Amiodarone

Amiodarone adalah ubat yang digunakan secara meluas untuk merawat gangguan kardiovaskular seperti aritmia. Bahan aktif utamanya, amiodarone, mempunyai kesan pelbagai rupa pada sistem kardiovaskular.

Amiodarone tergolong dalam kelas agen antiarrhythmic dan biasanya digunakan untuk mengawal irama jantung untuk pelbagai jenis aritmia, termasuk fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, extrasystole, dan gangguan irama jantung yang lain.

Tindakan amiodarone adalah berdasarkan keupayaannya untuk menyekat pelbagai saluran ion dalam sel jantung, yang membawa kepada kestabilan elektrik yang lebih baik dan mengurangkan kemungkinan aritmia.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa amiodarone adalah ubat yang kuat dan boleh mempunyai kesan sampingan yang ketara, jadi penggunaannya harus dilakukan di bawah pengawasan yang ketat doktor dan mematuhi dos yang disyorkan.

Petunjuk Amiodarone

1. Fibrillation atrial (fibrilasi atrium): Amiodarone sering digunakan untuk mengawal irama jantung dalam fibrilasi atrium, terutamanya apabila agen-agen antiarrhythmic lain telah terbukti tidak berkesan atau tidak mencukupi.
2. Fibrillation atrial (tachycardia fibrilasi atrium): Amiodarone juga boleh digunakan untuk merawat fibrilasi atrium, terutamanya apabila ia berulang.
3. Tachycardia ventrikel: Dalam beberapa kes, amiodarone boleh digunakan untuk merawat takikardia ventrikel, terutamanya apabila ia berterusan atau mengancam nyawa.
4. Pencegahan arrhythmia berulang: Amiodarone boleh ditetapkan untuk mengelakkan pengulangan aritmia jantung pada pesakit berisiko tinggi untuk membangunkannya.
5. Terapi postinfarction: Dalam beberapa kes, amiodarone boleh digunakan untuk mencegah perkembangan aritmia jantung pada pesakit selepas infark miokard.
6. Gangguan kardiovaskular lain: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, amiodarone boleh digunakan untuk merawat gangguan kardiovaskular yang lain, seperti takikardia yang tidak berkaitan dengan aritmia, atau untuk menguruskan beberapa jenis disfungsi jantung.

Borang pelepasan

1. Pil:

   • Bentuk pelepasan yang paling biasa. Tablet amiodarone biasanya mengandungi 200 mg bahan aktif. Tablet diambil secara lisan dan boleh disalut untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangkan kesan sampingan gastrousus.

2. Penyelesaian untuk suntikan:

   • Amiodarone juga boleh didapati sebagai penyelesaian intravena, yang digunakan dalam tetapan akut di mana kesan pesat pada irama jantung diperlukan. Penyelesaian suntikan sering digunakan dalam tetapan hospital, terutamanya untuk keadaan akut seperti tachyarrhythmias ventrikel.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran ion: Amiodarone menghalang beberapa jenis saluran ion di hati, termasuk saluran kalium, natrium, dan kalsium. Ini membawa kepada perubahan dalam tempoh potensi tindakan kardiomiosit dan repolarization tertunda, yang boleh membantu mencegah kejadian atau mengurangkan kekerapan aritmia jantung.
2. Tindakan Antiarrhythmic: Amiodarone mempunyai tindakan antiarrhythmic Kelas III mengikut klasifikasi Wong-Baker, yang bermaksud keupayaannya untuk mencegah rehat dalam repolarization kardiomiosit dan dengan itu menghalang kejadian depolarization awal dan lewat.
3. Antagonisme Adrenoreceptor: Amiodarone juga mempunyai sifat penyekat adrenoreceptor, yang boleh mengurangkan sensitiviti tisu jantung kepada catecholamines seperti adrenalin dan norepinephrine dan dengan itu mengurangkan risiko takikardia atau aritmia lain yang disebabkan oleh stimulasi bersimpati.
4. Tindakan Vasodilating: Amiodarone juga boleh menyebabkan penyebab dan penurunan rintangan periferal, yang mungkin berguna dalam rawatan beberapa bentuk aritmia yang dikaitkan dengan peningkatan rintangan periferal dan hipertensi.
5. Kesan anti-radang dan antivirus: Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa amiodarone mungkin mempunyai sifat anti-radang dan antiviral yang boleh membantu merawat beberapa bentuk aritmia yang berkaitan dengan proses keradangan atau berjangkit di dalam hati.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amiodarone biasanya mempunyai bioavailabiliti yang tinggi apabila diambil secara lisan. Ia mungkin perlahan-lahan dan tidak lengkap diserap dari saluran gastrousus.
2. Pengagihan: Ia diedarkan secara meluas dalam tisu badan, termasuk otot jantung, hati, paru-paru dan tisu adiposa. Ini boleh membawa kepada separuh penyingkiran dan pengumpulan amiodarone dalam badan.
3. Metabolisme: Amiodarone menjalani metabolisme yang signifikan di hati, termasuk pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utama adalah deethylated amiodarone dan N-desethylamiodarone.
4. Pengekstrakan: Pengekstrakan amiodarone dan metabolitnya terutamanya melalui hempedu dan usus, dan ke tahap yang lebih rendah melalui buah pinggang.
5. Half-removal: separuh penyingkiran amiodarone dari badan adalah panjang, biasanya antara 40 hingga 55 hari. Ini disebabkan oleh pengumpulannya yang berpanjangan dalam tisu adipose.

Dos dan pentadbiran

Cara Permohonan:

1. Pentadbiran Lisan (Tablet):

• Tablet amiodarone biasanya diambil dengan makan atau segera selepas makan untuk meminimumkan kecewa perut.
• Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah untuk mengelakkan kerengsaan mukosa lisan.

2. Pentadbiran Intravena (suntikan):

• Suntikan amiodarone ditadbir di kemudahan perubatan di bawah pengawasan yang erat kerana risiko kesan sampingan yang serius.
• Penyelesaian untuk suntikan ditadbir perlahan-lahan, biasanya lebih dari 10 minit atau lebih, untuk mencegah tindak balas kardiovaskular yang serius.

Dos:

Untuk orang dewasa:

1. Pentadbiran Lisan:

• Dos awal (fasa pemuatan): Biasanya 800-1600 mg setiap hari selama 1-3 minggu sehingga paras darah terapeutik dicapai.
• Dos penyelenggaraan: Selepas fasa pemuatan, dos biasanya dikurangkan kepada 200-400 mg sehari. Doktor anda boleh menyesuaikan dos bergantung kepada keadaan dan tindak balas anda terhadap rawatan.

2. Pentadbiran Intravena:

• Dos awal: 5 mg per kg berat badan pesakit, ditadbir perlahan selama 20-120 minit.
• Penyelenggaraan Penyelenggaraan: 10-15 mg/h, dos maksimum yang dibenarkan - 1.2 g sehari.

Arahan Khas:

• Sebelum memulakan rawatan dengan amiodarone dan semasa terapi, ECG perlu dilakukan secara teratur dan fungsi hati, tiroid dan paru-paru perlu dipantau.
• Amiodarone boleh berinteraksi dengan banyak ubat lain, yang memerlukan berhati-hati apabila menetapkannya dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain.
• Kerana risiko fotosensitiviti, pesakit dinasihatkan untuk menggunakan pelindung matahari dan memakai pakaian pelindung untuk mengelakkan selaran matahari dalam cahaya.

Gunakan Amiodarone semasa kehamilan

Penggunaan amiodarone semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko untuk perkembangan kesan sampingan di kedua-dua ibu dan janin. Amiodarone boleh menembusi plasenta dan menjejaskan janin yang sedang berkembang. Oleh itu, penggunaannya hanya perlu dilakukan dalam kes-kes keperluan yang melampau dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada amiodarone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Bradycardia: Amiodarone boleh menyebabkan bradikardia dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan bradikardia sinus atau keabnormalan pengaliran jantung.
3. Blok AV: Pada pesakit dengan blok AV, penggunaan amiodarone boleh mengakibatkan peningkatan sekatan pengaliran.
4. Thyrotoxicosis: Jika thyrotoxicosis hadir, penggunaan amiodarone mungkin memburukkan lagi keadaan.
5. Kekurangan hati: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hepatik, kerana ia boleh menyebabkan peningkatan dalam aktiviti enzim hepatik.
6. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan amiodarone semasa kehamilan mungkin terhad kerana kesan toksiknya pada janin. Ia juga tidak disyorkan untuk digunakan semasa menyusu kerana kepekatan ubat yang tinggi dalam susu ibu.
7. Photosensitivity: Mengambil amiodarone boleh meningkatkan kepekaan kepada cahaya matahari, yang boleh membawa kepada fotosensitiviti dan photodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Penggunaan amiodarone boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis.

Kesan sampingan Amiodarone

1. Peningkatan sensitiviti kepada cahaya matahari (fotosensitiviti): Pesakit yang mengambil amiodarone mungkin menjadi lebih sensitif terhadap cahaya ultraviolet, yang mungkin mengakibatkan matahari terbenam atau reaksi kulit yang lain.
2. Hepatotoxicity: Amiodarone boleh menyebabkan kerosakan hati, yang ditunjukkan oleh peningkatan tahap enzim hati dalam darah dan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, perkembangan hepatitis.
3. Thyrotoxicosis: Penggunaan amiodarone boleh menyebabkan disfungsi tiroid, termasuk hipertiroidisme atau hipotiroidisme.
4. Komplikasi pulmonari: Termasuk pneumonitis, fibrosis pulmonari, dan komplikasi paru-paru yang lain.
5. Komplikasi ophthalmologic: Termasuk opacities kornea (keratopati) dan neuropati optik.
6. Komplikasi neurologi: Pembangunan neuropati periferal, myasthenia gravis dan komplikasi neurologi lain mungkin.
7. Reaksi kulit: Mungkin termasuk ruam, gatal-gatal, kemerahan kulit, dan manifestasi kulit yang lain.
8. Kesan sampingan yang jarang berlaku: termasuk aritmia, hipotensi, hipotiroidisme, embolisme arteri, dan lain-lain.

Berlebihan

1. Aritmia jantung: Amiodarone overdosis boleh menyebabkan aritmia jantung, termasuk takikardia, bradikardia, fibrilasi atrium dan gangguan irama jantung yang lain. Ini disebabkan oleh tindakan antiarrhythmic dan kesan potensial terhadap pengaliran jantung.
2. Selang QT yang berpanjangan: Amiodarone boleh menyebabkan pemanjangan selang QT pada ECG, yang boleh meningkatkan risiko aritmia yang teruk seperti flutter ventrikel.
3. Kesan toksik pada kelenjar tiroid: Amiodarone boleh menyebabkan kesan toksik pada fungsi tiroid, mengakibatkan hypo- atau hyperthyroidism.
4. Hati dan kerosakan paru-paru: Penggunaan berpanjangan atau overdosis amiodarone boleh menyebabkan kerosakan hati atau paru-paru, ditunjukkan sebagai hepatitis atau pneumonitis interstisial.
5. Kesan sampingan lain: Kesan lain yang berkaitan dengan penggunaan amiodarone seperti sindrom penebalan retina, photodermatitis, neuropati, dan lain-lain juga mungkin.

Interaksi dengan ubat lain

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada amiodarone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Bradycardia: Amiodarone boleh menyebabkan bradikardia dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan bradikardia sinus atau keabnormalan pengaliran jantung.
3. Blok AV: Pada pesakit dengan blok AV, penggunaan amiodarone boleh mengakibatkan peningkatan sekatan pengaliran.
4. Thyrotoxicosis: Jika thyrotoxicosis hadir, penggunaan amiodarone mungkin memburukkan lagi keadaan.
5. Kekurangan hati: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hepatik, kerana ia boleh menyebabkan peningkatan dalam aktiviti enzim hepatik.
6. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan amiodarone semasa kehamilan mungkin terhad kerana kesan toksiknya pada janin. Ia juga tidak disyorkan untuk digunakan semasa menyusu kerana kepekatan ubat yang tinggi dalam susu ibu.
7. Photosensitivity: Mengambil amiodarone boleh meningkatkan kepekaan kepada cahaya matahari, yang boleh membawa kepada fotosensitiviti dan photodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Penggunaan amiodarone boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis.