Aminazin

Aminazine mempunyai kesan antiemetik dan sedatif. Juga neuroleptik.

[1], [2], [3], [4], [5]

Petunjuk Aminazine

Ia digunakan untuk menghilangkan gangguan seperti:

• tingkah laku paranoid dengan ijazah akut atau kronik;
• halusinasi;
• skizofrenia, yang mana terdapat pengujaan yang mempunyai sifat psikomotor;
• rangsangan dengan gejala manik;
• epilepsi, yang disertai oleh gangguan psikotik yang kuat;
• sindrom kesakitan;
• bentuk kemurungan berakar;
• disebabkan oleh psikosis berlebihan alkohol;
• nada otot meningkat;
• epistatik;
• insomnia berterusan;
• dermatosis yang mempunyai sifat gatal (dalam senarai ini, neurodermatitis atau ekzema);
• intensifikasi anestesia.

Sebagai bahan yang mampu melegakan muntah, ditetapkan kepada orang yang mempunyai penyakit Meniere, dan juga kepada wanita hamil dan orang yang menjalani prosedur radioterapi.

[6], [7], [8]

Borang pelepasan

Pengeluaran bahan dijalankan dalam tablet dengan tablet dan dalam bentuk cecair suntikan.

[9],

Farmakodinamik

Antipsychotic dari kategori phenothiazines, seorang wakil neuroleptik generasi pertama. Kesan neuroleptiknya dikaitkan dengan menghalang akhir dopamin dalam struktur serebrospinal individu. Oleh kerana menyekat pengakhiran itu, kelenjar pituitari mula menghasilkan prolaktin lebih aktif. Seiring dengan ini, blok ubat α-adrenoreceptors, dan ini membawa kepada pembangunan kesan sedatif.

Kesan antiemetik pusat dipastikan dengan menghalang D2-termini di dalam kawasan cerebellar tertentu, dan perifer dengan menghalang saraf usus yang mengembara. Antara lain, kesan antiemetik ubat dikaitkan dengan kesan antihistamin, sedatif dan antikolinergiknya.

Kesan antipsikotik memberikan bantuan dari halusinasi dengan kecemasan, mengurangkan tekanan dan kebimbangan, dan selain rasa kecemasan dan ketakutan. Bersama-sama dengan ini ia menghentikan keghairahan asal psikomotor. Kesan sedatif berlaku dengan cepat, oleh itu ubat digunakan dalam bentuk psikosis akut. Aminazine tidak digunakan untuk merawat kemurungan.

Antara ubat-ubatan lain - hypothermic, anti-shock, anti-icic dan antiarrhythmic. Mempunyai kesan ekstrapyramidal sederhana juga.

[10], [11]

Farmakokinetik

Pada kelajuan tinggi, tetapi tidak sepenuhnya, ia diserap selepas pentadbiran lisan. Tahap Cmax mencapai selepas 3-4 jam. Ia tertakluk kepada laluan hepatik pertama, kerana nilai-nilai di dalam darah adalah lebih rendah daripada LS dalam hal penggunaan parenteral.

Proses-proses pertukaran berlaku di dalam hati, yang memungkinkan untuk membentuk produk-produk pembusukan yang aktif dan tidak aktif. Sintesis dengan protein intrasel adalah 95-98%. Bahan ini menembusi BBB. Nilai-nilainya di dalam otak selalu lebih tinggi daripada di dalam darah. Keberkesanan ubat tidak bergantung pada tahap intraplasma unsur aktif dengan produk metaboliknya.

Separuh hayat ialah 30 jam. Produk metabolisme dikumuhkan dengan hempedu dan air kencing.

[12], [13]

Dos dan pentadbiran

Kaedah penggunaan (sama ada secara lisan atau parenteral) ditentukan oleh gambar klinikal.

Suntikan intravena untuk orang dewasa - 1-2 ml (25-50 mg). Sekiranya terdapat keperluan, prosedur diulang pada selang waktu 3-12 jam.

Untuk suntikan intramuskular, cairkan ubat (2 ml) dalam 0.9% NaCl. Untuk suntikan intravena, 20 ml penyediaan harus dicairkan dalam penyelesaian yang sama. Saiz dewasa maksimum yang dibenarkan adalah 0.15 g (intramuskular) dan 0.1 g (intravena).

Jika terdapat rasa kecemasan sebelum operasi, anda perlu menyuntikkan pesakit intramuscularly dengan 0.5-1 ml LS (120 minit sebelum prosedur).

Saiz dos tunggal kanak-kanak (intravena atau intramuskular) adalah 250-500 mcg / kg.

Dosis awal ubat (secara lisan) kepada orang dewasa adalah 25-100 mg (dos tunggal atau penerimaan 4 kali ganda sehari). Jika perlu, anda boleh meningkatkan dos kepada 0.7-1 g / hari. Hanya satu bahagian yang dibenarkan untuk meningkat kepada 1.2-1.5 g / hari. Untuk 1 resepsi, anda boleh menggunakan maksimum 300 mg ubat, dan untuk sepanjang hari - tidak lebih daripada 1500 mg.

Semasa menjalani terapi yang berlanjutan, adalah perlu untuk memantau komposisi darah dan tahap PTI dalam pesakit.

[18], [19], [20]

Gunakan Aminazine semasa kehamilan

Anda tidak boleh menetapkan aminazine untuk wanita hamil.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berbanding unsur-unsur dadah;
• kekurangan yang mempengaruhi buah pinggang atau hati, dan mempunyai tahap keamatan yang teruk;
• strok;
• koma;
• trauma serebrum (peringkat akut);
• menyatakan tahap penindasan fungsi hematopoietik;
• gipotireoz;
• kegagalan jantung, mempunyai sifat decompensated (pada orang yang cacat jantung);
• thromboembolism;
• bronchiectasis (dalam peringkat yang teruk);
• bentuk glaukoma tertutup;
• cholelithiasis atau urolithiasis;
• Ulser hadir dalam saluran gastrointestinal (pada peringkat keterukan mereka);
• menyusu;
• bayi berumur 1 tahun.

[14], [15]

Kesan sampingan Aminazine

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan seperti:

• kebimbangan dan kegelisahan, gangguan extrapyramidal, masalah dengan thermoregulation, parkinsonism. Kadang-kadang ada kekejangan;
• penurunan tekanan darah (selepas suntikan intravena) atau takikardia;
• gejala dysspepsia (selepas pentadbiran lisan);
• agranulocytosis atau leukopenia;
• masalah dengan fungsi kencing;
• perkembangan ginekomastia atau mati pucuk, gangguan haid dan peningkatan berat badan;
• gatal-gatal dengan letusan, eritema dengan dermatitis dan pigmentasi kulit.

Penggunaan ubat-ubatan yang berterusan boleh mengakibatkan pemendapan bahan di dalam kanta dengan kornea, yang menyebabkan penuaan yang lebih tua berlaku lebih cepat. Selepas suntikan intramuskular, infiltrat mungkin muncul, dan suntikan intravena boleh menyebabkan penampilan flekbitis.

[16], [17]

Berlebihan

Ketoksikan dengan aminazine membawa kepada pengurangan tahap tekanan darah yang berterusan, perkembangan sindrom neuroleptik, hepatitis toksik dan hipotermia.

Penghapusan pelanggaran boleh dilakukan dengan pelantikan langkah simptomatik.

[21], [22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Cecair suntikan tidak dibenarkan bercampur dengan bahan lain di dalam satu jarum suntikan.

A digabungkan pengambilan oral PM dengan ubat yang menyekat aktiviti CNS (etil alkohol, analgesik narkotik, anticonvulsants, dan di samping itu, barbiturat dan hipnotik lain), dapat memberi kekuasaan kesan yg melarang mereka, dan bersama-sama dengan ini membawa kepada penindasan proses pernafasan.

Ubat ini mengurangkan kesan amphetamine dan clonidine dengan ephedrine dan guanethidine.

Ia dilarang untuk digunakan untuk masa yang lama bersama-sama dengan analgesik.

Aminazine menekan kesan levodopa, dan manifestasi ekstrapyramidal juga boleh meningkat.

Gabungan dengan inhibitor cholinesterase menyebabkan kelemahan otot yang kuat; dengan amitriptyline - meningkatkan kemungkinan dyskinesia dalam saluran gastrousus; dengan bahan diazoksida - membawa kepada hiperglikemia yang teruk; dengan ubat zopiclone - terdapat peningkatan penenang.

Gabungan dengan antacid mengganggu penyerapan ubat dari saluran pencernaan dan mengurangkan parasnya di dalam darah; dengan ubat cimetidine - penunjuk di dalam darah juga berkurang.

Penggunaan gabungan dengan morfin membawa kepada kemunculan myoclonus. Aplikasi bersama-sama dengan litium karbonat merapatkan sifat neurotoksik dan membawa kepada kemunculan ciri-ciri ekstrapyramidal yang kuat.

Penggunaan dengan trazodone mengurangkan tekanan darah; dengan bahan propranolol - terdapat peningkatan dalam indeks dadah. Gabungan dengan trifluoperazine menyebabkan hyperpyrexia yang teruk; dengan phenytoin dadah - mengubah nilai-nilai di dalam darah.

Gabungan dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan mengembangkan tanda-tanda extrapyramidal, dan kombinasi sulfadoxine atau kloroquine memaksimumkan risiko kesan toksik aminazine.

[24], [25], [26], [27], [28], [29]

Syarat penyimpanan

Aminazine disyorkan untuk mengandungi pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[30], [31], [32], [33]

Jangka hayat

Aminazine dibenarkan untuk diberikan dalam tempoh 24 bulan selepas pembebasan ejen terapeutik.

[34], [35], [36]

Analog

Analogi ubat adalah persediaan Perfenazine dengan Levomepromazine, dan di samping itu, Thioproperazine dengan Fluphenazine dan Trifluoperazine.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Ulasan

Aminazine menerima ulasan yang agak pelbagai. Kebanyakan orang percaya bahawa ubat ini mempunyai sedatif yang kuat, tetapi kesan antipsikotik yang lemah. Dan oleh itu adalah - wakil-wakil kategori phenothiazines sama, fluphenazine dengan trifluoperazine mempunyai ciri-ciri neuroleptic, yang oleh kecekapan mereka 20 kali lebih tinggi daripada chlorpromazine, tetapi pengaruh sedatif mereka jauh lebih rendah.

Oleh sebab itu, ubat ini disyorkan untuk digunakan untuk memberikan pertolongan cemas - untuk menghapuskan agitasi emosi atau psikomotor akut atau akut.

Dalam ulasan yang berasingan, ia menunjukkan bahawa ubat itu digunakan untuk kursus jangka panjang (tablet) semasa keluar dari minuman beralkohol, yang menunjukkan tanda-tanda produktif yang lemah (seperti halusinasi dengan kecemasan) telah diperhatikan.