Ampicillin

Ampicillin adalah antibiotik daripada kumpulan penisilin yang digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan bakteria. Antibiotik ini adalah antibiotik beta-laktam dan berfungsi dengan membunuh bakteria dengan mengganggu keupayaan mereka untuk membina dinding sel, yang diperlukan untuk mereka terus hidup dan membiak.

Ampicillin mengganggu proses sintesis dinding sel bakteria pada peringkat terakhir pembahagian sel bakteria dengan mengikat dan mengaktifkan protein tertentu (protein pengikat penisilin) ​​yang memainkan peranan penting dalam pembinaan dinding sel bakteria. Ini membawa kepada kelemahan dan kemusnahan dinding seterusnya, mengakibatkan kematian bakteria.

Petunjuk Ampicillin

1. Jangkitan saluran pernafasan :

   • Bronkitis
   • Pneumonia
   • Angina

2. Jangkitan saluran kencing :

   • Sistitis
   • Pyelonephritis
   • Prostatitis

3. Jangkitan GI (gastrointestinal) :

   • Salmonellosis
   • Shigellosis (disentri).

4. Jangkitan ginekologi :

   • Endometritis
   • Gonorrhea (selalunya digabungkan dengan antibiotik lain)

5. Jangkitan kulit dan tisu lembut :

   • Abses
   • bisul
   • Dermatosis yang dijangkiti

6. Meningitis :

   • Rawatan meningitis yang disebabkan oleh meningokokus dan organisma lain yang mudah terdedah

7. Sepsis :

   • Sepsis bakteria yang disebabkan oleh bakteria sensitif

8. Pencegahan Jangkitan :

   • Pencegahan komplikasi berjangkit dalam pembedahan, terutamanya dalam pembedahan abdomen dan ginekologi

Borang pelepasan

1. Tablet oral

Tablet ampicillin biasanya bertujuan untuk diambil secara lisan dan boleh didapati dalam dos yang berbeza, seperti 250 mg dan 500 mg. Borang ini sesuai untuk rawatan di rumah.

2. Kapsul

Seperti tablet, kapsul ampicillin bertujuan untuk kegunaan lisan dan selalunya boleh didapati dalam dos 250 mg dan 500 mg. Kapsul mudah ditelan dan mudah digunakan.

3. Serbuk untuk penyediaan suspensi oral

Bentuk ampicillin ini digunakan untuk mencipta penggantungan sejurus sebelum digunakan, menyediakan cara yang mudah untuk mengambil ubat untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet atau kapsul. Suspensi biasanya mempunyai dos yang dinyatakan sebagai mg per ml.

4. Serbuk untuk suntikan

Ampicillin juga boleh didapati sebagai serbuk yang dicairkan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Borang ini digunakan dalam tetapan hospital untuk merawat jangkitan serius yang memerlukan tindakan segera antibiotik. Dos mungkin berbeza-beza bergantung pada keterukan keadaan dan spesifik jangkitan.

Pilihan bentuk dos ampicillin bergantung kepada banyak faktor, termasuk umur pesakit, jenis dan keterukan jangkitan, dan keupayaan pesakit untuk mengambil ubat secara lisan.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Tindakan : Ampicillin menghalang sintesis dinding sel bakteria, yang membawa kepada kematian bakteria. Ia mengikat kepada protein yang dipanggil transpeptidases, yang terlibat dalam pembentukan peptidoglycan, komponen utama dinding sel bakteria. Ini membawa kepada gangguan sintesis peptidoglycan dan melemahkan dinding sel, yang akhirnya membawa kepada kematian sel bakteria.

2. Spektrum tindakan : Ampicillin secara amnya aktif terhadap bakteria Gram-positif seperti

Bakteria gram positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (streptokokus kumpulan beta-hemolitik A)
• Streptococcus agalactiae (streptokokus kumpulan B beta-hemolitik)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (strain sensitif methicillin)

Bakteria Gram-negatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus adalah hebat
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan ubat pembasmian lain)

3. Rintangan : Sesetengah bakteria mungkin tahan terhadap ampisilin disebabkan oleh penghasilan beta-laktamase, enzim yang menghidrolisis cincin beta-laktam ampisilin dan menjadikannya tidak aktif. Oleh itu, dalam beberapa kes, ampicillin boleh digunakan dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase seperti asid klavulanat untuk mengelakkan pemusnahan antibiotik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Ampicillin biasanya diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Penyerapan bertambah baik apabila ubat diambil semasa perut kosong.
2. Pengedaran : Selepas penyerapan, ampicillin tersebar secara meluas dalam tisu dan cecair badan, termasuk paru-paru, telinga tengah, hempedu, air kencing, tulang, kulit dan lain-lain. Ia juga menembusi halangan plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu.
3. Metabolisme : Ampicillin tidak dimetabolismekan dalam badan. Ia bertindak sebagai agen antibakteria dengan menghalang sintesis dinding sel bakteria.
4. