Lariam

Lariam adalah ubat untuk malaria. Komponen aktif ubat adalah bahan metanolquinoline.

[1]

Petunjuk Lariama

Ia digunakan untuk rawatan dalam kes berikut:

• terapi untuk malaria yang berlaku dalam bentuk yang tidak rumit (yang dipicu oleh tindakan strain plasmodium oleh falsiparum dan patogen lain bakteria yang mempunyai daya tahan terhadap seluruh ubat antimalarial);
• dengan malaria asal bercampur, atau plasmodium yang disebabkan oleh Vivax;
• untuk pencegahan perkembangan malaria pada orang yang akan melawat kawasan di mana terdapat risiko yang tinggi untuk mengikatnya;
• sebagai bantuan kecemasan atau bantuan diri - kepada orang yang disyaki malaria.

Borang pelepasan

Pelepasan dilakukan dalam tablet, 4 keping dalam plat lepuh. Pek mengandungi 2 pek lepuh.

Farmakodinamik

Lariam mempengaruhi jenis-jenis patologi aseksual (intra-erythrocyte origin). Senarai ini termasuk plasmodium Vivax dan plasmodium falciparum, dan selain Plasmodium malariae dan Plasmodium oval.

Seiring dengan ini, ubat ini bertindak dengan berkesan terhadap bakteria yang telah menimbulkan daya tahan terhadap banyak ubat lain. Antaranya, Proguanil dengan Chloroquine, dan sebagai tambahan Pyrimethamine dan gabungan pyrimethamine dengan sulfonamides.

Semasa ujian, didapati bahawa kestabilan plasmodium falsiparum untuk mefloin didapati terutamanya di Asia Tenggara, di mana bakteria sering tahan terhadap pelbagai jenis ubat yang diketahui. Terdapat maklumat mengenai rintangan silang mefloin dengan bahan-bahan kina dan halophantrine.

Farmakokinetik

Tahap bioavailabiliti melebihi 85%. Makan dengan makanan meningkatkan tahap dan kelajuan penyerapan, dan sebagai tambahan penunjuk bioavailabiliti (sekitar 40%). Nilai puncak di dalam plasma, yang sama dengan dos yang diambil, mencapai selepas 6-24 jam. Untuk mendapatkan indeks keseimbangan di dalam plasma (berjumlah 1000-2000 μg / l) adalah mungkin dengan penggunaan ubat dalam jumlah 250 mg sekali seminggu untuk tempoh 7-10 minggu.

Jumlah edaran mefloin adalah lebih kurang 20 l / kg. Bahan ini boleh masuk ke dalam tisu, melalui penghalang plasenta, dan dalam jumlah kecil masuk ke dalam susu ibu. Sintesis protein adalah 98%.

Untuk mencapai 95% kecekapan ubat pencegahan yang diperlukan untuk mencapai kadar aliran bahan di dalam, sekurang-kurangnya 620 / ml ng (dalam jarak eritrosit yang mengandungi bakteria malaria, nilai-nilai ini perlu 2 kali lebih tinggi).

Di dalam tubuh, meflobin diubah dengan bantuan hemoprotein P450 3A4 menjadi 2 produk peluruhan - carboxymethoxylin dan hydroxymethoxin. Yang utama di antaranya ialah 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic acid, yang tidak mempunyai aktiviti terhadap bakteria plasmodium dalam falciparum.

Penunjuk purata separuh hayat ialah 3 minggu. Ekskresi terutamanya dijalankan dengan najis, serta hempedu. Tahap pembersihan keseluruhan ialah 30 ml / minit (terutamanya di dalam hati). Dengan air kencing, 9% mefloquine dihapuskan tidak berubah, dan 4% produk kerosakan utamanya.

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan, mereka dimakan selepas makan, dibasuh dengan air (minimum 200 ml). Tablet perlu ditelan keseluruhan, kerana ia mempunyai rasa pahit dan sedikit membakar. Sekiranya ketidakupayaan pesakit untuk menelan keseluruhan ubat dibenarkan untuk menghancurkan tablet dan menambah cecair yang diminumnya.

Gunakan untuk pencegahan malaria.

Saiz dos dewasa (dan untuk kanak-kanak seberat 45 kg) sama dengan maksimum 5 mg / kg sekali seminggu (diambil pada hari yang ketat). Berat dalam lingkungan 30-45 kg, dosnya ialah 3/4 tab., Dengan berat 20-30 kg - separuh tablet, dengan berat 10-20 kg - seperempat tablet, dan dengan berat dalam 5-10 kg - maksimum 0.125 tablet.

Lariam pertama harus diambil sebelum melawat rantau di mana risiko penularan malaria adalah tinggi (pada dasarnya ia dilakukan dalam 7 hari). Jika dos tidak diambil sebelum ini, rawatan kejutan diperlukan - untuk menggunakan dos sekali sekali seminggu, dos diperlukan selama 3 hari berturut-turut, dan kemudian direkonstruksikan ke dalam regimen biasa. Untuk mengurangkan kemungkinan mengembangkan penyakit selepas meninggalkan kawasan yang berbahaya, walaupun pada bulan pertama, perlu mengambil ubat dalam mod pencegahan. Sekiranya seseorang dirawat dengan ubat-ubatan lain, penyelenggaraan pencegahan hendaklah bermula tidak lewat daripada 2-3 minggu sebelum perjalanan untuk memastikan keselamatan gabungan ubat-ubatan.

Rawatan dengan Lariam.

Jumlah saiz dos standard yang mencapai kesan yang diingini, adalah 20-25 mg / kg, dan mungkin berbeza bergantung pada petunjuk berat badan pesakit, dan diedarkan dengan beberapa variasi (untuk menggunakan jumlah dos ubat dalam 2-3 jam dengan jarak 6- 8 jam, kesan sampingan boleh dicegah).

Orang yang beratnya lebih daripada 60 kg harus mengambil 6 tablet (dalam 3 majlis mengikut pil 3 + 2 + 1), dan untuk orang yang mempunyai berat badan dalam lingkungan 45-60 kg - 5 tablet (2 kemasukan, skim 3+ 2 tablet). Berat dalam lingkungan 30-45 kg adalah perlu mengambil 3-4 tablet (dalam 2 majlis di bawah skim 2 + 2 tablet). Berat 20-30 kg - 2-3 tablet (dalam 2 majlis, mengikut skema 2 + 1 tablet). Pada berat 10-20 kg mengambil 1-2 tablet dengan satu dos, dan pada berat 5-10 kg - juga dalam 1 mengambil 0.5-1 tablet.

Ciri-ciri dos dalam beberapa keadaan:

• dengan imuniti yang lemah, dan sebagai tambahan kepada orang yang tinggal di kawasan malaria endemik, anda boleh mengambil jumlah dos yang dikurangkan;
• jika pesakit mengalami muntah sehingga setengah jam selepas memakan tablet, dia perlu minum dos penuh sekali lagi, dan jika muntah bermula pada 0.5-1 jam selepas mengambil - mengambil separuh tambahan dos;
• jika malaria yang menyebabkan bakteria adalah Wiwaxia plazmodium untuk menghapuskan dari hati Plasmodium, ia adalah perlu untuk melaksanakan pencegahan berulang menggunakan derivatif ejen 8-aminoquinoline (cth, cara PRIMAQUINE);
• jika tidak ada peningkatan selepas 48-72 jam selepas tamat kursus rawatan penuh atau apabila malaria berkembang semasa pencegahan, doktor harus memilih ubat lain;
• Dalam bentuk malaria jenis yang teruk, ubat ini dibenarkan untuk dimakan selepas terapi selama 2-3 hari dengan klinik intravena. Adalah perlu untuk memerhatikan selang antara aplikasi ubat-ubatan ini sekurang-kurangnya 12 jam untuk mengelakkan perkembangan banyak interaksi farmakologi;
• di kawasan di mana kuman-patogen mempunyai rentetan rintangan, hasilnya boleh menjadi skema dengan penggunaan artemisinin atau derivatif awal, dan kemudian menggunakan Lariam.

Penyembuhan diri.

Ia dikehendaki mengambil dos awal - minimum 15 mg / kg. Sebagai contoh, dengan berat lebih daripada 45 kg - mengambil 3 tablet (dos adalah 750 mg). Jika tidak mungkin untuk menerima rawatan perubatan pada masa akan datang dan tidak ada manifestasi negatif, selepas 6-8 jam, perlu mengambil separuh ke-2 daripada jumlah dos - 2 tablet (dos tersebut akan menjadi 500 mg). Dengan berat lebih daripada 60 kg selepas 6-8 jam lagi menggunakan pil 1-lain lagi.

Untuk mengecualikan atau mengesahkan diagnosis, anda perlu melawat doktor, walaupun anda berasa sihat.

[2]

Gunakan Lariama semasa kehamilan

Gunakan Lariam pada trimester pertama dibenarkan hanya dalam keadaan di mana faedah yang mungkin untuk seorang wanita melebihi risiko komplikasi pada anak.

Wanita yang berusia reproduktif, ketika menggunakan dadah, dan juga 3 bulan selepas tamat kursus, harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai. Tetapi dengan konsep yang telah datang semasa rawatan, penamatan kehamilan tidak diperlukan.

Mefloquine masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah yang kecil. Oleh kerana tidak ada maklumat mengenai kesannya dalam kes tersebut, ia dikehendaki menolak penyusuan susu untuk tempoh penerimaan Lariam.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kebimbangan atau kemurungan, serta psikosis;
• pesakit yang menderita skizofrenia;
• kehadiran sawan (juga jika mereka mempunyai sejarah);
• terapi dengan Halofantrine, dan di samping itu perlantikan selepas menggunakan mefloin (pemanjangan nilai-nilai selang QT, yang akan mengancam nyawa) boleh berlaku;
• manifestasi intoleransi berkenaan dengan unsur ubat atau agen terapeutik yang sama seperti quinidine atau quinine.

