Varfareks

Warfarex adalah ubat antitrombotik yang merupakan antagonis vitamin K.

Petunjuk Varfarex

Berkenaan dalam kes berikut:

• terapi dengan profilaksis untuk DVT, serta PE;
• pencegahan jenis sekunder dalam infarksi miokardium, dan di samping pencegahan komplikasi (seperti embolisme jenis sistemik atau strok) selepas berlaku infarksi miokardium;
• profilaksis komplikasi jenis thromboembolic pada orang yang mengalami fibrillation atrial, dan juga kekalahan injap jantung, atau mempunyai injap jantung prostetik;
• pencegahan strok atau strok mikro.

[1], [2]

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet, 30 keping di dalam bekas. Dalam pakej berasingan - 1 bekas dengan tablet.

[3], [4], [5]

Farmakodinamik

Warfarin adalah antikoagulan, bahan yang berasal dari coumarin. Dadah dari kategori ini memperlambat proses pembentukan hati di dalam hati vitamin K dalam bentuk yang direkodkan semula. Komponen ini diperlukan dalam peringkat akhir beberapa faktor yang terlibat dalam krovosvertyvaniya proses penstabilan: prothrombin (faktor kedua) dengan proconvertin (faktor-7), dan juga bahan-bahan antigemofilicheskogo itu - globulin (faktor-9) faktor dengan Stewart Kuasa (faktor ke-10), dan selain protein C ini bersama-sama dengan S. Hasilnya, lanjutan tempoh pembekuan darah berlaku.

Warfarin tidak mempunyai kesan langsung ke atas faktor pembentukan koagulasi yang telah terbentuk dalam sistem peredaran darah, hasilnya, dari masa penggunaan dadah di dalam, memerlukan waktu sekitar 8-12 jam untuk membangunkan kesannya. Puncak kesan ubat ini pada hari ke-2-7 (dalam tempoh ini faktor-faktor yang beredar di dalam darah dikeluarkan dari badan).

Untuk kegunaan tunggal, tempoh pendedahan kepada ubat adalah 5 hari. Antara isomer warfarin, unsur S-warfarin adalah kira-kira lima kali lebih kuat daripada R-warfarin.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Dengan pentadbiran dalaman dadah, bioavailabiliti Warfarin adalah kira-kira 90%, dan puncak paras plasma mencapai 1.2 jam. Penggunaan dengan makanan melambatkan penyerapan, tetapi tidak mengurangkan tahapnya (disebabkan oleh proses peredaran enterohepatic). Terdapat juga proses-proses peredaran semula enterohepatik. Kebanyakan warfarin disintesis dengan protein plasma, dan pecahan bebas bahan itu adalah dalam 0.5-3%.

Jumlah pengedaran adalah kira-kira 0.14 l / kg. Komponen aktif Warfarex menembusi plasenta, dan juga dalam jumlah kecil dikumuhkan dengan susu.

Metabolisme bahan berlaku di dalam hati. Dengan bantuan dari jenis enzim CYP2C9 (S-warfarin), dan sebagai tambahan kepada CYP1A2 CYRZA (unsur R-warfarin) ditukarkan kepada produk degradasi aktif dikumuhkan dalam air kencing. Separuh hayat elemen S-warfarin adalah 18-35 jam, dan unsur R-warfarin adalah 20-70 jam.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dos dan pentadbiran

Gunakan ubat secara lisan, sekali sehari (disyorkan pada masa yang sama hari). Regimen, saiz dos dan tempoh kursus ditetapkan oleh doktor secara individu, dengan mengambil kira keterukan patologi, serta petunjuk penyelidikan INR. Dilarang menukar saiz dos secara bebas atau tanpa berunding dengan doktor, atau berhenti menggunakan ubat.

Saiz dos harian awal (dua hari pertama) ialah 2.5-5 mg. Selanjutnya, dos secara beransur-ansur dipilih dengan mengambil kira parameter pembekuan darah seseorang (MNO). Apabila INR yang diperlukan (2.0-3.0 atau kadang-kadang 3.0-4.5) tercapai, pesakit diberi dos baru, penyelenggaraan.

Orang yang lemah atau orang tua, dan sebagai tambahan kepada mereka yang berada dalam kategori risiko, dos awal saiz yang dikurangkan ditetapkan. Di samping itu, penjagaan mesti diambil jika mereka meningkat. Warfarex sering tidak digunakan pada kanak-kanak.

Di peringkat awal terapi, pemantauan makmal di peringkat INR dijalankan setiap hari, maka, dalam tempoh 3-4 minggu akan datang, dilakukan 1-2 kali seminggu, dan kemudiannya - setiap 1-4 minggu. Peningkatan kawalan tambahan diperlukan apabila terdapat perubahan dalam keadaan kesihatan, sebelum melakukan prosedur pembedahan yang dirancang atau prosedur lain, dan juga dalam hal menetapkan / membatalkan pengobatan lain.

[20], [21], [22], [23]

Gunakan Varfarex semasa kehamilan

Ubat ini tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil, kerana ia mempunyai sifat teratogenik dan boleh mencetuskan penampilan pendarahan pada janin, yang akan mengakibatkan kematiannya. Ia perlu menimbang dengan teliti risiko menggunakan ubat-ubatan dan menilainya mengenai risiko untuk seorang wanita sekiranya menolak untuk mengambil Varfarex. Rawatan anti-trombotik semasa kehamilan perlu dilakukan secara individu, di bawah pengawasan yang berterusan pakar.

Warfarin dapat masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil. Ia tidak menjejaskan proses pembekuan darah pada bayi, kerana ubat yang dibenarkan untuk digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontra utama:

• tidak bertoleransi terhadap warfarin atau unsur tambahan lain ubat;
• pendarahan didiagnosis secara klinikal;
• kehadiran kecenderungan untuk mengalami pendarahan (dengan pelanggaran seperti penyakit von Willebrand, dan juga trombositopenia dengan gangguan aktiviti trombosit dan hemofilia);
• untuk mencegah risiko bentuk pendarahan teruk yang tidak diambil dalam masa 72 jam selepas pembedahan yang luas, dan tambahan pula, 48 jam selepas penghantaran;
• sirosis hati, dan tambahan kegagalan buah pinggang / hati dalam tahap yang teruk;
• tekanan darah tinggi yang tidak terkawal atau tidak dirawat;
• pendarahan baru-baru ini jenis intrakranial, dan di samping itu negara-negara yang mampu menimbulkan gangguan ini - di antara mereka aneurisme aorta atau aneurisme dari arteri serebral;
• kecenderungan pengsan;
• pembedahan pada mata atau dalam sistem saraf pusat;
• pendarahan dalam saluran gastrousus atau buah pinggang, serta komplikasi penyakit-penyakit ini;
• diverticulosis;
• tumor jenis malignan;
• varian esofagus;
• pericarditis (juga bentuk eksudatif) dan endokarditis infektif;
• suatu keadaan di mana keselamatan rawatan tidak dapat dipastikan (misalnya, dalam psikosis, demensia atau alkohol);
• tusukan yang tidak jelas.

[16]

Kesan sampingan Varfarex

Penggunaan tablet boleh membawa kepada kesan sampingan berikut:

• manifestasi NS: perkembangan demam dan rupa pendarahan subdural;
• aliran darah dan hematopoiesis: perkembangan pendarahan, eosinophilia, coumarin necrosis, dan tambahan anemia, vasculitis dan purpura. Di samping itu, penurunan hematokrit dan pemerolehan warna ungu di kaki;
• gangguan pada mediastinum dengan sistem sternum dan pernafasan: rupa hemorachia atau kalsifikasi dalam trakea;
• gangguan fungsi saluran pencernaan: muntah (termasuk berdarah) dengan loya, sakit perut, cirit-birit, melena dan pendarahan di saluran rektum atau saluran gastrointestinal;
• salur hempedu dan tindak balas hati: peningkatan dalam aktiviti enzim hepatik, jaundis dan hepatitis jenis kolestatik;
• lapisan subkutaneus kulit: ruam, boleh diubati alopecia, pruritus, urtikaria, ekzema dan bengkak pada jenis kulit erythematous, yang boleh menjadi punca serangan jantung, nekrosis kulit, dan ecchymosis;
• gangguan fungsi sistem urogenital: pembangunan priapisme atau hematuria;
• sistemik: manifestasi alahan (sering berupa ruam kulit), dan di samping itu, urolithiasis, nekrosis jenis tubular dan nefritis.

