Lantus

Lantus adalah ubat insulin antidiabetik.

[1], [2]

Petunjuk Lantus

Ia ditunjukkan dalam rawatan diabetes berasaskan insulin pada kanak-kanak berumur 6 tahun, dan juga orang dewasa.

[3]

Borang pelepasan

Dikeluarkan sebagai larutan suntikan yang terkandung dalam kartrij dengan jumlah 3 ml. Di dalam lepuh pertama mengandungi 5 kartrij. Di dalam bungkusan berasingan mengandungi 1 plat lepuh.

[4], [5]

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat ini adalah glargine insulin (analog buatan insulin manusia), yang mempunyai keterlarutan yang lemah dalam medium neutral. Penyelesaian bahan dadah benar-benar dibubarkan, ketika tinggal dalam persekitaran yang berasid, tetapi selepas pentadbiran di bawah kulit dijalankan dengan pembentukan mikropretsipitatov peneutralan asid dan penerangan daripada mereka secara beransur-ansur dikeluarkan komponen glargine insulin (dalam jumlah yang kecil). Hal ini memungkinkan untuk mencapai AUC halus bahan di dalam plasma (puncak tajam bersama-sama dengan kemelesetan tidak diperhatikan). Juga, disebabkan pembentukan mikroprecipitates, ubat memperolehi sifat tambahan.

Perkaitan bahan aktif LS kepada konduktor insulin adalah serupa dengan analog manusia. Sintesis dengan konduktor IGF-1 insulin glargin melebihi indeks manusia sebanyak 5-8 kali, tetapi pada masa yang sama produk pembusukannya sedikit lebih rendah daripada analog manusia.

Secara keseluruhan kepekatan dos insulin (bahan aktif bersama-sama dengan produk-produk penguraian) diperhatikan pada orang dengan jenis pertama diabetes diabetes, nilai-nilai yang lebih rendah sesuai untuk sintesis separuh maksimum konduktor IGF-1, dan dengan demikian mereka dapat proses pengaktifan lanjut mitogenically proliferatif pengaruh yang timbul di bawah pengaruh reseptor ini.

IGF-1 dalaman, dalam keadaan biasa, mampu untuk menjalankan kesan mitogenically proliferatif, tetapi digunakan semasa dos insulin dos insulin jauh di bawah yang diperlukan untuk menjalankan proses ini (secara tidak langsung melalui IGF-1).

Fungsi utama bahan insulin (juga insulin glargine) adalah normalisasi metabolisme karbohidrat (proses metabolisme glukosa). Pada masa yang sama, ubat ini mengurangkan glukosa plasma (meningkatkan keperluan untuk tisu periferal (otot dan deposit lemak) dalam bahan ini), dan pada masa yang sama ia menekan proses membentuk unsur ini di dalam hati. Di samping itu, insulin menindas proteolisis, serta lipolysis di dalam adiposit, sementara pada masa yang sama melancarkan proses mengikat dengan protein.

Apabila menjalankan ujian klinikal dan farmakologi, didapati bahawa glukin insulin, bersama-sama dengan analog manusia pada dos yang sama, bersamaan selepas suntikan IV.

Selaras dengan insulin lain, sifat dan jangka masa kesan glarus glukosa dipengaruhi oleh tahap aktiviti fizikal, serta faktor lain.

Penyerapan perlahan penyelesaian dengan pengenalan n / k membolehkan untuk melakukan prosedur rawatan sekali sehari. Tetapi harus diingat bahawa, berbanding dengan selang masa, kesan insulin mempunyai variasi individu yang ditandai.

Semasa ujian, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam dinamik retinopati proliferatif dalam kes insulin NPH, serta glukosa insulin.

[6], [7]

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif sangat perlahan, jadi selepas pentadbiran, ubat tidak mempunyai kepekatan puncak (berbanding dengan insulin NPH). Selepas suntikan ubat itu, nilai keseimbangan akan diperhatikan pada hari ke 2-4 kursus rawatan sekali sehari. Dalam kes pentadbiran intravena, separuh hayat insulin glargine adalah sama dengan separuh hayat analog manusia.

Metabolisme komponen aktif berlaku dengan pembentukan 2 derivatif aktif (M1, serta M2). Kesan pentadbiran SC terutamanya berkaitan dengan pendedahan unsur M1, tetapi glukin insulin dengan M2 dalam banyak peserta dalam ujian belum dikenalpasti.

