Bicard

Bikard adalah β1-adrenoblocker yang sangat selektif dengan aktiviti kardiotropik dan bertindak pada nilai hemodinamik.

[1],

Petunjuk Sudah berakhir

Ia digunakan untuk syarat-syarat berikut:

• tekanan darah meningkat;
• angina, mempunyai sifat yang stabil atau tidak stabil;
• pencegahan perkembangan penyakit jantung iskemik sekunder;
• kegagalan jantung;
• terapi gejala untuk migrain, thyrotoxicosis;
• pengurangan perioperatif dalam kebarangkalian kematian akibat faktor jantung.

[2], [3]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat yang dihasilkan dalam tablet dengan jumlah 5 atau 10 mg, dalam jumlah 10 buah dalam pembungkusan selular. Dalam kotak - 3 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Bisoprolol terutamanya memberi kesan kepada masalah jantung β1-adrenergik. Ubat ini disintesis dengan pengakhiran dan menghalang interaksi mereka dengan katekolamin, yang menyebabkan perencatan proses mengikat cAMP. Perubahan sedemikian memusnahkan proses Ca yang berlaku di dalam saluran membran dan mengubah tahap Ca di dalam sel-sel sistem pengendalian. Ini membawa kepada penurunan kadar denyutan jantung, penindasan pengaliran denyutan melalui pancaran Kent dengan nod AV, dan pada masa yang sama melemahkan automatisme nod. Pada penindasan proses kekonduksian kesan antiarrhythmic berkembang. Ketiadaan ion-ion kalsium di dalam kardiomiosit menyebabkan kemusnahan interaksi myosin dengan actin, oleh sebab itu daya penguncupan jantung menurun.

Pengurangan HR dan penurunan keamatan proses ini mengurangkan permintaan oksigen gentian miokardium, menyebabkan kesan antiangina dan peningkatan perfusi miokardium.

Bisoprolol dapat menormalkan dinding lysosomes dan sel, serta melambatkan penggabungan platelet darah. Narkoba menghalang aktiviti β1-adrenoreceptors di dalam ginjal, akibatnya angiotensin 2 menurun dengan renin. Dalam kombinasi dengan penurunan nilai denyut jantung dan intensiti kontraksi, kesan tersebut membawa kepada penurunan tekanan darah yang berterusan.

Bikard memberi kesan kepada proses pelarasan jawapan baroreflex gerbang aortic dan karotid sinus, dan bersama-sama dengan komponen ini meningkatkan pembebasan vasodilator (EOR dengan PG dan nitrik oksida).

Bisoprolol tidak mempunyai kesan ke atas β2-adrenoreceptors, oleh kerana itu keparahan dan kekerapan manifestasi negatifnya menurun - inilah sebabnya untuk toleransi yang baik terhadap dadah. Dalam sebahagian besar, ubat ini boleh menjejaskan aktiviti β1-, serta reseptor β2-adrenergik.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Ubat ini mempunyai penyerapan yang baik dari saluran pencernaan. Nilai darah Cmax direkodkan selepas 1-3 jam.

Sintesis bahan dengan albumin darah adalah 30%. Komponen bisoprolol boleh melalui plasenta dan BBB, dan juga dikumuhkan dalam jumlah kecil dengan susu ibu.

Separuh hayat elemen ini adalah hingga 12 jam, dan tempoh peredaran dan kesan ubat adalah hingga 24 jam.

Oleh kerana bisoprolol adalah komponen amfofilik, ubat ini dikumuhkan dalam dua cara yang sama berkesan - kira-kira 50% dielakkan melalui hati, dan 50% lagi diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk produk metabolik yang aktif (dengan itu, pelepasan yang seimbang). Oleh kerana itu, ubat ini boleh digunakan dengan kejayaan yang sama dalam hal masalah dengan kerja ginjal atau hati, tanpa perlu menyesuaikan dosis obat-obatan.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dos dan pentadbiran

Ubat mestilah diambil secara lisan. Adalah disyorkan untuk mengambil pil sekali sehari, sebaik-baiknya pada waktu pagi. Ia dikehendaki membasuh penyediaan dengan air biasa, tanpa melalui dan tidak mengunyah tablet. Anda boleh mengambil ubat tanpa merujuk kepada penggunaan makanan.

Dos awal ubat adalah 5 mg dengan dos tunggal sehari. Anda secara beransur-ansur boleh meningkatkan dos ubat (mingguan 5 mg). Pada masa-masa, saiz bahagian awal adalah 10 mg. Penambahan sebahagian daripada dos boleh menyebabkan perkembangan gejala negatif - dalam kes ini, anda perlu kembali ke dos sebelumnya. Dos harian maksimum yang dibenarkan adalah 20 mg, yang diambil 1 kali ganda.

Sekiranya pesakit sakit dengan penyakit ginjal kronik, yang mempunyai bentuk keterukan teruk, ia boleh mengambil tidak lebih daripada 10 mg bahan per hari.

Kitaran rawatan perlu berlangsung lama.

[27], [28]

Gunakan Sudah berakhir semasa kehamilan

Jangan menetapkan ubat untuk wanita mengandung atau menyusu. Ubat ini boleh menyebabkan kemerosotan perkembangan intrauterin, menindas pusat pernafasan pada janin, dan kemudian selepas kelahiran menyebabkan keadaan hypoglycemic yang teruk dalam bayi baru lahir (semasa 3 hari pertama hidup).

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• tanda-tanda AB - atau sekatan sinoatrial, dengan 2-3 tahap keterukan;
• Nilai HR di bawah 50 denyutan / minit;
• SSSU;
• tekanan sistolik rendah (kurang daripada 90 mm Hg);
• gangguan darah periferal yang teruk;
• COPD atau BA;
• psoriasis atau pheochromocytoma;
• gunakan dengan IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Kesan sampingan Sudah berakhir

Bisoprolol mempunyai profil keselamatan perubatan yang baik. Gejala buruk selepas penggunaannya agak jarang berlaku.

