Nitrogliserin

Nitroglycerin (juga dikenali sebagai glyceryl trinitrate) adalah ubat dari kelas nitrat yang digunakan untuk melebarkan saluran darah dan mengurangkan ketegangan di hati. Ia adalah salah satu ubat yang paling banyak digunakan untuk melegakan gejala angina (sakit dada) yang disebabkan oleh iskemia (bekalan darah yang tidak mencukupi) ke otot jantung.

Nitroglycerin berfungsi dengan melebarkan saluran darah (termasuk arteri) untuk meningkatkan aliran darah ke jantung dan mengurangkan beban kerjanya. Ia juga boleh menurunkan tekanan darah, yang sangat berguna untuk angina.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa nitrogliserin hanya perlu diambil di bawah pengawasan doktor, kerana ia boleh menjejaskan irama jantung dan tekanan darah. Dos dan kekerapan penggunaan bergantung kepada ciri-ciri individu pesakit dan ciri-ciri keadaannya.

Petunjuk Nitrogliserin

1. Angina (Stabil dan tidak stabil ): nitrogliserin digunakan untuk melegakan gejala angina seperti sakit dada, disebabkan oleh iskemia otot jantung. Ini termasuk angina yang stabil (yang berlaku dengan senaman dan penurunan pada rehat) dan angina yang tidak stabil (yang berlaku pada rehat atau sebagai tindak balas kepada aktiviti fizikal yang minimum).
2. Angina pectoris akut dan infark miokard: Dalam kes-kes angina pectoris akut atau infark miokard, nitrogliserin boleh digunakan untuk melegakan gejala dengan segera dan meningkatkan bekalan darah ke otot jantung.
3. Kegagalan jantung: Nitrogliserin boleh digunakan untuk mengurangkan pramuat jantung dan meningkatkan bekalan darah ke otot jantung pada pesakit dengan kegagalan jantung.
4. Hipertensi: Dalam kes yang jarang berlaku, nitrogliserin boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah dalam hipertensi.
5. Catheterisasi vaskular: nitrogliserin boleh digunakan semasa prosedur catheterization vaskular untuk mencegah atau merawat vasospasme dan untuk memudahkan proses.
6. Pencegahan angina sebelum bersenam: Sesetengah pesakit boleh menggunakan nitrogliserin sebagai profilaksis sebelum latihan yang diharapkan untuk mencegah angina.

Borang pelepasan

1. Tablet Sublingual: Tablet ini diletakkan di bawah lidah di mana mereka membubarkan dengan cepat, memberikan kelegaan cepat dari gejala angina.
2. Semburan Sublingual: Nitroglycerin boleh dibentangkan sebagai semburan sublingual, yang memberikan kesan pesat yang sama.
3. Patch: Sistem pengewapan transdermal boleh digunakan untuk secara beransur-ansur melepaskan nitrogliserin melalui kulit.
4. Suntikan: Dalam beberapa kes, nitrogliserin boleh diberikan sebagai suntikan ke dalam urat untuk tindakan cepat sekiranya berlaku serangan jantung akut atau kegagalan jantung.

Farmakodinamik

1. Relaksasi otot licin vaskular: nitrogliserin bertindak sebagai penderma nitrik oksida (NO) yang merangsang sintesis guanosine monophosphate (cGMP) dalam otot licin vaskular. Ini membawa kepada kelonggaran dinding vaskular dan peleburan arteri dan urat, yang mengurangkan rintangan vaskular dan mengurangkan preload jantung.
2. Meningkatkan aliran darah miokardium: peleburan arteri koronari oleh nitrogliserin meningkatkan aliran darah dalam miokardium (otot jantung), yang boleh meningkatkan bekalan oksigen dan mengurangkan risiko iskemia (kekurangan bekalan darah).
3. Mengurangkan kontraksi miokardium: Beberapa kajian menunjukkan bahawa nitrogliserin boleh mengurangkan kontraksi miokardium, yang mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen dan mengurangkan beban kerjanya.
4. Peleburan vaskular periferal: Di samping itu, nitrogliserin boleh melebarkan saluran darah periferal, yang membantu mengurangkan rintangan vaskular dan tekanan darah yang lebih rendah.
5. Mengurangkan Preload Jantung: Peleburan vena mengurangkan pulangan vena ke jantung dan mengurangkan jumlah darah dalam rongga jantung, yang mengurangkan preload jantung dan mengurangkan beban kerja jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Nitrogliserin boleh diserap melalui kulit, membran mukus oral dan ruang hyoid, dan melalui saluran gastrousus apabila diambil secara lisan. Ia juga boleh ditadbir secara intravena atau sublingually.
2. Pengagihan: Nitrogliserin diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia mempunyai kelarutan lemak yang tinggi dan dapat menembusi halangan darah-otak dan halangan placental darah.
3. Metabolisme: Laluan utama metabolisme nitrogliserin adalah biotransformasi di hati untuk membentuk metabolit aktif seperti dinitrogliserin, mononitrogliserin dan nitrohydrin. Metabolit ini mempunyai aktiviti biologi dan mungkin terlibat dalam vasodilasi.
4. Pengekstrakan: Nitrogliserin dan metabolitnya dihapuskan dari badan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk konjugasi dengan asid glucuronik dan dengan jumlah yang tidak penting dalam bentuk yang tidak berubah melalui air kencing.
5. Half-Life: Separuh hayat nitrogliserin hanya beberapa minit kerana metabolisme dan penghapusan pesatnya dari badan.
6. Mekanisme Tindakan: Nitrogliserin meluaskan saluran darah (vasodilation), yang membawa kepada peningkatan lumen arteri dan urat, penurunan rintangan vaskular dan penurunan preload jantung. Ini mengurangkan permintaan oksigen miokardium dan meningkatkan aliran darah ke jantung.

Dos dan pentadbiran

Berikut adalah garis panduan umum untuk penggunaan pelbagai bentuk nitrogliserin:

Tablet sublingual atau semburan

• Untuk melegakan angina pectoris: Satu 0.3-0.6 mg tablet sublingual atau satu semburan di bawah lidah pada permulaan gejala biasanya disyorkan. Jika serangan berterusan, ia boleh diulang selepas 5 minit, tetapi tidak lebih daripada tiga dos dalam masa 15 minit.
• Pencegahan angina pectoris: Tablet atau semburan boleh digunakan 5-10 minit sebelum kerja yang dijangkakan yang boleh mencetuskan serangan.

Patch transdermal

• Pencegahan angina pectoris: Patch digunakan untuk kawasan kulit yang bersih dan kering tanpa rambut dan ditinggalkan di tempat biasanya selama 12-14 jam, diikuti dengan rehat 10-12 jam untuk mengelakkan perkembangan toleransi terhadap nitrogliserin.

Salap

• Pencegahan angina pectoris: Sapukan pada kulit dalam dos yang dikira secara individu, biasanya dua kali sehari.

Suntikan intravena

• Dalam tetapan hospital: Dos dan kadar pentadbiran adalah individu dan harus dipantau oleh kakitangan perubatan, terutama ketika merawat kegagalan jantung akut atau memantau tekanan darah semasa pembedahan.

Mata penting semasa menggunakan nitrogliserin:

• Untuk mengelakkan risiko tekanan darah rendah yang serius, nitrogliserin tidak boleh digunakan bersamaan dengan ubat disfungsi ereksi seperti sildenafil (viagra), tadalafil (sialis), dan lain-lain.
• Kesan sampingan nitrogliserin adalah sakit kepala, yang biasanya berkurangan dengan terapi berterusan.
• Apabila menggunakan tablet atau semburan sublingual, penting untuk duduk atau berbaring untuk meminimumkan risiko pengsan akibat penurunan tekanan darah.
• Sentiasa membawa nitrogliserin jika anda telah didiagnosis dengan angina dan memaklumkan profesional perubatan sekiranya berlaku kecemasan.

Gunakan Nitrogliserin semasa kehamilan

Penggunaan nitrogliserin semasa kehamilan umumnya tidak disyorkan kecuali diperlukan dengan jelas dan diselia oleh doktor. Nitrogliserin digunakan untuk merawat angina pectoris dan keadaan jantung yang lain yang disebabkan oleh iskemia (bekalan darah yang tidak mencukupi ke otot jantung). Tidak ada kajian yang mencukupi untuk menentukan keselamatannya untuk digunakan semasa kehamilan.

Dalam kes-kes individu di mana manfaat nitrogliserin untuk ibu melebihi risiko yang berpotensi kepada janin, seorang doktor boleh menetapkan nitrogliserin kepada wanita hamil. Walau bagaimanapun, ini perlu dilakukan di bawah pengawasan ketat doktor yang akan menilai manfaat dan risiko.

Nitroglycerin biasanya digunakan untuk melegakan serangan angina atau untuk menghalang mereka daripada berlaku. Semasa kehamilan, doktor anda boleh mempertimbangkan rawatan atau pengurusan alternatif yang mungkin lebih selamat untuk ibu dan janin.

Contraindications

1. Hipotensi: nitrogliserin boleh menyebabkan penurunan tekanan darah (hipotensi), oleh itu penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan tekanan darah rendah.
2. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk nitrogliserin atau nitrat lain tidak boleh menggunakan ubat ini kerana risiko reaksi alahan.
3. Kardiomiopati obstruktif hypertrophic: Dalam keadaan ini, penggunaan nitrogliserin mungkin memburukkan lagi halangan aliran keluar ventrikel kiri jantung dan menyebabkan gejala-gejala yang semakin teruk.
4. Pericarditis: Penggunaan nitrogliserin dalam perikarditis akut boleh meningkatkan mampatan jantung dan memburukkan keadaan klinikal.
5. Anemia yang teruk: nitrogliserin boleh meningkatkan hipoksia pada pesakit dengan anemia yang teruk, oleh itu penggunaannya boleh dikontraindikasikan dalam kes sedemikian.
6. Hypertrophy miokardium: Pada pesakit dengan hipertrofi miokardium miokardium ventrikel kiri jantung, nitrogliserin mungkin memburukkan lagi fungsi jantung dan menyebabkan keterukan gejala.
7. Anemia kekurangan zat besi: Pada pesakit dengan anemia kekurangan zat besi, penggunaan nitrogliserin boleh meningkatkan gejala hipoksia dan memburukkan lagi gambar klinikal.
8. Hyperglycemia: nitrogliserin boleh menyebabkan peningkatan tahap glukosa darah, yang boleh menjadi masalah untuk pesakit diabetes.
9. Kehamilan dan penyusuan susu: Keselamatan penggunaan nitrogliserin semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu belum ditubuhkan; Oleh itu, penggunaannya harus dinilai dan disyorkan oleh doktor.

Kesan sampingan Nitrogliserin

1. Sakit kepala: Salah satu kesan sampingan yang paling biasa disebabkan oleh dilatasi saluran darah di otak. Sakit kepala boleh berkisar dari ringan hingga teruk, tetapi biasanya berkurangan dari masa ke masa dengan rawatan yang berterusan.
2. Merah kulit (Flushes): Perasaan kehangatan dan kemerahan kulit di muka dan bahagian atas badan, juga disebabkan oleh peleburan saluran darah.
3. Menurunkan tekanan darah (hipotensi): Nitrogliserin boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam, yang boleh menyebabkan pening, kelemahan dan pengsan, terutama ketika bangun dari kedudukan berbohong atau duduk.
4. Palpitations (Tachycardia): Dalam sesetengah kes, nitrogliserin boleh menyebabkan berdebar-debar sebagai tindak balas refleks terhadap tekanan darah yang lebih rendah.
5. Mual dan muntah: Walaupun kurang biasa, sesetengah orang mungkin mengalami mual dan bahkan muntah selepas mengambil nitrogliserin.
6. Syncope: Oleh kerana penurunan tekanan darah, pengsan mungkin berlaku, terutamanya jika pesakit bangun dari tempat duduk dengan cepat.
7. Keletihan dan kelemahan: Sesetengah orang mungkin berasa letih atau umumnya lemah selepas mengambil nitrogliserin.
8. Pening: Kesan sampingan yang dikaitkan dengan penurunan tekanan darah dan vasodilasi.

Berlebihan

1. Pening dan pengsan yang teruk: Akibat vasodilasi dan penurunan tekanan darah, hipotensi mungkin berkembang, yang membawa kepada pening dan juga kehilangan kesedaran.
2. Palpitasi jantung atau aritmia: overdosis nitrogliserin boleh menyebabkan berdebar-debar atau gangguan irama jantung.
3. Sakit kepala: Sakit kepala yang teruk, migrain atau perasaan berat di kepala mungkin berlaku terhadap latar belakang peleburan vaskular.
4. Pucat kulit: Sebagai hasil daripada saluran darah periferal yang diluaskan, kulit mungkin menjadi pucat dan sejuk ke sentuhan.
5. Gangguan pencernaan: Mual, muntah dan gangguan pencernaan yang lain mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah penurunan tekanan darah (ubat antihipertensi): Nitrogliserin boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat antihipertensi lain seperti beta-blockers, inhibitor ACE, antagonis kalsium dan diuretik. Ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan kejadian hipotensi ortostatik.
2. Dadah untuk rawatan disfungsi ereksi: pentadbiran bersama nitrogliserin dengan fosfodiesterase jenis 5 inhibitor (mis., Sildenafil, tadalafil, atau vardenafil) yang digunakan untuk merawat disfungsi ereksi boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan perkembangan yang serius.
3. Dadah untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari (hipertensi cor pulmonale): nitrogliserin tidak disyorkan untuk penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan untuk rawatan hipertensi pulmonari, seperti silmenafil (revatio) atau tadalafil (adcirca), kerana ini boleh menyebabkan penurunan darah yang teruk.
4. Persediaan yang mengandungi alkohol: Penggunaan alkohol bersama-sama dengan nitrogliserin dapat meningkatkan kesan hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.
5. Dadah pembekuan darah: Nitrogliserin boleh meningkatkan kesan antikoagulan (mis. Warfarin atau heparin) dan antiaggregants (mis. Asid acetylsalicylic), yang boleh meningkatkan risiko pendarahan.
6. Dadah meningkatkan kesan hipotensi: nitrogliserin boleh meningkatkan kesan hipotensi alpha-adrenoblockers, aminitradil dan ubat-ubatan lain, yang boleh menyebabkan penurunan yang ketara dalam tekanan darah.

Syarat penyimpanan

1. Suhu: Biasanya, nitrogliserin perlu disimpan pada suhu bilik antara 15 dan 30 darjah Celsius (59-86 darjah Fahrenheit).
2. KERETA: Simpan nitrogliserin di tempat yang kering untuk mengelakkan kelembapan, yang boleh menjejaskan kualiti ubat.
3. Cahaya: Nitrogliserin harus disimpan di tempat gelap yang dilindungi dari cahaya matahari langsung. Cahaya boleh menyebabkan penguraian ubat.
4. Pembungkusan: Simpan nitrogliserin dalam pakej asal atau bekas untuk mengelakkan udara dan kelembapan.
5. Kanak-kanak: Pastikan nitrogliserin disimpan daripada jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan secara tidak sengaja.
6. Syarat Khas: Dalam beberapa kes, mungkin ada cadangan penyimpanan tambahan pada pakej atau dalam arahan dadah. Sila rujuk cadangan ini untuk maklumat yang lebih tepat.