Videx

Videx adalah ubat antivirus dengan kesan terapeutik langsung. [1]

Didanosine, ketika diuji secara in vitro, menghalang pembiakan HIV dalam sel manusia kultur bersama dengan garis sel. Sebaik sahaja berada di dalam sel, elemen tersebut ditukar secara enzim ke komponen metaboliknya, dideoxyadenosine-3-fosfat. Dalam pembiakan virus asid nukleik, penggunaan 2s3'-dideoxynucleoside mencegah pemanjangan rantai, sehingga memperlambat proses pembiakan. Sebagai tambahan, ddATP melambatkan tindakan transkripase terbalik HIV, menghancurkan pengikatan DNA provirus. [2]

Petunjuk Videx

Ia digunakan untuk jangkitan HIV (dalam kombinasi dengan ubat antiretroviral lain ). [3]

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam bentuk kapsul - 10 keping di dalam bungkusan sel; di dalam pek - 3 bungkusan tersebut.

Farmakokinetik

Dipanosine memerlukan sekitar 120 minit untuk memperoleh nilai Cmax plasma; dalam kes ini, penunjuk Cmax itu sendiri sesuai dengan ukuran bahagian ubat yang diterima.

Tahap rata-rata didanosin di dalam cecair serebrospinal sama dengan 21% dari nilai plasma bahan yang direkodkan secara serentak.

Kapsul digunakan semasa perut kosong, kerana pengenalannya dengan makanan mengurangkan nilai Cmax sebanyak 46%, dan tahap AUC sebanyak 19%.

Pada manusia, proses metabolisme didanosin telah dipelajari dengan agak buruk. Berdasarkan data eksperimen, diyakini bahawa pada manusia mereka disedari melalui metabolisme purin dalaman.

Apabila diberikan secara lisan, masa paruh rata-rata 1.6 jam (untuk tablet), tetapi kerana kadar penyerapan zat dari kapsul jauh lebih rendah, waktu paruhnya dalam kes ini akan lebih kurang 50% lebih lama. Perkumuhan ubat dalam air kencing adalah kira-kira 20% dari bahagian yang diminum secara oral.

Indeks pelepasan intrarenal adalah sama dengan 50% dari nilai keseluruhannya (0,8 L per minit) - ini mengesahkan proses aktif CF dan rembesan melalui tubulus semasa perkumuhan renal didanosin. Setelah 1 bulan mengambil ubat secara dalaman, didanosin tidak terkumpul di dalam badan.

Permohonan kepada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.

Apabila diberikan secara lisan, jangka hayat meningkat secara purata sekurang-kurangnya 1.4 jam (dalam kes fungsi ginjal normal) dan maksimum 4.1 jam (jika disfungsi teruk diperhatikan). Di dalam cairan peritoneal dialisis, ubat tidak direkodkan, tetapi semasa hemodialisis, setelah 3-4 jam, tahap didanosin plasma berada dalam 0.6-7.4% dari dos yang diterima.

Sekiranya disfungsi buah pinggang (nilai CC di bawah 60 ml per minit / 1.73 m2), dos ubat dipilih secara peribadi.

Gunakan pada orang yang mengalami disfungsi hepatik.

Proses metabolik didanosin ditentukan oleh keparahan disfungsi hepatik, yang mungkin memerlukan penurunan dalam dos Videx.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil 1-2 kali sehari. Kapsul ditelan keseluruhan tanpa mengunyah. Mereka harus dimakan ketika perut kosong (sama ada setengah jam sebelum atau 2 jam selepas makan), minum sekurang-kurangnya 0.1 liter air kosong (untuk meningkatkan penyerapan ubat). Dilarang membuka kapsul, kerana ini dapat mengurangkan kesan perubatannya.

Ukuran bahagian harian ditentukan oleh berat badan pesakit:

• berat> 60 kg - 0,4 g, sekali sehari;
• berat <60 kg - 0,25 g, sekali sehari.

Tidak ada kajian khusus mengenai pengenalan kapsul dalam pediatrik, tetapi ketika menggunakan bentuk pelepasan ubat lain, dos harian yang diperlukan (dikira bergantung pada luas permukaan badan) adalah 0.24 g / m2 (0.18 g / m2 di gabungan dengan zidovudine).

Bagi orang dewasa dengan disfungsi buah pinggang, perlu mengurangkan dos atau memanjangkan selang antara suntikan Videx (dengan mengambil kira nilai CC).

Dengan berat> 60 kg:

• tahap CC adalah> 60 ml seminit / 1,73 m2 - 0,4 g sehari;
• dalam julat 30-59 ml per minit / 1.73 m2 - 0.25 g sehari;
• dalam masa 10-29 ml per minit / 1,73 m2 - gunakan bentuk ubat yang berbeza.
• Dengan berat <60 kg:
• Nilai CC adalah> 60 ml per minit / 1.73 m2 - 0.25 g sehari;
• petunjuk dalam julat 30-59 ml per minit / 1.73 m2 - ubat diberikan dalam bentuk pelepasan yang berbeza.

Orang yang menjalani hemodialisis perlu mengambil bahagian harian selepas prosedur. Dos tambahan tidak diperlukan.

Orang yang berumur.

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu memeriksa fungsi ginjal, kerana kumpulan ini berisiko tinggi mengalami kegagalan fungsi ginjal, yang memerlukan penggunaan dos yang diperibadikan.

Individu dengan disfungsi hepatik.

Penurunan dos ubat diperlukan, tetapi tidak ada petunjuk pasti untuk mengubah dos. Semasa terapi, anda perlu memantau nilai enzim hati. Sekiranya terdapat peningkatan yang ketara dari segi nilainya, terapi dihentikan. Peningkatan pesat dalam parameter aminotransferase mungkin memerlukan penghentian terapi sepenuhnya dengan pengenalan analog nukleosida.

Melangkau pengambilan ubat.

Sekiranya anda melewatkan masa penggunaan ubat secara tidak sengaja, maka gunakan dos biasa (dilarang menggandakan bahagian sebagai pampasan untuk yang sebelumnya tidak dijawab).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dalam pediatrik, ubat ini digunakan dalam bentuk pelepasan yang berbeza.

Gunakan Videx semasa kehamilan

Ketika diuji dengan haiwan, didanosin tidak menunjukkan kesan fetotoksik atau embriooksik atau teratogenik.

Wanita hamil diberi ubat hanya di bawah petunjuk yang ketat dan dalam keadaan di mana faedah terapi lebih cenderung daripada risiko akibat negatif bagi janin.

Wanita dengan jangkitan HIV tidak boleh menyusui, kerana ini boleh menyebabkan jangkitan pada bayi.

Contraindications

Kontraindikasi adalah intoleransi yang teruk terhadap didanosin atau unsur lain ubat.

Kesan sampingan Videx

Semasa merawat pesakit yang dijangkiti HIV, sangat sukar untuk membezakan antara manifestasi negatif yang berkaitan dengan pengambilan Videx dan kesan negatif ubat lain yang digunakan dalam kombinasi, serta gejala negatif yang berkaitan dengan penyakit itu sendiri. Antara tanda sampingan yang dihadapi:

• disfungsi NS: selalunya terdapat manifestasi neurologi dari jenis periferal (antaranya neuropati), dan juga sakit kepala;
• masalah pencernaan: cirit-birit diperhatikan terutamanya. Kembung, mual, xerostomia, sakit perut, muntah, kegagalan hati dan hepatitis juga kerap berlaku;
• lesi lapisan subkutan dengan epidermis: ruam sering muncul;
• gangguan sistemik: asthenia atau keletihan;
• gangguan metabolik: diabetes, hiper atau hipoglikemia, dan asidosis laktik;
• masalah dengan organ visual: depigmentasi jenis retina, kekeringan mukosa okular dan neuritis yang mempengaruhi saraf optik;
• gangguan imun: gejala anaphylactic;
• jangkitan: sialoadenitis;
• tanda-tanda lain: menggigil, arthralgia, alopecia, anemia, manifestasi anaphylactoid, anorexia dan myalgia, dan sebagai tambahan, keradangan yang mempengaruhi kelenjar air liur, rhabdomyolysis, thrombocyto- atau leukopenia, myopathy, hyperbilirubinemia dan peningkatan nilai darah asid laktik;
• perubahan bacaan ujian: peningkatan nilai serum alkali fosfatase, ALT dengan AST, lipase dan amilase.

Berlebihan

Gejala klinikal overdosis termasuk hiperurisemia, pankreatitis, disfungsi hepatik, polinuropati dan cirit-birit.

Sekiranya penggunaan bahagian yang tidak disengajakan melebihi dos harian, lavage gastrik dengan air dan pengambilan arang aktif dilakukan. Tidak ada penawar untuk didanosin. Dengan keracunan yang ketara, disfungsi hati dan hiperurisemia diperhatikan. Dengan gangguan seperti itu, hemodialisis dilakukan (sesi 3-4 jam menyebabkan penurunan tahap didanosin sebanyak 20-30%), dan sebagai tambahan, tindakan simtomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan penggunaan ubat secara sistematik bersama dengan ganciclovir (atau mengambil didanosine 2 jam sebelum ganciclovir) membawa kepada pemanjangan jangka masa tinggal didanosin di dalam plasma darah hingga 111% secara purata.

Gabungan Videx dengan itraconazole atau ketoconazole memanjangkan jangka masa tinggal intraplasma didanosin dan parameternya sebanyak 30%.

Penggunaan ubat tersebut bersamaan dengan bahan yang boleh menyebabkan pankreatitis atau polineuropati dapat meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala toksik yang dijelaskan. Pesakit yang menggunakan kombinasi ubat tersebut mesti dipantau dengan teliti.

Pengenalan ubat dalam kombinasi dengan tenofovir meningkatkan perkumuhan sistemik bekas dan nilai purata dalam air kencing.

Syarat penyimpanan

Videx mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari penembusan anak-anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Videx boleh digunakan dalam jangka masa 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

Analog

Analog ubat adalah Fadinosin dengan Didanosine.