Amiodarone

Amiodarone adalah ubat yang digunakan secara meluas untuk merawat gangguan kardiovaskular seperti aritmia. Bahan aktif utamanya, amiodarone, mempunyai kesan pelbagai rupa pada sistem kardiovaskular.

Amiodarone tergolong dalam kelas agen antiarrhythmic dan biasanya digunakan untuk mengawal irama jantung untuk pelbagai jenis aritmia, termasuk fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, extrasystole dan gangguan irama jantung yang lain.

Tindakan amiodarone adalah berdasarkan keupayaannya untuk menyekat pelbagai saluran ion dalam sel jantung, yang membawa kepada kestabilan elektrik jantung yang lebih baik dan mengurangkan kemungkinan aritmia.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa amiodarone adalah ubat yang kuat dan boleh mempunyai kesan sampingan yang ketara, jadi penggunaannya harus dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor dan mematuhi dos yang disyorkan.

Petunjuk Amiodarone

1. Fibrilasi Atrium (Atrial Fibrillation): Amiodarone sering digunakan untuk mengawal irama jantung dalam fibrilasi atrium, terutamanya apabila agen antiarrhythmic lain telah terbukti tidak berkesan atau tidak mencukupi.
2. Fibrilasi atrium (Tachycardia fibrilasi atrium): Amiodarone juga boleh digunakan untuk merawat fibrilasi atrium, terutamanya apabila ia berulang.
3. Takikardia ventrikel: Dalam sesetengah kes, amiodarone boleh digunakan untuk merawat takikardia ventrikel, terutamanya apabila ia berterusan atau mengancam nyawa.
4. Pencegahan aritmia berulang: Amiodarone mungkin ditetapkan untuk mencegah berulangnya aritmia jantung pada pesakit yang berisiko tinggi untuk mengalaminya.
5. Terapi selepas infarksi: Dalam sesetengah kes, amiodarone boleh digunakan untuk mencegah perkembangan aritmia jantung pada pesakit selepas infarksi miokardium.
6. Gangguan kardiovaskular lain: Dalam kes yang jarang berlaku, amiodarone boleh digunakan untuk merawat gangguan kardiovaskular yang lain, seperti takikardia yang tidak berkaitan dengan aritmia, atau untuk menguruskan jenis disfungsi jantung tertentu.

Borang pelepasan

1. Pil:

   • Bentuk pelepasan yang paling biasa. Tablet Amiodarone biasanya mengandungi 200 mg bahan aktif. Tablet diambil secara lisan dan mungkin disalut untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangkan kesan sampingan gastrousus.

2. Penyelesaian untuk suntikan:

   • Amiodarone juga boleh didapati sebagai penyelesaian intravena, yang digunakan dalam tetapan akut di mana kesan pantas pada irama jantung diperlukan. Penyelesaian untuk suntikan sering digunakan dalam tetapan hospital, terutamanya untuk keadaan akut seperti tachyarrhythmia ventrikel.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran ion : Amiodarone menyekat beberapa jenis saluran ion dalam jantung, termasuk saluran kalium, natrium dan kalsium. Ini membawa kepada perubahan dalam tempoh potensi tindakan kardiomiosit dan repolarisasi tertunda, yang boleh membantu mencegah kejadian atau mengurangkan kekerapan aritmia jantung.
2. Tindakan antiarrhythmic : Amiodarone mempunyai tindakan antiarrhythmic kelas III mengikut klasifikasi Wong-Baker, yang bermaksud keupayaannya untuk menghalang pemecahan repolarisasi kardiomiosit dan dengan itu menghalang berlakunya depolarisasi awal dan lewat berikutnya.
3. Antagonisme adrenoreceptor : Amiodarone juga mempunyai sifat penyekat adrenoreceptor, yang boleh mengurangkan sensitiviti tisu jantung kepada katekolamin seperti adrenalin dan norepinephrine dan dengan itu mengurangkan risiko takikardia atau aritmia lain yang disebabkan oleh rangsangan bersimpati.
4. Tindakan vasodilatasi : Amiodaron juga boleh menyebabkan vasodilatasi dan penurunan rintangan periferi, yang mungkin berguna dalam rawatan beberapa bentuk aritmia yang dikaitkan dengan peningkatan rintangan periferi dan hipertensi.
5. Kesan anti-radang dan antivirus : Sesetengah kajian telah menunjukkan bahawa amiodarone mungkin mempunyai ciri anti-radang dan antivirus yang boleh membantu merawat beberapa bentuk aritmia yang berkaitan dengan proses keradangan atau berjangkit di dalam jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Amiodarone biasanya mempunyai bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan. Ia mungkin perlahan-lahan dan tidak sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus.
2. Pengedaran : Ia diedarkan secara meluas dalam tisu badan, termasuk otot jantung, hati, paru-paru dan tisu adiposa. Ini boleh menyebabkan penyingkiran separuh berpanjangan dan pengumpulan amiodarone dalam badan.
3. Metabolisme : Amiodarone mengalami metabolisme yang ketara dalam hati, termasuk pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utama ialah amiodaron terdeetilasi dan n-desethylamiodarone.
4. Perkumuhan : Perkumuhan amiodarone dan metabolitnya terutamanya melalui hempedu dan usus, dan sedikit sebanyak melalui buah pinggang.
5. Separuh penyingkiran : Penyingkiran separuh amiodarone dari badan adalah panjang, biasanya antara 40 hingga 55 hari. Ini disebabkan oleh pengumpulan berpanjangan dalam tisu adiposa.

