Mezakar

Mezacar adalah ubat anticonvulsant.

Petunjuk Mezakara

Ia digunakan dalam keadaan seperti berikut:

• epilepsi ;
• serangan sawan sifat separa, mempunyai pelbagai sederhana atau kompleks (dengan atau tanpa kehilangan kesedaran yang bersamaan dengan perkembangan gejala generalisasi dengan atau tanpa watak menengah);
• sawan bercampur bercampur;
• kejutan sifat tonik-klonik (bentuk umum);
• kelakuan manik sifat akut;
• pengeluaran alkohol;
• BAR (sebagai ejen penolong) - untuk mengurangkan keterukan gejala klinikal semasa eksaserbasi, dan juga untuk mencegahnya;
• neuralgia yang menjejaskan saraf 3nich (idiopathic), dan neuralgia di rantau ini 3-saraf, membangunkan latar belakang sklerosis, yang mempunyai watak yang meresap;
• neuralgia yang menjejaskan saraf yang terletak di zon glossopharyngeal (bentuk idiopatik).

Borang pelepasan

Pembebasan agen farmaseutikal dihasilkan dalam tablet - 10 keping di dalam plat sel. Dalam pek - 5 rekod sedemikian.

Farmakodinamik

Mempunyai aktiviti anti-mania dan normo-kimia (menstabilkan mood).

Elemen aktif mengaktifkan sistem otak GABAergik yang perlahan. Pada masa yang sama, ia menghalang aktiviti saluran Na yang berpotensi bergantung (di dalam membran sel-sel saraf), kerana kerja mereka stabil. Di samping itu, ia mengurangkan kesan asid neurotransmitter (glutamat dengan aspartat) dan berinteraksi dengan endogen adenosin di dalam otak.

Meningkatkan ambang ambang, dan juga membetulkan perubahan peribadi yang berkaitan dengan epilepsi.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Secara lisan diambil carbamazepine diserap hampir sepenuhnya, walaupun tidak pada kelajuan yang sangat tinggi. Dengan penggunaan ubat 1, nilai plasma Cmax direkodkan selepas 12 jam. Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam tahap penyerapan ubat apabila menggunakan bentuk lisan yang berbeza. Pada 1 kali lipat pentadbiran lisan tablet dengan jumlah 0.4 g carbamazepine, purata Cmax bahan aktif tidak berubah adalah kira-kira 4.5 μg / ml.

Penggunaan makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap tahap dan kadar penyerapan carbamazepine.

Penunjuk plasma keseimbangan dijumpai selepas 7-14 hari, dengan mengambil kira ciri-ciri peribadi proses metabolik (carbamazepine autoinduction sistem enzim hepatik atau heteroinduksi dengan ubat-ubatan lain yang digunakan dalam kombinasi) dan sebagai tambahan kepada keadaan pesakit, tempoh terapi dan saiz dos.

Terdapat perbezaan interpersonal yang ketara dalam indeks keseimbangan dalam spektrum dadah: dalam banyak pesakit mereka bervariasi dari 4 hingga 12 μg / ml (julat 17-50 μmol / l). Tahap karbamazepine 10,11-epoksida (produk metabolik dadah aktif) mencapai hampir 30% berbanding dengan nilai carbamazepine.

Proses pembahagian.

Selepas penyerapan lengkap komponen terapeutik, jumlah pengedaran yang jelas adalah dalam lingkungan 0.8-1.9 l / kg.

Bahan ini boleh menyeberangi plasenta. Sintesisnya dengan protein darah intraplasma adalah 70-80%. Tahap unsur yang tidak berubah di dalam air liur dengan CSF adalah berkadar dengan bahagian komponen aktif yang tidak disintesis dengan protein (20-30%).

Petunjuk carbamazepine di dalam susu ibu bersamaan dengan 25-60% daripada nilai-nilai di dalam plasma darah.

Proses pertukaran.

Metabolisme karbamazepin dihasilkan di dalam hati, terutamanya melalui laluan epoksi. Dalam kes ini, produk metabolik utama terbentuk - turunan 10,11-transdiol, dan di samping itu, konjugasi bersama dengan asid glucuronic.

Isotopi utama yang menukarkan unsur ubat aktif ke carbamazepine 10,11-epoksida adalah hemoprotein subkelas P450 ZA4. Dengan tindak balas pertukaran itu, elemen "kecil" metabolisme terbentuk - acridane 9-hidroksi-metil-10-carbamoyl.

