Mewakor

Mevakor adalah ubat menurunkan lipid dari kategori statin. Melambatkan aktiviti reductase HMG-CoA.

Petunjuk Mevakora

Ia digunakan untuk terapi dalam kes seperti:

• watak utama hiperkolesterolemia (hypolipoproteinaemias mempunyai IIa dan bentuk IIb), terhadap yang terdapat tahap yang tinggi LDL (apabila terapi diet pada orang dengan sifat aterosklerosis koronari kebarangkalian dipertingkatkan tidak mempunyai kesan yang diingini);
• hiperkolesterolemia, serta hypertriglyceridemia yang bersatu;
• aterosklerosis.

[1], [2], [3],

Borang pelepasan

Pelepasan ini berlaku di dalam tablet, 14 keping dalam plat lepuh. Dalam paket terdapat 2 piring tersebut.

[4]

Farmakodinamik

Cincin statin jenis lactone adalah serupa dalam struktur ke bahagian enzim HMG-CoA reductase. Menggunakan skema antagonisme yang kompetitif, molekul statin disintesis dengan tapak akhir coenzyme A, yang mana enzim dilampirkan. Bahagian kedua molekul ini memperlambat proses transformasi hidroksimetilglutarat ke dalam elemen mevalonate, yang merupakan komponen perantaraan molekul kolesterol.

Permulaan perlahan tindakan HMG-CoA reductase inhibitor menyebabkan satu siri manifestasi reaksi berturut-turut kerana yang terdapat penurunan tahap kolesterol intrasel, dan selain peningkatan pampasan dalam aktiviti pengakhiran LDL-tindakan, selaras dengan apa yang dipercepatkan katabolisme kolesterol LDL.

Kesan hipolipidem statin berkembang disebabkan oleh pengurangan nilai-nilai jumlah Xc disebabkan oleh unsur-unsur Xc-LDL. Penurunan LDL-C bergantung pada saiz bahagian dan mempunyai parameter bukan linear, dan eksponen.

Statin tidak mempunyai kesan pada hepatik dan lipoprotein lipase, dan di samping itu tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap katabolisme dan mengikat asid lemak bebas. Oleh sebab itu, kesannya terhadap indeks TG adalah menengah dan dimediasi oleh kesan utama penurunan nilai Xc-LDL. Pengurangan kadar TG yang sederhana semasa terapi statin kemungkinan besar disebabkan oleh ungkapan endonus jenis endonus (apoE) yang terletak di permukaan hepatosit yang menjadi peserta dalam katabolisme penyakit dan mengandungi kira-kira 30% TG.

Hasil ujian terkawal menunjukkan bahawa lovastatin meningkatkan nilai HDL-C hingga 10%.

Kesan hypolipidemic lanjut, statin mempunyai pengaruh yang positif dalam kes disfungsi endothelial (simptom pra-klinikal di peringkat awal aterosklerosis), dan di samping berhubung dengan dinding saluran dan keadaan ateroma. Bersama-sama dengan ini, mereka meningkatkan ciri-ciri reologi darah dan mempunyai kesan antiproliferatif dan antioksidan.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Di dalam saluran gastrointestinal, ubat selepas penyerapan tidak diserap sepenuhnya (kira-kira 30% daripada dos) dan perlahan-lahan. Penggunaan dadah pada perut kosong mengurangkan penyerapan dengan kira-kira 30%. Tahap bioavailabiliti ubat-ubatan yang terperangkap di dalam sistem peredaran darah adalah terhad disebabkan oleh pengaktifan aktif semasa lulus hepatik 1, diikuti dengan pengeluaran bahan bersama hempedu. Nilai puncak elemen aktif dan produk metaboliknya dalam plasma darah dicatat selepas 2-4 jam selepas penggunaan dos tunggal.

Produk-produk metabolik dalam plasma darah meningkat secara linear selaras dengan kenaikan bahagian dadah hingga 120 mg.

Sintesis Mevacor, serta produk pembusukan aktifnya dengan protein plasma darah, adalah lebih daripada 95%. Dadah melalui BBB dan plasenta, dan juga berkumpul di dalam hati, yang tertakluk kepada proses hidrolisis, di mana metabolit aktif dan tidak aktif terbentuk. Antara produk kerosakan aktif utama ialah 6-hidroksi; dan tambahan 6-hidroksimetil- dan 6-hidroksimetilena derivatif asid b-hidroksi.

Pada penerimaan suntikan setiap hari ubat-ubatan plasma berterusan parameter yang aktif, dan selain itu bahan-inhibitors tidak aktif dicatat selepas luput daripada rawatan 2-3 hari. Nilai ini kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada produk metabolik dadah dengan dos tunggal.

Kira-kira 10% daripada bahan itu dikeluarkan dalam air kencing, dan kira-kira 83% - dengan najis. Dengan najis, bahagian ubat yang dikumuhkan dengan hempedu dikeluarkan, serta bahagian tidak diserapnya. Separuh hayat lovastatin adalah 3 jam.

