Nichicard

Non-bicardi adalah pemblokiran selektif aktiviti penerima reseptor β-adrenergik.

Petunjuk Di Nebraska

Ia digunakan dengan peningkatan tekanan darah.

[1]

Borang pelepasan

Penyediaan dijual dalam tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak mengandungi 2 atau 5 pakej ini.

Farmakodinamik

Komponen nebivolol adalah racemate yang mengandungi 2 enantomer: SRRR (Nebivolol type D), dan RSSS (Nebivolol type L). Ia menggabungkan sifat terapeutik seperti:

• aktiviti enanom D menggalakkan penyekatan yang terpilih dan berdaya saing aktiviti reseptor β1-adrenergik;
• Enanom L membantu membangunkan kesan vasodilasi yang ringan oleh pengikatan metabolik kepada L-arginine / NO.

Selepas menggunakan ubat 1 kali atau berulang, nilai-nilai HR di bawah beban dan dalam keadaan yang tenang menurun pada orang dengan tekanan darah biasa dan pada pesakit dengan tekanan darah tinggi.

Aktiviti hipotesis berterusan dengan terapi berpanjangan. Penggunaan ubat dalam dos optimum tidak membawa kepada perkembangan antagonisme α-adrenergik.

Ubat tidak mempunyai ICA. Apabila digunakan dalam bahagian terapeutik tidak menyebabkan perkembangan kesan penstabilan membran. Juga, ubat ini tidak mempunyai kesan ketara terhadap toleransi sehubungan dengan usaha fizikal.

[2], [3]

Farmakokinetik

Ubat yang diserap dengan cepat diserap di dalam saluran gastrousus; pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dadah, yang membolehkan anda membawanya tanpa mengikat untuk makan.

Nebivolol terlibat dalam proses metabolisme hepatik, di mana produk hidroksimetabolik aktif terbentuk. Proses metabolik bahan ini mempunyai hubungan dengan polimorfisme oksidatif sifat genetik, bergantung pada komponen CYP2D6.

Apabila nebivolol diberikan secara lisan, bioavailabiliti purata adalah 12% pada orang dengan metabolisme cepat, dan juga hampir lengkap pada orang yang metabolisme perlahan. Memandangkan perbezaan kadar proses metabolik, adalah perlu untuk memilih sebahagian daripada Nebikard, dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit. Orang yang mengalami proses metabolik yang perlahan perlu menggunakan dos yang lebih rendah.

Pada orang yang mempunyai kadar metabolisme yang tinggi, separuh hayat plasma enanomer nebivolol adalah kira-kira 10 jam secara purata, dan pada orang dengan kadar yang rendah kadar ini adalah tiga kali lima kali lebih tinggi. Dalam pengguna metabolisme yang cepat, nilai-nilai RSSS-nebivolol dalam plasma darah sedikit lebih tinggi daripada tahap SRRR-nebivolol.

Setelah berlakunya 7 hari selepas menggunakan ubat, kira-kira 38% daripada ubat dikeluarkan di dalam air kencing, dan 48% lagi - dengan najis. Dalam keadaan tidak berubah, bersama-sama dengan air kencing, maksima 0.5% bahan dikeluarkan.

[4], [5], [6],

Dos dan pentadbiran

Gunakan ubat ini tidak harus terikat dengan makan, pil yang diperas dengan air kosong. Adalah disyorkan untuk mengambil ubat pada masa yang sama hari.

Dengan tekanan darah tinggi, perlu mengambil 1 tablet sehari (pada masa yang sama); Masuk dengan makanan dibenarkan. Pembangunan kesan hipotensi diperhatikan selepas 1-2 minggu terapi, tetapi kadang-kadang kesan yang diperlukan hanya boleh dicapai selepas 1 bulan.

Bermaksud menghalang aktiviti β-adrenoreceptors, boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain. Kesan hipotensi tambahan boleh dicapai dengan penggunaan gabungan 5 mg Nebikard, serta 12.5-25 mg hydrochlorothiazide.

Orang yang mempunyai kekurangan fungsi buah pinggang terlebih dahulu perlu mengambil 2.5 mg sehari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 5 mg.

Orang yang mengalami kegagalan hati tidak dibenarkan menggunakan ubat ini, kerana bagi pesakit kategori ini, pengalaman mengambil dadah adalah terhad.

Orang tua (dari 65 tahun) setiap hari perlu mengambil 2.5 mg ubat. Sekiranya diperlukan, dos harian meningkat kepada 5 mg. Terdapat hanya data terhad mengenai penggunaan dadah pada orang yang berumur lebih dari 75 tahun, itulah sebabnya apabila dia dilantik, pesakit sedemikian perlu bertindak dengan teliti dan teliti memantau keadaan mereka.

