Olimester

Olimeters adalah cara menghalang reseptor bahan angiotensin II.

Petunjuk Olimester

Ia digunakan pada peningkatan tekanan darah jenis penting.

Borang pelepasan

Pelepasan ini berlaku dalam tablet dengan jumlah 10 atau 20 mg. Di dalam sel lepuh terdapat 14 pil seperti itu. Dalam pek - 2 atau 4 plat lepuh. Juga, 15 tablet boleh dihasilkan di dalam lepuh, 2 atau 4 pek lepuh setiap pek.

Ia juga dihasilkan dalam tablet dengan jumlah 40 mg, dalam jumlah 7 keping dalam plat lepuh. Pakej ini mengandungi 4 atau 8 lepuh seperti itu. Juga, 10 tablet dihasilkan di dalam sel lepuh, 3 atau 6 lepuh seperti di dalam pek.

[1], [2]

Farmakodinamik

Olmesartan medoxomil - adalah antagonis kuat dan terpilih angiotensin konduktor aktif 2 (Borang AT1), yang diambil secara lisan. Mungkin komponen ini melambatkan apa-apa pengaruh angiotensin 2, yang bertindak sebagai orang tengah AT1 reseptor, tanpa mengira sumber, dan jalan 2. Selective mengikat AT1 angiotensin angiotensin konduktor permusuhan 2 menyebabkan peningkatan nilai aktiviti plasma renin, serta petunjuk angiotensin 1 dan 2, dan di samping itu ini sedikit mengurangkan paras aldosteron plasma.

Angiotensin 2 adalah hormon vasoaktif utama renin-angiotensin. Dia adalah peserta penting dalam proses patofisiologi yang berlaku pada tahap tekanan darah tinggi, yang disebabkan oleh tindakan reseptor AT1.

Dengan peningkatan tekanan darah, ubat menyumbang kepada penurunan jangka panjang dalam nilai-nilai ini (keberkesanan bergantung kepada saiz bahagian dadah). Maklumat mengenai penurunan patologi dalam tahap tekanan darah selepas penggunaan dos pertama dadah di sana. Tidak ada maklumat mengenai perkembangan tachyphylaxis selepas terapi berpanjangan atau sindrom penarikan akibat penarikan dadah.

Satu dos ubat setiap hari memberikan penurunan tekanan darah yang lembut dan berkesan, yang berterusan selama 24 jam. Dos tunggal menunjukkan penurunan paras tekanan darah, sama seperti yang berlaku apabila anda menggunakan dos harian sebanyak 2 dos.

Selepas terapi berpanjangan, tahap tekanan darah menurun sebanyak mungkin selepas 8 minggu dari permulaan rawatan, tetapi bahagian utama kesan hipotensi diperhatikan selepas 2 minggu kursus. Apabila digunakan bersama dengan hydrochlorothiazide, terdapat pengurangan tambahan dalam nilai-nilai tekanan darah, dan kaedah bersama dapat diterima tanpa komplikasi.

Farmakokinetik

Penyerapan dan pengedaran.

Olimestra adalah prodrug yang cepat berubah menjadi produk degradasi aktif dadah olmesartan. Ini berlaku dengan penyertaan intra-portal darah dan esterase mukus usus dalam proses penyerapan dadah dari saluran gastrointestinal.

Di dalam produk plasma atau perkumuhan, tiada bahan aktif yang tidak dapat diselaraskan atau sebatian sampingan yang tidak berubah kategori medoxomil. Indeks bioavailabiliti mutlak bermakna olmesartan metabolit dari pil ubat adalah 25.6%.

Nilai puncak rata-rata komponen aktif di dalam plasma diperhatikan selepas 2 jam selepas ubat dimakan. Nilai plasma meningkat hampir secara linear dengan peningkatan dos oral tunggal hingga 80 mg.

Makanan hampir tidak menjejaskan tahap bioavailabiliti metabolit, yang membolehkan anda mengambil ubat ini tanpa mengira makanan.

Sintesis protein komponen aktif dalam plasma adalah 99.7%, tetapi potensi untuk rawatan yang besar untuk beralih tahap protein mengikat semasa interaksi ubat dengan ubat-ubatan lain yang mempunyai kadar yang tinggi sintesis protein masih rendah (bukti ini adalah kekurangan interaksi dadah yang ketara Olimeters dengan warfarin, serta medoxomil). Sintesis olmesartan dengan sel darah agak lemah. Nilai purata bagi jumlah taburan untuk suntikan IV juga agak rendah - dalam lingkungan 16-29 liter.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Tahap pelepasan plasma adalah 1.3 l / h (19%). Ia agak lambat berbanding dengan nilai-nilai aliran darah hepatik (kira-kira 90 l / h).