Dengan penggunaan lisan 1 kali, kira-kira 30% bahan aktif direkodkan dalam air kencing (produk metabolik epoksi akhir). Laluan penting lain untuk penukaran carbamazepine menyebabkan pembentukan pelbagai derivatif monohydroxylate, dan dengan itu carbamazepine N-glucuronide, yang dibentuk dengan bantuan komponen UGT2B7.

Excretion.

Setelah pentadbiran ubat oral 1 kali ganda, separuh hayat elemen tidak berubah adalah purata 36 jam, dan apabila diambil semula purata 16-24 jam (selepas autoinduksi sistem monooxygenase hepatik), dengan mengambil kira tempoh kitaran terapeutik.

Bagi individu yang juga menggunakan ubat-ubatan lain yang mendorong sistem enzim hepatik yang serupa (contohnya, phenobarbital atau phenytoin), separuh hayat bahan semulajadi adalah 9-10 jam.

Separuh hayat plasma produk metabolik 10,11-epoksida adalah kira-kira 6 jam (dengan penggunaan epoksida 1 kali ganda).

Selepas 1 kali ganda penggunaan carbamazepine dalam sebahagian daripada 0.4 g, 72% komponen dikumuhkan dalam air kencing, dan 28% dalam tinja. Sekitar 2% daripada dosanya meninggalkan tubuh melalui air kencing dalam keadaan tidak berubah dan kira-kira 1% dalam bentuk unsur metabolik terapeutik aktif 10,11-epoksida.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara lisan, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Bahagian harian terpilih hendaklah dibahagikan kepada 2-3 kegunaan. Saiz dos ditentukan berdasarkan diagnosis.

Saiz hidangan dewasa standard: 0.1-0.2 g 1-2 kali sehari; perlu meningkatkan dos secara perlahan sehingga hasil yang diinginkan diperoleh. Oleh itu, pesakit boleh mengambil 0.8-2 g bahan per hari.

Saiz dos kanak-kanak standard: 0.1 g sehari; peningkatan secara beransur-ansur dalam hidangan dilakukan setiap minggu (oleh 0.1 g). Bahagian biasa ialah 10-20 mg / kg sehari (dalam beberapa kegunaan).

[1]

Gunakan Mezakara semasa kehamilan

Tidak mustahil untuk melantik Mezakar jika wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur ubat;
• sejarah alergi kepada tricyclics;
• Sekatan AV;
• penindasan aktiviti sumsum tulang;
• jenis hepatik porphyria (ia boleh menjadi subtipe epidermis yang bercampur-campur, terputus-putus atau teruk), serta sejarahnya;
• penggunaan dadah MAOI.

Kesan sampingan Mezakara

Antara kesan sampingan:

