Vinorelbine

Vinorelbine (Vinorelbine) adalah ubat antitumor dari kelas antimetabolit yang sering digunakan dalam kemoterapi untuk merawat pelbagai jenis kanser, termasuk kanser payudara dan kanser paru-paru.

Vinorelbine berfungsi dengan menghalang pembahagian sel-sel kanser, yang membantu menghentikan pertumbuhan tumor. Ia biasanya diberikan secara intravena dan boleh digunakan dalam rejimen rawatan yang berbeza bergantung kepada jenis kanser dan tahap penyakit.

Seperti mana-mana ubat antikanser yang lain, ubat ini boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, termasuk loya, muntah, mengurangkan jumlah sel darah, keletihan, dan peningkatan risiko jangkitan.

Rawatan dengan vinorelbine biasanya ditetapkan oleh doktor mengikut kursus penyakit individu dan memerlukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit sepanjang rawatan.

Petunjuk Vinorelbina

Vinorelbine, sebagai ubat antitumor, digunakan untuk merawat pelbagai jenis kanser. Tanda-tanda penggunaannya mungkin termasuk, tetapi tidak terhad kepada, yang berikut:

1. Kanser payudara: Boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antikanser lain untuk rawatan kanser payudara di kedua-dua terapi pertama dan seterusnya.
2. Kanser paru-paru: boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat-ubatan lain untuk rawatan kanser paru-paru, terutamanya dalam kes-kes lanjutan atau kanser metastatik, apabila kemoterapi sistemik diperlukan.
3. Kanser ovari: Boleh menjadi sebahagian daripada kemoterapi komprehensif untuk rawatan kanser ovari, terutamanya dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi lain.
4. Kanser serviks: Dalam beberapa kes, vinorelbine boleh digunakan dalam rawatan kanser serviks sebagai sebahagian daripada terapi gabungan.

Borang pelepasan

1. Penyelesaian untuk suntikan: Ini adalah bentuk vinorelbine yang paling biasa. Penyelesaian suntikan adalah bertujuan untuk pentadbiran intravena atau intraoral dan dibekalkan dalam ampul atau botol.
2. Kapsul: Sesetengah pengeluar boleh menawarkan ubat dalam bentuk kapsul untuk pentadbiran lisan. Borang ini mungkin mudah untuk pesakit yang lebih suka ubat lisan.
3. Lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian: Dalam beberapa kes, vinorelbine boleh dibekalkan sebagai serbuk dalam ampul atau botol. Serbuk ini adalah untuk menyediakan penyelesaian sebelum pentadbiran.
4. Bentuk lain: Di sesetengah negara atau klinik individu, Vinorelbine juga boleh didapati dalam bentuk lain, seperti tablet atau bentuk yang disedut, tetapi ini adalah pilihan yang kurang biasa.

Farmakodinamik

Vinorelbine (juga dikenali sebagai Vincristine) adalah ubat anti-kanser yang bertindak sebagai agen antimitotik. Mekanisme tindakannya didasarkan pada interaksi dengan microtubules, komponen struktur sel yang memainkan peranan penting dalam proses pembahagian sel.

Vinorelbine mengikat kepada microtubule beta-tubulin, menghalang pempolimerannya ke microtubules, yang membawa kepada fungsi gangguan alat mitosis sel. Ini akhirnya membawa kepada pembahagian sel terjejas, menghalang mitosis metaphase dan mendorong apoptosis (kematian sel yang diprogramkan).

Oleh itu, vinorelbine menjejaskan sel-sel pembahagian dengan cepat, termasuk sel-sel kanser, menjadikannya berkesan dalam kemoterapi untuk pelbagai jenis kanser. Walau bagaimanapun, ia juga perlu diperhatikan bahawa kerana kesannya terhadap sel-sel yang membahagikan dengan cepat, sel-sel normal juga boleh terjejas, menyebabkan kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaannya.

Farmakokinetik

Berikut adalah aspek utama farmakokinetik Vinorelbine:

1. Penyerapan: Vinorelbine biasanya disuntik ke dalam badan secara intravena. Ia cepat diserap ke dalam aliran darah selepas suntikan.
2. Pengagihan: Vinorelbine mempunyai jumlah pengedaran yang besar, yang bermaksud bahawa ia diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia menembusi halangan darah-otak dan boleh berkumpul di beberapa organ.
3. Metabolisme: Vinorelbine dimetabolisme dalam hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Terutamanya, metabolisme vinorelbine berlaku melalui pengoksidaan dan dehydroepoxidation.
4. Pengekstrakan: Pengekstrakan akhir vinorelbine dari badan berlaku terutamanya melalui hempedu. Sebahagian daripada ubat juga dikeluarkan dengan air kencing.
5. Half-Life: Separuh hayat Vinorelbine dari darah adalah kira-kira 24 hingga 90 jam, bergantung kepada dos dan rejimen.
6. Dosekinetics: Kinetik dos vinorelbine mungkin linear atau tidak linear, bergantung kepada rejimen dos dan dos. Perubahan dalam dos mungkin atau mungkin tidak mengubah kepekatan darah ubat.

Dos dan pentadbiran

Kaedah penggunaan dan dos vinorelbine mungkin berbeza-beza bergantung kepada jenis kanser, tahap penyakit, keadaan umum pesakit dan faktor lain. Biasanya, dos vinorelbine ditetapkan oleh pakar onkologi atau pakar kemoterapi lain dan harus diikuti dengan ketat.

Contoh rejimen dos vinorelbine standard mungkin termasuk yang berikut:

1. Barah paru-paru:

   • Ia boleh digunakan dalam monoterapi atau digabungkan dengan ubat antikanser lain.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali seminggu.

2. Barah payudara:

   • Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain seperti cyclophosphamide atau doxorubicin.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali seminggu.

3. Kanser Perut:

   • Ia boleh digunakan dalam monoterapi atau digabungkan dengan agen kemoterapi lain seperti 5-fluorouracil.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali seminggu.

4. Limfoma bukan Hodgkin:

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali seminggu.

Dos dan jadual vinorelbine boleh diselaraskan mengikut tindak balas rawatan dan ketoksikan.

Gunakan Vinorelbina semasa kehamilan

Penggunaan vinorelbine semasa kehamilan biasanya tidak disyorkan kerana potensi risiko pada janin. Ubat antineoplastik seperti vinorelbine mungkin mempunyai kesan teratogenik, iaitu keupayaan untuk menyebabkan keabnormalan kongenital pada janin, terutama pada trimester pertama kehamilan ketika organ-organ bayi sedang terbentuk.

Doktor biasanya cuba mengelakkan menggunakan kemoterapi semasa kehamilan jika mungkin. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, apabila risiko kepada ibu daripada bukan kanser kanser terlalu besar dan faedah rawatan melebihi potensi risiko kepada janin, doktor boleh mempertimbangkan menggunakan ubat antikanser, termasuk vinorelbine, semasa kehamilan.

Jika seorang wanita didiagnosis dengan kanser semasa kehamilan, atau jika dia memerlukan kemoterapi berikutan diagnosis kanser semasa kehamilan, adalah penting untuk membincangkan dengan teliti semua kemungkinan risiko dan manfaat rawatan dengan doktornya. Dalam kes sedemikian, keputusan rawatan harus dibuat secara individu, dengan mengambil kira keadaan tertentu dan sifat penyakit. Ia juga penting untuk mempertimbangkan kehendak dan keutamaan wanita sendiri.

Contraindications

1. Reaksi alergi: Orang yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap Vinorelbine atau vincalkaloid lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan dan penyusuan susu: Vinorelbine mungkin berbahaya kepada janin semasa kehamilan dan boleh masuk ke dalam susu ibu, oleh itu penggunaannya harus dibincangkan dengan doktor dalam kes ini.
3. Fungsi Medullary yang dikurangkan: Pesakit dengan fungsi medullari yang dikurangkan, yang disebabkan sebagai contoh oleh kemoterapi atau radioterapi sebelumnya, mungkin mempunyai risiko peningkatan kesan toksik dari vinorelbine.
4. Kemerosotan hepatik yang teruk: Vinorelbine dimetabolisme di hati, oleh itu pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang teruk harus mengelakkan penggunaannya atau penggunaannya dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
5. Neuropati: Pada pesakit yang mengalami gangguan neurologi sebelum ini atau neuropati, penggunaan vinorelbine mungkin memburukkan gejala atau menyebabkan komplikasi neurologi tambahan.
6. Penyakit kardiovaskular: Pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang serius mungkin mempunyai peningkatan risiko komplikasi jantung dari vinorelbine, jadi penggunaan harus berhati-hati.
7. Halangan usus paralitik: Ubat boleh memburukkan gejala halangan usus, oleh itu di hadapannya penggunaan vinorelbine mungkin tidak diingini.

Kesan sampingan Vinorelbina

Vinorelbine, seperti mana-mana ubat kemoterapi, boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

1. Kesan sampingan hematologi: Vinorelbine boleh menyebabkan penurunan bilangan sel pembentukan darah seperti sel darah putih, sel darah merah, dan platelet. Ini boleh meningkatkan risiko jangkitan, anemia, dan pendarahan.
2. Ketoksikan hati: Pesakit yang menerima vinorelbine boleh mengembangkan tahap enzim hati yang tinggi dalam darah, yang menunjukkan kerosakan hati.
3. Neuropati: Vinorelbine boleh menyebabkan neuropati ditunjukkan sebagai kebas, kesemutan, atau kesakitan di kaki.
4. Mual dan muntah: Kesan sampingan ini juga mungkin berlaku pada pesakit yang mengambil vinorelbine.
5. Alopecia: Vinorelbine boleh menyebabkan keguguran rambut.
6. Reaksi kulit: termasuk ruam, gatal-gatal, dan masalah kulit yang lain.
7. Asthenia dan Kelemahan: Pesakit mungkin mengalami kelemahan dan keletihan.
8. Sakit tulang: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit tulang semasa rawatan dengan vinorelbine.
9. Hypersensitivity ke Sunlight: Pesakit harus mengelakkan pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya matahari semasa rawatan dengan vinorelbine, kerana ia boleh menyebabkan selaran matahari.
10. Kesan sampingan lain: Sertakan cirit-birit, perubahan rasa, gangguan selera makan, dan lain-lain.