Apabila bahagian boleh guna 14C-dilabelkan bahan aktif, 10-16% komponen radioaktif yang dimasukkan dikumuhkan dalam air kencing (paling - dalam tempoh 24 jam selepas pengambilan), dan selebihnya vosstanovlonnogo unsur radioaktif dikeluarkan dengan najis.

Memandangkan bahagian ketersediaan sistemik membentuk 25.6% boleh simpulkan bahawa olmesartan selepas penyerapan dan dikumuhkan melalui buah pinggang (lebih kurang 40%), dan melalui ZHVP hati (kira-kira 60%). Seluruh bahagian radioaktif yang pulih adalah unsur olmesartan. Tiada produk degradasi yang ketara dijumpai di dalam badan. Peredaran bahan di dalam usus dan hati adalah minimum.

Kehidupan akhir olmesartan adalah dalam masa 10-15 jam dengan pelbagai kegunaan. Nilai stabil dicapai selepas menggunakan beberapa hidangan pertama, kumulatif selepas kemasukan 2 minggu tidak diperhatikan. Pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 0.5-0.7 l / jam dan tidak bergantung pada saiz bahagian.

Dos dan pentadbiran

Saiz bahagian awal adalah 10 mg, yang mesti diambil sekali sehari. Orang yang tidak mempunyai pengurangan tekanan darah yang mencukupi selepas dos ini dibenarkan untuk meningkatkan saiz optimumnya - pengambilan satu kali sebanyak 20 mg sehari. Jika terdapat keperluan pengurangan tekanan darah tambahan, saiz ubat boleh ditingkatkan menjadi 40 mg sehari (ini adalah dos maksimum yang dibenarkan setiap hari) atau ditambah dengan hydrochlorothiazide.

Kesan antihipertensi maksimum ubat ini ditunjukkan selepas 8 minggu selepas permulaan rawatan, tetapi penurunan ketara dalam nilai tekanan darah diperhatikan selepas 2 minggu terapi. Ia perlu mengambil kira fakta ini apabila menyesuaikan jadual dos untuk mana-mana pesakit.

Untuk mematuhi rejimen terapeutik, anda harus menggunakan ubat itu pada masa yang sama setiap hari. Penerimaan tidak bergantung kepada makan, jadi anda boleh mengambil pil, sebagai contoh, dengan sarapan pagi.

Dalam gangguan aktiviti buah pinggang.

Orang yang mempunyai ijazah ringan atau sederhana gangguan di dalam buah pinggang (dengan nilai-nilai CC dalam 20-60 minit ml / min) boleh mengambil tidak lebih daripada 20 mg sekali sehari, kerana maklumat mengenai penggunaan dos yang lebih tinggi di kalangan pesakit ini adalah terhad .

Orang yang mempunyai masalah gangguan yang teruk (tahap CC ialah <20 ml / minit) adalah dilarang daripada melantik OliMestr, kerana bagi golongan pesakit ini terdapat sedikit maklumat mengenai penggunaan ubat ini.

Dalam gangguan aktiviti hepatik.

Orang yang mengalami masalah kecacatan yang ringan tidak perlu menukar dos mereka. Dengan bentuk gangguan yang sederhana, seseorang mesti mengambil 10 mg ubat sehari, dan dos harian maksimum ialah 20 mg. Di samping itu, nilai tekanan darah dan fungsi buah pinggang perlu dipantau secara teliti dalam individu dengan gangguan fungsi hati yang juga mengambil diuretik atau ubat antihipertensi yang lain.

Tidak ada pengalaman menggunakan ubat ini pada orang yang mempunyai tahap gangguan fungsi hepatik yang teruk, yang mana ia tidak digalakkan untuk diberikan kepada orang dari kategori ini.

[3]

Gunakan Olimester semasa kehamilan

Olimestra tidak dapat diberikan kepada wanita hamil dan wanita yang merancang kehamilan. Apabila mendiagnosis kehamilan semasa penggunaan ubat ini, anda mesti segera berhenti mengambilnya, kemudian menggantinya dengan ubat lain yang dibenarkan diambil oleh wanita hamil.

Kanak-kanak yang ibu mengandung ubat dari kategori ubat ini perlu dikaji dengan teliti untuk mengurangkan nilai tekanan darah. Adalah disyorkan untuk melakukan ultrasound dari tengkorak janin, serta aktiviti buah pinggang.

Oleh kerana tiada maklumat mengenai penggunaan ubat-ubatan dalam wanita menyusu, tidak sepatutnya ditetapkan semasa menyusu. Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan alternatif, keselamatan yang digunakan oleh ibu-ibu menyusui, telah ditubuhkan.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada komponen aktif ubat atau unsur-unsur lain ubat;
• Halangan di kawasan GWP;
• pelantikan kepada anak-anak.