Dos dan pentadbiran

Cara-cara permohonan:

1. Pemberian oral (tablet):

• Tablet Amiodarone biasanya diambil semasa makan atau sejurus selepas makan untuk mengurangkan sakit perut.
• Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah untuk mengelakkan kerengsaan mukosa mulut.

2. Pentadbiran intravena (suntikan):

• Suntikan Amiodarone ditadbir di kemudahan perubatan di bawah pengawasan rapi kerana risiko kesan sampingan yang serius.
• Penyelesaian untuk suntikan diberikan secara perlahan, biasanya lebih dari 10 minit atau lebih, untuk mengelakkan tindak balas kardiovaskular yang serius.

Dos:

Untuk orang dewasa:

1. Pemberian lisan:

• Dos permulaan (fasa pemuatan): Biasanya 800-1600 mg setiap hari selama 1-3 minggu sehingga paras darah terapeutik dicapai.
• Dos penyelenggaraan: Selepas fasa pemuatan, dos biasanya dikurangkan kepada 200-400 mg sehari. Doktor anda boleh menyesuaikan dos bergantung pada keadaan anda dan tindak balas terhadap rawatan.

2. Pentadbiran intravena:

• Dos permulaan: 5 mg setiap kg berat badan pesakit, diberikan perlahan-lahan selama 20-120 minit.
• Infusi penyelenggaraan: 10-15 mg/j, dos maksimum yang dibenarkan - 1.2 g sehari.

Arahan Khas:

• Sebelum memulakan rawatan dengan amiodarone dan semasa terapi, ECG perlu dilakukan secara teratur dan fungsi hati, tiroid dan paru-paru perlu dipantau.
• Amiodarone boleh berinteraksi dengan banyak ubat lain, yang memerlukan berhati-hati apabila menetapkannya dalam kombinasi dengan ubat lain.
• Kerana risiko fotosensitiviti, pesakit dinasihatkan untuk menggunakan pelindung matahari dan memakai pakaian pelindung untuk mengelakkan selaran matahari dalam cahaya.

Gunakan Amiodarone semasa kehamilan

Penggunaan amiodarone semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko untuk perkembangan kesan sampingan pada ibu dan janin. Amiodarone boleh menembusi plasenta dan menjejaskan janin yang sedang berkembang. Oleh itu, penggunaannya harus dilakukan hanya dalam kes keperluan yang melampau dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada amiodarone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Bradikardia : Amiodarone boleh menyebabkan bradikardia dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan bradikardia sinus atau keabnormalan pengaliran jantung.
3. Blok AV : Pada pesakit dengan blok AV, penggunaan amiodarone boleh mengakibatkan peningkatan sekatan konduksi.
4. Thyrotoxicosis : Jika thyrotoxicosis hadir, penggunaan amiodarone boleh memburukkan lagi keadaan.
5. Kekurangan hati : Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hepatik, kerana ia boleh menyebabkan peningkatan dalam aktiviti enzim hepatik.
6. Kehamilan dan penyusuan : Penggunaan Amiodarone semasa mengandung mungkin terhad kerana kesan toksiknya pada janin. Ia juga tidak disyorkan untuk digunakan semasa penyusuan kerana kepekatan ubat yang tinggi dalam susu ibu.
7. Fotosensitiviti : Mengambil amiodarone boleh meningkatkan sensitiviti kepada cahaya matahari, yang boleh membawa kepada fotosensitiviti dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis : Penggunaan Amiodarone boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis.