[12], [13]

Gunakan Di Nebraska semasa kehamilan

Nebikard tidak digunakan semasa hamil atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran kepekaan yang kuat berkaitan dengan elemen aktif atau komponen dadah tambahan;
• kekurangan aktiviti hepatik atau masalah dengan fungsi hati;
• kegagalan jantung di peringkat akut, kejutan kardiogenik, dan di samping itu, kegagalan jantung decompensated, di mana perlu menggunakan ubat inotropik;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• SSSU;
• sekatan watak sinouaurik dan sekatan ke-2 atau ke-3 (dengan atau tanpa electrocardiostimulator);
• kekejangan bronkial atau asma, yang terdapat dalam sejarah;
• asidosis, yang mempunyai ciri metabolik;
• bradikardia (nilai HR kurang daripada 60 denyut / minit);
• mengurangkan tekanan darah (tekanan sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• masalah dengan aliran darah periferal di tahap yang teruk;
• Gabungan dengan sultopride atau floktaphenin.

[7], [8], [9], [10],

Kesan sampingan Di Nebraska

Penggunaan ubat boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan tertentu:

• Gangguan imun: manifestasi hipersensitiviti atau edema Quincke;
• masalah mental: mimpi buruk dan kemurungan;
• gangguan yang menjejaskan kerja Dewan Negara: paresthesia, sakit kepala, kesakitan dan pening;
• luka-luka organ-organ visual: gangguan visual;
• pelanggaran di kawasan CCC: pemanjangan pengaliran AV, bradikardia, pengurangan tekanan darah, blokade AV, kegagalan jantung dan potentiation claudication sekejap;
• masalah dalam kerja organ pernafasan: kekejangan bronkus dan dyspnoea;
• gangguan aktiviti pencernaan: kembung, sakit perut, sembelit, muntah, dan di samping itu, pencernaan yg terganggu, cirit-birit, loya, dan pembangunan hepatoksisiti;
• kerosakan pada epidermis: gatal-gatal, alergi, gejala kulit yang mirip dengan eritema, dan pemburukan psoriasis;
• tanda-tanda yang memberi kesan kepada fungsi pembiakan: mati pucuk dan mati pucuk;
• gangguan sistemik: bengkak dan keletihan;
• masalah dengan kerja ODA: sakit otot atau kelemahan, serta kejang.

Apabila menggunakan β-blockers kadang-kadang dihadapi gangguan seperti: psikosis, kekeringan lendir mata, rasa kekeliruan, halusinasi, penyakit Raynaud, kaki sejuk dan mabuk mukosa oftalmik.

[11]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: perkembangan kegagalan jantung dalam bentuk akut atau bradikardia, rupa kejang bronkial dan menurunkan tekanan darah.

Apabila mabuk atau rupa tindak balas hyperergik, adalah perlu untuk menubuhkan kawalan perubatan berterusan ke atas pesakit, serta untuk memberikan bantuan terapeutik yang intensif kepadanya.

Ia dikehendaki mengesan nilai-nilai gula darah. Penyerapan unsur aktif yang tersisa di dalam saluran gastrousus dapat dicegah dengan membilas perut kepada pesakit, dan juga melantik julap dengan arang aktif. Bersama ini, perlu dilakukan prosedur ventilasi paru-paru buatan.

Untuk mencegah perkembangan bradikardia, masukkan metilatropin atau atropin.

Untuk merawat kejutan dan meningkatkan nilai tekanan darah yang dikurangkan, ia perlu menggunakan pengganti plasma atau plasma, dan dengan ini, apabila keperluan timbul, catecholamines.

Pembangunan kesan β-menyekat boleh dihentikan dengan cara I / suntikan (pada rendah kelajuan) isoprenaline hydrochloride (perlu untuk memulakan dengan sebahagian daripada 2.5 g / minit, dan berterusan sehingga kesan yang diingini dicapai). Sekiranya pesakit tidak bertoleransi, ia perlu menggabungkan isoprenalin dengan dopamin. Dengan ketiadaan keputusan yang diperlukan dan selepas mengambil langkah sedemikian, adalah perlu untuk menyuntik glukagon dalam dos 50-100 mcg / kg. Jika perlu, suntikan mungkin akan berulang lebih 1 jam, dan kemudian, jika keperluan, melaksanakan I / glucagon titisan infusi (dos dikira mengikut skim 70 ug / kg / jam).

Dalam keadaan yang teruk, sebagai contoh, dalam kes bradikardia yang stabil berkenaan dengan rawatan, ia dibenarkan memohon perentak jantung.

[14]

Interaksi dengan ubat lain

Antagonis kalsium.

Gabungan bahan-bahan yang menghalang β-adrenoceptors, dengan antagonis kalsium (seperti diltiazem dan verapamil) memerlukan penjagaan yang besar, kerana mereka mempunyai kesan inotropic negatif dan kesan ke atas AV pengaliran. Orang yang menggunakan Nebikard tidak boleh disuntik dengan verapamil secara intravena.

Ubat antirastik.

Menggabungkan blockers cara-β-adrenoceptor dan dadah antiarrhythmic gred 1 dan ke-3 dan juga memerlukan penggunaan amiodarone dengan berhati-hati yang melampau, kerana dalam kes ini mungkin ada potentiation kesan inotropic negatif dan pengaruh pengaliran yang agak AB dan intraatrial.

Klonidin.

Dalam kes pembatalan secara tiba-tiba terapi jangka panjang dengan klonidin, ubat menyekat reseptor α-adrenergik meningkatkan kemungkinan penindasan sindrom, di mana nilai tekanan darah meningkat. Dalam hal ini, penghapusan penggunaan klonidin perlu dilakukan secara beransur-ansur.

Ubat Digitalis.

Glikosida Niphenenchic, digunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik, dapat memanjangkan tempoh pengaliran AB.

Ubat hipoglikemik dan insulin yang boleh diserap.

Walaupun Nebikard tidak mempunyai kesan ke atas gula, ia dapat menanda tanda-tanda hipoglikemia (seperti takikardia).

Persediaan anestetik.

Penggunaan penyekat β bersama-sama dengan ubat-ubatan anestetik boleh mengakibatkan inhibisi takikardia refleks, serta meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan. Ia adalah perlu untuk memaklumkan pakar anestesi terlebih dahulu mengenai penggunaan Nebikard.

Gabungan dengan cimetidine meningkatkan nilai plasma nebivolol, tetapi aktiviti ubatnya tidak berubah.

Jika anda mengambil Nebikard dengan makanan, dan ubat antacid - antara makanan, kedua-dua ubat ini boleh digunakan bersama-sama.

Gabungan dengan nicardipine meningkatkan indeks plasma kedua-dua bahan ini tanpa mengubah aktiviti terapeutik mereka.

Sympathomimetics boleh mengganggu aktiviti penghalang β.

Ejen menyekat aktiviti reseptor β-adrenergic, mampu memprovokasi licin α-adrenergic aktiviti sympathicotonic PM, yang mempunyai kedua-dua kesan α-adrenergic dan β-adrenergic (terdapat risiko blok AV atau bentuk bradycardia teruk dan meningkatkan nilai-nilai tekanan darah).

Gabungan dengan barbiturates, tricyclics dan derivatif phenothiazine boleh mencetuskan potentiation aktiviti antihipertensi dadah.

Sejak metabolisme Nebivolol terlibat isoenzyme SYR2D6 menjalankan terapi latar belakang bermakna SSRI (contohnya, dextromethorphan atau sebatian lain) dimetabolismekan terutamanya jalan pertukaran yang sama, plumbum mampu untuk hakikat bahawa tindak balas kepada rawatan orang dengan kadar metabolisme tinggi menjadi adalah sama dengan tindak balas yang dilihat pada orang yang mempunyai kadar yang rendah dalam proses ini.

[15]

Syarat penyimpanan

Non-bacardi mesti disimpan di tempat yang ditutup dari cahaya matahari, kelembapan dan kanak-kanak kecil. Suhu berada dalam 25 ° C.

[16]

Jangka hayat

Non-bicardium boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pengilangan produk perubatan.

[17]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat dalam pediatrik.

Analog

Analogan dadah adalah Nebilet, Nebival, Nebitrend dengan Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz dan Nebitens dari Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Ulasan

Bukan bias membantu dengan peningkatan tekanan darah, menstabilkan tekanan, yang tercermin dalam komen pengguna yang menggunakan ubat ini. Juga dalam ulasan ia diperhatikan bahawa anda perlu mengambil ubat pada masa yang sama, dan pada masa yang sama tidak mengharapkan hasil yang sangat cepat. Biasanya kesannya muncul selepas beberapa minggu, dan kadang-kadang sebulan - untuk ini anda perlu bersedia. Oleh itu, sebagai pertolongan cemas kecemasan, alat ini sama sekali tidak sesuai - ini harus diingat.