Risperidone

Risperidone adalah ubat antipsikotik yang dimiliki oleh kelas antipsikotik atipikal. Ia digunakan untuk merawat pelbagai gangguan mental dan tingkah laku. Risperidone pertama kali diluluskan untuk kegunaan perubatan pada tahun 1990-an dan telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal sejak itu.

Risperidone berfungsi dengan menyekat atau memodulasi reseptor di otak, termasuk reseptor dopamin dan serotonin. Ini membantu membetulkan ketidakseimbangan bahan kimia di otak yang dianggap sebagai salah satu punca keadaan psikotik.

Petunjuk Risperidone

1. Schizophrenia: Risperidone boleh membantu mengurangkan gejala skizofrenia seperti halusinasi, khayalan, pemikiran yang terputus, dan imobilitas.
2. Gangguan bipolar: Dalam gangguan bipolar, risperidone boleh membantu mengawal episod manik (tempoh pergolakan atau peningkatan tenaga) dan episod depresi (tempoh mood rendah).
3. Gangguan autistik: Risperidone boleh digunakan untuk mengurangkan pencerobohan, corak tingkah laku berulang, pergolakan, dan gejala lain yang berkaitan dengan autisme pada kanak-kanak dan remaja.
4. Gangguan tingkah laku pada kanak-kanak dan remaja: Risperidone boleh ditetapkan untuk merawat pencerobohan, pergolakan, tingkah laku merosakkan diri, dan masalah tingkah laku yang lain pada kanak-kanak dan remaja.
5. Gangguan kesihatan mental yang dikaitkan dengan demensia: Risperidone boleh digunakan untuk mengurangkan gejala pencerobohan, kecemasan, dan psikotik pada orang dewasa yang lebih tua dengan demensia.

Borang pelepasan

1. Pil

Tablet Risperidone adalah bentuk pelepasan yang paling biasa. Mereka boleh didapati dalam pelbagai dos seperti 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, dan 4 mg. Tablet dimaksudkan untuk diambil secara lisan, biasanya sekali atau dua kali sehari.

2. Tablet larut (tablet orodispersible)

Tablet Risperidone larut (orodispersible) direka untuk mereka yang mengalami kesukaran menelan tablet biasa. Tablet ini larut di dalam mulut, menjadikannya lebih mudah untuk diambil. Mereka juga boleh didapati dalam pelbagai dos.

3. Penyelesaian untuk pentadbiran lisan

Risperidone dalam bentuk penyelesaian lisan menyediakan alternatif untuk pesakit yang merasa sukar untuk mengambil tablet. Penyelesaian ini membolehkan pengukuran dos yang tepat, yang sangat berguna jika anda perlu perlahan-lahan meningkatkan atau mengurangkan dos.

4. Suntikan Depo (Tindakan Berpanjangan)

Risperidone juga boleh didapati dalam bentuk suntikan pelepasan lanjutan yang diberikan intramuskular (IM). Suntikan ini, yang dikenali sebagai depot risperidone atau risperidone yang dilepaskan, adalah untuk rawatan penyelenggaraan skizofrenia dan psikosis lain. Suntikan biasanya diberikan sekali setiap dua minggu dan dapat memberikan tahap dadah yang lebih stabil dalam darah, yang mudah untuk pesakit yang mengalami kesulitan mengambil pil secara teratur.

Farmakodinamik

1. Tindakan dopaminergik: Risperidone adalah antagonis dopamin D2 dan D3 reseptor di otak. Ini mempunyai kesan menyekat aktiviti dopamin dalam sistem mesolimbik, yang boleh mengurangkan gejala positif skizofrenia seperti halusinasi dan khayalan.
2. Tindakan serotonergik: Risperidone juga mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor serotonin 5-HT2A dan 5-HT7. Ini boleh membantu meningkatkan fungsi mood dan kognitif pada pesakit dengan gangguan psikiatri.
3. Antagonisme reseptor α1-adrenergik: Risperidone blok α1-adrenergic reseptor, yang boleh membantu meningkatkan beberapa gejala fizikal seperti kebimbangan dan pergolakan.
4. Histamine H1-reseptor antagonisme: Risperidone juga mempunyai pertalian untuk reseptor histamin H1, yang boleh menjejaskan tekanan tidur dan darah.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Risperidone biasanya diserap dengan baik selepas pentadbiran lisan dan dengan cepat mencapai kepekatan darah puncak, biasanya dalam 1-2 jam.
2. Metabolisme: Risperidone dimetabolisme di hati, di mana ia menjalani proses oksidatif, termasuk hidroksilasi dan N-demethylation. Metabolit utama risperidone, 9-hydroxyriperidone, juga mempunyai aktiviti antipsikotik.
3. Ekskrit: Risperidone dan metabolitnya terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang dan usus. Kira-kira 70% daripada dos dikeluarkan sebagai metabolit, terutamanya melalui air kencing, dan selebihnya melalui usus.
4. Tempoh separuh terminal: Pada orang dewasa, tempoh separuh terminal risperidone adalah kira-kira 20 jam dan 9-hydroxyperidone adalah kira-kira 21 jam.
5. Interaksi: Risperidone boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, termasuk inhibitor dan induk CYP2D6 dan CYP3A4 isoenzyme, oleh itu, apabila pentadbiran bersamaan dengan ubat-ubatan lain, kemungkinan interaksi tersebut harus diambil kira.

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa dalam rawatan skizofrenia:

• Memulakan dos: biasanya 2 mg sehari.
• Dos penyelenggaraan: Dosis boleh secara beransur-ansur meningkat kepada 4-6 mg setiap hari, bergantung kepada tindak balas individu dan toleransi.
• Dos maksimum: tidak boleh melebihi 16 mg sehari.

Bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 15 tahun dalam rawatan gangguan bipolar:

• Memulakan dos: biasanya 2 mg sehari.
• Dos penyelenggaraan: Boleh ditingkatkan sebanyak 1 mg sehari pada selang satu hari, bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan.

Bagi kanak-kanak dalam rawatan kerengsaan yang berkaitan dengan gangguan autistik:

• Memulakan Dos: Bergantung pada berat kanak-kanak. Bagi kanak-kanak yang beratnya kurang daripada 20 kg, dos permulaan adalah 0.25 mg sehari. Bagi kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 20 kg, dos permulaan adalah 0.5 mg sehari.
• Dos penyelenggaraan: Dosis boleh ditingkatkan sebanyak 0.25 mg (untuk kanak-kanak yang beratnya kurang daripada 20 kg) atau 0.5 mg (untuk kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 20 kg) setiap hari, bergantung kepada tindak balas klinikal dan toleransi.
• Dos maksimum: Biasanya tidak melebihi 3 mg sehari.

Kaedah permohonan:

• Risperidone boleh diambil dengan atau tanpa makanan, bergantung kepada keutamaan anda dan cadangan doktor anda.
• Tablet orodispersible harus diletakkan di lidah, di mana mereka akan larut, dan harus diminum dengan air.
• Penyelesaian lisan harus diukur menggunakan peranti dos khas yang biasanya dibekalkan dengan ubat.
• Suntikan yang berpanjangan bertindak secara intramuskular oleh pembekal penjagaan kesihatan.

Gunakan Risperidone semasa kehamilan

Penggunaan risperidone semasa kehamilan hanya boleh digunakan untuk alasan perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan doktor. Risperidone adalah ubat antipsikotik atipikal yang sering digunakan untuk merawat skizofrenia, gangguan bipolar, dan penyakit mental yang lain. Walau bagaimanapun, keselamatannya semasa kehamilan belum ditubuhkan.

Sesetengah kajian mencadangkan bahawa risiko kesihatan janin tertentu mungkin berlaku dengan penggunaan risperidone semasa kehamilan, termasuk buruh pramatang, berat lahir rendah, dan keabnormalan kongenital yang lain. Walau bagaimanapun, keputusan untuk menggunakan risperidone semasa kehamilan harus berdasarkan penilaian manfaat kepada ibu berbanding dengan potensi risiko kepada janin.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk risperidone atau mana-mana komponen ubat lain tidak boleh menggunakannya.
2. Parkinsonisme: Penggunaan risperidone boleh meningkatkan gejala parkinsonisme, termasuk gegaran, ketegaran otot, dan gangguan pergerakan.
3. Penyakit serebrovaskular: Pada pesakit dengan penyakit serebrovaskular, seperti strok atau aterosklerosis serebrum, penggunaan risperidone dapat meningkatkan risiko kesan buruk yang serius, termasuk kematian.
4. Dementia: Risperidone boleh meningkatkan risiko kematian pesakit tua dengan demensia, terutama mereka yang mempunyai psikosis dan kecemasan.
5. Halangan usus lumpuh: Pada pesakit dengan sejarah halangan usus lumpuh, risperidone harus digunakan dengan berhati-hati kerana ia dapat memburukkan lagi keadaan ini kerana sifat antikolinergiknya.
6. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan risperidone semasa kehamilan atau penyusuan hendaklah dilakukan hanya apabila perlu dan di bawah pengawasan perubatan.
7. Umur Pediatrik: Penggunaan risperidone pada kanak-kanak di bawah umur tertentu harus dilakukan hanya di bawah preskripsi seorang doktor dan di bawah pengawasannya.
8. Halangan usus lumpuh: Pada pesakit dengan sejarah halangan usus lumpuh, risperidone harus digunakan dengan berhati-hati kerana ia dapat memburukkan lagi keadaan ini kerana sifat antikolinergiknya.

Kesan sampingan Risperidone

1. Mengantuk dan keletihan.
2. Pening.
3. Peningkatan atau penurunan selera makan.
4. Peningkatan berat badan.
5. Bimbang dan kecemasan.
6. Mulut kering.
7. Gangguan pencernaan seperti sembelit atau cirit-birit.
8. Gegaran (guncangan) atau kelemahan otot.
9. Gangguan haid pada wanita.
10. Masalah dengan fungsi seksual.

Di samping itu, dalam kes yang jarang berlaku, risperidone boleh menyebabkan kesan sampingan yang lebih serius seperti:

1. Gejala extrapyramidal seperti gegaran, ketegaran otot, ketidakupayaan untuk mengawal pergerakan (agitasi psikomotor).
2. Hyperprolactinemia (tahap prolaktin yang tinggi dalam darah), yang boleh menyebabkan masalah kitaran haid, pembesaran payudara pada lelaki dan wanita, dan menurunkan libido dan disfungsi ereksi.
3. Peningkatan paras gula darah dan risiko mengembangkan diabetes.
4. Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular.
5. Gangguan hati.
6. Tindak balas alahan yang berpotensi serius.

Berlebihan

1. Mengantuk atau terkejut.
2. Keseimbangan inkontinensia atau pening.
3. Gangguan kesedaran, termasuk koma.
4. Kelemahan otot atau inkontinensia kencing.
5. Kadar jantung yang tinggi atau tekanan darah.
6. Gejala extrapyramidal seperti gegaran, sawan, atau kontraksi otot.
7. Pergolakan psikomotor atau kegelisahan.
8. Manifestasi pencerobohan atau gangguan tingkah laku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ejen yang bertindak di tengah-tengah: Penggunaan risperidone bersamaan dengan agen psikotropik lain seperti sedatif, alkohol, pil tidur dan analgesik boleh meningkatkan sedasi dan kemurungan sistem saraf pusat.
2. Dadah yang menyedihkan sistem saraf pusat: interaksi risperidone dengan ubat-ubatan lain, seperti barbiturat, ubat antikolinergik dan agen antiparkinsonian, boleh menyebabkan peningkatan kesan depresan pada sistem saraf pusat.
3. Ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: Risperidone boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat penurunan tekanan darah, serta penyebab aritmia dalam penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi sistem kardiovaskular.
4. Ubat-ubatan yang dimetabolisme melalui sistem cytochrome P450: Risperidone boleh menjejaskan metabolisme ubat-ubatan lain yang dimetabolisme melalui isoenzim sistem cytochrome P450, yang boleh menyebabkan perubahan kepekatan mereka dalam darah dan kemungkinan menguatkan atau melemahkan kesan ubat-ubatan ini.
5. Ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT: penggunaan resperidone bersamaan dengan ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT (mis., Beberapa ubat antiarrhythmic, antidepresan, antibiotik) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.

Syarat penyimpanan

Risperidone biasanya disimpan dalam pakej asal pada 20 ° C hingga 25 ° C, dilindungi dari kelembapan dan pendedahan langsung ke cahaya matahari. Arahan terperinci mengenai keadaan penyimpanan sentiasa ditunjukkan pada pakej atau dalam maklumat yang disertakan untuk ubat. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lanjut mengenai penyimpanan risperidone, disarankan agar anda berunding dengan doktor atau ahli farmasi anda.