Bisopropel

Bisopropel tergolong dalam kumpulan penyekat reseptor β-adrenergik selektif. Ia adalah penyekat β1-adrenergik selektif yang tidak mempunyai kesan penstabilan membran dan kesan simpatomimetik dalaman. Ubat ini mempunyai sifat antianginal dan antihipertensi.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, penurunan utama peningkatan rintangan vaskular periferal umum berlaku. Sebagai tambahan, pada orang yang menderita CHF, ubat tersebut menghalang aktiviti sistem simpatoadrenal, dan juga RAAS. [1]

Petunjuk Bisopropel

Ia digunakan untuk mengobati CHF, penyakit jantung iskemik (angina pectoris) dan menurunkan tekanan darah tinggi .

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam plat sel; di dalam pek - 2 atau 3 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Kesan antihipertensi dikaitkan dengan penurunan jumlah darah minit, penekanan pelepasan renin renal dan penurunan rangsangan simpatik berkaitan dengan saluran periferal.

Kesan antianginal berkembang dengan sekatan reseptor β1-adrenergik, yang menyebabkan kelemahan fungsi jantung dengan mengurangkan output jantung dan degupan jantung. Akibatnya, permintaan oksigen miokardium semakin lemah. [2]

Ubat ini mempunyai pertalian yang sangat lemah dengan hujung β2 otot licin saluran dan bronkus, dan juga dengan ujung β2 sistem endokrin. Selepas satu dos Bisoproel, kesannya berlangsung selama 24 jam. [3]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, bisoprolol diserap dengan baik di dalam saluran gastrousus. Ketersediaan bio sekitar 90% dan tidak berkaitan dengan makanan. Nilai Cmax dicatat selepas 1-3 jam. Sintesis protein kira-kira 30%.

Aktiviti petikan intrahepatik 1 agak lemah (di bawah 10%). Di dalam hati, kira-kira 50% dos biotransformasi dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif.

Kira-kira 98% ubat diekskresikan melalui buah pinggang (50% mempunyai bentuk yang tidak berubah, dan selebihnya dalam bentuk komponen metabolik). Kira-kira 2% hidangan diekskresikan oleh usus. Separuh hayat adalah 10-12 jam.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu menggunakan ubat secara lisan, 5-10 mg, 1 kali sehari; ukuran hidangan harian maksimum ialah 20 mg. Anda perlu memilih dos secara peribadi, dengan mengambil kira nilai degupan jantung dan keberkesanan terapi. Tablet ditelan tanpa mengunyah, dibasuh dengan air biasa, semasa perut kosong pada waktu pagi atau dengan sarapan pagi.

Sekiranya penyakit jantung iskemia atau tekanan darah tinggi, diperlukan pengambilan 5-10 mg Bisopropel 1 kali sehari.

Dengan CHF, terapi harus dimulakan dengan dos minimum, secara bertahap meningkatkannya selama beberapa minggu. Ukuran bahagian awal adalah 1.25 mg, sekali sehari (dalam masa 7 hari). Pada minggu ke-2, bahagian 2.5 mg sehari digunakan, dan pada hari ke-3 - 3.75 mg sehari.

Dalam tempoh 4-8 minggu terapi, 5 mg ubat diambil. Sepanjang minggu 8-12, hidangan mestilah 7.5 mg. Selepas minggu ke-12, dos maksimum setiap hari digunakan - 10 mg.

Peningkatan bahagian disesuaikan dengan mengambil kira tahap degupan jantung dan tekanan darah, serta keadaan umum pesakit. Sekiranya perlu, dos dapat dikurangkan secara beransur-ansur. Dilarang membatalkan terapi secara tiba-tiba, kitaran rawatan harus diselesaikan dengan perlahan, dengan penurunan secara beransur-ansur dalam bahagian ubat.

Orang dengan buah pinggang yang teruk (nilai CC - di bawah 20 ml per minit) dan disfungsi hepatik tidak boleh mengambil lebih daripada 10 mg bahan setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat klinikal mengenai kesan terapi dan keselamatan ubat apabila diresepkan dalam pediatrik, oleh sebab itu ia tidak digunakan untuk kanak-kanak.

Gunakan Bisopropel semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat untuk hepatitis B atau kehamilan, kerana tidak ada maklumat klinikal yang boleh dipercayai yang mengesahkan keselamatannya. Sekiranya benar-benar diperlukan untuk mengambil Bisopropel pada wanita hamil, terapi harus dibatalkan 72 jam sebelum tarikh akhir yang dijangkakan (kerana bayi baru lahir mungkin mengalami hipoglikemia, bradikardia dan kemurungan pernafasan). Sekiranya mustahil untuk membatalkan ubat selepas melahirkan, anda perlu memantau keadaan bayi dengan teliti. Tanda-tanda hipoglikemia berkembang selama 3 hari pertama.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kejutan kardiogenik;
• SSSU;
• sekatan (juga sinoatrial) darjah 2-3;
• bradikardia (penunjuk kadar jantung di bawah 50 denyutan seminit);
• penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik - kurang daripada 90 mm Hg);
• BA dan luka saluran pernafasan obstruktif yang lain;
• gangguan aliran darah periferi dalam tahap yang teruk;
• gunakan bersama IMAO (tidak termasuk IMAO-B);
• psoriasis (juga sejarah keluarga daripadanya);
• peningkatan intoleransi terhadap ubat dan unsurnya.

Kesan sampingan Bisopropel

Gejala sampingan utama:

• lesi di kawasan NS: kemunculan (terutama pada permulaan terapi) pening, kemurungan, keletihan, cephalalgia dan gangguan tidur adalah mungkin. Kadang-kadang halusinasi berlaku (kebanyakannya lemah dan hilang selepas 1-2 minggu), kadang-kadang parestesi dapat berkembang;
• masalah mata: konjungtivitis, gangguan penglihatan dan kelemahan lak (mengambil kira orang yang memakai kanta lekap);
• gangguan yang berkaitan dengan kerja CVS: perkembangan bradikardia, keruntuhan ortostatik, gangguan konduksi AV, dekompensasi HF dengan penampilan edema periferal adalah mungkin. Pada peringkat awal terapi, keadaan pesakit mungkin bertambah buruk - penyakit Raynaud atau klaudikasi berselang berkembang;
• masalah dengan sistem pernafasan: dispnea kadang-kadang diperhatikan (pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk kekejangan bronkus);
• gangguan fungsi pencernaan: mungkin terdapat mual, sembelit, sakit perut, cirit-birit dan hepatitis, atau peningkatan indeks plasma enzim hati (ALT dengan AST);
• lesi sistem muskuloskeletal: berlakunya kejang, kelemahan otot, arthropati (satu atau lebih sendi terjejas (poli- atau monoartritis));
• gangguan sistem endokrin: penurunan toleransi glukosa (dengan diabetes mellitus laten) dan perkembangan gejala hipoglikemia bertopeng. Gangguan potensi dan peningkatan tahap trigliserida adalah mungkin;
• tanda-tanda epidermis: manifestasi dermatologi - kadang-kadang terdapat ruam, gatal-gatal, hiperhidrosis dan kemerahan epidermis.
• Sekiranya berlaku penyekat β-adrenoreceptor, kebisingan telinga atau gangguan pendengaran, alopecia, kecelaruan mood dan hidung berair yang alergi mungkin muncul, dan sebagai tambahan, kenaikan berat badan. Kehilangan ingatan jangka pendek dan penyakit Peyronie juga mungkin.

Berlebihan

Manifestasi overdosis: HF, penurunan tekanan darah, bradikardia dan kekejangan bronkus.

Lavage gastrik dilakukan, arang aktif ditetapkan.

Sekiranya penurunan tekanan darah atau bradikardia, glukagon diberikan dalam bahagian 1-5 mg (tidak lebih daripada 10 mg) atau atropin dalam dos 1.5 mg (tidak lebih daripada 2 mg).

Dengan kekejangan bronkus, agonis β2-adrenergik digunakan (contohnya, fenoterol atau salbutamol).

Interaksi dengan ubat lain

Pemberian ubat antihipertensi yang lain boleh menyebabkan potensi kesannya.

Penggunaan ubat bersama dengan clonidine, reserpine, α-methyldopa atau guanfacine dapat menyebabkan penurunan degupan jantung yang tajam.

Penggunaan dalam kombinasi dengan bahan guanfacine, clonidine dan digitalis dapat menyebabkan gangguan konduksi jantung.

Semasa menggabungkan Bisoprolol dengan simpatomimetik (terkandung dalam titisan mata, titisan hidung, ubat antitussive), aktiviti bisoprolol dapat berkurang.

Antagonis Ca (derivatif dihydropyridine) mampu memperkuat kesan antihipertensi ubat.

Gabungan ubat dengan diltiazem atau verapamil dan ubat antiaritmia lain boleh menyebabkan penurunan kadar jantung dan tekanan darah, dan sebagai tambahan kepada perkembangan kegagalan jantung atau aritmia (dilarang memberi ubat bersamaan dengan ubat-ubatan antiaritmia dan saluran Ca penyekat).

Semasa menggabungkan ubat dengan klonidin, pembatalan ubat tersebut dapat dilakukan hanya setelah beberapa hari berlalu setelah pemberhentian pemberian bisoprolol - kerana ini dapat meningkatkan tekanan darah dengan ketara.

Pengenalan bersama dengan derivatif ergotamine (antaranya ubat anti-migrain yang mengandung ergotamine) dapat memperkuat tanda-tanda gangguan aliran darah periferal.

Penggunaan bersamaan dengan rifampisin tidak dapat mengurangkan separuh hayat bisoprolol secara signifikan.

Gabungan dengan ubat hipoglikemik oral atau insulin menyebabkan pelembutan atau penyamaran manifestasi hipoglikemia (anda perlu sentiasa memantau nilai glukosa darah).

Syarat penyimpanan

Bisopropel mesti disimpan di tempat yang gelap dan kering, ditutup dari anak kecil. Tahap suhu tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Bisopropel boleh digunakan untuk jangka masa 36 bulan dari tarikh penjualan produk farmasi.

Analog

Analog ubat adalah zat Biprolol, Concor, Bikard dengan Bisoprolol, dan selain Coronal, Bisoprol, dan Eurobisoprolol ini dengan Dorez.