• Perubahan dalam bacaan ujian: limfadenopati, reticulocytosis, leuko-, pancyto- atau thrombocytopenia, agranulocytosis dengan leukositosis dan eosinofilia, dan juga, anemia, hemolitik atau megaloblastik anemia, porphyria, aplasia eritrosit dan kekurangan;
• gangguan kekebalan tubuh: keletihan intoleransi, ruam epidermal, limfadenopati atau vaskulitis, dan juga hepatosplenomegali, jenis aseptik meningitis, yang dilengkapi dengan perkembangan myoclonus atau eosinophilia periferi, dan sindrom kehilangan saluran empedu. Anafilaksis, angioedema, atau hypogammaglobulinemia juga boleh berlaku;
• Gangguan endokrin: peningkatan berat badan, hiponatremia, bengkak, pengurangan osmolariti plasma, hyperhidria (muntah, kekeliruan, kelesuan dan sakit kepala) dan peningkatan nilai prolaktin (gynecomastia, galactorrhea dan metabolisme tulang);
• gangguan metabolik: kekurangan folat dan kehilangan selera makan;
• masalah mental: perasaan kegembiraan, kebimbangan, kekeliruan atau agresif, halusinasi, pengaktifan keadaan psikosis dan kemurungan;
• Tanda-tanda neurologi: ataxia, pening, mengantuk, cephalalgia dan diplopia, serta penglihatan dan pergerakan visual yang tidak disengajakan (dystonia, gegaran (kadang-kadang berkeringat) dan tic). Di samping itu, pelbagai jenis disleksia, polneuropati, dysarthria dan nystagmus, choreoathetosis, gangguan pergerakan mata, ucapan yang meruncing, gangguan rasa, paresthesia, kelemahan otot, meningitis aseptik dan paresis;
• kecacatan penglihatan: glaukoma, konjunktivitis, gangguan akomodatif dan pembacaan kanta mata;
• masalah pendengaran: dering telinga, kehilangan pendengaran dan peningkatan atau penurunan sensitiviti pendengaran;
• masalah kardiovaskular: gangguan konduksi di dalam hati, kegagalan jantung kongestif, nilai-nilai tekanan darah yang meningkat atau menurun, kesakitan dan tromboembolisme, dan juga bradikardia, pemburukan penyakit arteri koronari, trombophlebitis, arrhythmia dan keruntuhan peredaran darah;
• gangguan pernafasan: pneumonitis, dyspnea, atau radang paru-paru;
• gangguan pencernaan: obstruktif atau cirit-birit, loya, glossitis, mukosa mulut kering, sakit perut dan stomatitis. Di samping itu, pankreatitis, hepatitis, kegagalan hati, peningkatan GGT, transaminase dan fosfatase alkali, jaundis, sindrom saluran empedu, dan hepatitis granulomatous;
• lesi epidermis: erythroderma, SLE, pruritus, dermatitis alahan, SSD, urticaria, photosensitization dan necrolysis epidermis. Di samping itu, erythema polformal atau nodular, jerawat dan purpura, hirsutism, alopecia teruk, hiperhidrosis dan gangguan pigmentasi kulit;
• Kelainan ODA: arthralgia, kelemahan otot dan kekejangan otot;
• Masalah urogenital: nefritis tubulointerstitial, pengekalan kencing, mati pucuk, kekurangan fungsi buah pinggang, gangguan spermatogenesis, gangguan buah pinggang (albuminuria dengan hematuria, azotemia atau oliguria), dan peningkatan kencing;
• gangguan sistemik: perasaan kelemahan.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan adalah: mengantuk, pergolakan atau kekeliruan, kemerosotan kesedaran, misting visual, nystagmus, ataxia dan halusinasi. Selain itu, pertuturan, koma, hypo atau hyperreflexia, dysarthria, sawan dan dyskinesia, serta mydriasis, gangguan psikomotor, hipotermia, myoclonus dan edema pulmonari. Seiring dengan ini, mungkin untuk menyembuhkan pernafasan, penangkapan jantung, fungsi konduksi jantung terjejas, takikardia, pengsan, penurunan atau peningkatan dalam tekanan darah, hyperhidria, dan rhabdomyolysis. Mungkin terdapat jenis asidosis metabolik, penangguhan makan di dalam perut, anuria atau oliguria, pengekalan cecair atau air kencing, peningkatan nilai CPK (pecahan otot), hiperglikemia, atau hiponatremia.

Orang yang mempunyai gangguan seperti itu perlu dirawat di hospital, lavage gastrik perlu dilakukan, sorben harus ditetapkan dan langkah-langkah sokongan perlu dijalankan. Ia juga perlu menentukan nilai darah karbamazepine, memantau jantung dan keabnormalan elektrolit yang betul.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat yang mempunyai keupayaan untuk meningkatkan nilai karbamazepin di dalam plasma darah.

Kerana dengan penambahan petunjuk di atas, gejala negatif boleh berkembang (contohnya, mengantuk, dan selain diplopia, pening yang teruk atau ataxia), saiz bahagian Mezacar perlu diubah atau nilai plasmanya harus dipantau apabila digabungkan dengan bahan yang sama. Antara ubat-ubatan ini adalah:

• ubat anti-radang dan analgesik: ibuprofen atau dextropropoxyphene;
• androgens: bahan danazol;
• antibiotik: makrolida (contohnya, yosamycin dengan erythromycin, Ciprofloxacin dan troleandomycin dengan clarithromycin);
• antidepresan: fluoxetine, viloxazine, desipramine dengan trazodone, nefazodone dengan fluvoxamine dan paroxetine;
• anticonvulsants: vigabatrina dan stiripentol;
• antimikotik: azol (contohnya, ketoconazole dengan itraconazole dan voriconazole dengan flukonazol). Anticonvulsants alternatif boleh ditetapkan kepada individu yang menggunakan itraconazole atau voriconazole;
• Bahan antihistamin: terfenadine atau loratadine;
• antipsikotik: loxapine dengan olanzapine dan quetiapine;
• Ubat TB: isoniazid;
• agen yang memperlahankan aktiviti anhidrikasi karbonik: komponen acetazolamide;
• ubat antiviral: bahan yang memperlahankan protease HIV (contohnya, ritonavir);
• ubat untuk rawatan penyakit kardiovaskular: verapamil dengan diltiazem;
• agen yang digunakan dalam penyakit saluran gastrousus: omeprazole atau cimetidine;
• relaxant otot: dantrolena dengan oxybutinin;
• ubat anti agen: ticlopidine;
• Cara lain: ini termasuk jus jeruk nipis, dan selain nikotinamida ini (untuk orang dewasa dan hanya sebahagian besar).

Bahan dengan keupayaan untuk meningkatkan nilai intraplasma produk metabolik karbamazepine aktif - 10,11-epoksida.

Antara ubat ini adalah prohabid, loxapine, valpromid dengan quetiapine, dan dengan ini, asid valproic dengan primidone dan valnoctamide. Bahagian dos ubat dengan penggunaan tunggal dengan bahan-bahan ini perlu dilaraskan (atau anda perlu memantau nilai plasma).

Ubat yang mengurangkan nilai carbamazepine intraplasma.

Mengubah dos ubat mungkin diperlukan apabila digabungkan dengan bahan-bahan berikut:

• anticonvulsants: metsuksimid, fensuksimid dan felbamate dengan pentobarbital dan oxcarbazepine dan phenytoin (untuk mengelakkan keracunan phenytoin dan submedikamentoznymi menghargai carbamazepine, ia adalah perlu untuk menukar tahap plasma satu yang pertama untuk 13.mu.g / mL sebelum memulakan penggunaan kedua), primidone dengan fosphenytoin dan clonazepam (maklumat mengenainya bercanggah);
• dadah antikanser: doxorubicin atau cisplatin;
• ubat anti-tuberculosis: rifampicin;
• Bahan anti-asma atau bronkodilator: aminophilline atau theophylline;
• agen dermatologi: isotretinoin.

Interaksi dengan ubat lain.

Mefloquine boleh membawa kepada perkembangan kesan antagonistik mengenai tindakan antikonvulsan Mezacar, jadi dos yang perlu diubah dengan sewajarnya.

Isotrenoin dikenali untuk mengubah petunjuk bioavailibiliti atau pelepasan carbamazepine dengan produk metaboliknya, oleh itu, semasa terapi diperlukan untuk memantau nilai plasma carbamazepine.

Kesan dadah pada nilai plasma bahan-bahan yang digabungkan dengannya.

Carbamazepine mampu menurunkan prestasi plasma dadah individu, serta melemahkan atau mengukur aktiviti terapeutik mereka. Memandangkan data klinikal, perubahan dos ubat berikut mungkin diperlukan:

• anti-radang atau analgesik ejen: methadone, buprenorphine dan parasetamol (dialami pentadbiran carbamazepine bersama-sama dengan paracetamol (atau acetaminophen) boleh mencetuskan penampilan hepatoksisiti), dan dengan tramadol dengan phenazone (Antipyrine);
• antibiotik: antaranya ialah rifabutin atau doxycycline;
• antikoagulan diambil secara lisan: contohnya, fenprocumone, acenocoumarol dengan warfarin, dan dicoumarol;
• antidepresan: ini termasuk nefazodone dengan bupropion, trazodone dengan sertraline, citalopram, dan tricyclics (contohnya, amitriptyline dengan imipramine, clomipramine, dan nortriptyline);
• ubat antiemetik: aperitant;
• anticonvulsants: clonazepam, tiagabine, clobazam dengan felbamate, asid valproic, ethosuccimide dengan primidone, dan juga lamotrigine, zonisamide, oxcarbazepine dan topiramate. Terdapat maklumat mengenai peningkatan nilai plasma phenytoin di bawah pengaruh carbamazepine, dan tentang penurunannya, serta (tunggal) tentang peningkatan parameter plasma mephenytoin;
• antimikotik: voriconazole dengan itraconazole dan ketoconazole. Orang yang menggunakan itraconazole atau voriconazole harus menggunakan anticonvulsant alternatif;
• bahan anthelmintic: albendazole atau praziquantel;
• dadah antikanser: cyclophosphamide dengan imatinib, serta temsirolimus dan lapatinib;
• neuroleptik: haloperidol dengan aripiprazole, clozapine dengan risperidone, dan juga bromperidol dengan ziprasidone dan olanzapine, serta quetiapine dan paliperidone;
• ubat antiviral: ubat-ubatan yang memperlahankan aktiviti protease HIV (contohnya, saquinavir dengan indinavir dan ritonavir);
• anxiolytics: midazolam dengan alprazolam;
• bahan antiasthmatic dan bronkodilator: theophylline;
• kontraseptif: kontrasepsi hormon (adalah perlu untuk mempertimbangkan pilihan dengan pemilihan pil kontraseptif);
• bahan-bahan untuk merawat penyakit kardiovaskular: penyekat saluran Ca (kategori dihidropyridine), antaranya digoxin dengan lovastatin, felodipine, simvastatin, cerivastatin dengan quinidine, dan tambahan, ivabradine dengan propranolol dan atorvastatin;
• kortikosteroid: dexamethasone atau prednisone;
• bahan yang digunakan untuk mati pucuk: tadalafil;
• dadah imunosupresan: tacrolimus dengan siklosporin dan sirolimus dengan everolimus;
• ubat tiroid: levothyroxine;
• Bahan-bahan lain: ubat-ubatan yang mengandungi progesteron atau estrogen (kontrasepsi alternatif perlu dipilih), sertraline dengan buprenofinom, mianserin dan gestrinone, serta tormifena dengan tibolon.

Gabungan ubat yang memerlukan kajian berasingan.

Gabungan ubat dengan levetiracetam boleh menyebabkan potentiasi ketoksikan Mezacar.

Gabungan ubat-ubatan dengan isoniazid boleh mencetuskan potentiasi hepatotoksisitas kedua.

Pengenalan bersama-sama dengan ubat litium atau metoclopramide, dan sebagai tambahan dengan neuroleptik (thioridazine atau haloperidol) boleh menyebabkan potentiasi tanda-tanda neurologi negatif (dengan gabungan kedua, walaupun dalam hal penunjuk plasma terapeutik).

Penggunaan dadah bersama-sama dengan diuretik yang berasingan (furosemide atau hydrochlorothiazide) boleh menyebabkan kemunculan hyponatremia gejala.

Carbamazepine boleh bertindak sebagai antagonis dari pelali otot yang tidak depolarizing (contohnya, pancuronium). Dalam kes ini, anda boleh mengharapkan keperluan untuk meningkatkan bahagian dana ini, dan pesakit perlu dipantau dengan teliti untuk mencegah sekatan neuromuskular.

Seperti ubat psikotropik yang lain, carbamazepine dapat mengurangkan toleransi minuman beralkohol, oleh itu pesakit perlu berhenti menggunakannya semasa terapi.

Gabungan yang dilarang.

Kerana struktur karbamazepin hampir tricyclics, ubat tidak boleh digabungkan dengan MAOI. Adalah perlu untuk menghentikan pengenalan kedua sekurang-kurangnya 14 hari sebelum permulaan menggunakan Mezacar.

Kesan ubat pada data ujian serologi.

Carbamazepine dapat memberi tindak balas positif yang salah dalam analisis UPPER yang digunakan semasa penentuan nilai perphenazine.

Carbamazepine bersama-sama dengan 10,11-epoksida boleh memberi tanda-tanda positif palsu dalam kajian imunologi menggunakan pendarfasan polarisasi, yang dijalankan untuk menubuhkan petunjuk tricyclics.

[2]

Syarat penyimpanan

Mezacar dikehendaki disimpan pada tanda suhu dalam lingkungan 15-25 ° C.

Jangka hayat

Mezacar boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari masa pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Pada kanak-kanak, penghapusan carbamazepine yang lebih jelas didaftarkan, sebab itu mereka mungkin memerlukan peningkatan jumlah ubat (dari segi kilogram berat). Menetapkan pil yang dibenarkan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun.

Analog

Analogi ubat adalah Finlepsin, Septol dengan Tegretol, Carbelex dengan Carbapine, dan di samping Carbamazepine dan Timonil.