Kesan sampingan Olimester

Penggunaan ubat-ubatan ini kadang-kadang boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan tertentu:

• kekalahan aliran darah sistemik dan limfa: perkembangan trombositopenia;
• gangguan proses pencernaan dan metabolisme: perkembangan hiperkalemia;
• manifestasi organ Dewan Perhimpunan: berlakunya sakit kepala atau pening;
• pelanggaran fungsi pernafasan: rupa batuk;
• gejala di bahagian saluran penghadaman: kemunculan mual, sakit perut atau muntah;
• Kerosakan pada lapisan subkutaneus dan permukaan kulit: ruam atau gatal-gatal, serta tanda-tanda alergi - urticaria, bengkak di muka, dermatitis dari sifat alahan dan edema Quincke;
• gangguan fungsi tulang dan otot: perkembangan myalgia atau penampilan kejang otot;
• Pelanggaran dalam kerja uretra dan ginjal: gangguan fungsi buah pinggang dan kegagalan ginjal pada peringkat akut;
• gangguan sistemik: kemunculan perasaan keletihan, perencatan, ketidakselesaan, perkembangan keadaan lesu atau asthenia;
• hasil ujian makmal: peningkatan urea dan kreatinin dalam darah, serta penunjuk enzim hati.

Berlebihan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai keracunan ubat itu. Selalunya akibat daripada berlebihan terdapat penurunan tekanan darah yang kuat. Dalam kes ini, anda perlu berhati-hati memantau keadaan pesakit, melaksanakan prosedur rawatan yang menyokong dan simptomatik.

Tiada maklumat mengenai penarikan dadah menggunakan prosedur dialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat lain pada dadah.

Diuretik potasium dan makanan tambahan kalium.

Memandangkan pengalaman penggunaan ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan ke atas PAC, menggunakan gabungan bahan tambahan kalium, diuretik kalium-membiarkan, pengganti garam, yang terdiri daripada kalium, dan ubat-ubatan lain yang dapat meningkatkan nilai serum kalium (antara heparin tersebut) boleh meningkatkan petunjuk kalium di dalam serum darah. Oleh itu, menggabungkan ubat ini adalah dilarang.

Ubat antihipertensi lain.

Kesan antihipertensi Oliesters boleh berpotensi dalam penggunaan gabungan dengan ubat antihipertensi yang lain.

Ubat NSAIDs.

NSAID (termasuk aspirin pada dos> 3 g / hari, dan sebagai tambahan kepada unsur ini perencat COX-2) bersama-sama dengan menentang-konduktor angiotensin 2 dapat mengenakan kesan sinergi (kerana kelemahan penapisan glomerular). Apabila mengambil ubat dari kategori antagonis unsur angiotensin 2 yang digabungkan dengan NSAIDs, terdapat risiko kegagalan buah pinggang mencapai tahap akut. Ia perlu sentiasa memantau aktiviti buah pinggang pada tahap awal terapi, dan sebagai tambahan, untuk memantau sepanjang masa, supaya tubuh pesakit menerima jumlah bendalir yang diperlukan.

Di samping itu, penggunaan gabungan dengan NSAID boleh mengurangkan kesan hipotensi antagonis konduktor angiotensin II, yang membawa kepada kehilangan keberkesanan separa.

Cara lain.

Apabila digunakan bersama-sama dengan antacids (aluminium / magnesium hidroksida), terdapat pengurangan yang sederhana dalam bioavailabiliti olmesartan.

Kesan ubat pada ubat lain.

Bahan litium.

Peningkatan nilai serum litium yang terbalik, serta peningkatan ketoksikan, telah diperhatikan dengan gabungan penggunaan ubat dengan perencat ACE. Oleh kerana itu, dilarang menggabungkan Olimestra dengan litium. Sekiranya sambungan seperti itu diperlukan, adalah perlu untuk memantau nilai-nilai plasma litium semasa tempoh terapi.

[4]

Syarat penyimpanan

Olimestra disimpan dalam keadaan biasa untuk bahan-bahan ubat, di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil.

Arahan khas

Ulasan

Olimestra dianggap ubat yang mempunyai kesan hipotensi yang sangat baik - kebanyakan ulasan menunjukkan keberkesanan ubat yang tinggi.

Tetapi pada masa yang sama, ramai pesakit sering mengadu tentang perkembangan kesan sampingan - rasa sakit pada sternum atau rasa lemah kelemahan. Oleh itu, dengan perkembangan manifestasi seperti itu, anda perlu segera berjumpa dengan doktor anda.

[5], [6]

Jangka hayat

Olimestra boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembebasan dadah.