Iressa

Iressa mempunyai kesan antitumor, menekan aktiviti tirosin kinase - akhiran faktor yang merangsang pertumbuhan epidermis, yang terdapat di kebanyakan neoplasma pukal. Kesan ubat ini bertujuan untuk mengurangkan kadar pertumbuhan neoplasma, mencegah pembentukan dan penyebaran metastasis, dan selain untuk mengurangkan kadar angiogenesis dan meningkatkan kadar apoptosis tumor yang terbentuk.

Dengan mencegah pertumbuhan neoplasma, ubat ini juga memperkuat keberkesanan bahan hormon, radiasi dan kemoterapi. [1]

Petunjuk Iressa

Ia digunakan untuk mengurangkan kadar perkembangan tumor sel bukan kecil yang bersifat ganas di bronkus dan paru - paru , serta bentuk metastatik karsinoma paru .

Ubat ini berkesan dalam merawat patologi onkologi dan ketahanan sel penyebab penyakit berkaitan dengan kesan kemoterapi dengan penggunaan bahan platinum.

Borang pelepasan

Pembebasan agen terapi dilakukan dalam bentuk tablet dengan jumlah 0.25 g, masing-masing 10 keping di dalam pek sel; di dalam bungkusan terdapat 3 pek tersebut.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Selepas pemberian oral, penyerapan agak perlahan. Nilai Plasma Cmax dicatat dalam jangka masa 3-7 jam. [2]

Petunjuk ketersediaan bio mutlak adalah rata-rata 59%. Makan makanan tidak mengubah ketersediaan bio ubat. Pada pH gastrik lebih dari 5, ketersediaan bio gefitinib menurun sebanyak 47%.

Proses pembahagian.

Pengambilan ubat secara berterusan sekali sehari menyebabkan peningkatan kepekatan sebanyak 2-8 kali (dibandingkan dengan penggunaan 1 kali). Tahap Css diperhatikan setelah memakan 7-10 hidangan.

Nilai Vd gefitinib setelah mencapai Css sama dengan 1400 liter - ini menunjukkan bahawa Iressa diedarkan secara meluas di dalam tisu.

Sintesis protein (dengan α1-glikoprotein dan albumin serum) adalah kira-kira 90%.

Proses pertukaran.

Gefitinib terlibat dalam proses metabolik oksidatif dengan penyertaan isoenzim CYP3A4.

Proses metabolik gefitinib direalisasikan dalam 3 cara: metabolisme yang mempengaruhi subkelompok N-propylmorpholine, demetilasi bahagian quinazoline dari subkumpulan metoksil, dan bentuk oksidatif dari depososforilasi kumpulan fenil halogenasi.

Produk degradasi utama yang dicatatkan dalam plasma darah manusia adalah O-desmethylgefitinib. Ia mempunyai aktiviti yang kurang jelas dibandingkan dengan gefitinib (14 kali) berbanding dengan pertumbuhan sel yang dirangsang oleh faktor pertumbuhan epidermis, oleh sebab itu tidak mungkin memberi kesan yang signifikan terhadap kesan klinikal gefitinib.

Perkumuhan.

Petunjuk sistemik pelepasan intraplasma gefitinib adalah kira-kira 0.5 liter seminit. Separuh masa purata adalah 41 jam. Sebilangan besar ubat dikeluarkan di dalam najis. Perkumuhan dalam air kencing kurang dari 4% daripada dos yang diterima.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan. Tablet mesti diambil pada masa yang sama, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan.

Ubat ini digunakan dalam 1 tablet (0,25 g), sekali sehari. Sekiranya anda melangkau aplikasi seterusnya, anda harus melengkapkannya sekurang-kurangnya 12 jam sebelum yang berikutnya. Anda tidak boleh menggunakan 2 tablet sekaligus dalam 1 dos.

Sekiranya pesakit tidak dapat menelan seluruh tablet sendiri, ia boleh dilarutkan dalam air pegun (0.1 l), yang akan diminumnya (atau memasukkannya melalui tiub). Untuk mendapatkan kesan sepenuhnya, setelah mengosongkan gelas, ia mesti dicuci, diisi semula dengan air, dan diberikan kepada pesakit untuk diminum.

Orang yang mengalami cirit-birit yang teruk, radang paru-paru interstisial, tanda-tanda alergi dan gejala sampingan lain semasa terapi dapat berehat dalam penggunaan ubat-ubatan (tidak lebih dari 14 hari). Selanjutnya, terapi dilakukan dalam mod standard.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Meresepkan ubat dalam pediatrik dilarang.

Gunakan Iressa semasa kehamilan

Anda tidak boleh menggunakan Iressa semasa hamil, dan juga semasa menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk menggunakan ubat ini jika anda alah kepada unsur-unsur yang membentuknya.

Perhatian diperlukan sekiranya terdapat penyakit bersamaan: pneumoconiosis, bentuk idiopatik fibrosis paru, peningkatan tahap enzim hati dan bilirubin, serta bentuk hipolaktasia keturunan. Sekiranya pesakit mengalami radang paru-paru, interstisial, atau pasca-radiasi, terapi harus dilakukan di bawah pengawasan.

Kesan sampingan Iressa

Selalunya, penggunaan ubat menyebabkan gejala sampingan seperti: dehidrasi, stomatitis, cirit-birit, membran mukus kering dan epidermis, serta gatal-gatal dan ruam (jerawat atau pustular). Di samping itu, terdapat loya, asthenia, anorexia, muntah dengan kecenderungan untuk berdarah (dari hidung atau hematuria), konjungtivitis, xerophthalmia, blepharitis, peningkatan aktiviti AST dengan ALT, pneumonia interstitial (jika anda mengabaikan peningkatan manifestasi, kematian adalah mungkin), hipertermia dan perubahan bentuk kuku. Iressa mempengaruhi beberapa ujian: tahap protein dalam air kencing dan kadar kreatinin darah dan bilirubin meningkat.

Kadang-kadang, ketika menggunakan ubat, pankreatitis, SEPULUH, hepatitis, hypocoagulation, urticaria, edema Quincke, MEE atau bentuk eritema eksudatif yang ganas, hakisan yang dapat dirawat di kornea, gangguan pertumbuhan bulu mata, vaskulitis epidermis dan kegagalan hati muncul.

Berlebihan

Sekiranya berlaku overdosis, disfungsi pencernaan yang teruk, ruam epidermis dan peningkatan intensiti kesan sampingan diperhatikan.

Interaksi dengan ubat lain

Mengambil ubat bersama dengan pemicu pengeluaran isoenzim CYP3A4 (rifampisin, karbamazepin, barbiturat dan fenitoin dengan tincture St. John's wort) secara signifikan melemahkan kesan perubatan gefitinib.

Kesan Iressa diperkuat sebanyak 80% apabila diberikan dengan perencat isoenzim CYP3A4 (contohnya, itraconazole).

Kemungkinan neutropenia meningkat apabila digabungkan dengan vinorelbine.

Sekiranya terdapat peningkatan pH gastrik di bawah pengaruh ubat-ubatan tertentu, aktiviti ubat tersebut dilemahkan sebanyak 45-50%.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antikoagulan meningkatkan kemungkinan pendarahan. Adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini, mengawal kadar pembekuan darah.

Syarat penyimpanan

Iressa harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30oC.

Jangka hayat

Iressa boleh digunakan dalam jangka masa 4 tahun dari tarikh pembuatan produk farmasi.