Kadang-kadang ada kesan sampingan: pankreatitis, leukopenia, keadaan demam, bengkak dan gatal-gatal, dan lebih-lebih lagi rasa lemah, pening, kelesuan, sakit kepala atau sakit perut, gangguan reseptor rasa, paresthesia dan jumlah bahan kolesterol microembolization.

[17], [18], [19]

Berlebihan

Manifestasi keracunan kronik: berlakunya pendarahan dari hidung atau gusi, pendarahan haid yang berat, dan selain pendarahan yang panjang atau meningkat selepas menerima luka-luka kecil, pendarahan kulit dan kehadiran darah dalam najis dengan air kencing.

Untuk menghapuskan pendarahan yang lemah, diperlukan untuk mengurangkan dos ubat atau membatalkan terapi untuk jangka masa yang singkat. Apabila pendarahan berat berlaku, plasma baru beku ditransfusikan, menumpukan faktor yang memasuki kompleks prothrombin, atau keseluruhan darah.

[24], [25],

Interaksi dengan ubat lain

Warfarex mempunyai interaksi dengan vitamin K. Apabila unsur ini terkandung dalam produk makanan dalam kuantiti yang banyak, keberkesanan ubat mungkin lemah. Antibiotik dengan pelbagai aktiviti menghalang pengikatan vitamin C mikroflora usus, tetapi meningkatkan aktiviti antikoagulan dalam kes gabungan dengan antibiotik adalah jarang berlaku, kerana dengan jenis makanan vitamin K ke bahagian dalam badan dalam jumlah yang diperlukan.

Kesan memperlahankan proses dadah krovosvertyvaemosti boleh meningkat disebabkan oleh kombinasi dengan bahan-bahan seperti urokinase dan streptokinase, dan selain itu heparin dan methyldopa quinidine dan amiodarone dengan diazoxide. Ia juga termasuk clofibrate dan erythromycin, dan bersama-sama dengan tsefmandol ini dan asid ethacrynic dan cefoperazone dengan chloramphenicol. Di samping itu mereka mempunyai ciri-ciri tersebut dengan metronidazole dan itraconazole, ketoconazole dan sulfonamides, serta asid nalidixic, paracetamol (penggunaan berpanjangan pada dos yang tinggi) dan fluconazole. Di samping itu kepada mereka - Mikonazol dan aspirin, allopurinol dan NSAID dengan propoxyphenyl dan hloralgidatom dan sulfinpirazon dan ubat-ubatan untuk anestesia, methylphenidate dengan tamoxifen dan danazol. Juga dalam senarai termasuk valproate, MAOI, cimetidine, kuinina, ubat hormon tiroid, anabolik dan ubat-ubatan androgenic, glucagon dengan disulfiram dan ubat hipoglisemik oral, dan vitamin selain daripada jenis ini E dan A, PAS dan vaksin selesema.

Ubat-ubatan tertentu yang melambatkan pengumpulan platelet (ini adalah aspirin, NSAIDs lain, dan sebagai tambahan kepada ticarcillin piperacillin dan dipyridamole), sempena Varfareksom meningkatkan kemungkinan pendarahan, walaupun analisis bacaan boleh menunjukkan tahap prothrombin biasa.

Kesan antikoagulan dadah mungkin mempunyai kesan yang melemahkan nafcillin, Griseofulvin dengan rifampicin, dan sebagai tambahan kepada anti-asid dan ubat-ubatan diuretik, carbamazepine dengan ethlorvinolom dan barbiturat, serta primidone dengan estrogen, aminoglutemid dengan glutethimide dan asid askorbik (pada dos yang tinggi).

Alkohol dan beberapa ubat-ubatan (cyclophosphamide dengan cholestyramine dan disopyramide dan phenytoin dengan kortikosteroid, corticotropin dan pil perancang) boleh memberi kekuasaan, dan melemahkan sifat Varfareksa.

[26], [27], [28]

Syarat penyimpanan

Warfarex mesti disimpan di tempat yang gelap di bawah keadaan suhu tidak melebihi 25 ° C.

[29], [30], [31]

Jangka hayat

Warfarex dibenarkan digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan ubat.

[32]