Lancar

Nemotan secara selektif menghalang tindakan saluran Ca, terutamanya yang menjejaskan kapal. Ubat itu adalah derivatif dihydropyridine dan mengandungi komponen nimodipine.

Nimodipine menunjukkan aktiviti terpilih di bahagian tertentu otak. Kesan ubat dadah berkembang di bawah pengaruh ion kalsium - memperlahankan proses kontraksi di dalam sel-sel otot licin.

Telah ditubuhkan bahawa ubat mengurangkan keamatan gangguan ingatan dan membantu meningkatkan kepekatan perhatian pada individu yang mempunyai masalah di otak.

Petunjuk Nemontana

Ia digunakan untuk merawat dan mencegah gangguan neurologi bersifat iskemia yang dikaitkan dengan kejang vaskular di dalam otak, hasil daripada pendarahan subarachnoid yang maju selepas pecah aneurisme.

Dilantik dengan simptom yang kuat yang mengiringi gangguan otak pada orang tua.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat yang dihasilkan dalam tablet - 10 keping di dalam pembungkusan sel; 3 atau 10 pek di dalam pek.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodinamik

Nimodipine membantu menormalkan kerja neuron dan melindungi mereka dari pengaruh negatif. Pada masa yang sama, ia mempunyai kesan positif ke atas aliran darah serebrum dan meningkatkan toleransi ke arah iskemia, berinteraksi dengan endapan serebrovaskular dan neuron yang disambungkan ke saluran Ca.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Elemen aktif ubat ini hampir sepenuhnya diserap selepas pengingesan. Nilai-nilai plasma Cmax, serta kenaikan AUC mengikut kenaikan dos (kajian dijalankan ke bahagian 90 mg).

Jumlah kelantangan (Vss, jenis 2-ruang) untuk suntikan intravena bersamaan dengan 0.9-1.6 l / kg. Tahap pelepasan keseluruhan ialah 0.6-1.9 l / h / kg.

Dengan protein darah, ia disintesis pada 97-99%.

Pengekstrakan Nimodipine direalisasikan dalam proses metabolik melalui struktur hemoprotein P450 ZA4.

Proses metabolik presistik yang kuat (kira-kira 85-95%) mencipta indikator bioavailabiliti sama dengan 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dos dan pentadbiran

Gunakan dalam gangguan fungsi otak.

Orang yang lebih tua dengan patologi yang sama dikehendaki memohon 3 kali sehari untuk ubat tablet pertama (30 mg bahan 3 kali sehari).

Orang yang mengalami masalah buah pinggang dengan ketara (kadar CF adalah kurang daripada 20 ml seminit) ditetapkan dengan sangat berhati-hati, dengan pemeriksaan biasa pesakit semasa terapi.

Terapi dan pencegahan gangguan neurologi bersifat iskemia yang dikaitkan dengan spasme vaskular serebrum yang timbul akibat pecah aneurisme diikuti dengan pendarahan subarachnoid.

Selepas rawatan dengan pengenalan infus, pemberian oral 60 mg ubat (2 tablet) dilakukan 6 kali sehari.

Dengan kemunculan tanda-tanda negatif, sebahagian mengurangkan atau menghentikan penggunaan dadah (jika perlu).

Masalah dengan fungsi hati (terutamanya sirosis hati) dapat meningkatkan bioavailabiliti dadah akibat penurunan nilai pelepasan metabolik dan melemahkan proses metabolik utama. Dalam kes-kes ini, gejala-gejala negatif boleh meningkat (sebagai contoh, penurunan nilai tekanan darah), oleh itu, pengurangan dos atau pembatalan ubat dilakukan.

Gabungan dengan bahan yang mendorong atau melambatkan tindakan komponen CYP 3A4 mungkin memerlukan mengubah saiz bahagian.

Tablet akan ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, diperah dengan air kosong. Anda boleh mengambil ubat tanpa merujuk kepada pengambilan makanan, dengan sekurang-kurangnya 4 jam masa. Ia dilarang untuk minum jus limau gedang semasa terapi.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gunakan Nemontana semasa kehamilan

Ujian tidak dilakukan mengenai penggunaan ubat semasa mengandung. Sekiranya perlu menggunakannya dalam tempoh yang dinyatakan, anda perlu menilai risiko dan faedah dengan berhati-hati, memandangkan keterukan gejala klinikal.

Adalah ditentukan bahawa indeks nimodipine dan komponen metaboliknya di dalam susu ibu sesuai dengan nilai plasma. Oleh itu, semasa penggunaan Nemotana, penyusuan susu adalah dilarang.

Contraindications

Kontra utama:

• penggunaan ubat untuk intoleransi peribadi yang berkaitan dengan nimodipine atau unsur-unsur ubat lain;
• penetapan dalam kombinasi dengan rifampicin (dalam kes-kes itu, kesan terapeutik Nemotana ketara dilemahkan) dan anticonvulsants, termasuk phenytoin, phenobarbital dan carbamazepine (sebatian ini dengan ketara mengurangkan tahap bioavailabiliti nimodipine);
• pengenalan kepada orang dengan infark miokard atau angina yang tidak stabil (juga pada bulan pertama dari masa perkembangan mereka);
• dengan terapi berterusan gangguan otak;
• gangguan di hati (terutamanya sirosis hati), kerana ia boleh mencetuskan peningkatan nilai bioavailibiliti nimodipine disebabkan oleh kelemahan proses metabolik metabolik dan metabolik utama.

[15], [16], [17], [18]

Kesan sampingan Nemontana

Antara peristiwa buruk:

• gangguan yang berkaitan dengan darah dan limfa: trombositopenia atau perubahan tanda-tanda ujian darah makmal;
• gangguan kekebalan: gejala alahan, manifestasi akut ketidak toleransi dan ruam;
• lesi yang menjejaskan NS: sakit kepala dan tanda serebrovaskular yang tidak spesifik;
• masalah jantung: takikardia, jenis aritmia dan bradikardia yang tidak spesifik;
• simptom yang berkaitan dengan vaskular: pengurangan nilai tekanan darah, tanda-tanda kardiovaskular yang tidak khusus, dan vasodilasi;
• gangguan fungsi saluran gastrointestinal: loya, gangguan gastrousus dan penyumbatan usus;
• masalah dengan hati dan pundi hempedu: peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati dan tanda-tanda sederhana atau sederhana yang berkaitan dengan hati.

Manifestasi negatif yang terdapat pada ujian klinik nimodipine sesuai dengan tanda-tanda untuk merawat gangguan di dalam otak:

• masalah dengan kerja Dewan Negara: vertigo;
• manifestasi neurologi sifat yang tidak spesifik: hyperkinesia, pening atau gegaran;
• fungsi jantung terjejas: palpitation;
• lesi vaskular: bengkak atau syncope;
• masalah dengan kerja saluran penghadaman: cirit-birit, kembung atau pembengkakan.

Berlebihan

Keracunan akut dengan Nemotan menyebabkan bradikardia atau tekakardia, mual, penurunan tekanan darah yang kuat, serta gangguan fungsi gastrointestinal.

Sekiranya mabuk akut, anda mesti segera membatalkan penggunaan ubat itu. Di samping itu, tindakan gejala dilakukan, dan juga lavage gastrik dan pengambilan karbon diaktifkan.

Sekiranya petunjuk tekanan darah terus berkurang, anda perlu masuk ke dalam / dalam kaedah dopamin atau norepinephrine. Kerana dadah itu tidak mempunyai penawar, dalam hal perkembangan tanda sisi lain, prosedur simtomatik dilakukan.

[25], [26], [27], [28]

Interaksi dengan ubat lain

Metabolisme nimodipine dikaitkan dengan tindakan sistem hemoprotein P450 ZA4, yang terletak di dalam hati dan mukosa usus. Oleh kerana itu, ubat-ubatan yang mempengaruhi struktur enzim ini dapat mengubah tahap pelepasan dadah dan proses metabolik utamanya.

Pengalaman menggunakan antagonis saluran Ca lain menunjukkan bahawa rifampicin dapat memotivasi metabolisme nimodipine, kerana ia mendorong aktiviti enzim. Hasil daripada gabungan ubat-ubatan ini, terdapat kelemahan yang ketara kesan terapeutik nimodipine, itulah sebabnya mereka tidak digunakan bersama-sama.

Anticonvulsants (antara mereka, phenytoin dengan phenobarbital dan carbamazepine) dengan ketara mengurangkan tahap bioavailabiliti Nemotan, sebab itu ia tidak digunakan dengan bahan-bahan ini.

Pengenalan bersama dengan ejen-ejen berikut, memperlahankan aktiviti sistem hemoprotein P450 ZA4, memerlukan penjejakan nilai tekanan darah dan mempertimbangkan pilihan dengan menukar dosis nimodipine, jika diperlukan.

Pengujian interaksi dadah dan makrolida belum dilakukan, tetapi diketahui bahawa individu makrolida (misalnya, eritromisin) dapat memperlambat kesan hemoprotein P450 ZA4, sehingga mereka dapat berinteraksi dengan obat pada tahap ini. Dalam hal ini, kombinasi ini tidak boleh digunakan.

