Alzepil

Alzepil adalah bahan terpilih yang dapat mengurangkan aktiviti acetylcholinesterase (ia adalah jenis utama cholinesterase yang terletak di dalam otak manusia).

Apabila cholinesterase serebrum perlahan, pecahan acetylcholine (di bawah pengaruh donepezil) berlaku, yang menghantar denyutan pengujaan neuron ke bahagian dalam sistem saraf pusat. Melambatkan aktiviti AChE di bawah tindakan donepezil adalah lebih berkuasa lebih daripada seribu kali daripada di bawah pengaruh butyrylcholinesterase, yang terletak di dalam struktur, kebanyakannya ditentukan di luar sistem saraf pusat.

[1], [2], [3]

Petunjuk Alzepila

Ia digunakan sebagai ubat bagi tanda-tanda demensia pada individu dengan variasi Alzheimer yang lemah atau sederhana.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik dihasilkan dalam tablet - 14 buah di dalam pek padu. Dalam kotak - 2 atau 4 pek tersebut.

Farmakodinamik

Pada penggunaan 1 kali ubat dalam dos 5 atau 10 mg, kadar perencatan aktiviti AChE dinilai dalam membran erythrocyte dan mencapai masing-masing, 63.6%, serta 77.3%.

Perencatan aktiviti sakit di dalam eritrosit di bawah pengaruh terapeutik Alzepil berkorelasi dengan perubahan yang berlaku pada spektrum ADAS-cog (spektrum yang ditunjukkan menilai aktiviti kognitif individu dengan Alzheimer).

Farmakokinetik

Nilai-nilai Cmax intra-plasma ditentukan selepas 3-4 jam dari masa pentadbiran ubat. Tahap CMAx dan nilai AUC meningkat selaras dengan kenaikan dos. Istilah separuh hayat kira-kira 70 jam, jadi dalam kes penggunaan semula ubat 1 kali ganda, indikator keseimbangan secara beransur-ansur dicapai setiap hari (pada hari ke-21 sejak permulaan kursus). Pada ketinggian keseimbangan, hanya perubahan yang tidak penting dalam tahap donepezil plasma dan aktiviti terapi yang bersesuaian diperhatikan pada siang hari. Penyerapan dadah tidak berubah dengan pengambilan makanan.

Sintesis intraplasma protein dari obat ini adalah 95%. Pola pengedaran dadah dalam tisu yang berbeza telah dikaji ke tahap tertentu Secara teori, unsur aktif, bersama-sama dengan produk pembusukan, dapat mengekalkan aktiviti dalam tubuh selama 10 hari.

Proses pertukaran dan ekskresi.

Donepezil hydrochloride diekskresi tidak berubah bersama-sama dengan air kencing dan diubah di bawah pengaruh struktur hemoprotein P450 (ini menghasilkan sejumlah besar komponen metabolik, yang mana mungkin tidak dapat dibentuk).

Apabila penggunaan 1 kali 5 mg donepezil, yang diberi label 14C, tanda-tanda berikut dicatatkan:

• sebahagian daripada elemen plasma yang tidak berpatutan adalah sama dengan 30% daripada bahagian yang diterima;
• sebahagian daripada komponen 6-O-desmethyldonepesil - 11% (hanya dia mempunyai aktiviti ubat yang sama dengan donepezil);
• sebahagian daripada bahan donepezil-cis-N-oksida - 9%;
• sebahagian daripada unsur 5-O-desmethyldoneepesil - 7%
• sebahagian daripada konjugasi glukuron (komponen 5-O-desmethyldonepezil) - 3%.

Kira-kira 57% daripada dos yang digunakan ditentukan di dalam air kencing (di mana 17% dalam bentuk donepezil), dan 14.5% lagi di dalam najis. Dari sini kita dapat menyimpulkan bahawa laluan utama perkumuhan ubat adalah biotransformasi, serta perkumuhan dengan air kencing.

Dos dan pentadbiran

Ia perlu mengambil ubat secara lisan, sebelum tidur.

Terapi bermula dengan pengenalan 5 mg ubat 1 kali sehari (diambil mengikut skim ini sekurang-kurangnya 1 bulan). Selepas bulan ini, dos ubat dapat ditingkatkan menjadi 10 mg dengan penggunaan 1 kali sehari (ini adalah dos harian maksimum).

Terapi dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor yang berpengalaman, yang mempunyai pengalaman dalam bidang diagnosis dan rawatan demensia jenis Alzheimer.

Ia mungkin untuk memulakan rawatan hanya jika ada orang yang dapat menjaga orang yang sakit dan sentiasa memantau bahawa dia mengambil ubat tersebut pada waktunya.

Pelaksanaan rawatan penyelenggaraan dijalankan sehingga kesan terapeutik kekal (keberkesanan terapi perlu dinilai secara terus). Dalam ketiadaan pendedahan dadah, doktor yang hadir harus mempertimbangkan kesesuaian penggunaan Alzepil yang seterusnya.

