Alimta

Alimta adalah antimetabolit dan mempunyai kesan antitumor yang kuat. Bahan aktif utamanya adalah pemetrexed, antifolat serba guna yang boleh memperlahankan aktiviti unsur seperti DHFR, TS dan GARFT (mereka adalah enzim yang bergantung kepada folat yang terlibat dalam biosintesis nukleus thymidine dengan purine).

Di dalam sel-sel, elemen aktif berlalu dengan penyertaan struktur mensintesis protein folat yang mempunyai fungsi pergerakan, serta pengangkut folat yang telah dipulihkan sebelum ini. Pada masa ini, pemetrexed di bawah tindakan enzim FPGS berubah, memperoleh bentuk polyglutamate.

Petunjuk Alimta

Ia digunakan dalam rawatan tumor malignan seperti:

• mesothelioma pleura ;
• karsinoma pulmonari biasa;
• sel bukan kecil dan karsinoma bukan paru paru-paru, mempunyai bentuk metastatik (adenokarsinoma atau karsinoma sel besar).

[1]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam bentuk serbuk infusi, di dalam botol. Dalam kotak - 1 botol.

[2]

Farmakodinamik

Oleh itu, kerana unsur-unsur metabolik poliolutamine mempunyai tempoh separuh hayat diperpanjang, tempoh kesan terapeutik ubat juga meningkat.

Penggunaan Alimta dalam kombinasi dengan cisplatin menyebabkan perkembangan sinergi terhadap aktiviti antitumor.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetik

Sintesis intraplasma protein adalah kira-kira 81%; Proses sintesis tidak berubah sekalipun jika kekurangan buah pinggang dalam pesakit. Di dalam hati, metabolisme pemetreksi terhad hanya diamati.

Selepas 24 jam dari masa penggunaan ubat, 70-90% komponen tidak berubah dikeluarkan melalui buah pinggang. Nilai sistem pelepasan intraplasma pemetrexed adalah 92 ml seminit. Istilah separuh hayat plasma pada individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat adalah 3.5 jam.

[8]

Dos dan pentadbiran

Cecair ubat yang telah selesai disuntik melalui titisan IV, dalam / dalam kaedah (prosedur berlangsung selama 10 minit). Selalunya dadah digunakan dalam kombinasi dengan cisplatin - untuk meningkatkan kesan terapeutik.

Tempoh kitaran rawatan dan saiz bahagian dos dipilih oleh doktor yang merawat, yang mengambil kira tahap perkembangan patologi. Sebelum memulakan terapi, dexamethasone perlu digunakan (4 mg 2 kali sehari (satu hari sebelum permulaan rawatan, hari kursus bermula, dan hari berikutnya selepas)) untuk mengurangkan kekerapan dan intensiti tindakbalas epidermis mengenai kesan dadah.

[15], [16]

Gunakan Alimta semasa kehamilan

Anda tidak boleh menggunakan Alimtoy untuk HB atau kehamilan.

[9]

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan kepada orang-orang yang mempunyai sejarah tidak bertoleransi kepada pemetrexed atau mana-mana komponen tambahan dadah.

[10], [11], [12]

Kesan sampingan Alimta

Antara kesan sampingan yang berlaku dengan pengenalan cecair infusi:

• lesi fungsi hematopoietik: leuko-, thrombocyto atau neutropenia, serta anemia;
• Masalah dengan epidermis dan kulit: ruam, eritema multiforme, mengelupas, alopecia dan gatal-gatal;
• Pelanggaran dalam PNS: neuropati dengan motor atau sifat deria;
• gangguan saluran gastrointestinal: muntah, sakit perut, cirit-birit atau sembelit, anoreksia, stomatitis, loya, peningkatan AST atau ALT, faringitis dan kolitis (kadang-kadang);
• tanda dari sistem kardiovaskular: takikardia dengan watak supraventricular;
• gangguan fungsi kencing: peningkatan kreatinin;
• gangguan lain: konjunktivitis, urticaria, keletihan yang teruk, demam neutropenik, bentuk pneumonitis interstisial, demam dan dehidrasi.

[13], [14]

Berlebihan

Keracunan dadah boleh menyebabkan penindasan sum-sum tulang, gejala-gejala di mana neutro-dan thrombocytopenia, dan juga anemia. Pada masa yang sama, cirit-birit, jangkitan sekunder, dan keradangan yang mempengaruhi membran mukus boleh berkembang.

Tindakan simptomatik dijalankan, dan di samping itu mereka menetapkan pentadbiran segera leucovorin atau thymidine.

[17], [18], [19]

Interaksi dengan ubat lain

Tahap pelepasan pemetreksed dapat dikurangkan dengan ketara apabila ubat ini digabungkan dengan bahan-bahan yang mempunyai nefrotoxicity dan diekskresikan melalui buah pinggang.

Ubat ini menunjukkan interaksi ubat yang minimum yang proses metabolik dilaksanakan dengan penyertaan enzim ini: CYP3A dan CYP2D6 dengan CYP2C9, serta CYP1A2.

Ia dibenarkan untuk memberi ubat untuk orang-orang dengan aktiviti buah pinggang yang sihat dalam kombinasi dengan ibuprofen.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang (dalam bentuk sederhana atau sederhana) perlu berhati-hati menggunakan Alimta dalam kombinasi dengan NSAIDs.

Pemetrexed tidak boleh bercampur dengan cecair seperti penyelesaian lactate Ringer atau Ringer.

[20], [21], [22]

Syarat penyimpanan

Alimta harus disimpan di tempat yang tertutup untuk kanak-kanak kecil. Indikator suhu - dalam julat markah 15-25 ° C Ia dibenarkan menyimpan cecair yang disediakan dalam masa 24 jam pada nilai suhu dalam lingkungan 2-8 ° C.

[23], [24]

Jangka hayat

Alimta boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari saat pembuatan farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat yang relevan mengenai penggunaan ubat-ubatan dalam pediatrik untuk rawatan mesothelioma pleural pleural, serta karsinoma pulmonari sel bukan kecil.

[25], [26], [27]

Analog

Analogi ubat adalah bahan Navelbin, Taxotere, Paclitaxel dengan Tarceva, dan di samping itu, Taxol, Photoditazin dan Lastet dengan Iressa.

 

[28], [29], [30], [31], [32]