Ujian menyiasat interaksi dengan gabungan ubat-ubatan dan agen-agen yang memperlambat kegiatan protease anti-HIV (misalnya, ritonavir) belum dilakukan. Adalah dipercayai bahawa bahan dari kategori ini mempunyai kesan perencatan yang kuat terhadap hemoprotein P450 ZA4. Terdapat kemungkinan peningkatan nilai plasma nimodipine, yang sengit dan penting untuk gambaran klinikal, apabila diberikan bersama-sama dengan ubat yang melambatkan tindakan protease.

Tiada maklumat mengenai kesan yang berlaku semasa menggunakan ubat dan ketoconazole. Terdapat maklumat bahawa antimikotis jenis azol melambatkan aktiviti hemoprotein P450 ZA4, dan juga berinteraksi dengan antagonis saluran dihydropyridine Ca lain. Oleh kerana itu, dengan pentadbiran gabungan dengan nimodipine, peningkatan yang ketara dalam tahap bioavailabiliti umum dapat diperhatikan (akibat kelemahan proses metabolik utama).

Ujian mengenai perkongsian dadah dan nefazodone tidak dijalankan. Terdapat bukti bahawa antidepresan mempunyai kesan perencatan yang kuat terhadap hemoprotein P450 ZA4. Terdapat risiko untuk meningkatkan indeks plasma nimodipine jika digabungkan dengan nefazodone.

Gabungan jangka panjang ubat dengan fluoxetine membawa kepada peningkatan nilai plasma nimodipine hampir 50%. Keberkesanan fluoxetine sangat lemah, dan kesan unsur metabolik aktif, norfluoxetine, tidak.

Menggunakan dadah bersama dalfopristin atau quinupristin menyebabkan peningkatan dalam indeks plasma nimodipine.

Pentadbiran Nemotan bersama dengan cimetidine antagonis terminal H2 atau dengan asid valproic menyebabkan peningkatan nilai-nilai ubat-ubatan plasma.

Gabungan ubat dan nortriptyline yang berpanjangan tidak dapat meningkatkan tahap plasma nimodipine (sementara nilai nortriptyline tidak berubah).

Dadah mampu potentiating aktiviti antihipertensi berikut ubat antihipertensi: ß-blockers, α-adrenoceptor ejen, diuretik, antagonis α1- dan antagonis lain Ca, dan tambahan pula perencat ACE, α-methyldopa dan penyekat daripada PDE5 menyekat. Dengan keperluan yang ketat untuk menggunakan kombinasi tersebut, anda perlu memantau keadaan pesakit secara berhati-hati.

Ujian dengan penyertaan monyet mendedahkan bahawa apabila digabungkan dengan / dalam penggunaan ubat dengan zidovudine, terdapat peningkatan ketara dalam indikator AUC zidovudine, serta penurunan dalam jumlah kelulusan dan pengedarannya.

Jus limau gedu memperlambat tindakan hemoprotein P450 ZA4. Apabila digunakan bersama dengan jus ini, nilai plasma penambahan dadah dan pemanjangan kesannya. Kesan ini dapat meningkatkan aktiviti antihipertensi dadah. Kesan ini boleh berterusan selama 4 hari dari saat mengambil jus jeruk, yang mesti dipertimbangkan ketika menggunakan nimodipine.

[29], [30], [31]

Syarat penyimpanan

Nemotan dikehendaki disimpan di tempat tertutup daripada penembusan kanak-kanak kecil. Indikator suhu - maksimum 25 ° C

[32]

Jangka hayat

Nemotan boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun sejak pengeluaran bahan terapeutik.

[33]

Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh menggunakan ubat dalam pediatrik.

[34], [35]

Analog

Analog ubat adalah ubat Vazokor, Amlorus, Nimotop dengan Nimodip Sandoz, Nitopin dengan Nimodipheksalom, dan tambahan Amlodipine, Nimodipin dan Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ulasan

Nemotan menerima kebanyakan ulasan yang baik - ia membantu untuk meningkatkan kualiti hidup orang tua yang mempunyai masalah berkaitan dengan usia di dalam otak: kerengsaan, gangguan ingatan dan insomnia.

Kesan regeneratif yang berterusan dari ubat ini telah diperhatikan semasa pemulihan individu yang telah menjalani fasa strok iskemia aktif. Komen di forum juga secara positif menilai keberkesanan ubat dalam penghapusan kejang vaskular di dalam otak.