[7], [8]

Gunakan Alzepila semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan ubat semasa kehamilan, kecuali dalam keadaan di mana rawatan adalah penting.

Tidak ada maklumat mengenai sama ada ubat ini boleh diekskresikan dengan susu ibu. Apabila perlu menggunakannya semasa HB, doktor yang hadir boleh memutuskan untuk menggantung penyusuan.

[4], [5], [6]

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat dalam kes intolerans terhadap komponennya.

Kesan sampingan Alzepila

Selalunya, ubat menyebabkan perkembangan kesan sampingan seperti cirit-birit, muntah-muntah, keletihan, kekejangan otot, loya dan insomnia. Di samping itu, terdapat bukti sejuk, sakit, pening kepala dan sakit kepala. Biasanya, gejala-gejala ini menyebarkan diri mereka sendiri, tanpa memerlukan ubat penghentian.

Tambahan pula gangguan penerimaan Alzepila yang dinyatakan di atas boleh mencetuskan: rinitis, gejala extrapyramidal, pengsan, bradycardia dan halusinasi, dan di samping itu, mimpi buruk, tiada selera makan, pencernaan yg terganggu, tingkah laku agresif, ruam, rasa pengujaan, gatal epidermis dan inkontinen kencing.

Berlebihan

Apabila keracunan ubatan membangunkan krisis cholinergic, di mana gejala diperhatikan seperti ruam, muntah dan loya yang teruk, air liur, bradycardia, sawan, mengurangkan nilai tekanan darah, keruntuhan dan kemurungan pernafasan. Di samping itu, terdapat kelemahan yang kuat dalam otot.

Prosedur sokongan am dilakukan. Atropine digunakan sebagai penawar: anda perlu menyuntikkannya dalam / dalam kaedah dalam meningkatkan bahagian (sehingga kesan yang diinginkan diperoleh).

Interaksi dengan ubat lain

Komponen aktif ubat, bersama-sama dengan metabolitnya, mengurangkan kadar proses metabolik unsur-unsur seperti warfarin dan teofilin dengan digoxin atau cimetidine. Selain itu, dalam kes gabungan dengan cimetidine atau digoxin, proses pertukaran Alzepil akan tetap tidak berubah. Ujian in vitro menunjukkan bahawa metabolisme donepezil direalisasikan di bawah tindakan enzim seperti ZA4 dari struktur hemoprotein P450, dan pada masa yang sama 2D6 (keamatan lebih rendah).

Apabila menentukan interaksi ubat dalam bentuk in vitro, didapati quinidine bersama-sama dengan ketoconazole (inhibitor ini masing-masing, 2D6 dengan CYP3A4) melambatkan pertukaran donepezil. Dari ini dapat disimpulkan bahawa inhibitor dan aktiviti CYP3A4 yang lain (antara mereka, eritromisin dan itraconazole dengannya) dan dengan mereka inhibitor aktiviti CYP2D6 (contohnya, fluoxetine) juga boleh melambatkan proses metabolik donepezil. Semasa ujian, di mana sukarelawan mengambil bahagian, ketoconazole menaikkan tahap purata Alzepil sebanyak kira-kira 30%.

Bahan-bahan yang mendorong aktiviti enzim (di antaranya carbamazepine dengan rifampicin, serta phenytoin dan minuman beralkohol) mampu menurunkan petunjuk donepezil. Kerana hakikat bahawa tahap petunjuk kesan merangsang atau menghalang tidak ditakrifkan, gabungan ubat-ubatan tersebut harus digunakan dengan berhati-hati.

Donepezil mempunyai potensi untuk berinteraksi dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan antikolinergik.

Di samping itu, terdapat risiko potentiation bersama apabila menggabungkan Alzepil dengan succinylcholine dan penyekat neuromuskular lain, dan sebagai tambahan kepada agonis cholinergic atau β-blocker yang boleh menjejaskan proses pengalihan jantung.

Pengenalan bersama dengan cholinomimetics lain dan komponen 4-tychny holinoliticheskie (contohnya, glycopyrolate) boleh menimbulkan perubahan atipikal dalam penunjuk kadar jantung, serta tekanan darah.

[9], [10]

Syarat penyimpanan

Alzepil perlu disimpan di tempat yang ditutup dari akses anak kecil itu. Tahap suhu - tidak melebihi + 30 ° C

[11]

Jangka hayat

Alzepil dibenarkan memohon dalam tempoh 5 tahun sejak penjualan bahan dadah.

[12]

Permohonan untuk kanak-kanak

Alzepil tidak boleh digunakan dalam pediatrik (untuk orang yang berumur di bawah 18 tahun).

Analog

Analog ubat adalah ubat-ubatan Arizil, Aricept dengan Alzamed, Divara dengan Almer, dan selain itu, Servonex dan Donerum dengan Doenza-Sanovel dan Jasnal dengan Palixid-Richter.