Orang yang mempunyai masalah buah pinggang yang teruk dalam langkah (tahap QC terletak 10-30 minit ml / min) petunjuk produk aktif dan tidak aktif metabolisme dadah dalam plasma darah selepas ubat penggunaan bahagian tunggal kira-kira dua kali ganda nilai yang sama dalam plasma darah yang sihat orang.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dos dan pentadbiran

Perubatan diambil secara lisan. Saiz bahagian awal adalah 10-20 mg, dengan penggunaan tunggal untuk hari - pada waktu petang, bersama dengan makanan. Sekiranya diperlukan, dos boleh dinaikkan, tetapi ini dibenarkan hanya sekali setiap 1 bulan.

Maksimum dos harian yang dibenarkan ialah 80 mg, yang diambil untuk 1 atau 2 aplikasi (berserta sarapan pagi dan makan malam). Dengan penurunan parameter plasma Xc kepada 140 mg / dl (3.6 mmol / L) atau Xc-LDL sehingga 75 mg / dl (1.94 mmol / l), dos lovastatin perlu dikurangkan.

Apabila kombinasi ubat dengan imunosupresor perlu diambil dalam sehari tidak lebih daripada 20 mg lovastatin.

[22], [23]

Gunakan Mevakora semasa kehamilan

Jangan tetapkan Mevakor kepada ibu mengandung atau ibu menyusu.

Contraindications

Kontra utama:

• patologi hepatik dalam tahap akut;
• peningkatan aktiviti aktiviti transaminase hati di dalam serum darah (mempunyai sifat yang tidak diketahui);
• disyaki kehamilan;
• keadaan teruk pesakit;
• kehadiran intoleransi terhadap lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Kesan sampingan Mevakora

Penggunaan ubat boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan:

• gangguan fungsi pencernaan: penampilan pedih ulu hati. Kadang-kadang, sembelit, mual, kembung, muntah dan mulut kering, dan sebagai tambahan anoreksia, gangguan rasa dan peningkatan aktiviti transaminase hati di dalam darah. Hepatitis individu, gangguan dalam hati, kolestasis intrahepatik, gastralgia dan pankreatitis;
• luka-luka yang memberi kesan kepada tulang dan struktur otot: myopathy dengan myalgia, myositis dan selain itu atau rhabdomyolysis (dalam kes gabungan dengan gemfibrozil, niasin atau cyclosporine), dan arthralgia dan peningkatan paras CPK pecahan extracardiac dalam plasma darah;
• gangguan sistem saraf pusat dan PNS: berlakunya sakit kepala, pening, kejang dengan paresthesia, atau masalah tidur. Gangguan individu jiwa dijelaskan;
• masalah dalam sistem hematopoietik: leuko- atau thrombocytopenia, serta bentuk anemia hemolitik;
• luka yang memberi kesan kepada organ-organ visual: kekerapan lensa, fogging visual, atrofi yang mempengaruhi saraf optik, serta katarak;
• tanda-tanda alahan: ruam pada epidermis dan gatal-gatal. SEPULUH, angioedema dan urtikaria diperhatikan secara bersendirian;
• yang lain: potensi lemah, dan di samping itu, kegagalan buah pinggang pada peringkat akut (disebabkan oleh rhabdomyolysis), keletihan yang kuat dan kesakitan di sternum.

[20], [21]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dengan antibiotik macrolide, immunosuppressants (yang termasuk cyclosporine), gemfibrozil dan niasin di samping meningkatkan kemungkinan rhabdomyolysis, yang membawa lebih kepada kegagalan buah pinggang dalam fasa akut (terutama pada orang dengan glomerulosclerosis diabetes).

Gabungan ubat-ubatan dengan derivatif indandan dan coumarin, serta dengan antikoagulan menyebabkan peningkatan pendarahan dan memanjangkan nilai-nilai PTV.

Mengambil ubat bersama dengan kontrasepsi oral boleh mengganggu perkembangan hiperklipemia yang disebabkan oleh penggunaan kontrasepsi hormon.

Adalah dipercayai bahawa penurunan kesan hypolipidem lovastatin diperhatikan apabila digabungkan dengan diuretik tiazida dan gelung.

Verapamil dengan diltiazem, dan selain daripada ini, isradipine melambatkan aktiviti isoenzyme CYP3A4, yang mengambil bahagian dalam metabolisme lovastatin. Kerana ini, apabila digabungkan dengan Mevacore, indeks plasma lovastatin dan kemungkinan miopati mungkin meningkat.

Terdapat bukti bahawa apabila digabungkan dengan itraconazole, hepatotoksisitas dan rhabdomyolisis di peringkat akut mungkin berkembang.

Satu kes berlakunya hiperkalemia dalam tahap yang teruk dalam pesakit diabetes mellitus digambarkan sebagai hasil penggunaan dadah bersama-sama dengan lisinopril.

[24], [25]

Syarat penyimpanan

Mevakor harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dengan suhu tidak melebihi 25 ° C.

[26], [27], [28]

Jangka hayat

Mevakor boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[29], [30],

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan penggunaan dan keselamatan ubat untuk kanak-kanak.

[31], [32], [33], [34]

Analog

Analogi ubat-ubatan adalah persediaan Amvastan, Leskol dan Choletar dengan Lipantil.

[35], [36]