Melperon

Melperon adalah ubat dari subkumpulan butyrophenones dan menunjukkan kesan antipsikotiknya.

Ubat ini menyekat aktiviti ujung dopamin, yang menyebabkan lemahnya intensiti pengaruh neurotransmitter dopamin. Seiring dengan ini, ubat menunjukkan kesan antiserotonergik yang kuat, sementara kesan antipsikotik hanya berkembang dengan pengenalan sebilangan besar ubat. [1]

Melperon boleh menyebabkan perkembangan aktiviti antiaritmia dan kelonggaran otot. [2]

Petunjuk Melperon

Ia digunakan untuk pelanggaran seperti itu:

• disomnia, pergolakan psikomotor atau pergolakan dan kekeliruan pada orang tua dan orang yang mengalami gangguan mental;
• demensia , neurosis atau psikosis, serta oligofrenia yang berkaitan dengan lesi otak jenis organik.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam bentuk cecair untuk pemberian oral - 5 mg / ml di dalam botol dengan jumlah 0.2 atau 0.3 liter. Di dalam pek - 1 botol dan cawan dos.

Farmakodinamik

Melperone hidroklorida adalah butirofena. Indeks sintesisnya dengan hujung D2 hampir 200 kali lebih rendah daripada haloperidol. Sebagai tambahan kepada kesan dopaminergik, ubat ini juga menunjukkan kesan antiserotonergik yang kuat.

Selepas pengenalan melperon, relaksasi afektif, yang cenderung mengurangkan rasa mengantuk, diperhatikan berkaitan dengan ukuran dos ubat. Aktiviti antipsikotik berkaitan dengan khayalan, halusinasi dan autisme berkembang hanya dengan penggunaan dos ubat yang besar.

Sebagai tambahan kepada sifat asas yang dinyatakan di atas yang merupakan ciri antipsikotik dengan kesan lemah, ubat ini mempunyai kesan antiaritmia dan relaksasi otot.

Melperon berbeza dengan antipsikotik lain kerana ia tidak mempengaruhi ambang kejang serebrum pada bahagian terapeutik. Peningkatan sedikit ambang ini mungkin akan diperhatikan dengan penggunaan ubat terapi dos sederhana.

Aktiviti ubat yang berkaitan dengan aktiviti motor extrapyramidal agak lemah.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, ubat diserap sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi, menjalani proses metabolik intensif semasa laluan intrahepatik pertama.

Tahap plasma Cmax diperhatikan selepas 60-90 minit dari saat pemberian ubat.

Sekiranya terdapat peningkatan dos, peningkatan parameter plasma yang tidak linear Cmax of melperon berlaku - kerana keanehan proses metabolik intrahepatik.

Tahap sintesis protein adalah 50% (18% disintesis dengan albumin intra-serum).

Makan makanan tidak mengubah penyerapan ubat dan jumlah darah.

Melperon pada kelajuan tinggi, hampir sepenuhnya mengambil bahagian dalam metabolisme intrahepatik; 5-10% unsur aktif yang tidak berubah dikeluarkan melalui buah pinggang. Separuh hayat untuk satu pentadbiran adalah lebih kurang 4-6 jam. Sekiranya pentadbiran berulang, nilai ini meningkat kepada kira-kira 6-8 jam.

Proses metabolik ubat tidak berubah di bawah tindakan bahan yang mendorong enzim intrahepatik (phenytoin dengan phenobarbital dan carbamazepine), yang membezakannya dengan derivatif butyrophenone yang lain.

Dos dan pentadbiran

Pemilihan dos dibuat dengan mengambil kira usia, kepekaan peribadi, berat badan dan keparahan manifestasi penyakit ini.

Untuk mendapatkan kesan sedatif ringan, di mana ada peningkatan dalam mood, ubat ini digunakan dalam porsi harian, yaitu dalam lingkungan 20-75 mg.

Orang yang mengalami kekeliruan dan pergolakan harus terlebih dahulu menggunakan ubat tersebut dalam kadar 0.05-0.1 g sehari. Sekiranya perlu, dengan pelantikan doktor, bahagian ini dapat ditingkatkan menjadi 0.2 g. Dos maksimum yang dibenarkan setiap hari ialah 0.4 g.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak diberikan kepada orang yang berumur di bawah 12 tahun.

Gunakan Melperon semasa kehamilan

Melperon tidak boleh diberikan kepada wanita hamil.

Sekiranya anda perlu menggunakannya semasa hepatitis B, anda perlu menghentikan penyusuan selama tempoh terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap melperone, butyrophenones lain atau unsur ubat lain;
• keracunan akut atau koma yang disebabkan oleh candu, alkohol, pil tidur dan psikotropik lain yang melemahkan aktiviti sistem saraf pusat (antidepresan dengan neuroleptik dan garam litium);
• kegagalan hati yang teruk;
• sejarah ZNS.

Kesan sampingan Melperon

Gejala sampingan utama:

• penurunan nilai tekanan darah, keletihan, peningkatan refleks pada penunjuk kadar jantung, serta disregulasi ortostatik;
• tanda-tanda kelumpuhan (kekakuan dan gemetar), gangguan pergerakan sukarela (manifestasi extrapyramidal) dan hiperkinesia;
• kelemahan aliran keluar hempedu, peningkatan sementara aktiviti enzim hati dan penyakit kuning;
• tanda alahan epidermis;
• thrombocyto-, leuko- atau pancytopenia.

Berlebihan

Keracunan dengan ubat boleh menyebabkan potensi gejala negatif.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan ubat tersebut bersama dengan etil alkohol menyebabkan peningkatan aktiviti yang terakhir.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan bahan yang menekan aktiviti sistem saraf pusat (antaranya analgesik, antihistamin, hipnotik dan psikotropik lain), boleh menimbulkan peningkatan kesan sedatif atau kemurungan pernafasan.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan trisiklik dapat memprovokasi peningkatan aktiviti dadah.

Kombinasi dengan ubat dapat meningkatkan aktiviti ubat antihipertensi.

Penggunaan bersama-sama dengan antagonis dopamin (misalnya, levodopa) dapat menyebabkan penurunan kesan terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan antipsikotik dalam kombinasi dengan antagonis dopamin lain (contohnya, dengan metoclopramide) dapat menimbulkan peningkatan intensiti gangguan ekstrapiramidal.

Penggunaan Melperon secara serentak dengan bahan dengan aktiviti antikolinergik (misalnya, atropin) dapat memperkuatkan kesan antikolinergik. Dalam kes ini, gangguan visual, peningkatan tahap IOP, sembelit, xerostomia, peningkatan kadar denyutan jantung, air liur, gangguan kencing, hipohidrosis, kesukaran dalam proses pertuturan dan amnesia separa dapat terjadi. Keamatan kesan melperon dapat dilemahkan dengan mengurangkan penyerapannya di dalam saluran gastrousus.

Butyrophenones dapat membentuk sebatian dengan teh, kopi dan susu, yang mengurangkan kelarutannya; ini menyukarkan penyerapan ubat.

Walaupun fakta bahawa melperon hanya membawa kepada peningkatan penunjuk prolaktin yang agak lemah dan jangka pendek, kesan ubat-ubatan yang melambatkan tindakan prolaktin (misalnya, gonadorelin) dapat berkurang. Interaksi seperti itu belum berkembang, tetapi tidak boleh dikesampingkan sepenuhnya.

Perangsang amfetamin dapat mengurangkan kesan antipsikotik ubat.

Epinefrin boleh menyebabkan perkembangan takikardia dan penurunan tekanan darah yang paradoks.

Pengenalan bersama dengan melperon dapat mengurangkan kesan ubat phenylephrine.

Kombinasi dengan dopamin dapat menentang vasodilatasi periferal (misalnya, arteri ginjal) atau, dengan pengenalan dos besar dopamin, vasokonstriksi.

Adalah perlu untuk mengecualikan penggunaan gabungan ubat-ubatan yang dapat memanjangkan selang QT (antaranya makrolida, bahan antiaritmia jenis IA atau III, serta antihistamin), menyebabkan kemunculan hipokalemia (misalnya, diuretik) atau lambat mengurangkan disintegrasi ubat intrahepatik (antaranya fluoxetine dengan cimetidine).

Syarat penyimpanan

Melperon mesti disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan kanak-kanak. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Melperon dibenarkan untuk digunakan dalam jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan ubat tersebut. Botol yang dibuka mempunyai jangka hayat 2 bulan.

Analog

Analog ubat adalah zat Halopril dengan Galomond, Senorm dan Haloperidol dengan Droperidol.