Tidak

Emeset mempunyai sifat antiemetik. Ia termasuk dalam kumpulan antagonis daripada endothelial serotonin 5HT3.

[1], [2]

Petunjuk Emeseta

Ia digunakan untuk mencegah dan menghapuskan emesis dengan loya yang timbul daripada prosedur radioterapi dan kemoterapi yang bersifat sitostatik, dan sebagai tambahan kepada muntah-muntah yang timbul selepas campur tangan pembedahan.

Borang pelepasan

Pembebasan ini dijalankan dalam bentuk penyelesaian terapeutik untuk suntikan. Di dalam lepuh mengandungi 5 ampul dengan kapasiti 2 atau 4 ml. Di dalam kotak - 1 lepuh dengan ampul.

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis serotonin 5HT3 yang sangat selektif. Menjalankan prosedur radioterapi dan kemoterapi sifat sitostatik boleh menyebabkan peningkatan nilai serotonin - akibat kerengsaan usus kecil dan mukosa perut. Kesan ini menyebabkan pengaktifan tindakan gentian vagal daripada jenis afferent, di mana terdapat ujung-ujung 5HT3 yang menimbulkan refleks muntah. Jika serat ini teriritasi, indeks serotonin dalam postrema kawasan yang terletak di bahagian bawah ventrikel serebral ke-4 juga boleh meningkat. Kesan ini juga menyebabkan muntah, kerana ia merangsang ujung-ujung 5HT3 yang terletak di sana.

Ondansetron melambatkan permulaan refleks emetik, menimbulkan pertikaian titik akhir 5HT3 yang terletak di kawasan neuron PNS dan CNS. Nampaknya mekanisme ini menyediakan pencegahan dan penghapusan mual dengan muntah, yang disebabkan oleh terapi sitostatik dan campur tangan pembedahan.

Farmakokinetik

Selepas suntikan intravena, nilai plasma puncak diperhatikan selepas luput 10 minit. Tahap sintesis protein di dalam plasma ialah 70-76%.

Kebanyakan bahagian yang digunakan dimetabolisme di dalam hati.

Kurang daripada 5% bahan tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Half-life adalah kira-kira 3 jam (dalam orang tua angka ini adalah 5 jam, dan dalam kes patologi hepatik dalam tahap yang teruk - 15-32 jam).

[3]

Dos dan pentadbiran

Potensi emetogenik untuk rawatan kanser berbeza dengan saiz dos, serta gabungan radioterapi dan kemoterapi. Pemilihan skim rawatan bergantung kepada kekuatan ungkapan kesan emetogenik.

Sinaran dan kemoterapi sifat emetik.

Jumlah yang disyorkan untuk suntikan IM atau IV adalah 8 mg (kadar suntikan perlahan). Prosedur itu dilakukan sebaik sebelum permulaan terapi.

Untuk mengelakkan perkembangan muntah yang berlarutan atau berpanjangan, selepas 24 jam pertama, ubat ubat untuk maksimum 5 hari (secara lisan atau lisan).

Kemoterapi emetogenik dengan kesan yang kuat.

Orang yang diuji vysokoemetogennuyu kemoterapi (sebagai contoh, penggunaan cisplatin dalam kelompok yang besar), ondansetron boleh ditadbir pada kadar 8 mg sekali (w / o atau w / w pentadbiran), sebaik sebelum prosedur kemoterapi. Bahagian melebihi 8 mg (maksimum 32 mg) dibenarkan untuk digunakan semata-mata dalam bentuk pada / dalam infusi (dibubarkan dalam 0.9% larutan isotonik (50-100 ml), atau pelarut lain yang sesuai). Penyerapan ini berlangsung sekurang-kurangnya 15 minit.

Kaedah lain adalah dalam s / m atau IV suntikan 8 mg ubat pada kelajuan perlahan, yang dilakukan sebaik sebelum kemoterapi bermula. Kemudian mengikuti suntikan dua kali IV atau IM 8 mg ubat (selepas 2 dan 4 jam), atau infusi berterusan berlaku, berlangsung 24 jam (dos 1 mg / jam).

