Risperidone

Risperidone adalah ubat antipsikotik yang tergolong dalam kelas antipsikotik atipikal. Ia digunakan untuk merawat pelbagai gangguan mental dan tingkah laku. Risperidone pertama kali diluluskan untuk kegunaan perubatan pada tahun 1990-an dan telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal sejak itu.

Risperidone berfungsi dengan menyekat atau memodulasi reseptor di otak, termasuk reseptor dopamin dan serotonin. Ini membantu membetulkan ketidakseimbangan bahan kimia dalam otak yang dianggap sebagai salah satu punca keadaan psikotik.

Petunjuk Risperidone

1. Skizofrenia : Risperidone boleh membantu mengurangkan simptom skizofrenia seperti halusinasi, khayalan, fikiran terputus-putus, dan tidak bergerak.
2. Gangguan Bipolar : Dalam gangguan bipolar, risperidone boleh membantu mengawal episod manik (tempoh pergolakan atau peningkatan tenaga) dan episod kemurungan (tempoh mood rendah).
3. Gangguan Autistik: Risperidone boleh digunakan untuk mengurangkan keagresifan, corak tingkah laku yang berulang, pergolakan, dan gejala lain yang berkaitan dengan autisme pada kanak-kanak dan remaja.
4. Gangguan Tingkah Laku dalam Kanak-kanak dan Remaja: Risperidone mungkin ditetapkan untuk merawat pencerobohan, pergolakan, tingkah laku yang merosakkan diri, dan masalah tingkah laku lain pada kanak-kanak dan remaja.
5. Gangguan kesihatan mental yang berkaitan dengan demensia : Risperidone boleh digunakan untuk mengurangkan keagresifan, kebimbangan dan gejala psikotik pada orang dewasa yang lebih tua dengan demensia.

Borang pelepasan

1. Pil

Tablet risperidone adalah bentuk pelepasan yang paling biasa. Mereka boleh didapati dalam pelbagai dos seperti 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, dan 4 mg. Tablet bertujuan untuk diambil secara lisan, biasanya sekali atau dua kali sehari.

2. Tablet larut (tablet orodispersi)

Tablet larut risperidone (orodispersible) direka untuk mereka yang mengalami kesukaran menelan tablet biasa. Tablet ini larut dalam mulut, menjadikannya lebih mudah untuk diambil. Mereka juga boleh didapati dalam dos yang berbeza.

3. Penyelesaian untuk pentadbiran lisan

Risperidone dalam bentuk penyelesaian oral memberikan alternatif kepada pesakit yang sukar untuk mengambil tablet. Penyelesaian ini membolehkan pengukuran dos yang tepat, yang amat berguna jika anda perlu menambah atau mengurangkan dos secara perlahan-lahan.

4. Depo-suntikan (tindakan berpanjangan)

Risperidone juga boleh didapati dalam bentuk suntikan pelepasan lanjutan yang diberikan secara intramuskular (IM). Suntikan ini, dikenali sebagai risperidone depot atau extended-release risperidone, adalah untuk rawatan penyelenggaraan skizofrenia dan psikosis lain. Suntikan biasanya diberikan sekali setiap dua minggu dan boleh memberikan tahap ubat yang lebih stabil dalam darah, yang sesuai untuk pesakit yang mengalami kesukaran mengambil pil secara teratur.

Farmakodinamik

1. Tindakan dopaminergik : Risperidone adalah antagonis reseptor dopamin D2 dan D3 dalam otak. Ini mempunyai kesan menyekat aktiviti dopamin dalam sistem mesolimbik, yang boleh mengurangkan gejala positif skizofrenia seperti halusinasi dan khayalan.
2. Tindakan serotonergik : Risperidone juga mempunyai pertalian tinggi untuk reseptor serotonin 5-HT2A dan 5-HT7. Ini boleh membantu meningkatkan mood dan fungsi kognitif pada pesakit yang mengalami gangguan psikiatri.
3. Antagonisme reseptor α1-adrenergik : Risperidone menyekat reseptor α1-adrenergik, yang boleh membantu memperbaiki beberapa gejala fizikal seperti kebimbangan dan pergolakan.
4. Antagonisme reseptor histamin H1 : Risperidone juga mempunyai pertalian dengan reseptor histamin H1, yang mungkin menjejaskan tidur dan tekanan darah.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Risperidone secara amnya diserap dengan baik selepas pemberian oral dan cepat mencapai kepekatan darah puncak, biasanya dalam 1-2 jam.
2. Metabolisme : Risperidone dimetabolismekan dalam hati, di mana ia mengalami terutamanya proses oksidatif, termasuk hidroksilasi dan N-demetilasi. Metabolit utama risperidone, 9-hydroxyriperidone, juga mempunyai aktiviti antipsikotik.
3. Perkumuhan : Risperidone dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dan usus. Kira-kira 70% daripada dos dikumuhkan sebagai metabolit, terutamanya melalui air kencing, dan selebihnya melalui usus.
4. Tempoh separuh terminal : Pada orang dewasa, tempoh separuh terminal risperidone adalah kira-kira 20 jam dan 9-hydroxyperidone adalah lebih kurang 21 jam.
5. Interaksi : Risperidone boleh berinteraksi dengan ubat lain, termasuk perencat dan inducers isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4, oleh itu, apabila pentadbiran serentak dengan ubat lain, kemungkinan interaksi tersebut harus diambil kira.

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa dalam rawatan skizofrenia:

• Dos permulaan: biasanya 2 mg sehari.
• Dos penyelenggaraan: dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 4-6 mg setiap hari, bergantung kepada tindak balas individu dan toleransi.
• Dos maksimum: tidak boleh melebihi 16 mg sehari.

Untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 15 tahun dalam rawatan gangguan bipolar:

• Dos permulaan: biasanya 2 mg sehari.
• Dos penyelenggaraan: boleh ditingkatkan sebanyak 1 mg sehari pada selang satu hari, bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan.

Untuk kanak-kanak dalam rawatan kerengsaan yang berkaitan dengan gangguan autistik:

• Dos permulaan: bergantung pada berat kanak-kanak. Bagi kanak-kanak dengan berat kurang daripada 20 kg, dos permulaan ialah 0.25 mg sehari. Bagi kanak-kanak dengan berat lebih daripada 20 kg, dos permulaan ialah 0.5 mg sehari.
• Dos penyelenggaraan: dos boleh ditingkatkan sebanyak 0.25 mg (untuk kanak-kanak dengan berat kurang daripada 20 kg) atau 0.5 mg (untuk kanak-kanak dengan berat lebih daripada 20 kg) setiap hari, bergantung kepada tindak balas klinikal dan toleransi.
• Dos maksimum: biasanya tidak melebihi 3 mg sehari.

Kaedah Permohonan:

• Risperidone boleh diambil dengan atau tanpa makanan, bergantung pada pilihan anda dan cadangan doktor anda.
• Tablet orodispersible hendaklah diletakkan pada lidah, di mana ia akan larut, dan hendaklah diminum dengan air.
• Penyelesaian oral hendaklah diukur menggunakan peranti dos khas yang biasanya dibekalkan bersama ubat.
• Suntikan tindakan berpanjangan diberikan secara intramuskular oleh pembekal penjagaan kesihatan.

Gunakan Risperidone semasa kehamilan

Penggunaan risperidone semasa kehamilan hanya boleh digunakan atas sebab perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan doktor. Risperidone ialah ubat antipsikotik atipikal yang sering digunakan untuk merawat skizofrenia, gangguan bipolar dan penyakit mental yang lain. Walau bagaimanapun, keselamatannya semasa kehamilan masih belum ditubuhkan.

Sesetengah kajian mencadangkan bahawa risiko kesihatan janin tertentu mungkin berlaku dengan penggunaan risperidone semasa kehamilan, termasuk kelahiran pramatang, berat lahir rendah dan keabnormalan kongenital yang lain. Walau bagaimanapun, keputusan untuk menggunakan risperidone semasa kehamilan harus berdasarkan penilaian manfaat kepada ibu berbanding dengan potensi risiko kepada janin.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada risperidone atau mana-mana komponen ubat lain tidak boleh menggunakannya.
2. Parkinsonisme : Penggunaan risperidone boleh meningkatkan gejala parkinsonisme, termasuk gegaran, ketegaran otot dan gangguan pergerakan.
3. Penyakit serebrovaskular : Pada pesakit dengan penyakit serebrovaskular, seperti strok atau aterosklerosis serebrum, penggunaan risperidone boleh meningkatkan risiko kesan buruk yang serius, termasuk kematian.
4. Demensia : Risperidone boleh meningkatkan risiko kematian pada pesakit tua dengan demensia, terutamanya mereka yang mengalami psikosis dan kebimbangan.
5. Obstruction Usus Lumpuh : Pada pesakit yang mempunyai sejarah halangan usus lumpuh, risperidone harus digunakan dengan berhati-hati kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan ini kerana sifat antikolinergiknya.
6. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan risperidone semasa mengandung atau penyusuan hendaklah dilakukan hanya apabila sangat diperlukan dan di bawah pengawasan perubatan.
7. Umur pediatrik : Penggunaan risperidone pada kanak-kanak di bawah umur tertentu harus dilakukan hanya di bawah preskripsi doktor dan di bawah pengawasannya.
8. Obstruction Usus Lumpuh : Pada pesakit yang mempunyai sejarah halangan usus lumpuh, risperidone harus digunakan dengan berhati-hati kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan ini kerana sifat antikolinergiknya.

Kesan sampingan Risperidone

1. Mengantuk dan keletihan.
2. Pening.
3. Peningkatan atau penurunan selera makan.
4. Pertambahan berat badan.
5. Kebimbangan dan kebimbangan.
6. Mulut kering.
7. Gangguan penghadaman seperti sembelit atau cirit-birit.
8. Gegaran (gegaran) atau kelemahan otot.
9. Gangguan haid pada wanita.
10. Masalah dengan fungsi seksual.

Di samping itu, dalam kes yang jarang berlaku, risperidone boleh menyebabkan kesan sampingan yang lebih serius seperti:

1. Gejala ekstrapiramidal seperti gegaran, ketegaran otot, ketidakupayaan untuk mengawal pergerakan (psikomotor agitasi).
2. Hiperprolaktinemia (peningkatan tahap prolaktin dalam darah), yang boleh menyebabkan masalah kitaran haid, pembesaran payudara pada lelaki dan wanita, dan penurunan libido dan disfungsi erektil.
3. Peningkatan paras gula dalam darah dan risiko menghidap diabetes.
4. Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular.
5. Gangguan hati.
6. Reaksi alahan yang berpotensi serius.

Berlebihan

1. Mengantuk atau terpinga-pinga.
2. Balance incontinence or dizziness.
3. Gangguan kesedaran, termasuk koma.
4. Kelemahan otot atau inkontinensia kencing.
5. Kadar jantung atau tekanan darah tinggi.
6. Gejala ekstrapiramidal seperti gegaran, sawan, atau pengecutan otot.
7. Kegelisahan atau kegelisahan psikomotor.
8. Manifestasi pencerobohan atau gangguan tingkah laku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ejen bertindak berpusat : Penggunaan serentak risperidone dengan agen psikotropik lain seperti sedatif, alkohol, pil tidur dan analgesik boleh meningkatkan sedasi dan kemurungan sistem saraf pusat.
2. Dadah yang menekan sistem saraf pusat : Interaksi risperidone dengan ubat lain, seperti barbiturat, ubat antikolinergik dan agen antiparkinson, boleh menyebabkan peningkatan kesan depresan pada sistem saraf pusat.
3. Dadah yang menjejaskan sistem kardiovaskular : Risperidone boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat penurun tekanan darah, serta menyebabkan aritmia dalam penggunaan serentak dengan ubat lain yang menjejaskan sistem kardiovaskular.
4. Dadah dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450 : Risperidone boleh menjejaskan metabolisme ubat lain yang dimetabolismekan melalui isoenzim sistem cytochrome P450, yang boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatannya dalam darah dan kemungkinan pengukuhan atau kelemahan kesan ubat ini.
5. Ubat yang menyebabkan pemanjangan selang QT : Penggunaan serentak risperidone dengan ubat lain yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT (cth, beberapa ubat antiarrhythmic, antidepresan, antibiotik) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.

Syarat penyimpanan

Risperidone biasanya harus disimpan dalam bungkusan asal pada suhu 20°C hingga 25°C, dilindungi daripada kelembapan dan pendedahan langsung kepada cahaya matahari. Arahan terperinci mengenai keadaan penyimpanan sentiasa ditunjukkan pada bungkusan atau dalam maklumat yang disertakan untuk ubat. Jika anda mempunyai sebarang pertanyaan lanjut mengenai penyimpanan risperidone, adalah disyorkan agar anda berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.