Ental

Ental mengandungi bahan capecitabine, yang merupakan derivatif daripada fluoropyrimidine carbamate. Ia adalah cytostatic yang dimakan yang diaktifkan di dalam tisu tumor dan menunjukkan kesan sitotoksiknya yang terpilih dalam hubungannya. Pada masa yang sama, capecitabine sendiri tidak mempunyai aktiviti sitotoksik, tetapi fluorourasil (5-FU) berubah menjadi unsur sitotoksik.

Pembentukan komponen 5-FU di dalam tisu tumor dirasakan di bawah pengaruh angiogenic phymorylase thymidine elemen neoplasma, yang mana kesan keseluruhan 5-FU pada tisu sihat diminimumkan.

Petunjuk Ents

Ia digunakan dalam keadaan sedemikian:

• karsinoma payudara : karsinoma setempat metastatik atau biasa (dalam kombinasi dengan docetaxel jika kemoterapi dengan cukai dan anthracyclines tidak berkesan atau dengan kontraindikasi penggunaannya dalam pesakit);
• karsinoma kolorektal atau karsinoma kolon: rawatan pembantu atau bahan baris 1 dalam rawatan karsinoma colorectal metastatik;
• karsinoma perut dan esophagus: ubat baris 1 dalam bentuk karsinoma yang biasa.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan ubat dibuat dalam tablet - dengan jumlah 0.15 g dalam 10 keping di dalam satu bundle sel, 6 pek dalam satu pakej; dengan kelantangan 0.5 g - 10 keping dalam plat pembungkusan, 12 plat di dalam kotak.

Farmakodinamik

Penukaran enzim berturut-turut capecitabine kepada komponen 5-FU membentuk nilai yang lebih tinggi di dalam sel-sel neoplasma daripada di dalam tisu yang sihat. Apabila ubat digunakan oleh orang dengan karsinoma kolon, tahap 5-FU di dalam tisu tumor adalah 3.2 kali lebih tinggi daripada indeks dalam tisu sihat. Kadar 5-FU di dalam tisu dan plasma neoplasma adalah 21.4, manakala nisbah petunjuk di dalam tisu dan plasma yang sihat adalah 8.9.

Keberkesanan phosphorylase thymidine dalam neoplasma kolorektal primer adalah empat kali lebih tinggi daripada aktiviti dalam tisu sihat.

Di dalam sel-sel neoplasma pada individu dengan karsinoma payudara, kolon, perut, ovari dan serviks rahim, lebih banyak phosphorylase thymidine dikesan, yang dapat mengubah 5'-DFUR menjadi komponen dalam 5-FU daripada di dalam tisu yang sihat.

[8]

Farmakokinetik

Narkoba pada kelajuan tinggi, diserap sepenuhnya di dalam saluran gastrousus (makan makanan mengurangkan kadar penyerapan). Di dalam hati, dadah, bersama-sama dengan esterase karbohidrat, mengalami transformasi, membentuk unsur 5-DFCT, yang deaminates di bawah pengaruh cytidine deaminase (di dalam tisu neoplasma dan hati), selepas itu ia menjadi komponen 5-DFUR. Sintesis dengan protein capecitabine, serta komponen 5-DFTC, 5-FU dan 5-DFUR masing-masing, 54%, 10%, 10% dan 62%.

Nilai Cmax capecitabine ditentukan selepas 90 minit, dan 5-DFCT dengan 5-DFUR - selepas 2 jam; separuh hayat mereka adalah 0.7-1.14 jam. Cmax α-fluoro-β-alanine, yang merupakan unsur metabolik 5-FU, ditentukan selepas 3 jam; tempoh separuh hayatnya adalah dalam lingkungan 3-4 jam.

Ekskresi terutamanya dijalankan dalam air kencing (95.5% daripada dos), manakala 57% diekskresikan dalam bentuk α-fluoro-β-alanine.

Pada individu yang mempunyai kekurangan fungsi buah pinggang, penurunan 50% dalam nilai QA α-fluoro-β-alanine diperhatikan sebanyak 114%.

[9], [10], [11]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, untuk maksimum setengah jam selepas makan.

Apabila monoterapi biasanya digunakan bahagian-bahagian ini: dalam kes karsinoma payudara atau kolon, serta karsinoma kolorektal - pengenalan 2.5 g / m ² sehari (dalam 2 kegunaan, pada waktu pagi, dan pada waktu petang). Terapi dijalankan kursus mingguan - pengambilan ubat harian dalam tempoh 14 hari, dan kemudian rehat 7 hari.

Dalam kes rawatan karsinoma payudara kompleks, ubat ini biasanya digunakan bersama-sama dengan docetaxel - dalam dos 1.25 g / m ³ 2 kali sehari, untuk tempoh 2 minggu, selepas itu perlu membuat tempoh 7 hari. Bagi orang yang mempunyai karsinoma perut, usus besar atau kerongkongan, serta karsinoma kolorektal, dalam terapi kombinasi, pertama mengurangkan dos capecitabine kepada 0.8-1 g / m ², 2 kali sehari (untuk tempoh 14 hari, selepas itu mereka membuat 7 - rehat harian) atau sehingga 625 mg / m ² 2 kali ganda setiap hari dalam kes pentadbiran berterusan.

[19], [20], [21],

Gunakan Ents semasa kehamilan

Jangan gunakan Ental semasa mengandung atau menyusu, kerana ubat itu dianggap teratogen.

Contraindications

Kontra utama:

• kepekaan yang kuat terhadap unsur-unsur dadah;
• didiagnosis kekurangan unsur DPD;
• peringkat teruk trombositik, leuko atau neutropenia;
• Disfungsi hepatik yang teruk;
• Disfungsi ginjal, mempunyai sifat yang teruk (nilai CC adalah di bawah 30 ml seminit);
• gunakan dalam kombinasi dengan sovarudin atau analognya.

[12], [13], [14], [15], [16]

Kesan sampingan Ents

Antara peristiwa buruk:

• gangguan jenis neurologi: keletihan, asthenia, kerengsaan mata, paresthesia, polyneuropathy dan kelemahan, serta gangguan rasa, pening, potongan air mata, sakit kepala, dan kekeliruan. Rasa mengantuk, tanda cerebellar (ataxia dengan dysarthria, serta penyelarasan dan masalah keseimbangan), insomnia, encephalopathy dan konjunktivitis juga mungkin;
• masalah kardiovaskular angina watak, infarksi atau iskemia miokardium, anemia, kegagalan jantung, angina palsu, tachycardia dan cardiomyopathy serta radang urat darah, pancytopenia, aritmia supraventricular jenis extrasystoles ventrikel thrombophlebitis, menambah atau mengurangkan nilai tekanan darah, operasi penindasan sumsum tulang dan kematian secara tiba-tiba;
• gangguan fungsi pernafasan: batuk, dyspnea, sindrom RDS, sakit tekak, embolisme yang menjejaskan saluran darah paru-paru, dan kekejangan bronkus;
• gangguan aktiviti penghadaman: cirit-birit, kembung perut, Vesicular, melonggarkan selera makan, tiada selera makan, kesukaran membuang air besar, mulut kering, loya, sakit di bahagian perut dan perubahan dalam konsisten tahi. Juga mungkin ada fungsi mencukupi hepatik, hiperbilirubinemia, kandidiasis oral, kolestatik jenis hepatitis luka dan mempunyai sifat ulser radang (duodenitis, kolitis, gastritis, pendarahan gastrousus dalam dan esophagitis);
• Luka ODA: kesakitan pada anggota badan atau belakang, arthralgia, bengkak kaki, atau myalgia;
• gejala epidermis alopecia, epidermis kekeringan, kemerahan, LPS (mengelupas, kebas, pembentukan lepuh, kesemutan, sakit yang tajam, paresthesia dan bengkak) serta dermatitis, hyperpigmentation dan epidermis retak. Di samping itu, ditanda ruam erythematous, jangkitan kuku, gatal-gatal, mengelupas jenis fokus, photosensitivity, onycholysis, dan perubahan warna, distrofi dan kuku rapuh;
• yang lain: hyperglycemia, sepsis, pendarahan dari hidung, jangkitan yang berkaitan dengan myelosuppression, penurunan berat badan, stenosis yang mempengaruhi saluran lacrimal-nasal, sakit sternum, perubahan AST atau ALT, dan dehidrasi.

[17], [18]

Berlebihan

Tanda keracunan: mucositis, pendarahan, muntah, penindasan fungsi sumsum tulang, kerengsaan pada saluran gastrointestinal dan cirit-birit.

Tindakan simptom dilakukan.

[22]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dengan anticoagulants coumarin (contohnya, fenprokumon atau warfarin) membawa kepada gangguan proses pendarahan dan pembekuan darah. Tanda-tanda serupa muncul dalam pelbagai hari / bulan sejak permulaan rawatan; sekali pelanggaran itu berlaku selepas 1 bulan selepas berakhirnya terapi.

Magnesium atau antacid yang mengandungi aluminium membawa kepada peningkatan sedikit penunjuk plasma capecitabine dan unsur pertama metabolik (5'-DFCR).

Pengenalan dengan gabungan sovarudine atau analognya boleh membawa kepada interaksi signifikan klinikal (dengan komponen 5-FU), yang berkembang sehubungan dengan perencatan DPD di bawah pengaruh soirudine. Akibatnya, sifat toksik fluoropyrimidin diperteguhkan, yang boleh membawa maut. Oleh sebab itu, Ental tidak digunakan bersama-sama dengan sorivudin atau analog bahan kimia dari bahan ini (contohnya, dengan brivudine).

Dilarang menggunakan terapi gabungan capecitabine-docetaxel atau capecitabine-cisplatin dalam keadaan di mana ubat terakhir dikontraindikasikan kepada pesakit.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Syarat penyimpanan

Enthal mesti dikekalkan pada nilai suhu dalam lingkungan 15-25 ° C.

Jangka hayat

Enthal boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari masa bahan terapeutik direalisasikan.

[30], [31], [32]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan dadah dan ubat dadah pada orang di bawah umur 18 tahun.

Analog

Analog ubat-ubatan adalah ubat Xeloda, Capecibex dengan Apsibin, Tsitin dan Kapetero dengan Capecitabine, serta Newcapibin dan Caponco.