Herceptin

Herceptin mengandungi komponen aktif trastuzumab, yang dapat berinteraksi dengan alat terminal faktor pertumbuhan kulit jenis 2, menekan pendaraban sel-sel tumor dengan ekspresi berlebihan dari jenis HER2 dan melemahkan proses ekspresi berlebihan HER2.

Trastuzumab juga mampu menunjukkan sitotoksisitas selektif terhadap sel-sel tumor. Di samping itu, harus diperhatikan bahawa justru penyataan berlebihan HER2 yang dianggap sebagai penyebab utama kebanyakan kes perkembangan karsinoma payudara dan bentuk barah gastrik yang biasa. [1]

Petunjuk Herceptin

Ia digunakan untuk rawatan penyakit onkologi (sebagai monopreparasi dan digabungkan dengan bahan onkologi lain), termasuk karsinoma payudara metastatik (dengan latar belakang ekspresi berlebihan HER2 oleh sel-sel tumor), tahap awal karsinoma payudara (dengan ekspresi berlebihan), juga sebagai adenokarsinoma yang mempengaruhi saluran esofagus-gastrik dan perut (dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam bentuk serbuk untuk pembuatan cecair infus: di dalam botol 0.15 g (1 botol di dalam pek), dan juga 0.44 g (di dalam kotak - 1 botol serbuk dan 1 botol pelarut 20 ml ).

Farmakodinamik

Trastuzumab adalah turunan DNA rekombinan dari antibodi manusiawi monoklonal yang secara selektif berinteraksi dengan domain ekstraselular dari ujung faktor pertumbuhan kulit jenis 2 (HER2). Antibodi ini adalah IgG1 yang terdiri daripada kawasan manusia (kawasan tetap rantai berat), serta menentukan pelengkap kawasan murine dari antibodi HER2 p185 berkaitan dengan HER2. [2]

Unsur trastuzumab mencegah pendaraban sel-sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2 semasa proses in vivo dan in vitro. Dalam ujian in vitro, sitotoksisitas sel trastuzumab yang bergantung pada antibodi mempengaruhi sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2. [3]

Farmakokinetik

Karsinoma payudara.

Selepas pengenalan ubat-ubatan dalam bentuk infus intravena pendek pada bahagian 0,01, 0,05, serta 0,1, 0,25, 0,5 g seminggu sekali, parameter farmakokinetik tidak linier. Meningkatkan dos menyebabkan penurunan pelepasan ubat.

Tempoh separuh hayat adalah 28-38 hari, oleh itu tempoh perkumuhan setelah pemberhentian penggunaan Herceptin adalah sehingga 27 minggu (190 hari dan 5 jangka hayat).

Bentuk karsinoma gastrik yang biasa.

Dengan kadar ubat yang tinggi, pelepasan sistemik secara amnya linear, dan jangka hayatnya lebih kurang 26 hari.

Purata nilai AUC yang diharapkan (tahap keseimbangan selama 3 minggu) ialah 1213 mg / L sehari, median keseimbangan Cmax ialah 132 mg / L, dan median Cmin adalah 27.6 mg / L.

Dos dan pentadbiran

Meresepkan Herceptin hanya dibenarkan setelah ujian ekspresi tumor HER2 dilakukan.

Ubat ini diberikan melalui penitis. Semasa pembuatan cecair, bekas tidak boleh digoncang dengan kuat (hanya goncangkannya). Apabila busa muncul, biarkan beg ubat selama 5 minit.

Adalah perlu untuk memilih rejimen terapi secara eksklusif secara peribadi, dengan mempertimbangkan fasa patologi dan keunikan perjalanannya, keadaan pesakit, berat badan, tinggi badan, usia, dan lain-lain, sesuai dengan rejimen rawatan yang dijelaskan dalam literatur..

Semasa proses pemberian ubat dan selama 6 jam setelah infus pertama, serta 2 jam setelah prosedur lebih lanjut (hanya di hospital), pemantauan berterusan terhadap keadaan pesakit dilakukan agar dapat merespon perkembangannya tepat pada masanya tanda negatif. Ketika muncul, perlu untuk menangguhkan infus, yang dilanjutkan hanya setelah penghapusan gejala negatif dan pemulihan fungsi tubuh. Adalah mustahak untuk menghentikan terapi sepenuhnya sekiranya timbul tanda-tanda yang mengancam nyawa.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh menggunakan ubat ini pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun, kerana keberkesanan dan keselamatan terapeutiknya belum dipelajari.

Gunakan Herceptin semasa kehamilan

Dilarang meresepkan Herceptin untuk HB dan kehamilan. Setelah berakhirnya terapi, seorang wanita yang berusia subur perlu menggunakan alat kontrasepsi yang boleh dipercayai selama enam bulan lagi, kerana ubat ini dapat menimbulkan hipoplasia paru-paru dan ginjal yang fatal pada janin, serta oligohidramnios.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk memberi resep dengan intoleransi yang teruk terhadap trastuzumab, dan di samping itu, dengan dyspnea teruk yang berkaitan dengan metastasis paru-paru, atau dengan dyspnea dalam fasa yang memerlukan terapi oksigen.

Ini digunakan dengan hati-hati dalam kasus angina pectoris, kekurangan miokard dan tekanan darah meningkat, atau dalam kasus ketika rawatan dengan pengenalan obat kariotoksik dilakukan sebelum penggunaan obat.

Kesan sampingan Herceptin

Gejala sampingan boleh berlaku, termasuk peningkatan / perkembangan jangkitan (radang paru-paru, herpes, selesema, urea dan lesi epidermis). Pertumbuhan tumor (jinak dan malignan) adalah mungkin. Mungkin juga terdapat manifestasi yang berkaitan dengan pankreas, ginjal, hati, CVS, NS dan sistem hematopoietik.

Tanda-tanda alergi yang berkaitan dengan sistem pernafasan (tracheitis atau bronkitis) dan epidermis (urtikaria atau gatal-gatal) boleh berkembang, serta anafilaksis, angioedema dan kejutan kardiogenik.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini tidak sesuai dengan dextrose 5%, kerana ini dapat memprovokasi agregasi protein.

Herceptin tidak boleh dicampurkan atau dilarutkan bersama dengan ubat lain.

Syarat penyimpanan

Herceptin mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Petunjuk suhu berada dalam lingkungan 2-8 ° С.

Jangka hayat

Herceptin boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat. Penyelesaian siap, apabila disimpan dalam keadaan aseptik, mempunyai jangka hayat 1 bulan.

Analog

Analog ubat adalah Vektibeks, Mabthera dengan Avastin, Gazyva dan Arzerra dengan Mabkampat, serta Erbitux dan Trastumab.