Kesan sampingan Amiodarone

1. Peningkatan sensitiviti kepada cahaya matahari (fotosensitiviti): Pesakit yang mengambil amiodarone mungkin menjadi lebih sensitif kepada cahaya ultraungu, yang boleh mengakibatkan selaran matahari atau tindak balas kulit yang lain.
2. Hepatotoksisiti: Amiodarone boleh menyebabkan kerosakan hati, yang ditunjukkan oleh peningkatan tahap enzim hati dalam darah dan, dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan hepatitis.
3. Tirotoksikosis: Penggunaan Amiodarone boleh menyebabkan disfungsi tiroid, termasuk hipertiroidisme atau hipotiroidisme.
4. Komplikasi pulmonari: Termasuk pneumonitis, fibrosis pulmonari dan komplikasi pulmonari lain.
5. Komplikasi oftalmologi: Termasuk kelegapan kornea (keratopati) dan neuropati optik.
6. Komplikasi neurologi: Perkembangan neuropati periferal, myasthenia gravis dan komplikasi neurologi lain adalah mungkin.
7. Tindak balas kulit: Mungkin termasuk ruam, gatal-gatal, kemerahan kulit dan manifestasi kulit yang lain.
8. Kesan sampingan lain yang jarang berlaku: Termasuk aritmia, hipotensi, hipotiroidisme, embolisme arteri dan lain-lain.

Berlebihan

1. Hitmia arr jantung : Dos berlebihan Amiodarone boleh menyebabkan aritmia jantung, termasuk takikardia, bradikardia, fibrilasi atrium dan gangguan irama jantung yang lain. Ini disebabkan oleh tindakan antiarrhythmic dan kesan yang berpotensi pada pengaliran jantung.
2. Interval QT yang berpanjangan : Amiodarone boleh menyebabkan pemanjangan selang QT pada ECG, yang boleh meningkatkan risiko aritmia yang teruk seperti ventrikel berdebar.
3. Kesan toksik pada tanah tiroid : Amiodarone boleh menyebabkan kesan toksik pada fungsi tiroid, mengakibatkan hipotiroidisme atau hipertiroidisme.
4. Kerosakan hati dan paru-paru : Penggunaan berpanjangan atau dos berlebihan amiodarone boleh menyebabkan kerosakan hati atau paru-paru, dimanifestasikan sebagai hepatitis atau pneumonitis interstitial.
5. Kesan Sampingan Lain : Kesan sampingan lain yang berkaitan dengan penggunaan amiodarone seperti sindrom penebalan retina, fotodermatitis, neuropati, dll. Juga mungkin.

Interaksi dengan ubat lain

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada amiodarone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Bradikardia : Amiodarone boleh menyebabkan bradikardia dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan bradikardia sinus atau keabnormalan pengaliran jantung.
3. Blok AV : Pada pesakit dengan blok AV, penggunaan amiodarone boleh mengakibatkan peningkatan sekatan konduksi.
4. Thyrotoxicosis : Jika thyrotoxicosis hadir, penggunaan amiodarone boleh memburukkan lagi keadaan.
5. Kekurangan hati : Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hepatik, kerana ia boleh menyebabkan peningkatan dalam aktiviti enzim hepatik.
6. Kehamilan dan penyusuan : Penggunaan Amiodarone semasa mengandung mungkin terhad kerana kesan toksiknya pada janin. Ia juga tidak disyorkan untuk digunakan semasa penyusuan kerana kepekatan ubat yang tinggi dalam susu ibu.
7. Fotosensitiviti : Mengambil amiodarone boleh meningkatkan sensitiviti kepada cahaya matahari, yang boleh membawa kepada fotosensitiviti dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis : Penggunaan Amiodarone boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis.