Asitral

Azitral adalah ubat antibakteria sistemik dengan komponen aktif azithromisin. Termasuk dalam kategori macrolid.

Petunjuk Asitrala

Ia digunakan untuk menghapuskan penyakit berjangkit yang dipicu oleh bakteria yang sensitif terhadap kesan azithromycin:

• penyakit di kawasan saluran pernafasan - alveolitis, pneumonia jenis interstisial, dan bentuk bronkitis bakteria;
• penyakit organ ENT - tonsilitis dengan sinusitis, dan sebagai tambahan keradangan telinga tengah dan faringitis;
• penyakit berjangkit di kawasan tisu lembut dengan kulit - api luka, pyoderma jenis sekunder, serta impetigo dan erythema migrans jenis kronik (peringkat awal penyakit Lyme);
• ZPPP - serviks, serta bentuk uretritis yang tidak rumit;
• patologi di kawasan duodenum atau perut yang disebabkan oleh bakteria Helicobacter pylori.

[1], [2],

Borang pelepasan

Pembebasan ini dijalankan dalam tablet.

Azitral 250 - lepuh mengandungi 6 tablet. Di dalam pakej yang berasingan 1 plat lepuh, dalam kotak - 10 pek ubat.

Azitral 500 - di dalam jalur mengandungi 3 tablet. Dalam pek berasingan - 1 plat dengan pil, di dalam kotak - 5 pek ubat.

[3], [4]

Farmakodinamik

Azithromycin dimasukkan ke dalam kumpulan kecil makrolida - zat azalida. Ia disintesis dengan subunit ribosom (70S) daripada bakteria sensitif 50S, yang menekan pengikat protein, yang bergantung kepada RNA. Juga, bahan itu menghalang pembiakan dan pertumbuhan mikrob, dan dalam kepekatan yang tinggi boleh mempunyai kesan bakteria.

Azithromycin mempunyai spektrum kesan antimikrob yang besar. Antara bakteria yang sensitif terhadapnya ialah:

• gram - pneumokokus, streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, Streptococcus jenis C dan F dan G, dan di samping itu S.viridans dan Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertusis bacillus, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus dan Gardnerella vaginalis;
• beberapa anaerobes - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, spesies Peptostreptococcus, dan di samping Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, pucat Treponema dan Borrelia Burgdorfera.

Ubat tidak menjejaskan bakteria gram positif yang tahan terhadap eritromisin.

[5], [6]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, penyerapan bahan dari saluran pencernaan berlaku dengan cepat. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 37% (mengalami laluan hepatik pertama). Selepas pengambilan 500 mg dadah, nilai puncak dalam plasma mencapai 2.5-3 jam, berjumlah 0.4 mg / l.

Bahan ini diedarkan dalam sistem pernafasan, tisu dengan organ-organ sistem genitouriner (di antara mereka yang prostat), dan selain tisu lembut dan kulit. Tahap kepekatan ubat di dalam sel dengan tisu melebihi indeks analog di dalam serum (oleh 10-100 kali). Nilai plasma keseimbangan mencapai 5-7 hari kemudian. Banyak ubat yang terkumpul di dalam phagocyte, menggerakkannya ke kawasan keradangan, serta jangkitan (di sana mereka secara beransur-ansur dikeluarkan oleh phagocytosis).

Sintesis dengan protein berkadar songsang dengan kepekatan darah (7-50% daripada dadah). Kira-kira 35% daripada bahan itu terdedah kepada metabolisme hepatik oleh proses demethylation. Dalam kes ini, azithromycin kehilangan aktivitinya.

Lebih daripada 50% daripada dadah dikeluarkan tidak berubah dengan hempedu, dan 4.5% lagi - dengan air kencing, dalam tempoh 72 jam.

Separuh hayat adalah 14-20 jam (dalam selang waktu 8-24 jam selepas penggunaan ubat-ubatan), serta jam ke-41 (dalam jarak 24-72 jam). Penggunaan makanan dengan ketara mempengaruhi sifat farmakokinetik dadah.

Dalam lelaki tua (lebih 65-85 tahun), tiada perubahan dalam farmakokinetik ubat, dan pada wanita tua kadar puncak meningkat sebanyak 30-50%. 

[7], [8]

Dos dan pentadbiran

Azitral mesti dimakan 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan, kerana apabila digabungkan dengan pengambilan makanan, terdapat pelanggaran penyerapan bahan aktif. Tablet perlu diambil sekali sehari.

Untuk remaja dengan berat 45 kg dan orang dewasa:

• untuk rawatan jangkitan dalam sistem pernafasan, organ ENT, tisu lembut dan kulit (tidak termasuk erythema migrasi jenis kronik), 500 mg ubat diperlukan untuk tempoh 3 hari;
• apabila pemindahan eritema jenis kronik dihapuskan, ubat itu diambil sekali sehari selama tempoh 5 hari: dos pada hari pertama ialah 1 g, dan pada hari berikutnya - 500 mg;
• untuk rawatan STD, dos tunggal 1 g ubat diperlukan;
• dalam rawatan ulser peptik ulser duodenal atau perut, ia dikehendaki mengambil 1 g ubat (rawatan gabungan) selama tempoh 3 hari;
• untuk menghilangkan jerawat vulgaris ia perlu mengambil 6 g ubat per kursus. Skim rawatan ini dicadangkan: dalam 3 hari pertama, ambil 500 mg sekali sehari, dan selama 9 minggu akan datang - gunakan 500 mg LS sekali seminggu.

Sekiranya anda terlepas ubat, tablet yang tidak dijawab harus diambil secepat mungkin, dan kemudian minumnya dengan selang 24 jam.

[16]

Gunakan Asitrala semasa kehamilan

Penggunaan pil semasa kehamilan hanya dibenarkan pada tanda-tanda ketat, dalam kes-kes di mana faedah yang mungkin untuk pesakit lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Bahan aktif menembus susu ibu, yang bermakna semasa rawatan dengan Azitral, perlu membatalkan penyusuan susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap unsur-unsur dadah, dan sebagai tambahan kepada makrolida lain;
• gangguan dalam kerja buah pinggang atau hati, serta pelanggaran keseimbangan elektrolit dalam bentuk yang teruk (dalam kes tertentu hypomagnesemia atau hypokalemia);
• dinyatakan oleh tanda-tanda klinikal bradikardia, kegagalan jantung dalam bentuk yang teruk atau arrhythmia;
• Sambutan serentak dengan ubat alkaloid ergot;
• pelantikan kepada kanak-kanak seberat 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Kesan sampingan Asitrala

Penggunaan tablet boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau neutropenia sementara dengan keterukan ringan;
• manifestasi dari NA: perkembangan sakit kepala, asthenia, dan vertigo / vertigo. Di samping itu, rasa mengantuk atau insomnia, paresthesia, sawan atau pengsan mungkin berlaku, dan persepsi penciuman atau rasa mungkin terganggu;
• gangguan mental: kadang-kadang terdapat perasaan kecemasan, kebimbangan, agresif, kegelisahan dan hiperaktif;
• tindak balas pendengaran: dering telinga, perkembangan pekak atau gangguan pendengaran (kebanyakan gangguan sedemikian dapat disembuhkan);
• pelanggaran CAS: perkembangan degupan jantung, dan tambahan arrhythmia (kerana takikardia ventrikel). Kadang-kadang pemanjangan selang QT, fibrilasi ventrikular, kesakitan sternal dan pengurangan tekanan darah diperhatikan;
• reaksi saluran penghadaman: cirit-birit, loya, ketidakselesaan perut, muntah-muntah, senak, cirit-birit atau sembelit, kembung, dan perubahan di bawah naungan bahasa. Anoreksia, gastritis dengan pankreatitis dan, kadang kala, bentuk kolitis pseudomembranus boleh berkembang;
• gangguan dalam sistem hepatobiliary: kadang-kadang ada hepatitis, kolestasis intrahepatik, serta peningkatan yang dapat disembuhkan dalam aktiviti transaminase hati. Disfungsi hepatik berkembang (kadang-kadang membawa kepada kematian) dan hepatitis jenis nekrotik;
• tindak balas kulit: kejadian edema angioneurotic, ruam gatal-gatal dan urtikaria, dan selain itu pembangunan photosensitivity, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme dan;
• gangguan fungsi ODA: berlakunya kesakitan pada sendi;
• manifestasi di bahagian sistem kencing: kekurangan buah pinggang dalam bentuk akut atau nefritis tubulointerstitial;
• Reaksi dari bahagian organ pembiakan: perkembangan vaginitis;
• Lain-lain: berlakunya anafilaksis (ini termasuk pembengkakan, yang kadang-kadang membawa kepada kematian) atau candidiasis.

[13], [14], [15]

Berlebihan

Dalam kes overdosis, ada gejala seperti cirit-birit, muntah dan loya yang teruk, serta kehilangan pendengaran yang sementara.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik diperlukan dengan menggunakan siasatan.

[17], [18], [19]

Interaksi dengan ubat lain

Ia memerlukan perhatian yang berkaitan dengan menggunakan gabungan Azitrala dengan bahan-bahan seperti warfarin, digoxin, theophylline dan carbamazepine dengan ergotamine, dan sebagai tambahan kepada terfenadine phenytoin dan cyclosporin dan triazolam. Ini adalah perlu, kerana makrolida boleh meningkatkan sifat-sifat ubat-ubatan di atas.

Azithromycin tidak disintesis dengan enzim sistem hemoprotein 450, yang berbeza daripada kebanyakan antibiotik makrolida.

Linkomycin mengurangkan sifat azithromisin, dan kloramfenikol dengan tetracycline sebaliknya - peningkatan. Ubat tidak mempunyai kesesuaian farmaseutikal dengan bahan heparin.

Ia dikehendaki menggunakan dengan berhati-hati dengan ubat yang digabungkan dengan cara lain yang boleh memanjangkan selang QT.

Kajian mengenai kesan antacid pada parameter farmakokinetik azithromycin tidak menunjukkan perubahan dalam bioavailabiliti, tetapi penurunan tahap puncak bahan di dalam plasma (30%) telah diperhatikan. Dalam kes mengambil cimetidine 2 jam sebelum penggunaan azithromycin, farmakokinetik yang kedua tidak berubah. Antacids boleh menghalang penyerapan azithromycin. Ia dikehendaki menahan jurang sekurang-kurangnya 2 jam antara penggunaan Azitral dan antacid.

Gabungan ubat dengan warfarin atau dengan bilangan coumarinovogo antikoagulan (bentuk lisan) meningkatkan kemungkinan pendarahan. Oleh itu, dalam tempoh terapi, diperlukan untuk sentiasa memantau indeks PTV.

Gabungan yang menerima AZT boleh guna pada dos 1000 mg azithromycin dan pelbagai penggunaan dalam dos 600 atau 1200 mg tidak menjejaskan farmakokinetik zidovudine plasma dalam atau (dan produk kerosakan yang glucuronic) perkumuhan dalam air kencing. Tetapi penggunaan ini azithromycin meningkat indeks bagi phosphorylated AZT (produk pecahan dadah aktif) dalam sel-sel mononuklear dalam edaran periferi.

Mengambil Azitral dengan rifabutin tidak mengubah indeks ubat-ubatan ini di dalam plasma. Walau bagaimanapun, orang yang menggunakannya bersama kadang-kadang membangunkan neutropenia. Tetapi ia mesti diambil kira bahawa gangguan itu disebabkan oleh penggunaan rifabutin, ia tidak boleh dikaitkan dengan penggunaan azithromycin.

[20], [21], [22]

Syarat penyimpanan

Azitral perlu disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu - tidak melebihi 25 ° C.

[23], [24]

Jangka hayat

Azitral boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembebasan dadah.