Keberkesanan kesan Emset dalam kemoterapi sifat yang sangat emetik boleh ditingkatkan dengan suntikan intravenous single dexamethasone (dos 20 mg) sebelum prosedur kemoterapi.

Gunakan pada kanak-kanak.

Kanak-kanak lebih 4 tahun, kawasan permukaan badan 0,6-1,2 m² yang boleh diberikan kepada suntikan sahaja dadah di bahagian 5 mg / m ², yang diperkenalkan sebaik sebelum prosedur kemoterapi. Selanjutnya, selepas 12 jam, tablet Emeset digunakan dalam dos 4 mg. Pengingesan boleh bertahan selama 5 hari selepas berakhirnya kursus terapeutik.

Kanak-kanak yang mempunyai kawasan permukaan badan lebih daripada 1.2 m² harus diberikan suntikan iv pada dos awal 8 mg sebelum memulakan kemoterapi. Selanjutnya, selepas 12 jam, pesakit harus mengambil tablet dalam dos 8 mg. Penggunaan 8 mg dua kali sehari boleh diteruskan selama 5 hari selepas berakhirnya kursus.

Sebagai ubat alternatif dalam dos 0.15 mg / kg (maksimum 8 mg) digunakan dalam bentuk suntikan tunggal sebelum permulaan prosedur kemoterapi. Bahagian ini dibenarkan berulang pada selang waktu 4 jam, tetapi maksimum 3 kali. Pentadbiran lisan 4 mg ubat dua kali sehari boleh bertahan selama 5 hari selepas berakhirnya terapi.

Suntikan dewasa yang disyorkan tidak boleh melebihi.

Untuk mencegah atau menghapuskan yang berlaku selepas pembedahan loya muntah pada kanak-kanak lebih 4 tahun menjalani campur tangan di bawah bius am, ubat yang dibenarkan ditadbir bahagian 0.1 mg / kg (sehingga 4 mg) dengan infusi perlahan - sebelum, semasa , dan juga selepas induksi anestesia.

Muntah dengan loya, muncul selepas operasi.

Untuk mengelakkan terjadinya muntah selepas pembedahan dengan mual (orang dewasa), satu kali IV / m atau suntikan iv perlahan 4 mg ubat diperlukan semasa suntikan pesakit ke anestesia. Untuk menghapuskan sudah muncul di atas gejala yang tidak menyenangkan, anda juga perlu memasukkan kaedah di atas, 4 mg ubat.

Orang dengan kegagalan hati.

Pada orang yang mengalami masalah hepatik fungsional yang sederhana atau yang teruk, kadar pelepasan ondansetron berkurangan, dan separuh hayat serum darah meningkat sebaliknya. Pesakit sedemikian tidak boleh mengendalikan lebih daripada 8 mg ubat per hari.

Dalam intramuscularly di kawasan yang sama badan, ubat ini dibenarkan untuk diberikan secara seketika secara eksklusif dalam dos yang tidak melebihi 2 ml.

Penyelesaian infusi diperlukan untuk diberikan segera selepas pembuatannya. Untuk membubarkan dadah, pelarut berikut boleh digunakan:

• 0.9% larutan natrium klorida;
• Penyelesaian glukosa 5%;
• Penyelesaian Ringer;
• 10% penyelesaian manitol;
• 0,3% penyelesaian KCl dengan larutan infusi 0.9% natrium klorida;
• 0.3% larutan KCl dengan larutan glukosa 5%.

Ubat tidak dibenarkan untuk dibubarkan dengan ejen infusi lain.

Gunakan Emeseta semasa kehamilan

Ia dilarang untuk melantik Emeset untuk menyusui ibu atau wanita hamil.

Contraindications

Hypersensitivity kepada komponen ubat.

