Asit

Asit adalah ubat sistemik antibakteria. Mengandungi bahan aktif azithromycin. Termasuk dalam kategori lincomycin, streptogramin dan antibiotik macrolide.

[1]

Petunjuk Asita

Ia digunakan untuk rawatan patologi berjangkit, yang dipicu oleh bakteria sensitif terhadap azithromycin:

• penyakit organ ENT (sinusitis, keradangan telinga tengah, serta tonsilitis atau faringitis bakteria);
• patologi dalam sistem pernafasan (pneumonia yang diperoleh masyarakat, serta bronkitis jenis bakteria);
• proses berjangkit dalam tisu lembut dan kulit (api luka, migrans erythema (peringkat pertama penyakit Lyme), serta pyodermia dan jenis menengah impetigo);
• STD: cervicitis atau urethritis jenis rumit atau tidak rumit, yang dipicu oleh Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet: jumlah 250 mg - 6 keping setiap lepuh. Di dalam pakej mengandungi 1 plat lepuh. Jumlah 500 mg - 3 keping setiap lepuh. Di dalam pek individu - 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Azithromycin dimasukkan dalam kategori macrolides - azalides, yang mempunyai pelbagai kesan antimikrobial. Sifat-sifat proses bahan mengikat adalah disebabkan oleh perencatan protein bakteria (dalam kes ini dengan sintesis ribosom subunit S-50), dan juga menghalang pergerakan peptida jika tiada kesan ke atas proses polynucleotides mengikat.

Rintangan terhadap azithromycin kedua-duanya diperolehi dan kongenital. Penuh Cross-rintangan berlaku pada pneumococci, streptococci β-hemolitik kategori A enterococci tahi dan Staphylococcus aureus (di sini juga termasuk tahan methicillin Staphylococcus aureus) - erythromycin berkenaan dengan azithromycin dan macrolide lain dan lincomycin.

Pelbagai aktiviti antimikrob bagi komponen ubat aktif termasuk:

• Aerobes gram-positif: Staphylococcus aureus sensitif methicillin, pneumokokus sensitif penisilin, dan streptococcus pyogenic (dari kategori A);
• aerob gram-negatif: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis dan pasteurella multisida;
• anaerobes: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella dan Porphyromonas spp.;
• Mikrob lain: Chlamydia trachomatis.

Antara bakteria (anaerobes) yang menentang rintangan terhadap dadah yang mempunyai fragmen bakteria.

[5], [6]

Farmakokinetik

Dengan penggunaan ubat dalaman, indeks bioavailabiliti adalah kira-kira 37%. Tahap serum puncak mencapai 2-3 jam selepas penggunaan tablet.

Setelah mengambil pil, bahan aktif diedarkan di dalam semua tisu dan organ. Ujian farmakokinetik menunjukkan bahawa indeks azithromisin dalam tisu adalah lebih tinggi daripada nilai plasma analognya (sebanyak 50 kali). Ini adalah pengesahan bahawa ubat ini mempunyai sintesis kuat dengan tisu.

Plasma paparan protein sintesis berbeza-beza bergantung kepada bahan dalam tahap plasma dan boleh berkisar dari 12% (dalam hal penerimaan 0.5 ug / ml) kepada 52% (dalam hal penggunaan 0.05 g / ml) dalam serum darah. Volum pengedaran keseimbangan (VVss) adalah 31.1 l / kg.

Separuh hayat akhir dari plasma sepenuhnya sepadan dengan separuh hayat tisu selama tempoh 2-4 hari.

Kira-kira 12% daripada azithromycin dikeluarkan tidak berubah bersama-sama dengan air kencing selama 3 hari berikutnya. Nilai tertinggi bahan tidak berubah diperhatikan di dalam empedu. Di samping itu, 10 produk pereputan yang dibentuk oleh proses N-serta O-demetilasi, serta hidroksilasi aglison dan cincin dezosamine, didapati dalam hempedu. Juga, konjugasi belahan telah dibelah.

[7], [8]

Dos dan pentadbiran

Tablet perlu dimakan 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan. Rejimen sedemikian adalah perlu, kerana pengambilan campuran azithromisin dengan makanan membawa kepada pelanggaran penyerapan bahan tersebut. Ubat itu dimakan sekali sehari - pil itu harus ditelan tanpa mengunyah.

Bagi orang dewasa dan remaja yang beratnya melebihi 45 kg:

• untuk menghapuskan penyakit berjangkit dalam sistem pernafasan, Otolaringologi, dan selain itu tisu lembut dan kulit (tidak termasuk migrans erythema): 500 mg sekali sehari selama 3 hari;
• untuk rawatan erythema migrasi: ambil ubat itu sekali sehari selama tempoh 5 hari. Dalam kes ini, 1 g perlu diambil pada hari pertama, dan pada hari berikutnya dos hendaklah dikurangkan kepada 500 mg;
• untuk menghapuskan STD: dengan cervicitis atau urethritis jenis tidak rumit memerlukan mengambil sekali 1 gram ubat.

Sekiranya salah satu daripada teknik itu terlepas, anda perlu menggunakan dos secepat mungkin, dan kemudian gunakan tablet dengan selang 24 jam.

Gunakan Asita semasa kehamilan

Azithromycin mampu melepasi halangan plasenta, tetapi tidak ada kesan buruk terhadap bahan ini pada janin. Ujian komprehensif dan dikawal dengan teliti terhadap pendedahan dadah terhadap wanita hamil tidak dijalankan, dan oleh itu disyorkan untuk menggunakan Azit semata-mata dalam kes-kes apabila tidak ada alternatif yang mencukupi untuk ubat ini.

Ujian yang boleh menentukan laluan bahan ke dalam susu ibu tidak dilakukan, jadi gunakan azithromycin semasa penyusuan diperlukan hanya jika tiada ubat yang serupa.

Contraindications

• tidak bertoleransi komponen aktif dadah atau unsur-unsur konstituennya yang lain dan makrolida lain;
• sejak dalam teori, jika iazitromisin digabungkan dengan derivatif ergot, ergotisme dapat berkembang, ubat-ubatan ini tidak dapat digunakan secara kombinasi;
• jika hati tidak kekurangan, ubat tidak digunakan, kerana komponen aktif Azith melewati metabolisme di dalam hati dan diekskresikan dengan hempedu;
• Juga, jangan menetapkan ubat dalam bentuk tablet kepada kanak-kanak seberat kurang daripada 45 kg (dalam hal ini lebih baik menggunakan penggantungan).

[9], [10], [11],

Kesan sampingan Asita

Mengambil tablet boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• reaksi aliran limfa dan darah: trombositopenia berkembang kadang-kadang. Ujian klinikal semata-mata memberikan maklumat mengenai perkembangan tempoh neutropenia sementara (kepekaan ringan), tetapi tidak dapat mencari hubungan dengan penggunaan azithromisin dalam kes ini;
• manifestasi mental: kadang-kadang terdapat perasaan kecemasan, agresif, kegelisahan dan kecemasan;
• reaksi daripada Dewan Negara: dalam beberapa kes, membangunkan mengantuk, pengsan, sakit kepala dan pening atau vertigo, dan di samping itu terdapat sawan (dapat mengenal pasti bahawa mereka mampu untuk memprovokasi dan macrolides lain) dan terdapat gangguan pencium dan reseptor gustatory. Kadang-kadang ada insomnia, asthenia dan paresthesia;
• gangguan dalam kerja organ auditori: kadang-kadang muncul maklumat tentang kerosakan pendengaran apabila menggunakan macrolides. Pesakit individu yang menggunakan azithromycin mengalami gangguan pendengaran - telinga berdering, kemunculan pekak. Pada dasarnya, kes-kes tersebut direkodkan dalam ujian eksperimen, apabila ubat itu digunakan dalam dos yang tinggi untuk masa yang lama. Laporan sedia ada pemeriksaan kesihatan susulan mengesahkan bahawa pelanggaran ini sering dapat disembuhkan;
• manifestasi pada bahagian CAS: kadang-kadang terdapat maklumat mengenai perkembangan degupan jantung, serta aritmia akibat takikardia ventrikel (ternyata ia dapat menyebabkan macrolida lain). Jarang, pemanjangan selang QT, penurunan tahap tekanan darah, dan juga fibrilasi ventrikel dilaporkan;
• tindak balas saluran pencernaan: selalunya terdapat cirit-birit, muntah, kekejangan abdomen atau sakit perut, dan rasa mual. Jarang, kembung, najis longgar, anoreksia, gangguan pencernaan, dan dispepsia mungkin berkembang. Kadang terdapat pankreatitis dan sembelit atau perubahan dalam naungan lidah. Terdapat bukti penampilan bentuk kolitis pseudomembran;
• pundi hempedu dan hati: kadang-kadang kolestasis intrahepatic atau hepatitis berkembang, dan nilai-nilai patologi juga diperhatikan apabila mengambil ujian hati berfungsi. Jarang ada masalah disfungsi hepatik (kadang-kadang mengakibatkan kematian) dan hepatitis jenis nekrotik;
• reaksi kulit: dalam beberapa kes, terdapat manifestasi alahan, di antaranya ruam dan gatal-gatal. Kadang-kadang dikembangkan urtikaria, edema Quincke dan photophobia. Terdapat maklumat mengenai perkembangan manifestasi kulit yang serius - seperti erythema multiforme, serta Stevens-Johnson atau Lyell syndromes;
• gangguan dalam kerja otot dan tulang: kadang-kadang arthralgia timbul;
• gangguan dalam kerja-kerja uretra dan buah pinggang: kadang-kadang terdapat satu bentuk kegagalan buah pinggang dan nefritis tubulointerstitial;
• tindak balas organ-organ pembiakan: dalam beberapa kes, vaginitis muncul;
• gangguan umum: kadang-kadang terdapat anafilaksis (dengan edemas yang satu-satunya menyebabkan kematian), dan di samping candidiasis.

[12], [13], [14]

Berlebihan

Di antara ciri-ciri manifestasi overdosis: gangguan pendengaran yang boleh dirawat, cirit-birit yang teruk dan muntah dengan mual.

Untuk menghapuskan gangguan ini, perlu menggunakan arang aktif dan melakukan rawatan simptomatik untuk menyokong aktiviti organ-organ penting.

Interaksi dengan ubat lain

Azithromycin digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT.

Sepanjang penyelidikan mengenai kesan-kesan ubat-ubatan anti-asid di farmakokinetik azithromycin apabila penerimaan digabungkan secara amnya tidak terdapat perubahan dari segi bioavailabiliti, tetapi terdapat pengurangan nilai plasma puncak azithromycin (30%). Akibatnya, ia perlu menggunakan azithromycin sekurang-kurangnya 1 jam sebelum mengambil ubat antacid atau 2 jam selepas itu.

Macrolida berkaitan tertentu mempengaruhi proses metabolik bahan siklosporin. Oleh kerana ujian klinikal dan farmakokinetik untuk kemungkinan interaksi dengan penggunaan gabungan azithromisin dengan siklosporin belum dilakukan, gambaran klinikal sebelum perlantikan terapi gabungan menggunakan ejen-ejen tersebut mesti dinilai dengan teliti. Sekiranya doktor mendapati kombinasi ini dapat dibenarkan, pemantauan tetap berhati-hati terhadap nilai-nilai siklosporin diperlukan untuk menyesuaikan dosnya seperti yang diperlukan.

Terdapat bukti kenaikan kadar pendarahan dalam kes ubat yang bersamaan dengan warfarin atau bilangan coumarinovogo antikoagulan lisan. Oleh kerana itu, pada masa yang sama menerima ubat-ubatan tersebut diperlukan untuk selalu memonitor tahap PTV.

Dalam sesetengah pesakit, perkembangan kesan makrolida tertentu pada metabolisme usus digoxin telah diperhatikan. Oleh itu, apabila digoxin digabungkan dengan Azith, ia perlu sentiasa memantau pencernaan digoxin dalam badan, kerana tahapnya mungkin meningkat.

Azithromycin tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik teofilin dalam kes penggunaan ubat-ubatan ini secara serentak oleh sukarelawan. Dalam tempoh pentadbiran theophylline secara serentak dengan makrolida lain, nilai serum bahan ini kadang-kadang meningkat.

Gabungan zidovudine (single menerima 1000 mg) dengan azithromycin (penerimaan boleh diguna semula 600 atau 1200 mg) tidak membawa kepada perubahan dalam farmakokinetik zidovudine dalam plasma, dan di samping perkumuhan glucuronic bahan atau produk pecahan dalam air kencing. Tetapi penggunaan azithromycin menyebabkan peningkatan paras phosphorylated AZT (dadah pereputan aktif dalam produk darah periferi mononuklear). Nilai perubatan maklumat ini tidak diketahui.

Penggunaan gabungan dos harian azithromycin (1200 mg) dengan didanosis dalam 6 orang tidak menyebabkan perubahan dalam ciri farmakokinetik yang terakhir (berbanding dengan plasebo).

Penggunaan gabungan ubat dengan rifabutin tidak mempunyai kesan ke atas indeks ubat ini di dalam plasma. Sesetengah pesakit kadang-kadang membina neutropenia, tetapi penampilannya dikaitkan dengan penggunaan rifabutin, dan persatuan dengan penggunaan gabungan azithromisin tidak ditubuhkan.

[15], [16], [17], [18]

Syarat penyimpanan

Simpan ubat di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Tahap suhu tidak melebihi 25 ° C.

[19], [20], [21]

Jangka hayat

Asit boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan tablet.

[22]