Kesan sampingan ini boleh menjadi sederhana hingga teruk dan mungkin berbeza-beza bergantung kepada dos, rejimen rawatan, dan ciri pesakit individu.

Berlebihan

Satu overdosis vinorelbine boleh menyebabkan akibat yang serius, termasuk peningkatan kesan toksik ubat. Seperti mana-mana ubat antikanser, adalah penting untuk mengikuti cadangan doktor mengenai dos dan jadual pentadbiran.

Gejala overdosis vinorelbine mungkin termasuk:

1. Mual dan muntah yang teruk.
2. Ketoksikan darah yang meningkat seperti penurunan jumlah sel darah putih (leukopenia), jumlah platelet (thrombocytopenia), dan kiraan sel darah merah (anemia).
3. Neuropati (kerosakan kepada saraf periferal) yang ditunjukkan oleh kebas, kelemahan, atau kesakitan di kaki.
4. Demam dan kelemahan umum.

Sekiranya disyaki overdosis Vinorelbine, perlu mendapatkan rawatan perubatan segera. Rawatan overdosis mungkin termasuk terapi gejala untuk melegakan kesan toksik, penyelenggaraan fungsi organ dan sistem badan, serta langkah pemulihan bergantung kepada keadaan tertentu.

Interaksi dengan ubat lain

Vinorelbine (Vinorelbine) boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, yang mungkin menjejaskan keberkesanannya, keselamatan, atau menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Berikut adalah beberapa interaksi yang diketahui:

1. Ubat myelosupresif: Ubat yang juga mengurangkan aktiviti sumsum tulang, seperti ubat kemoterapi lain (mis., Antibiotik sitotoksik) atau ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan arthritis rheumatoid (mis., Methotrexate), boleh meningkatkan kesan myelosuppressive vinorelbine.
2. Ubat-ubatan neuropati: ubat yang boleh menyebabkan neuropati atau meningkatkan gejala, seperti thioridazine atau nitrat, boleh meningkatkan neurotoksisitas vinorelbine.
3. Kardiotoksisiti ubat-ubatan: Ubat yang boleh menyebabkan kardiotoksisiti atau mengubah pengaliran jantung, seperti ubat antiarrhythmic atau beta-adrenoblockers, boleh meningkatkan kardiotoksisiti vinorelbine.
4. Aktiviti hepatik ubat-ubatan: ubat-ubatan yang boleh menjejaskan aktiviti hepatik atau metabolisme vinorelbine melalui enzim cytochrome P450 (mis., Ketoconazole, clarithromycin) boleh mengubah tahap darahnya dan mempengaruhi keberkesanan dan keselamatannya.
5. Dadah Pengendalian dadah: Dadah seperti aspirin, ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs), atau antikoagulan boleh meningkatkan risiko pendarahan apabila digunakan bersamaan dengan vinorelbine.
6. Ubat-ubatan yang mengharamkan usus: ubat-ubatan yang boleh meningkatkan gejala halangan usus, seperti analgesik opioid atau antispasmodik, boleh meningkatkan gejala yang berkaitan dengan vinorelbine.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan adalah penting untuk mengekalkan keberkesanan dan keselamatan dadah. Berikut adalah cadangan umum untuk keadaan penyimpanan untuk Vinorelbine:

1. Suhu Penyimpanan: Vinorelbine biasanya disimpan antara 2 ° C dan 8 ° C. Ini biasanya bermakna ia perlu disimpan dalam peti sejuk.
2. Perlindungan dari cahaya: Ubat harus disimpan dalam pakej asal atau dalam bekas gelap untuk melindunginya dari cahaya, yang mungkin mempengaruhi kestabilannya.
3. Pembungkusan: Sebelum menggunakan Vinorelbine, pembungkusan harus diperiksa untuk integriti. Jika pembungkusan rosak atau pecah, ubat mungkin tidak sesuai untuk digunakan.
4. Elakkan pembekuan: Vinorelbine harus dilindungi dari pembekuan. Ubat ini harus dibenarkan memanaskan suhu bilik sebelum digunakan jika ia telah disimpan di dalam peti sejuk.
5. Kanak-kanak dan Haiwan Peliharaan: Pastikan Vinorelbine keluar dari jangkauan kanak-kanak dan haiwan peliharaan.
6. Kehidupan rak: Adalah penting untuk memerhatikan tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan Vinorelbine selepas tarikh tamat tempoh.
7. Arahan Khas: Sesetengah pengeluar boleh memberikan arahan penyimpanan khas tambahan, jadi penting untuk membacanya sebelum menyimpan ubat.