[8], [9], [10], [11], [12],

Dos dan pentadbiran

Pentadbiran penyelesaian dadah dilakukan dengan cara, tetapi metode in / in digunakan dilarang, karena bahkan dalam dosis biasa dapat menimbulkan kemunculan hipoglikemia dalam bentuk yang parah. Sifat ubat yang berpanjangan menyediakan tepat suntikan dalam lapisan lemak subkutan.

Semasa rawatan, perlu mengikuti rejimen tertentu, dan juga melakukan prosedur pentadbiran ubat dengan betul.

Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam hal pentadbiran dadah ke otot deltoid, perut atau paha. Walau bagaimanapun, selagi berada di dalam kawasan yang paling sesuai untuk diperkenalkan, perlu mengubah tapak suntikan semasa setiap prosedur baru.

Ubat ini tidak boleh dicairkan atau dicampur dengan ubat lain.

Dimensi dos:

Dalam Lantus mengandungi insulin, yang mempunyai kesan yang berpanjangan. Ia dikehendaki memasukkannya sekali sehari, dan prosedurnya hendaklah sentiasa dijalankan pada masa yang sama. Rejim dipilih untuk masing-masing secara berasingan - saiz dos, masa prosedur, dsb. Ia dibenarkan untuk menggunakan ubat dalam rawatan kombinasi diabetes mellitus jenis 2 (bersama-sama dengan ubat hipoglikemik).

Ia harus diambil kira bahawa ED Lantus adalah berbeza daripada indeks ED bagi produk insulin lain.

Pada orang tua, disebabkan oleh gangguan progresif dalam kerja buah pinggang, keperluan tubuh untuk insulin dapat dikurangkan. Oleh itu, dalam kes seseorang yang mempunyai gangguan fungsi buah pinggang, mungkin ada penurunan (berbanding dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat) keperluan untuk bahan ini.

Sekiranya fungsi hepatic terjejas, keperluan untuk menerima insulin juga mungkin berkurangan (kerana metabolisme bahan ini melambatkan, dan glukoneogenesis dikurangkan).

Apabila melaksanakan peralihan kepada Lantus dari jenis-jenis ubat insulin:

Dalam kes insulin, atau mempunyai tahap purata tinggi pendedahan mungkin diperlukan selepas saiz pemindahan daripada dos pembetulan latar belakang insulin, dan bersama-sama dengan perubahan ini, dan rawatan serentak. Untuk mengurangkan kebarangkalian hipoglisemia pada waktu malam, dan pagi tempoh penerimaan pengembara mod berubah latar belakang insulin (peralihan dari 2 suntikan sahaja (menggunakan NPH insulin) untuk guna (pengenalan Lantus ®)), yang diperlukan untuk mengurangkan sebanyak 20-30% daripada dos dalam tempoh minggu pertama rawatan. Pada masa yang sama, perlu meningkatkan sedikit dos insulin yang diambil dengan makanan. Selepas 2-3 minggu, saiz dos diselaraskan dengan mengambil ciri-ciri akaun pesakit.

Pada manusia, yang mempunyai antibodi untuk insulin manusia, semasa penggunaan ubat, tubuh dapat memberi reaksi yang diubahsuai untuk bahan ini. Oleh kerana pelanggaran tersebut, pelarasan dos mungkin diperlukan.

Dosis perlu diubah sekiranya berlaku perubahan dalam gaya hidup, berat badan, dan faktor lain yang boleh menjejaskan sifat insulin.

[16], [17]

Gunakan Lantus semasa kehamilan

Ujian klinikal untuk penggunaan Lantus tidak dijalankan oleh wanita hamil. Maklumat yang diperolehi semasa kajian posmarketing (kira-kira 300-1000 kes disebutkan) menunjukkan bahawa bahan aktif tidak mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan janin dan kehamilan. Ujian haiwan juga tidak menunjukkan kesan toksik pada janin. Prosiding dari ini, dapat disimpulkan bahawa ubat tidak mengganggu sistem pembiakan.

Sekiranya terdapat keperluan, doktor boleh menetapkan penyelesaian untuk merawat seorang wanita hamil. Tetapi anda perlu berhati-hati memantau nilai-nilai glukosa plasma dan keadaan umum wanita. Pada trimester pertama, keperluan untuk insulin boleh berkurangan, tetapi pada kedua dan ketiga mungkin, sebaliknya, meningkat. Selanjutnya, selepas lahir, terdapat penurunan mendadak dalam keperluan ini dengan risiko terjadinya hipoglikemia.

Semasa laktasi, ia dibenarkan menggunakan ubat ini, tetapi anda perlu memantau dengan pantas dos bahan tersebut. Selepas menembusi saluran pencernaan, bahan aktif dipecah menjadi asid amino, jadi ia tidak boleh membahayakan bayi payudara yang ibu menyusu. Maklumat tentang pengambilan glukgine insulin ke dalam susu ibu - tidak.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi berkenaan dengan bahan aktif atau elemen tambahan yang terdapat dalam produk perubatan;
• pesakit mempunyai hipoglikemia;
• adalah dilarang untuk melantik kanak-kanak di bawah umur 6 tahun;
• Jangan pilih sebagai ubat untuk penghapusan bentuk ketoasidosis diabetes.

Penjagaan perlu diambil apabila menggunakan komplikasi pesakit berisiko tinggi dalam kesihatan semasa episod hipoglisemia. Ini termasuk pesakit dengan bentuk retinopati diabetes, dan sebagai tambahan penyempitan kapal jenis otak atau koronari.

[13], [14]

Kesan sampingan Lantus

Hasil daripada penggunaan ubat, hipoglikemia paling sering berkembang (dalam keadaan di mana insulin diberikan dalam jumlah yang melebihi keperluan manusia). Di samping itu, glukosa insulin boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• organ Dewan Negara: penglihatan yang cacat, perkembangan retinopati atau dysgeusia;
• tisu subkutaneus dengan kulit: perkembangan lipodystrophy atau lipogypertrophy;
• gangguan proses metabolik: perkembangan hipoglikemia;
• gejala alergi: penampilan di tapak suntikan bengkak atau hiperemia, perkembangan urtikaria, angioedema, anafilaksis atau kekejangan bronkus;
• Lain-lain: pengumpulan dalam natrium, perkembangan myalgia.

[15]

Berlebihan

Dalam hal memberikan penyelesaian dalam jumlah besar, adalah mungkin untuk membangunkan hipoglikemia yang teruk dan berpanjangan, perkembangan yang boleh menjadi ancaman kepada kehidupan.

Jika episod berlebihan dinyatakan kurang, pengambilan karbohidrat membantu. Jika hipoglikemia muncul secara teratur, gaya hidup seseorang perlu diperbetulkan, dan dengan itu dos dadah.

Dengan perkembangan bentuk yang teruk hipoglisemia (antara episod itu disertai oleh pelbagai gangguan neurologi, sawan, sawan dan koma) hendaklah dimasukkan / m atau p / bahan glucagon atau memegang dalam / melalui suntikan glukosa (penyelesaian pekat). Memandangkan Lantus mempunyai kesan yang berpanjangan, walaupun dalam hal meningkatkan kesihatan, ia memerlukan masa yang lama untuk terus memberikan karbohidrat pesakit dan memantau keadaan kesihatannya.

[18], [19], [20], [21],

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes gabungan dengan ubat yang mempengaruhi proses metabolisme glukosa, anda mungkin perlu menyesuaikan saiz dos Lantus.

Penguatan PM sifat hipoglisemik diperhatikan apabila digabungkan dengan fluoxetine, propoxyphenyl, salisilat, fibrates, serta pentoxifylline, sulfonamides dan disopyramide. Di samping itu, tindakan sedemikian mempunyai inhibitor MAO dan ACE, serta ubat hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.

Melemahkan sifat hipoglikemik penyebab dadah kortikosteroid, glukagon, isoniazid dengan danazol dan somatropin. Di samping itu, terdapat juga progestin dengan estrogen, clozapine, diazoxide dan olanzapine. Seiring dengan ini, diuretik, terbitan phenothiazine, sympathomimetics, inhibitor protease dan hormon tiroid.

Dadah litium, klonidin, serta β-blocker dengan etanol dapat meningkatkan dan melemahkan kesan dadah.

Gabungan dengan pentamidin boleh mencetuskan hipoglikemia, yang kemudian menjadi hiperglikemia.

[22], [23]

Syarat penyimpanan

Lantus perlu disimpan dalam keadaan suhu dalam julat 2-8 ^o C. Larutan itu tidak boleh dibekukan. Setelah dibuka, ubat perlu disimpan pada suhu 15-25 petunjuk ^daripada C.

[24]

Jangka hayat

Lantus sesuai digunakan dalam masa 3 tahun dari masa penyelesaian pelepasan. Tetapi selepas membuka kartrij dengan ubat mereka dibenarkan untuk tidak menggunakan lebih dari 1 bulan.