Ia dikehendaki menggunakan ubat dengan berhati-hati dengan kehadiran kegagalan hati atau epilepsi (kerana ia meningkatkan kemungkinan kejang), dan sebagai tambahan kepada orang-orang dengan masalah mental dan patologi jantung. Juga perlu berhati-hati apabila menetapkan bayi yang berusia di bawah enam bulan berat kurang dari 5 kg, dan orang tua (lebih 65 tahun).

Kesan sampingan Lariama

Semasa terapi di peringkat akut malaria, kesan sampingan, yang merupakan gejala patologi yang mendasari, mungkin muncul.

Paling sering diperhatikan pelanggaran tersebut (mereka sering dinyatakan agak lemah, dan ungkapan mereka dikurangkan dalam proses meneruskan rawatan): muntah-muntah, sakit kepala dan sakit perut, cirit-birit, loya, masalah lemah kawalan kencing najis, masalah keseimbangan, cirit-birit, mimpi buruk, pening, dan juga insomnia dan rasa mengantuk.

Kadang-kadang, komplikasi dan gangguan berikut berlaku:

• keadaan depresi, encephalopathy, motor atau neuropati jenis sensori, ataxia, paresthesia dengan kejang dan gegaran. Ada perasaan kebimbangan, keresahan, kekeliruan atau kebimbangan, memori semakin buruk, terdapat halusinasi dan serangan panik membangunkan pemikiran membunuh diri, serta manifestasi psikotik sifat paranoid dan agresif;
• peningkatan atau penurunan indeks tekanan darah, takikardia, berdebar-debar, bradikardia, flushes panas, dan tambahan extrasystole dengan arrhythmia. Mungkin ada blokade AV dan masalah sementara dengan pengalihan jantung;
• urtikaria, ruam pada permukaan kulit, bengkak, exantekma, alopecia, gatal-gatal, dan eritema (ini termasuk polforma eksudatif) dan sindrom Stevens-Johnson;
• myalgia dengan myasthenia, dan dengan demikian arthralgia;
• boleh menimbulkan masalah dengan alat pendengaran, penglihatan atau vestibular;
• thrombocyto- atau leukopenia, penurunan jumlah hematokrit dan leukositosis;
• keadaan demam dan perasaan lemah, berpeluh meningkat, perasaan menggigil dan hilang selera makan.

Disebabkan tempoh perkumuhan ubat yang berpanjangan, kesan negatif mungkin berlarutan dan menunjukkan diri mereka selama beberapa minggu selepas berakhirnya pentadbiran ubat.

Berlebihan

Antara ciri-ciri keracunan: peningkatan keterukan kesan sampingan.

Rawatan dalam kes ini adalah seperti berikut: induksi muntah-muntah dan lavage gastrik, serta prosedur simtomatik. Di samping itu, aktiviti intensif dijalankan untuk mengekalkan fungsi CAS, memantau nilai hemodinamik dan parameter ECG, serta menilai keadaan mental pesakit (pada hari pertama).

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggabungkan Lariam dengan kloroquine, quinidine, dan quinine, perubahan ECG dapat diperhatikan, dan kemungkinan kejang boleh meningkat.

Channel Blockers Ca, dadah antiarrhythmic dan antihistamin, trisiklik, β-blockers, phenothiazines, dan penghalang histamin (H1) menyentuh proses pengaliran di dalam hati, dan juga boleh menjejaskan QT-pemanjangan nilai selang.

Sejak bila digabungkan dengan nilai plasma Lariam dikurangkan valproate, carbamazepine dan phenytoin, phenobarbital, yang melemahkan keberkesanan mereka mungkin perlu menyesuaikan dos ubat-ubatan ini.

Gabungan ubat yang mempunyai vaksin tifoid secara langsung untuk pentadbiran oral mengurangkan imunogenikiti kedua. Oleh itu, ia dikehendaki melakukan vaksinasi sekurang-kurangnya 3 hari sebelum penggunaan Lariam.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Lariat harus disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan. Suhu tidak boleh melebihi + 30 ° C

[5]

Arahan khas

Ulasan

Lariam - agak satu ubat yang paling popular yang sering digunakan sebagai agen pencegahan terhadap malaria dalam hal perjalanan ke negara-negara yang mempunyai tahap endemik tinggi. Komen mengenai ia adalah cukup baik, tetapi kerana bakteria penyebab penyakit malaria di kawasan-kawasan yang berbeza mempunyai berbeza (contohnya di Sri Lanka), rawatan atau pencegahan, tidak pernah lakukan sendiri - mereka perlu melantik pakar profesional sahaja, dapat menilai gambar dan memilih saiz dos atau apa-apa ubat lain terhadap malaria, jika perlu.

Jangka hayat

Lariam boleh digunakan dalam 3 tahun sejak pembebasan dadah.