Asid aminocaproic

Asid aminokaproik (juga dikenali sebagai asid ε-aminocaproic) ialah sebatian asid amino sintetik yang digunakan dalam amalan perubatan sebagai agen hemostatik. Ia menunjukkan sifatnya sebagai agen antifibrinolitik, iaitu menghalang pecahan bekuan darah dan menghalang pembubarannya.

Asid aminocaproic biasanya digunakan untuk mengawal pendarahan dalam pelbagai situasi termasuk pembedahan, trauma, preskripsi untuk pembekuan intravaskular tersebar (DIC), dan untuk mengurangkan pendarahan haid pada wanita dengan hiperfibrinolisis.

Ubat ini boleh didapati dalam pelbagai bentuk untuk digunakan, termasuk penyelesaian untuk suntikan dan penggunaan topikal sebagai pelincir atau larutan ubat kumur. Dos dan laluan pemberian mungkin berbeza-beza bergantung pada situasi tertentu dan nasihat doktor.

Petunjuk Asid aminocaproic

1. Pembedahan: Dalam pembedahan, terutamanya pada organ yang berisiko tinggi pendarahan, seperti jantung, hati atau prostat. Asid aminocaproic membantu mengawal pendarahan dan mengurangkan jumlah darah yang hilang.
2. Kecederaan: Untuk kecederaan parah dan luka untuk mencegah atau mengurangkan pendarahan.
3. Hiperfibrinolisis: Asid aminocaproic boleh digunakan untuk mengawal peningkatan pecahan bekuan darah pada pesakit dengan hiperfibrinolisis, seperti dalam komplikasi yang berkaitan dengan pembedahan dan dalam keadaan hemoragik seperti anemia fibrinolitik.
4. Pendarahan akibat pembekuan intravaskular tersebar (DIC): Asid aminocaproic boleh digunakan untuk mengurangkan risiko pendarahan dalam keadaan ini.
5. Pendarahan haid: Untuk mengawal pendarahan haid yang berat dan berpanjangan pada wanita.

Borang pelepasan

Penyelesaian untuk infusi

Ini adalah bentuk pelepasan asid aminocaproik yang paling biasa. Penyelesaian biasanya tersedia dalam kepekatan 5% dan bertujuan untuk pentadbiran intravena.

• Kepekatan dan pembungkusan:
  • 100 ml, 200 ml atau 250 ml botol atau bekas plastik.
  • Penyelesaiannya boleh digunakan untuk mengawal pendarahan aktif atau untuk mencegah pendarahan semasa prosedur pembedahan.

Farmakodinamik

1. Tindakan antifibrinolitik : Mekanisme utama tindakan asid aminocaproic adalah keupayaannya untuk menghalang aktiviti sistem plasminogen-plasmin, yang bertanggungjawab untuk pemusnahan fibrin. Plasmin, bentuk aktif plasminogen, memecahkan fibrin, komponen utama pembekuan darah, yang membawa kepada pembubaran mereka. Asid aminocaproic menyekat penukaran plasminogen kepada plasmin, dengan itu mengurangkan aktiviti sistem fibrinolitik.
2. Pencegahan pendarahan : Asid aminocaproic sering digunakan untuk mencegah atau menghentikan pendarahan yang berkaitan dengan pelbagai keadaan seperti pembedahan, pembekuan intravaskular tersebar, diatesis hemoragik, dan lain-lain.
3. Penggunaan topikal : Sebagai tambahan kepada pentadbiran intravena, asid aminocaproic boleh digunakan secara topikal, sebagai contoh, sebagai penyelesaian untuk berkumur, instilasi atau impregnasi, untuk mengurangkan pendarahan dalam pembedahan pergigian, dalam ginekologi dan lain-lain.
4. Kesan tambahan : Dalam sesetengah kes, asid aminocaproic mungkin mempunyai beberapa kesan anti-radang dan anti-alergi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Asid aminocaproic diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai 2-3 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran : Ia diedarkan dengan baik ke seluruh badan, termasuk plasma, tisu dan organ. Pengikatan kepada protein plasma darah adalah rendah.
3. Metabolisme : Asid aminocaproic boleh dikatakan tidak dimetabolismekan dalam hati dan dikumuhkan daripada badan dalam bentuk tidak berubah.
4. Perkumuhan : Kebanyakan asid aminocaproic dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang.
5. Separuh hayat perkumuhan : Separuh hayat asid aminocaproic dari badan adalah kira-kira 2 jam.

Dos dan pentadbiran

Kaedah Permohonan:

• Secara intravena perlahan-lahan (untuk mengelakkan risiko trombosis dan tindak balas buruk yang lain).

Dos:

• Dewasa: Dos awal ialah 4-5 g (80-100 ml larutan 5%) diberikan pada jam pertama, kemudian 1 g (20 ml larutan 5%) setiap jam selama 8 jam pertama atau sehingga pendarahan berhenti. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 30 g.
• Kanak-kanak: Dos untuk kanak-kanak ialah 100 mg setiap kg berat badan pada jam pertama, kemudian 33 mg setiap kg setiap jam selepas itu selama 8 jam atau sehingga pendarahan berhenti.

Gunakan Asid aminocaproic semasa kehamilan

Penggunaan asid aminocaproic semasa kehamilan boleh dibenarkan hanya di bawah petunjuk perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan. Tiada data yang boleh dipercayai tentang keselamatan ubat ini untuk wanita hamil, jadi penggunaannya harus berdasarkan penilaian potensi risiko dan faedah untuk ibu dan janin.

Sekiranya seorang wanita hamil mempunyai petunjuk perubatan untuk penggunaan asid aminocaproic, doktor harus menilai risiko komplikasi yang mungkin berlaku dan memutuskan rawatan yang sesuai berdasarkan situasi klinikal individu.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada asid aminocaproic atau mana-mana komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Trombosis dan tromboembolisme : Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan pembekuan darah dan pada mereka yang berisiko meningkat trombosis atau tromboembolisme.
3. Penyakit Kardiovaskular : Sekiranya terdapat penyakit kardiovaskular yang serius seperti fibrilasi atrium atau infarksi miokardium, penggunaan asid aminocaproik mungkin terhad atau memerlukan perhatian khusus.
4. Penyakit serebrovaskular : Pesakit yang mempunyai sejarah penyakit serebrovaskular, seperti strok atau serangan iskemia sementara, harus menggunakan asid aminocaproik dengan berhati-hati.
5. Gangguan buah pinggang : Disebabkan oleh fakta bahawa asid aminocaproic dimetabolismekan dan dikumuhkan oleh buah pinggang, penggunaannya mungkin memerlukan pelarasan dos pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.
6. Kehamilan dan penyusuan: Maklumat tentang penggunaan asid aminocaproic semasa mengandung dan penyusuan adalah terhad. Oleh itu, penggunaan harus dilakukan hanya apabila ditunjukkan dengan ketat dan di bawah pengawasan seorang doktor.
7. Umur Pediatrik : Arahan penggunaan mungkin mengandungi sekatan umur untuk kanak-kanak, jadi sila baca arahan dan arahan dengan teliti.

Kesan sampingan Asid aminocaproic

1. Reaksi sistemik: Mungkin termasuk loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, hipotensi arteri dan pening.
2. Reaksi kardiovaskular: Mungkin termasuk komplikasi tromboembolik, termasuk trombosis dan embolisme.
3. Tindak balas darah: Gangguan pembekuan darah mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan trombositopenia atau hiperkoagulasi.
4. Tindak balas hati: Peningkatan aktiviti enzim hepatik dan jaundis pada kulit mungkin berlaku.
5. Reaksi Alahan: Mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, atau angioedema.
6. Reaksi lain yang jarang berlaku: Mungkin termasuk sakit kepala, hipertensi, insomnia atau mengantuk, sawan, aritmia dan anemia.

Berlebihan

1. Trombosis dan tromboembolisme : Dos berlebihan boleh menyebabkan peningkatan pembekuan darah dan perkembangan trombosis atau tromboembolisme, yang boleh membawa kepada komplikasi serius seperti infarksi miokardium, strok atau embolisme pulmonari.
2. Hiperkoagulasi : Peningkatan pembekuan darah boleh menyebabkan perkembangan hiperkoagulasi, yang mungkin amat berbahaya pada pesakit dengan trombofilia atau gangguan pembekuan yang lain.
3. Peningkatan tekanan darah : Dos asid aminocaproic yang tinggi boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang boleh berbahaya terutamanya bagi pesakit hipertensi atau penyakit jantung dan vaskular.
4. Peningkatan kemungkinan pendarahan : Pendarahan periodontal, pendarahan hidung dan pendarahan lain mungkin berlaku akibat hemostasis terjejas akibat overdosis asid aminocaproic.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat prothrombin : Asid aminocaproic boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti heparin atau warfarin. Ini boleh menyebabkan peningkatan masa pendarahan dan risiko pendarahan. Oleh itu, indeks pembekuan darah harus dipantau dengan berhati-hati semasa penggunaan serentak.
2. Ubat antifibrinolitik : Penggunaan gabungan asid aminokaproik dengan ubat antifibrinolitik lain, seperti asid traneksamik, boleh mengakibatkan peningkatan dalam tindakannya, yang boleh meningkatkan risiko trombosis.
3. Antibiotik aminoglycoside : Asid aminocaproic boleh meningkatkan kesan nefrotoksik antibiotik aminoglikosida seperti gentamicin atau amikacin, oleh itu penggunaan serentak mereka mungkin memerlukan pemantauan berhati-hati terhadap fungsi buah pinggang.
4. Anticonvulsants : Penggunaan asid aminocaproic dengan anticonvulsants seperti phenytoin atau carbamazepine boleh mengurangkan keberkesanannya kerana asid aminocaproic mungkin bersaing dengan mereka untuk tapak pengikatan pada protein plasma.
5. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Asid aminocaproic mungkin mempunyai kesan buruk pada fungsi buah pinggang, terutamanya apabila diberikan dalam dos yang tinggi atau pada pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang yang sedia ada. Oleh itu, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengambil ubat lain yang mungkin juga menjejaskan fungsi buah pinggang.