Nitrogliserin

Nitrogliserin (juga dikenali sebagai glyceryl trinitrate) adalah ubat dari kelas nitrat yang digunakan untuk melebarkan saluran darah dan mengurangkan tekanan pada jantung. Ia adalah salah satu ubat yang paling banyak digunakan untuk melegakan simptom angina (sakit dada) yang disebabkan oleh iskemia (bekalan darah yang tidak mencukupi) ke otot jantung.

Nitrogliserin berfungsi dengan melebarkan saluran darah (termasuk arteri) untuk meningkatkan aliran darah ke jantung dan mengurangkan beban kerjanya. Ia juga boleh menurunkan tekanan darah, yang sangat membantu untuk angina.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa nitrogliserin harus diambil hanya di bawah pengawasan doktor, kerana ia boleh menjejaskan irama jantung dan tekanan darah. Dos dan kekerapan penggunaan bergantung pada ciri-ciri individu pesakit dan ciri-ciri keadaannya.

Petunjuk Nitrogliserin

1. Angina ( stabil dan tidak stabil ): Nitrogliserin digunakan untuk melegakan simptom angina seperti sakit dada , yang disebabkan oleh iskemia otot jantung. Ini boleh termasuk angina stabil (berlaku dengan senaman dan berkurangan semasa rehat) dan angina tidak stabil (berlaku semasa rehat atau sebagai tindak balas kepada aktiviti fizikal yang minimum).
2. Angina pektoris akut dan infarksi miokardium : Dalam kes angina pektoris akut atau infarksi miokardium, nitrogliserin boleh digunakan untuk melegakan gejala dengan segera dan memperbaiki bekalan darah ke otot jantung.
3. Kegagalan Jantung : Nitrogliserin boleh digunakan untuk mengurangkan prabeban jantung dan memperbaiki bekalan darah ke otot jantung pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung.
4. Hipertensi : Dalam kes yang jarang berlaku, nitrogliserin boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah dalam hipertensi.
5. Kateterisasi vaskular : Nitrogliserin boleh digunakan semasa prosedur kateterisasi vaskular untuk mencegah atau merawat kekejangan vasokular dan untuk memudahkan proses.
6. Pencegahan angina sebelum bersenam : Sesetengah pesakit mungkin menggunakan nitrogliserin sebagai profilaksis sebelum senaman dijangka untuk mengelakkan angina.

Borang pelepasan

1. Jadual sublingual ts: Tablet ini diletakkan di bawah lidah di mana ia larut dengan cepat, memberikan kelegaan cepat daripada gejala angina.
2. Semburan sublingual : Nitrogliserin boleh dibentangkan sebagai semburan sublingual, yang memberikan kesan pantas yang serupa.
3. Tampalan : Sistem pengewapan transdermal boleh digunakan untuk membebaskan nitrogliserin secara beransur-ansur melalui kulit.
4. Suntikan : Dalam sesetengah kes, nitrogliserin boleh diberikan sebagai suntikan ke dalam vena untuk tindakan pantas sekiranya serangan jantung akut atau kegagalan jantung.

Farmakodinamik

1. Kelonggaran otot licin vaskular : Nitrogliserin bertindak sebagai penderma nitrik oksida (NO) yang merangsang sintesis kitaran guanosin monofosfat (cGMP) dalam otot licin vaskular. Ini membawa kepada kelonggaran dinding vaskular dan pelebaran arteri dan vena, yang mengurangkan rintangan vaskular dan mengurangkan prabeban jantung.
2. Memperbaiki aliran darah miokardium : Pelebaran arteri koronari oleh nitrogliserin meningkatkan aliran darah dalam miokardium (otot jantung), yang boleh meningkatkan bekalan oksigen dan mengurangkan risiko iskemia (kekurangan bekalan darah).
3. Pengurangan kontraksi miokardium : Sesetengah kajian mencadangkan bahawa nitrogliserin boleh mengurangkan pengecutan miokardium, yang mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen dan mengurangkan beban kerjanya.
4. Pengembangan vaskular periferi : Selain itu, nitrogliserin boleh melebarkan saluran darah periferi, yang membantu mengurangkan rintangan vaskular dan menurunkan tekanan darah.
5. Mengurangkan prabeban jantung : Pelebaran vena mengurangkan pengembalian vena ke jantung dan mengurangkan jumlah darah dalam rongga jantung, yang mengurangkan prabeban jantung dan mengurangkan beban kerja jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Nitrogliserin boleh diserap melalui kulit, membran mukus mulut dan ruang hyoid, dan melalui saluran gastrousus apabila diambil secara lisan. Ia juga boleh diberikan secara intravena atau sublingual.
2. Pengagihan : Nitrogliserin diagihkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia mempunyai keterlarutan lemak yang tinggi dan boleh menembusi halangan darah-otak dan halangan darah-plasenta.
3. Metabolisme : Laluan utama metabolisme nitrogliserin ialah biotransformasi dalam hati untuk membentuk metabolit aktif seperti dinitrogliserin, mononitrogliserin dan nitrohidrin. Metabolit ini mempunyai aktiviti biologi dan mungkin terlibat dalam vasodilatasi.
4. Perkumuhan : Nitrogliserin dan metabolitnya disingkirkan daripada badan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk konjugat dengan asid glukuronik dan dengan jumlah yang tidak ketara dalam bentuk tidak berubah melalui air kencing.
5. Separuh hayat : Separuh hayat nitrogliserin hanya beberapa minit kerana metabolisme yang cepat dan penyingkiran daripada badan.
6. Mekanisme Tindakan : Nitrogliserin melebarkan saluran darah (vasodilasi), yang membawa kepada peningkatan dalam lumen arteri dan vena, penurunan rintangan vaskular dan penurunan pramuatan jantung. Ini mengurangkan permintaan oksigen miokardium dan meningkatkan aliran darah ke jantung.

Dos dan pentadbiran

Berikut adalah garis panduan am untuk penggunaan pelbagai bentuk nitrogliserin:

Tablet sublingual atau semburan

• Untuk melegakan angina pectoris: Satu tablet sublingual 0.3-0.6 mg atau satu semburan di bawah lidah pada permulaan simptom biasanya disyorkan. Jika serangan berterusan, ia mungkin diulang selepas 5 minit, tetapi tidak lebih daripada tiga dos dalam masa 15 minit.
• Pencegahan angina pectoris: Tablet atau semburan boleh digunakan 5-10 minit sebelum melakukan senaman yang dijangkakan yang boleh mencetuskan serangan.

Tompok transdermal

• Pencegahan angina pectoris: Tampalan digunakan pada kawasan kulit yang bersih dan kering tanpa rambut dan dibiarkan di tempat biasanya selama 12-14 jam, diikuti dengan rehat 10-12 jam untuk mengelakkan perkembangan toleransi terhadap nitrogliserin.

Salap

• Pencegahan angina pectoris: Sapukan pada kulit dalam dos yang dikira secara individu, biasanya dua kali sehari.

Suntikan intravena

• Dalam tetapan hospital: Dos dan kadar pemberian adalah secara individu dan harus dipantau oleh kakitangan perubatan, terutamanya apabila merawat kegagalan jantung akut atau memantau tekanan darah semasa pembedahan.

Perkara penting apabila menggunakan nitrogliserin:

• Untuk mengelakkan risiko tekanan darah rendah yang serius, nitrogliserin tidak boleh digunakan bersama dengan ubat disfungsi erektil seperti sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis), dan lain-lain.
• Kesan sampingan biasa nitrogliserin adalah sakit kepala, yang biasanya berkurangan dengan terapi berterusan.
• Apabila menggunakan tablet atau semburan sublingual, adalah penting untuk duduk atau berbaring untuk meminimumkan risiko pengsan akibat penurunan tekanan darah.
• Sentiasa bawa nitrogliserin jika anda telah didiagnosis dengan angina dan maklumkan kepada profesional perubatan sekiranya berlaku kecemasan.

Gunakan Nitrogliserin semasa kehamilan

Penggunaan nitrogliserin semasa mengandung secara amnya tidak digalakkan melainkan diperlukan dengan jelas dan diawasi oleh doktor. Nitrogliserin digunakan untuk merawat angina pectoris dan keadaan jantung lain yang disebabkan oleh iskemia (bekalan darah yang tidak mencukupi ke otot jantung). Tidak ada kajian yang mencukupi untuk menentukan keselamatannya untuk digunakan semasa kehamilan.

Dalam kes individu di mana faedah nitrogliserin untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin, doktor mungkin menetapkan nitrogliserin kepada wanita hamil. Walau bagaimanapun, ini perlu dilakukan di bawah pengawasan ketat doktor yang akan menilai manfaat dan risiko.

Nitrogliserin biasanya digunakan untuk melegakan serangan angina atau untuk mengelakkannya daripada berlaku. Semasa kehamilan, doktor anda mungkin mempertimbangkan rawatan atau pengurusan alternatif yang mungkin lebih selamat untuk ibu dan janin.

Contraindications

1. Hipotensi : Nitrogliserin boleh menyebabkan penurunan tekanan darah (hipotensi), oleh itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan tekanan darah rendah.
2. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada nitrogliserin atau nitrat lain tidak boleh menggunakan ubat ini kerana risiko tindak balas alahan.
3. Kardiomiopati obstruktif hipertropik : Dalam keadaan ini, penggunaan nitrogliserin boleh memburukkan lagi halangan saluran aliran keluar ventrikel kiri jantung dan membawa kepada kemerosotan gejala.
4. Perikarditis : Penggunaan nitrogliserin dalam perikarditis akut boleh meningkatkan mampatan jantung dan memburukkan keadaan klinikal.
5. Anemia teruk : Nitrogliserin boleh meningkatkan hipoksia pada pesakit dengan anemia teruk, oleh itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam kes sedemikian.
6. Hipertrofi miokardium : Pada pesakit dengan hipertrofi miokardium miokardium ventrikel kiri jantung, nitrogliserin boleh memburukkan fungsi jantung dan menyebabkan gejala yang lebih teruk.
7. Anemia kekurangan zat besi : Pada pesakit dengan anemia kekurangan zat besi, penggunaan nitrogliserin boleh meningkatkan gejala hipoksia dan memburukkan lagi gambaran klinikal.
8. Hiperglisemia : Nitrogliserin boleh menyebabkan peningkatan paras glukosa darah, yang boleh menjadi masalah bagi pesakit diabetes.
9. Kehamilan dan penyusuan susu ibu : Keselamatan penggunaan nitrogliserin semasa mengandung dan penyusuan susu ibu belum ditetapkan; oleh itu, penggunaannya harus dinilai dan disyorkan oleh doktor.

Kesan sampingan Nitrogliserin

1. Sakit kepala: Salah satu kesan sampingan yang paling biasa disebabkan oleh pembesaran saluran darah di dalam otak. Sakit kepala boleh berkisar dari ringan hingga teruk, tetapi biasanya berkurangan dari masa ke masa dengan rawatan berterusan.
2. Kemerahan kulit (kemerahan): Perasaan hangat dan kemerahan kulit yang kelihatan pada muka dan bahagian atas badan, juga akibat daripada pelebaran saluran darah.
3. Menurunkan tekanan darah (hipotensi): Nitrogliserin boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening, lemah dan juga pengsan, terutamanya apabila bangun dari posisi baring atau duduk.
4. Palpitasi (takikardia): Dalam sesetengah kes, nitrogliserin boleh menyebabkan berdebar-debar sebagai tindak balas refleks untuk menurunkan tekanan darah.
5. Mual dan muntah: Walaupun kurang biasa, sesetengah orang mungkin mengalami loya dan juga muntah selepas mengambil nitrogliserin.
6. Sinkope: Disebabkan oleh penurunan tekanan darah, pengsan mungkin berlaku, terutamanya jika pesakit bangun dari tempat duduk dengan cepat.
7. Keletihan dan kelemahan: Sesetengah orang mungkin berasa letih atau secara amnya lemah selepas mengambil nitrogliserin.
8. Pening: Kesan sampingan yang berkaitan dengan penurunan tekanan darah dan vasodilatasi.

