Remesulid

Remesulid adalah ubat dengan kesan dadah antirheumatik. Ia termasuk dalam kumpulan ubat NSAID dan mempunyai ciri-ciri terapeutik berikut - antipiretik, anti-radang, dan juga ubat penahan sakit.

Unsur aktif ubat adalah bahan nimesulide. Komponen ini dengan cara yang selektif memperlahankan aktiviti COX-2, dan pada masa yang sama menekan pengikatan bahan PG di dalam zon yang terkena keradangan.

Petunjuk Remulululide

Ia digunakan sebagai bahan untuk menghilangkan rasa sakit akut. Ia ditetapkan untuk rawatan tanda-tanda osteoarthritis, disertai dengan sakit. Walau bagaimanapun, ia digunakan pada wanita untuk rawatan dysmenorrhea primer.

[1]

Borang pelepasan

Pembebasan komponen dilaksanakan dalam tablet - 10 keping di dalam pinggan. Dalam kotak - 1 atau 3 rekod.

Farmakodinamik

Nimesulide melambatkan pembebasan enzim myeloperoxidase, dan pada masa yang sama menghalang pembentukan radikal oksigen bebas, tetapi tidak menjejaskan chemotaxis dengan fagositosis.

Juga, ubat menghalang pembentukan faktor nekrosis tumor dan konduktor keradangan yang lain.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, nimesulide diserap pada kelajuan tinggi di dalam saluran gastrousus. Nilai-nilai plasma intra Cmax direkodkan selepas 2-3 jam. Sintesis bahan dengan protein darah intraplasma adalah 97.5%.

Ubat ini terlibat dalam proses metabolik intrahepatik; unsur metabolik utamanya adalah bahan dengan aktiviti perubatan hidroxynimesulide.

Kira-kira 65% daripada bahagian ubat yang digunakan dikumuhkan dalam air kencing, dan baki 35% yang dikeluarkan di dalam tinja.

Dos dan pentadbiran

Remesulid diperlukan untuk diambil secara lisan, selepas makan, dengan beberapa cecair. Ia adalah perlu untuk memohon ubat pada tablet pertama 2 kali sehari - pada waktu pagi, dan juga petang.

Tempoh maksimum penggunaan dadah - 15 hari.

[6]

Gunakan Remulululide semasa kehamilan

Remesulid tidak sepatutnya diberikan kepada pesakit hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontra utama:

• gunakan dalam hal intoleransi yang berkaitan dengan ubat atau selebihnya NSAIDs;
• ulser yang teruk yang memberi kesan kepada saluran penghadaman;
• gangguan pembekuan darah di peringkat yang teruk;
• pendarahan dalam sistem pencernaan;
• Watak berat CH;
• sejarah pendarahan di dalam saluran gastrousus;
• kegagalan hati atau buah pinggang (teruk);
• kehadiran penyakit pembedahan yang disyaki yang akut;
• kombinasi dengan dadah, dalam teori yang mampu merangsang perkembangan gejala hepatotoxic.

Kesan sampingan Remulululide

Antara kesan sampingan ialah:

• ketegangan, serangan asma, kesakitan di bahagian perut, pening, nyenyak, dan penglihatan;
• pelbagai tanda-tanda tidak bertoleransi, anemia, malaise, mual, asthenia, takikardia dan muntah-muntah, dan sebagai tambahan kepada sakit kepala ini dan peningkatan tekanan darah;
• mimpi buruk, hiperkalemia, trombosit atau pancytopenia, mengantuk, sembelit dan cirit-birit;
• purpura, bengkak, gatal-gatal dan hipotermia, dan di luar rasa takut, bengkak dan kekurangan buah pinggang;
• ruam pada epidermis, hyperhidrosis dan kilat panas;
• jaundis, gastritis, kekejangan bronkial, eritema, dyspepsia dan nefritis tubulointerstitial;
• stomatitis, urtikaria dan dermatitis, serta pendarahan di dalam sistem pencernaan dan angioedema;
• hematuria atau oliguria, serta penembusan atau ulser di saluran gastrointestinal;
• bengkak wajah, eritema multiforme, disuria, dan hepatitis;
• pengekalan kencing, kolestasis dan SSD.

[2], [3], [4], [5]

Berlebihan

Oleh kerana keracunan dadah, perkembangan manifestasi seperti rasa tidak peduli, muntah, mengantuk, kelesuan, rasa mual, sakit di bahagian perut dan peningkatan nilai tekanan darah. Di samping itu, mungkin pendarahan dalam sistem pencernaan, ARF, kemurungan pernafasan dan koma.

Ubat ini tidak mempunyai penawar. Apabila mabuk dalam 4 jam pertama diperlukan untuk memegang lavage gastrik dan melantik chelator pesakit. Selepas itu, langkah-langkah sokongan dan gejala dilakukan. Walau bagaimanapun, anda perlu berhati-hati memantau kerja buah pinggang dengan hati.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi dadah.

Kortikosteroid.

Meningkatkan kemungkinan mengembangkan ulser atau pendarahan di dalam sistem penghadaman.

SSRI dan ejen anti-platelet.

Meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam sistem pencernaan.

Antikoagulan.

NSAID dapat memotivasi aktiviti antikoagulan - contohnya, aspirin atau warfarin. Dalam hal ini, kombinasi tersebut dilarang digunakan pada orang yang mempunyai masalah pembekuan yang teruk. Sekiranya tidak mungkin untuk menolak apa-apa kombinasi, adalah perlu untuk memantau dengan berhati-hati nilai-nilai pembekuan darah.

Bahan ACEI, ubat diuretik dan antagonis komponen angiotensin-2.

NSAID boleh mengurangkan aktiviti ubat antihipertensi dan bahan diuretik. Dalam sesetengah pesakit yang mengalami masalah buah pinggang (contohnya, orang tua atau mereka yang mengalami dehidrasi), penggunaan bersama perencat ACE, antagonis komponen angiotensin-2, atau cara menindas sistem COX, mungkin mengalami penurunan fungsi buah pinggang dan perkembangan ARF (biasanya boleh dirawat).

Interaksi semacam itu perlu diambil kira dalam keadaan di mana pesakit menggunakan nimesulide bersama dengan perencat ACE atau antagonis elemen angiotensin-2. Penjagaan yang melampau mesti diambil, terutama untuk orang tua. Selepas anda mula menggunakan kombinasi ini, anda mesti memantau dengan teliti kerja buah pinggang. Juga, pesakit perlu mengambil sejumlah besar cecair.

Narkoba untuk beberapa waktu mengurangkan kesan furosemide pada perkumuhan Na, dan di samping itu (kurang sengit) - K. Pada masa yang sama, ia mengurangkan kesan diuretik. Penggunaan furosemide dengan nimesulide pada orang yang mempunyai gangguan jantung atau buah pinggang perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Dalam sukarelawan, penggunaan nimesulide menyebabkan kelemahan furosemide yang berkurang, yang menyumbang kepada perkumuhan Na, serta K (tetapi kurang jelas), dan juga mengurangkan kesan diuretik. Gabungan ubat-ubatan ini menyebabkan penurunan nilai AUC (kira-kira 20%), serta kelemahan penghapusan kumulatif furosemide, tanpa mengubah indeks pelepasan intrarenalnya.

Kesan farmakokinetik apabila digabungkan dengan ubat lain.

Terdapat maklumat yang mengesahkan bahawa NSAID dapat mengurangkan pelepasan litium, yang menyebabkan peningkatan nilai plasma dan keracunannya. Sekiranya Remesulida digunakan pada orang yang menggunakan produk litium, perlu memantau nilai litium plasma secara kerap.

Ia tidak mempunyai interaksi secara klinikal yang signifikan dengan theophylline, cimetidine dan glibenclamide, dan di samping digoxin, warfarin dan antacid (gabungan hidroksida Mg dan Al) apabila digunakan dalam vivo.

Ubat ini menghalang aktiviti enzim CYP2С9. Gunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat enzim ini, boleh menyebabkan peningkatan parameter plasma mereka. Ia dikehendaki menggunakan nimusulide dengan berhati-hati kurang daripada 24 jam sebelum atau selepas menggunakan methotrexate, kerana ia dapat meningkatkan nilai-nilai yang terakhir di dalam serum darah dan meningkatkan sifat toksiknya.

Sehubungan dengan kesan-kesan yang mempunyai bahan GHG yang relatif renal yang memperlambat sintetase (di antara mereka nimesulide), aktiviti nefrotoksik cyclosporins mungkin meningkat.

Kesan ubat-ubatan lain pada nimesulide.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa asid valproic dan salicylic, serta tolbutamide, dapat menggantikan nimesulide dari kawasan sintesis. Tetapi, walaupun kesannya dijumpai di dalam plasma darah, mereka tidak diperhatikan semasa menggunakan ubat klinikal.

[7]

Syarat penyimpanan

Remesulid mesti disimpan di tempat gelap, dengan suhu kurang daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Remesulid boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari masa ubat yang dijual.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak digunakan dalam pediatrik - berumur kurang dari 12 tahun.

Analog

Analogi ubat adalah bahan Nimid, Aponil, Nimesil, Fort Affida dan Nimesulid, dan selain itu, Neise, Nimesic dengan Nimesin dan Toro-Sanovel.

Ulasan

Remesulid dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan - menurut ulasan, ia mengatasi tugasnya serta ubat lain yang terkenal, tetapi kosnya jauh lebih rendah.