Azidotimidin

Azidothymidine secara aktif mempengaruhi retrovirus (di antara mereka, jangkitan HIV).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Petunjuk Azidothymidine

Ia digunakan untuk merawat jangkitan HIV pada kanak-kanak dan orang dewasa (terapi kompleks menggunakan ubat antiretroviral yang lain).

[7], [8], [9]

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul. 10 kapsul di dalam lepuh, 10 lepuh plat di dalam bungkusan berasingan. 100 kapsul di dalam botol atau tin; dalam satu pakej - 1 botol / boleh. 200 keping di dalam balang atau botol; dalam satu pek - 1 periuk / botol. 

[10], [11], [12]

Farmakodinamik

Ubat itu di fosforilasi di dalam sel dengan bantuan sel TK, thymidylate kinase, dan dengan kinase ini tidak spesifik. Akibatnya, sebatian fosfat tertentu (mono-, di-, dan tri-) terbentuk. Zidovudine-trifosfat zatovudine menembusi struktur provirus dan menghalang peningkatan selanjutnya dalam rangkaian DNA virus. Akibatnya, mengikat bahagian DNA virus menjadi mustahil. Ubat ini juga membantu meningkatkan bilangan sel T4 di dalam badan.

Zidovudine aktif menentang virus herpes jenis 4, serta hepatitis B dalam ujian in vitro. Tetapi dalam hal menggunakan dadah dengan monoterapi pada orang dengan AIDS atau hepatitis B, ia tidak dapat menghalang replikasi virus hepatitis B.

Dalam vitro telah diwahyukan bahawa bahan dalam kepekatan yang kecil boleh menghalang aktiviti paling strain Enterobacteriaceae (termasuk strain jenis Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter dan enterobacteria), dan dengan itu, Escherichia coli (tetapi perlu diingat bahawa kuman pantas menjadi tahan zidovudine).

Ujian in vitro, tidak mungkin untuk mengesan aktiviti bahan berkenaan dengan aerosinosa Pseudomonas. Ubat dalam kepekatan tinggi (saiz 1.9 μg / ml) menekan lamblia usus tetapi tidak menjejaskan protozoa lain.

[13], [14]

Farmakokinetik

Tahap bioavailabiliti bahan adalah 60-70%.

Ubat ini menembusi BBB. Indeks kepekatan di dalam cairan cerebrospinal mencapai 50% daripada nilai plasma bahan tersebut. Terdedah kepada metabolisme hepatik.

Excretion berlaku melalui buah pinggang - kira-kira 30% daripada ubat dikeluarkan tidak berubah, dan 50 +% mempunyai bentuk glukuronida.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dos dan pentadbiran

Pentadbiran mulut. Bagi orang dewasa, dos awal adalah 200 mg ubat 6 kali sehari. Dos harian yang paling sesuai dipilih secara individu, ia boleh turun naik dalam lingkungan 500-1500 mg.

Bagi kanak-kanak: secara purata, dos tersebut dikira dalam lingkungan 150-180 mg / m ² setiap 6 jam (empat kali sehari). Dosanya dikira semula mengikut jadual khas yang mengambil berat dan ketinggian. Lakukan ini sekurang-kurangnya sekali setiap 2 bulan.

[33], [34], [35], [36], [37]

Gunakan Azidothymidine semasa kehamilan

Ubat ini boleh digunakan semasa kehamilan, tetapi hanya jika manfaat mengambil lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi pada janin.

Untuk tempoh penggunaan Azidothymidine, diperlukan untuk menolak penyusuan susu ibu.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran kepekaan yang tinggi terhadap komponen dadah;
• leukopenia (count neutrophil adalah <750 / mm ³ ), trombositopenia (penurunan kiraan platelet hingga 2000 / μL), dan anemia (tahap hemoglobin <7.5 g / dL);
• kekurangan hati atau buah pinggang.

[23], [24], [25],

Kesan sampingan Azidothymidine

Penggunaan ubat boleh menyebabkan beberapa reaksi sampingan:

• perkembangan anemia, neutropenik atau leukopenia;
• penampilan sakit kepala, sensasi mengantuk, paresthesias, keletihan yang teruk, asthenia, myalgia dengan cardialgia, dan gangguan selera;
• kemunculan cirit-birit, muntah-muntah, kembung dan loya, dan sebagai tambahan kepada perkembangan gastralgia atau pankreatitis dan selera makan yang merosot;
• kemunculan jenis jangkitan sekunder dan perkembangan demam;
• penampilan batuk, insomnia, menggigil, kekerapan peningkatan kencing, perkembangan kemurungan;
• perkembangan manifestasi dyspeptik atau hypercreatininaemia, serta peningkatan aktiviti transaminases hati dan amilase dalam serum.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Berlebihan

Apabila berlebihan berlaku, kesan kesan sampingan di atas meningkat.

Untuk membuang gangguan, lavage gastrik, penerimaan arang diaktifkan, rawatan gejala dan hemodialisis berterusan diperlukan.

[38], [39], [40], [41],

Interaksi dengan ubat lain

Paracetamol meningkatkan kejadian neutropenia, kerana bahan ini menekan metabolisme zidovudine (kedua-dua ubat menjalani glukuronisasi).

Perencat proses oksidatif dalam microsomes hati (di kalangan mereka yang oxazepam, morfin, codeine, ASA dan clofibrate, indomethacin dan lebih-lebih lagi dengan cimetidine) meningkatkan plasma menghargai zidovudine.

Dadah memiliki sifat nephrotoxic serta menekan fungsi berkenaan dgn sumsum (seperti amphotericin B, vinblastine ganciclovir dan pentamidine, dan selain itu vincristine), meningkatkan risiko kesan toksik dari zidovudine.

Dadah yang memperlambat rembesan tiub, memanjangkan separuh hayat zidovudine.

Zidovudine meningkatkan indeks flukonazol dalam badan.

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan lain terhadap virus HIV (terutama lamivudine), kesan sinergistik berlaku terhadap replikasi jangkitan HIV dalam budaya sel.

Ribavirin menghalang proses phosphorylation zidovudine sebelum pembentukan triphosphate, jadi ubat-ubatan ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi.

Stavudine mempunyai ciri-ciri antagonis apabila nilai molar bahan ini dengan zidovudine mempunyai nisbah 20k1. Akibatnya, gabungan dengan stavudine adalah dilarang.

[42], [43], [44], [45]

Syarat penyimpanan

Azidothymidine mesti disimpan di tempat yang ditutup dari cahaya dan kelembapan dan, sebagai tambahan, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Tahap suhu tidak melebihi 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Jangka hayat

Azidothymidine boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan kapsul.

[51], [52],