Berlebihan

1. Pening dan pengsan yang teruk : Akibat vasodilatasi dan penurunan tekanan darah, hipotensi mungkin berlaku, menyebabkan pening dan juga kehilangan kesedaran.
2. Debaran jantung atau aritmia : Dos berlebihan nitrogliserin boleh menyebabkan berdebar-debar atau gangguan irama jantung.
3. Sakit kepala : Sakit kepala yang teruk, migrain atau rasa berat di kepala mungkin berlaku dengan latar belakang pembesaran vaskular.
4. Kulit pucat : Akibat daripada saluran darah periferi yang mengembang, kulit mungkin menjadi pucat dan sejuk apabila disentuh.
5. Gangguan penghadaman : Mual, muntah dan gangguan penghadaman lain mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat penurun tekanan darah (ubat antihipertensi) : Nitrogliserin boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat antihipertensi lain seperti penyekat beta, perencat ACE, antagonis kalsium dan diuretik. Ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan berlakunya hipotensi ortostatik.
2. Ubat untuk rawatan disfungsi erektil : Pemberian bersama nitrogliserin dengan perencat jenis 5 fosfodiesterase (cth, sildenafil, tadalafil, atau vardenafil) yang digunakan untuk merawat disfungsi erektil boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang melampau dan perkembangan komplikasi yang serius.
3. Ubat untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari (hipertensi cor pulmonale) : Nitrogliserin tidak disyorkan untuk penggunaan serentak dengan ubat-ubatan untuk rawatan hipertensi pulmonari, seperti sildenafil (Revatio) atau tadalafil (Adcirca), kerana ini boleh menyebabkan penurunan yang teruk dalam tekanan darah.
4. Persediaan yang mengandungi alkohol: Pengambilan alkohol bersama-sama dengan nitrogliserin boleh meningkatkan kesan hipotensinya dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.
5. Ubat yang meningkatkan pembekuan darah : Nitrogliserin boleh meningkatkan kesan antikoagulan (cth warfarin atau heparin) dan antiagregat (cth asid acetylsalicylic), yang boleh meningkatkan risiko pendarahan.
6. Ubat meningkatkan kesan hipotensi : Nitrogliserin boleh meningkatkan kesan hipotensi alpha-adrenoblockers, aminitradil dan ubat lain, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara.

Syarat penyimpanan

1. Suhu : Biasanya, nitrogliserin hendaklah disimpan pada suhu bilik antara 15 dan 30 darjah Celsius (59-86 darjah Fahrenheit).
2. Kekeringan : Simpan nitrogliserin di tempat yang kering untuk mengelakkan kelembapan, yang boleh menjejaskan kualiti ubat.
3. Cahaya : Nitrogliserin hendaklah disimpan di tempat yang gelap terlindung daripada cahaya matahari langsung. Cahaya boleh menyebabkan penguraian dadah.
4. Pembungkusan : Simpan nitrogliserin dalam bungkusan atau bekas asal untuk mengelakkan udara dan kelembapan.
5. Kanak-kanak : Pastikan nitrogliserin disimpan di luar jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan yang tidak disengajakan.
6. Syarat khas : Dalam sesetengah kes, mungkin terdapat cadangan penyimpanan tambahan pada bungkusan atau dalam arahan ubat. Sila rujuk kepada pengesyoran ini untuk mendapatkan maklumat yang lebih tepat.