Kesan sampingan Emeseta

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan tertentu:

• manifestasi alergi: gejala ketidak toleransi jenis segera, mempunyai tahap keterukan yang berbeza. Kadang-kadang anaphylaxis berkembang;
• gangguan di SSP: penampilan gangguan ekstrapyramidal (contohnya, krisis oculogic), sakit kepala, gejala-gejala piawai tanpa komplikasi yang berterusan, dan juga sawan. Kadang-kadang ada pening (jika suntikan cepat);
• gangguan fungsi visual: selepas suntikan intravena terdapat penglihatan yang lemah. Kebutaan sementara kadang-kadang berkembang (biasanya diperhatikan pada orang yang menerima kemoterapi dengan cisplatin, tempoh yang maksimum 20 minit);
• lesi di rantau CCC: penampilan kesakitan di dalam hati (dengan atau tanpa kemurungan dalam segmen ST), aritmia, hiperemia muka, bradikardia dan rasa panas, dan sebagai tambahan, penurunan tekanan;
• masalah dengan fungsi pernafasan: rupa cegukan;
• gangguan pencernaan: perkembangan sembelit;
• gangguan dalam fungsi sistem hepatobiliari: peningkatan nilai fungsian hati, meneruskan tanpa gejala. Kesan yang sama biasanya dilihat pada orang yang menggunakan kemoterapi sebagai bahan dengan cisplatin;
• gangguan sistemik: penampilan gejala tempatan di tapak suntikan.

[4]

Berlebihan

Ketoksikan dianggap sebagai berikut - anda perlu memantau keadaan pesakit dalam masa untuk menentukan perkembangan simptom gangguan itu, dan kemudian melakukan prosedur simptomatik berkaitan dengan tumpuan mereka. Emeseth tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Ondansetron tidak mempunyai kesan melambatkan atau mempercepatkan metabolisme ubat lain apabila digabungkan dengannya. Ujian tertentu telah menunjukkan bahawa ubat itu tidak berinteraksi dengan bahan-bahan seperti furosemide, propofol, temazepam, dan tramadol, dan sebagai tambahan kepada alkohol.

Metabolisme ondansetron berlaku dengan penyertaan yang berbeza enzim P450 hemoprotein, dan selain itu unsur-unsur CYP2D6 dan CYP3A4 dengan CYP1A2. Pelbagai enzim metabolik membolehkan untuk mengurangkan atau memperlahankan aktiviti mana-mana daripada mereka (contohnya, CYP2D6 ejen kekurangan genetik) di bawah keadaan piawai untuk mengimbangi enzim yang lain, di mana ia hampir tidak memberi kesan kepada prestasi keseluruhan KK.

Orang yang menggunakan terapi dengan agen CYP3A4 yang berpotensi (seperti carbamazepine dan phenytoin dengan rifampicin) telah meningkatkan pelepasan ondansetron dengan jumlah darah yang menurun.

Maklumat yang diperoleh selepas beberapa ujian klinikal menunjukkan bahawa Emeset boleh melemahkan kesan analgesik tramadol.

[5], [6]

Syarat penyimpanan

Emulsi harus disimpan di tempat yang gelap, ditutup dari akses anak-anak. Nilai suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C.

[7]

Jangka hayat

Emeset boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembebasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Terdapat hanya data terhad mengenai penggunaan ubat pada kanak-kanak yang berumur di bawah 4 tahun.

Analog

Analogi ubat adalah ubat berikut: Domegan dan Granitron dengan Zofran dan Zoltem, dan juga Zofetron, Omstron dan Navoban dengan Isotron, dan Ondansetron dan Tropisetron. Di samping itu, senarai itu termasuk Osetron, Emetron, Stronon, dan Emtron dengan Emesteron.

[8]

Ulasan

Emeset mempunyai kesan yang sangat berkesan, menghapuskan muntah dengan loya yang berlaku selepas prosedur kemoterapi. Ulasan ramai pesakit menunjukkan bahawa dadah sebenarnya membantu untuk menghapuskan pelanggaran ini.