dalam bentuk produk pereputan tidak aktif bersama-sama dengan air kencing. Jumlah pecahan bagi setiap produk penyusutan yang disimpulkan tidak melebihi 5%. Penunjuk komponen komponen aktif awal dari tinja adalah dalam 3-18% daripada dos yang digunakan.

Dos dan pentadbiran

Agar dadah diserap sepenuhnya ke dalam badan, ia perlu mengambil kapsul bersama-sama dengan makanan.

Untuk menghapuskan blastomycosis, anda harus minum ubat pada dos 100 mg sekali sehari hingga 200 mg dua kali sehari. Kursus ini perlu berlangsung selama enam bulan.

Apabila histoplasmosis dihapuskan, dosnya berkisar dari 200 mg sekali sehari hingga 200 mg dua kali sehari. Tempoh kursus terapeutik adalah 8 bulan.

Terapi untuk aspergillosis - melantik kapsul pada kadar 200 mg sekali sehari, dan dengan perkembangan bentuk tersebar atau patologi patologi, dos meningkat kepada dua kali penggunaan ubat dalam jumlah 200 mg. Tempoh terapi adalah 2-5 bulan.

Dengan onychomycosis, anda perlu minum ubat 200 mg sekali sehari selama 12 minggu tanpa mengambil rehat.

Pada orang yang mempunyai gangguan sistem imun (contohnya, selepas pemindahan organ, sama ada dengan AIDS atau neutropenia), mungkin ada keperluan untuk meningkatkan saiz dos.

[1]

Gunakan Icazolum semasa kehamilan

Untuk rawatan kulat, ubat ini diberikan kepada wanita hamil hanya jika keperluan untuk penggunaannya lebih tinggi daripada kemungkinan risiko daripada penggunaannya.

Semasa kehamilan, dilarang menggunakan Iconazole untuk menghapuskan onychomycosis (tetapi juga semasa perancangan kehamilan). Sebelum memulakan rawatan untuk penyakit ini, wanita umur pembiakan harus menjaga kontrasepsi yang berkesan. Anda perlu menggunakan ubat dari hari ke-2-3 kitaran haid normal seterusnya. Gunakan kontrasepsi sepatutnya menjadi tempoh rawatan Ikonazol, dan kemudian selama 2 bulan selepas selesai.

Ubat ini memasuki susu ibu, yang bermaksud bahawa untuk tempoh rawatan ia dikehendaki menolak penyusuan susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• digunakan bersama-sama dengan dadah individu (cisapride, astemizole, serta terfenadine, dan tambahan kepada midazolam dan triazolam untuk kegunaan lisan);
• dengan penggunaan bahan penyekat daripada HMG-CoA reductase inhibitor (contohnya, seperti lovastatin atau simvastatin), dimetabolismakan melibatkan sistem P450 ZA4 (untuk tempoh permohonan mereka untuk membatalkan penggunaan Ikonazola);
• umur kanak-kanak.

Kesan sampingan Icazolum

Selalunya, kerana kapsul, tindak balas buruk seperti membangunkan: loya, dispepsia, sembelit, sakit perut, dan tambahan peningkatan aktiviti transaminase di dalam darah. Kadang-kadang, hepatitis boleh berkembang (akibat rawatan yang lama).

Di samping itu, sakit kepala, bengkak, tekanan darah yang meningkat, leuko- atau thrombocytopenia, kegagalan jantung, polyneuropathy, alopecia, dan dysmenorrhea mungkin berlaku. Di samping itu, paru-paru boleh membengkak.

Mungkin munculnya manifestasi alergi seperti: gatal-gatal, ruam, edema Quincke, urticaria. Terdapat maklumat tentang kes-kes yang jarang berlaku dalam perkembangan sindrom Stevens-Johnson, dan selain anafilaksis ini.

Interaksi dengan ubat lain

Itraconazole memanjangkan tindakan digoxin dengan antikoagulan yang tidak langsung, dan sebagai tambahan kepada cyclosporin A, warfarin, vincristine, dan metilprednisolone dengan penyekat saluran kalsium.

Itraconazole bersama-sama dengan produk utama penguraian hydroxyitraconazole adalah inhibitor sistem enzim hemoprotein P450 ZA4. Gabungan dengan ubat-ubatan, metabolisme yang juga dilakukan dengan bantuan sistem di atas, dapat meningkatkan atau memperpanjang efek obat-obatan ini dan memprovokasi perkembangan reaksi negatif. Oleh sebab itu, untuk tempoh mengambil Ikonazol, perlu membatalkan penggunaan ubat tersebut.

Dilarang menggabungkan dengan astemizole, terfenadine, dan cisapride.

Apabila digabungkan dengan phenytoin atau rifampicin, tahap bioavailabiliti itraconazole dikurangkan.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan di tempat yang gelap, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Rejim suhu berada dalam lingkungan 15-25ºC.

[4]

Jangka hayat

Iconazole dibenarkan digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.