Biltricid

Biltricid mengandungi praziquantel, yang mempunyai sifat anthelmintik yang berkesan.

Prinsip aktiviti ubat didasarkan pada potentiation kebolehtelapan dinding sel helmin di bawah tindakan ion Ca. Peningkatan Ca di atas paras normal di dalam badan helm menyebabkan penguncupan otot dalam kombinasi dengan gangguan metabolisme karbohidrat, penurunan nilai glikogen dan pembentukan petunjuk toksik derivatif asid laktik. Perubahan ini menyumbang kepada kemusnahan parasit.

Terdapat juga kesan kuat ubat pada nematoda dengan cystodes.

[1], [2]

Petunjuk Biltricid

Digunakan untuk gangguan seperti:

• jangkitan cacing yang disebabkan oleh pelbagai jenis schistosomes;
• jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti paru-paru atau hepatik (kebocoran Cina, tetapi juga Paragonimus westermani, tupai tupai, dan sebagainya).

[3], [4]

Borang pelepasan

Pembebasan komponen ubat ini dilaksanakan dalam tablet - 6 keping di dalam botol kaca. Dalam pek 1 botol sedemikian.

[5]

Farmakokinetik

Selepas pengenalan praziquantel, ia diserap sepenuhnya pada kelajuan tinggi, mencapai nilai plasma Cmax selepas 1-2 jam. Setelah mengambil 5-50 mg / kg bahan, nilai-nilai ubat di dalam darah periferi adalah 0.05-5 μg / ml. Berbanding dengan paras di dalam darah periferal, kadar di dalam mesenterik arteri adalah tiga kali / empat kali lebih tinggi.

Praziquantel dalam keadaan tidak berubah mengatasi BBB; penunjuk di dalam cecair serebrospinal adalah 10-20% daripada nilai plasma (data yang diambil dari ujian praplinikal). Mengambil kira sedikit maklumat, boleh diandaikan bahawa tahap praziquantel di dalam cecair cerebrospinal manusia juga sama dengan kira-kira 10-20% daripada nilai serumnya.

20% daripada bahan penunjuk serumnya dikumuhkan dalam susu manusia. Selepas 24 jam dari masa penggunaan 1 kali dari 50 mg / kg atau selepas 32 jam dari kitaran rawatan 1 hari (20 mg / kg dadah 3 kali sehari), nilai dadah di dalam susu ibu dikurangkan kepada minimum tanda yang boleh dikesan (4 μg / l).

Praziquantel mengalami proses metabolik yang cepat semasa laluan intrahepatik 1 (pengaruh metabolisme lulus pertama). Tempoh separuh hayat bentuk bahan yang tidak berubah adalah 1-2,5 jam. Istilah separuh hayat radioaktiviti sistemik (praziquantel bersama-sama dengan unsur-unsur metabolik) adalah 4 jam. Pengekstrakan praziquantel melalui buah pinggang berlaku hanya dalam keadaan metabolisme. Lebih 80% daripada bahagian yang digunakan diekskresikan melalui buah pinggang selama 4 hari (80-90% daripada jumlah ini - untuk 24 jam pertama).

Komponen metabolik utama adalah produk hidroksilasi yang timbul dalam proses degradasi praziquantel (mereka adalah analog 4-hidroksikiklofaksilcarbonyl). Kira-kira 60-80% produk hidroksilat ini dikeluarkan melalui buah pinggang; 15-37% lagi adalah dari hempedu, dan baki 6% diekskresikan melalui lumen usus.

Untuk memberikan kesan yang diingini, parasit mesti dipengaruhi oleh kepekatan bahan aktif yang sesuai dalam tempoh masa yang diperlukan. Tidak ada data yang tepat mengenai manusia, tetapi berdasarkan ujian pramatang dan maklumat yang diperolehi dalam kajian farmakokinetik manusia, dapat diasumsikan bahwa untuk perkembangan efek terapeutik, indikator obat plasma harus dikekalkan pada 0.6 μm / l (bersamaan dengan 0.1875 μg / ml) sekurang-kurangnya 4-6 jam (tetapi tidak lebih daripada 10).

[6], [7], [8]

Dos dan pentadbiran

Dadah diambil secara lisan; mengunyah pil yang dilarang. Ia perlu menggunakan ubat sebelum makan atau dengannya. Ia disyorkan untuk memohon ubat pada petang (dengan dos 1 kali ganda setiap hari). Jika ubat itu perlu dimakan beberapa kali sehari, selang antara aplikasi perlu berlangsung selama 5 jam. Saiz bahagian ditentukan oleh jenis patogen patogen. Dos dipilih seperti berikut:

• schistosome darah - 40 mg / kg, 1 kali sehari (kitaran berlangsung 1 hari);
• Munson Schistosome atau Intercalatum Schistosome - 20 (dua kali ganda) atau 40 (1 kali) mg / kg sehari (kursus 1 hari);
• Schistosome Jepun atau Schistosoma mekongi - 30 (2 kali) atau 60 (1 kali) mg / kg sehari (kursus berlangsung 1 hari);
• Pecah Cina atau tupai - 25 mg / kg 3 kali sehari (kitaran berlangsung 1-3 hari);
• flukes pulmonari (juga Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 kali ganda sehari (kitaran 2-3 hari).

[16]

Gunakan Biltricid semasa kehamilan

Dalam trimester pertama, ubat tidak ditetapkan. Pada masa akan datang, ia hanya boleh digunakan selepas menilai semua kebaikan dan keburukan opsyen ini. Keputusan itu mesti diambil oleh ahli ginekologi bersama ahli parasit.

[9], [10], [11],

Contraindications

Kontra utama:

• cysticercosis mata;
• digunakan bersama dengan rifampicin;
• intoleransi peribadi terhadap praziquantel dan unsur-unsur tambahan dadah lain.

Awas diperlukan untuk pelanggaran tersebut:

• kegagalan aktiviti fungsi hepatik, yang mempunyai sifat decompensated;
• gangguan irama miokardium;
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

Kesan sampingan Biltricid

Antara kejadian buruk selepas mengambil ubat tersebut:

• polyserotic;
• cirit-birit berdarah, mual, anoreksia, atau muntah;
• urtikaria, anafilaksis, demam, atau edema Quincke;
• sawan, aritmia, pening, keadaan asma atau mengantuk;
• myalgia.

[14], [15]

Interaksi dengan ubat lain

Bahan yang mendorong tindakan enzim intrahepatik mengurangkan indeks plasma praziquantel (dengan ubat yang melambatkan aktiviti enzim ini, nilai praziquantel, sebaliknya, peningkatan).

Penurunan dalam tahap intraslasma praziquantel dikesan apabila Biltricid digabungkan dengan kloroquine.

[17]

Syarat penyimpanan

Biltricid mesti disimpan dalam keadaan kering, tertutup dari penembusan kanak-kanak, tempat gelap. Indikator suhu - tidak melebihi 30 ° C.

[18],

Jangka hayat

Biltricid boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun sejak pembebasan ejen terapeutik.

[19]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan dalam hal helminthiasis kepada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

[20],

Analog

Analogi ubat-ubatan adalah bahan-bahan Tsesol dan Azinoks dengan Praziquantel.

[21], [22], [23]

Ulasan

Biltricid mendapat ulasan yang bagus - dengan pemilihan dos yang betul, ubat bertindak dengan sangat berkesan, dengan cepat menghilangkan cacing. Di antara kekurangan itu, sejumlah besar gejala buruk, yang sering timbul dengan menggunakan ubat-ubatan, dicatatkan, serta kos yang agak tinggi.

[24], [25], [26]