Ubat ini boleh menyebabkan gangguan dalam kerja sistem saraf pusat, termasuk pening, gejala asma dan sakit kepala yang berlaku pada peringkat awal rawatan. Di samping itu, kemurungan, gangguan tidur atau paresthesia mungkin berkembang; satu laporan halusinasi. Pelanggaran tersebut hilang sendiri selepas 10-14 hari telah berlalu sejak permulaan terapi.

Mungkin rupa gangguan visual - konjungtivitis, pengurangan pengsan dan penglihatan visual.

Gejala negatif dalam kerja sistem kardiovaskular boleh diperhatikan - penurunan tahap tekanan darah atau petunjuk denyut jantung, gangguan proses sekatan dan irama, kegagalan jantung disertai dengan gejala edema periferal, dan klaudikasi sementara sekejap pada peringkat awal penggunaan dadah.

Kadangkala terdapat gangguan sistem pernafasan, seperti kekejangan bronkial.

Kejadian gangguan najis, simptom-simptom dyspeptik dan peningkatan aktiviti transaminase hati dicatat; hepatitis mungkin muncul.

Perkembangan kelemahan otot, arthralgia, atau sawan jarang direkodkan.

Rawatan boleh mencetuskan tanda-tanda alergi - dalam kes ini, perlu berhenti menggunakan Bicard.

Dalam pesakit kencing manis, ubat-ubatan boleh membawa kepada perkembangan gejala hipoglisemia; pada orang yang tidak mempunyai kencing manis, kadang-kadang peningkatan dalam tahap TG dan toleransi glukosa terjejas telah direkodkan.

Pada lelaki, akibat penggunaan bisprolol, masalah dengan fungsi ereksi mungkin berlaku atau alopecia mungkin berkembang.

[24], [25], [26]

Berlebihan

Dengan pengenalan dadah di bahagian yang besar, gangguan jantung, gejala bradikardia, kejang bronkial, kejang, pengsan dan tanda-tanda kegagalan jantung muncul, dan di samping itu penurunan indeks BP.

Untuk menghapuskan gangguan ini, lavage gastrik dan pelantikan sorben dijalankan. Dengan penurunan tekanan darah dan bradikardia, pentadbiran intravena 1.5-2 mg atropin, serta dopamine dan epinephrine, dilakukan.

Apabila terwujud CHF menggunakan ubat diuretik, glucagon dan SG.

Sekiranya berlaku kekejangan bronkial, pernafasan agen β2-adrenomimetik dilakukan.

[29], [30],

Interaksi dengan ubat lain

Bisoprolol berinteraksi dengan ubat antihipertensi, menunjukkan sinergi; Hasilnya, sifat terapeutik mereka dipertingkatkan.

Perkembangan bradikardia yang sifatnya ketara dicatatkan dalam kes gabungan ubat dengan clonidine, reserpine, serta α-methyldopa atau guanfacine.

Penggunaan serentak dengan guanfacine, clonidine atau ubat-ubatan digitalis membawa kepada gangguan proses pengaliran dan pembangunan sekatan AV.

Sympathomimetics melemahkan sifat terapeutik bisoprolol.

Dadah yang menyekat Ca (derivatif daripada dihydropyridine), serta nifedipine, membawa kepada penurunan tekanan darah yang kuat.

Diltiazem dengan ubat verapamil dan antiarrhythmic apabila digunakan bersama-sama dengan Bikard membawa kepada penurunan tekanan darah, perkembangan bentuk bradikardia yang berterusan, gangguan irama jantung, mencapai CH dengan kegagalan jantung.

Derivatif Ergotamine digabungkan dengan ubat meningkatkan tanda-tanda gangguan aliran darah periferi.

Rifampicin mengurangkan separuh hayat bisoprolol, tetapi fakta ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Narkoba memusnahkan keberkesanan proses kawalan glisemik pada penderita diabetes.

NSAID mengurangkan aktiviti antihipertensi dadah.

Ubat ini meningkatkan separuh hayat anticoagulants coumarin dan relaxants otot.

Pil tidur dan sedatif, antidepresan, etil alkohol dan antipsikotik ketara menghalang kerja sistem saraf pusat apabila ia digabungkan dengan ubat.

MAOI mengganggu proses metabolik Bicard, yang meningkatkan keparahan manifestasi negatifnya. Jeda antara penggunaan dadah dan MAOI harus sekurang-kurangnya 14 hari.

Sulfasalazine digabungkan dengan nilai tambah plasma Cmax yang pertama.

Ubat-ubatan radiologi yang mengandungi iodin, jika diberikan dalam tempoh penggunaan bisoprolol, jarang boleh membawa kepada penampilan gejala anafilaksis yang teruk.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Syarat penyimpanan

Bikard mesti dikekalkan pada nilai suhu dalam tanda 25 ° C.

[38], [39], [40]

Jangka hayat

Bikard boleh digunakan dalam masa 24 bulan dari masa pengeluaran kaedah farmaseutikal.

[41]

Permohonan untuk kanak-kanak

Maklumat mengenai keberkesanan keselamatan dan ubat Bicard apabila digunakan dalam pediatrik tidak hadir, kerana apa yang tidak ditetapkan kepada anak-anak.

[42], [43]

Analog

Analogi ubat adalah ubat Bisoprolol, Bisogamma, Aritel dengan Concor, Niperten dan Coronal dengan Aritel Cor, dan selain Bidop dan Biprolol ini.

[44], [45], [46]