Ipamide

Ipamide mengandungi zat indapamide, yang merupakan diuretik sulfonamide dengan pertalian farmakologi untuk ubat diuretik thiazide.

Indapamide melambatkan proses penyerapan semula Na dalam segmen renal kortikal. Akibatnya, perkumuhan Cl dan Na dalam air kencing meningkat, serta (pada tahap yang lebih rendah) Mg dan K, yang meningkatkan diuresis. Kesan hipotensi indapamide berkembang pada dos yang mempunyai kesan diuretik yang lemah. Di samping itu, kesan hipotensi ubat ini berterusan pada orang dengan tekanan darah tinggi yang menjalani hemodialisis. [1]

Petunjuk Ipamide

Ia digunakan sekiranya berlaku hipertensi primer.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat tersebut dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam bungkusan sel; di dalam kotak - 3 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Indapamide bertindak pada saluran darah dengan cara berikut: [2]

• mengurangkan aktiviti kontraktil otot licin vaskular, mengubah metabolisme transmembran ion (kebanyakannya Ca);
• merangsang pengikatan unsur PGE2, serta prostacyclin PGI2 (melebarkan saluran darah dan melambatkan pengagregatan platelet).
• Indapamide melemahkan hipertrofi ventrikel kiri. Di samping itu, ujian klinikal yang dilakukan pada masa yang berlainan (jangka pendek, sederhana dan jangka panjang) dengan penyertaan orang dengan tekanan darah tinggi menunjukkan hasil berikut:
• ubat tidak mengubah metabolisme lipid: kolesterol LDL dan kolesterol HDL, serta trigliserida;
• tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat, bahkan pada pesakit diabetes dan orang-orang dengan peningkatan tekanan darah.

Melebihi dos standard tidak menyebabkan peningkatan kesan perubatan diuretik thiazide dan thiazides, sementara keparahan gejala negatif meningkat. Sekiranya keberkesanan terapi lemah, dos tidak boleh dinaikkan. [3]

Farmakokinetik

Sedutan.

Indapamide mempunyai kadar ketersediaan bio yang tinggi iaitu 93%. Nilai Tmax dalam plasma apabila menggunakan bahagian 2.5 mg diperhatikan kira-kira selepas 1-2 jam.

Proses pembahagian.

Tahap sintesis dengan protein plasma melebihi 75%. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 14-24 jam (nilai purata adalah 18 jam).

Dengan penggunaan ubat yang berterusan, indeks plasma stabilnya meningkat berbanding dengan nilai bahan semasa mengambil satu hidangan. Petunjuk sedemikian terus stabil untuk jangka masa panjang, tanpa menyebabkan pengumpulan.

Perkumuhan.

Nilai pelepasan intrarenal berada dalam lingkungan 60-80% dari tahap sistemik.

Perkumuhan indapamide terutama disedari dalam bentuk unsur metabolik; hanya 5% Ipamide yang dikeluarkan tidak berubah (melalui buah pinggang).

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil di dalam - 1 tablet sehari (disyorkan pada waktu pagi). Adalah perlu untuk menelan pil keseluruhan tanpa mengunyah; minum dengan air kosong.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ipamide dilarang digunakan dalam pediatrik kerana sejumlah kecil maklumat mengenai keberkesanan dadah dan keselamatannya untuk kanak-kanak.

Gunakan Ipamide semasa kehamilan

Diuretik tidak ditetapkan semasa kehamilan; dilarang menggunakannya untuk edema fisiologi wanita hamil. Dengan pengenalan zat diuretik, iskemia fetoplacental dapat berkembang, yang dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan janin.

Semasa menyusu, ubat tidak digunakan, kerana terdapat maklumat mengenai perkumuhan indapamide dalam susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap indapamide, sulfonamides lain atau komponen tambahan lain;
• kegagalan fungsi buah pinggang pada tahap yang teruk;
• disfungsi hati yang teruk atau ensefalopati yang mempengaruhi hati;
• hipokalemia.

Kesan sampingan Ipamide

Sebilangan besar tanda negatif (berkaitan dengan klinikal dan ujian) berkembang bergantung pada ukuran hidangan. Gejala sampingan utama:

• lesi sistem darah dan limfa: leuko- atau trombositopenia, anemia, yang mempunyai bentuk hemolitik atau aplastik, dan agranulositosis;
• gangguan fungsi NS: keletihan, pengsan, vertigo, parestesi dan sakit kepala;
• masalah dengan aktiviti sistem kardiovaskular: penurunan tahap tekanan darah atau aritmia, dan di samping itu, takikardia paroxysmal dari ventrikel jenis "pirouette", yang boleh menyebabkan kematian;
• gangguan yang berkaitan dengan kerja saluran gastrousus: mual, xerostomia, muntah, pankreatitis dan sembelit;
• tanda-tanda dari saluran kencing dan buah pinggang: kegagalan buah pinggang;
• gangguan yang mempengaruhi sistem hepatobiliari: disfungsi hepatik, hepatitis atau ensefalopati, yang boleh berkembang sekiranya berlaku kegagalan hati;
• lesi tisu subkutan dan epidermis: manifestasi intoleransi (terutamanya di kawasan epidermis) pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk mengembangkan asma dan alahan: ruam makulopapular, edema Quintke atau urtikaria, purpura, SS dan TEN. Kemerosotan SLE yang ada mungkin berlaku. Terdapat juga maklumat mengenai perkembangan kepekaan fotosensitif;
• data ujian makmal: pemanjangan selang QT pada ECG. Terdapat peningkatan nilai asam urat dan gula di dalam plasma ketika menggunakan diuretik, itulah sebabnya situasinya harus dinilai dengan teliti sebelum menggunakannya pada penderita diabetes dan penderita gout. Indeks enzim hati boleh meningkat;
• masalah yang berkaitan dengan proses metabolik: perkembangan hiperkalsemia. Penurunan nilai kalium dengan permulaan hipokalemia (mungkin teruk) pada orang yang berisiko. Perkembangan hiponatremia dengan -volemia, yang boleh menyebabkan keruntuhan dan dehidrasi ortostatik. Kehilangan ion Cl yang diperhatikan di latar belakang dapat memprovokasi bentuk alkalosis sekunder, yang mempunyai watak kompensasi metabolik (intensiti dan kekerapan perkembangan gangguan semacam itu sangat rendah).

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan terutamanya dalam bentuk gangguan penunjuk EBV (hipokalemia atau -natremia). Di samping itu, mungkin terdapat muntah, vertigo, mengantuk, penurunan tekanan darah, mual, kejang, kekeliruan dan poliuria atau oliguria, mencapai anuria (berkaitan dengan hipovolemia).

Pertama, ubat tersebut harus dikeluarkan dari badan secepat mungkin melalui lavage gastrik atau pengambilan karbon aktif; maka tahap EBV dipulihkan (di hospital).

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan yang dilarang.

Litium.

Mungkin terdapat peningkatan kadar litium plasma dan perkembangan tanda-tanda keracunan yang serupa dengan diet bebas garam (penurunan perkumuhan litium dalam air kencing). Sekiranya anda perlu menggunakan diuretik, anda perlu memantau nilai plasma litium dengan teliti dan menyesuaikan dosnya.

Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati.

Ubat-ubatan yang boleh mencetuskan takikardia ventrikel paroxysmal ("pirouette"):

• bahan antiaritmia dari subkumpulan Ia (disopyramide dengan hydroquinidine dan quinidine);
• ubat antiarrhythmic dari subkategori 3 (sotalol dan ibutilide dengan amiodarone dan dofetilide);
• antipsikotik tertentu: fenotiazin (antaranya cyamemazine, thioridazine, chlorpromazine with trifluoperazine dan levomepromazine), benzamides (ini termasuk sulpiride, tiapride dengan sultopride dan amisulpride) dan butyrophenones (haloperidol dengan droperidol);
• ubat lain: cisapride, pentamidine dan bepridil dengan mizolastine, moxifloxacin dan difemanil dengan sparfloxacin, halofantrine dan vincamine intravena dengan eritromisin.

Penggunaan indapamide dalam kombinasi dengan bahan yang dinyatakan di atas meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel, termasuk torsades de pointes (hipokalemia adalah faktor risiko).

Sebelum menggunakan kombinasi ini, perlu menentukan nilai kalium plasma dan, jika perlu, betulkannya. Juga perlu untuk memantau keadaan klinikal pesakit, bacaan ECG dan tahap elektrolit plasma. Sekiranya hipokalemia berkembang, ubat harus digunakan yang tidak menyebabkan kemunculan torsades de pointes.

NSAID ubat sistemik, termasuk perencat selektif elemen COX-2, serta salisilat yang digunakan dalam bahagian besar (≥3 g sehari):

• mampu melemahkan aktiviti hipotensi indapamide;
• orang yang mengalami dehidrasi cenderung menghidap ARF (kerana penapisan glomerular yang lemah). Sebelum memulakan terapi, perlu memeriksa fungsi ginjal dan memulihkan petunjuk keseimbangan air.

Bahan perencat ACE.

Individu dengan nilai Na yang rendah (terutamanya dengan stenosis yang mempengaruhi arteri renal) tiba-tiba boleh mengalami ARF atau menurunkan tekanan darah.

Dengan tekanan darah tinggi - jika pemberian awal diuretik menyebabkan penurunan nilai Na, perlu membatalkan penggunaannya 3 hari sebelum memulakan terapi dengan perencat ACE. Kemudian, jika perlu, pengambilan diuretik dilanjutkan atau pemberian inhibitor ACE bermula dengan bahagian awal yang kecil, diikuti dengan peningkatannya.

Dalam kes CHF, penggunaan perencat ACE bermula dengan dos terendah dan, kadang-kadang, setelah mengurangkan bahagian diuretik perkumuhan kalium yang ditetapkan sebelumnya.

Diperlukan untuk memantau aktiviti ginjal (tahap kreatinin plasma) pada minggu-minggu pertama terapi dengan perencat ACE.

Ubat-ubatan yang boleh memprovokasi hipokalemia (termasuk mineralokortikoid sistemik dan kortikosteroid, amfoterisin B intravena, julap yang merangsang peristalsis, dan tetracosactide).

Bahan di atas meningkatkan kemungkinan hipokalemia (pengembangan kesan tambahan). Anda perlu memantau tahap kalium plasma dan, jika perlu, membetulkannya. Proses-proses ini harus dipantau dengan sangat teliti ketika menggunakan kombinasi dengan SG. Memerlukan penggunaan julap yang tidak merangsang peristalsis.

Ubat SG.

Dengan hipokalemia, sifat kardiotoksik SG ditingkatkan. Adalah perlu untuk memantau tahap kalium plasma dan bacaan ECG, dan, jika perlu, menyesuaikan terapi.

Baclofen memperkuatkan aktiviti hipotensi Ipamide. Pada peringkat awal rawatan, perlu mengembalikan nilai EBV, serta memantau fungsi ginjal pesakit.

Kombinasi yang perlu dirawat dengan perhatian yang meningkat.

Diuretik hemat kalium (ini termasuk spironolactone dengan amiloride dan triamterene).

Sekiranya anda perlu menggunakan kombinasi ini, ada risiko terkena hipokalemia (terutama pada orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan penderita diabetes) atau hiperkalemia. Diperlukan untuk memantau nilai kalium plasma dengan bacaan ECG dan, jika perlu, menyesuaikan rawatan dengan sewajarnya.

Metformin.

Kemungkinan mengembangkan asidosis jenis asid laktik meningkat - dengan kemunculan kegagalan aktiviti ginjal kerana penggunaan diuretik (terutamanya gelung). Dilarang menggunakan metformin dengan kadar kreatinin plasma lebih daripada 15 mg / l (untuk seorang lelaki) dan 12 mg / l (untuk seorang wanita).

Ejen kontras yodium.

Dengan dehidrasi yang berkaitan dengan penggunaan diuretik, kemungkinan ARF meningkat (terutamanya jika dosis besar unsur kontras iodin digunakan). Sebelum pengenalan ubat-ubatan tersebut, perlu mengembalikan petunjuk keseimbangan air.

Antipsikotik dan antidepresan jenis seperti imipramine.

Berkaitan dengan kesan aditif, terdapat potensi aktiviti hipotensi Ipamide dan kemungkinan keruntuhan ortostatik.

Garam kalsium.

Kerana lemahnya penghapusan Ca ginjal, hiperkalsemia mungkin berkembang.

Tacrolimus dengan siklosporin.

Terdapat kemungkinan peningkatan nilai kreatinin plasma tanpa mempengaruhi nilai siklosporin yang beredar (juga apabila tidak ada penurunan nilai Na dan bendalir).

Tetracosactide dengan kortikosteroid (kesan sistemik).

Di bawah pengaruh kortikosteroid, pengekalan Na dan cairan berlaku, yang menyebabkan lemahnya kesan hipotensi indapamide.

Syarat penyimpanan

Ipamide mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Ipamide boleh digunakan dalam jangka masa 4 tahun dari tarikh penjualan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah ubat Indyur, Indapamid dengan Akuter, Xipogama dan Arifon dengan Ipress Long, Indaten dan Indap dengan Indopres, dan selain itu Indapen, Softenzif, Lorvas dengan Indaten, Hemopamid dan Ravel.

Ulasan

Ipamide mendapat ulasan baik dari pesakit, yang menyatakan keberkesanannya dalam mengurangkan bengkak. Di samping itu, mereka juga mengasingkan fakta bahawa ubat tersebut tidak mengeluarkan kalium, yang memungkinkan untuk meninggalkan penggunaan tambahan bahan kalium. Tanda-tanda yang baik juga ada mengenai kesan ubat sekiranya terdapat kombinasi dengan ubat lain, yang memungkinkan, dengan kesan bersama, menstabilkan tekanan sepanjang hari.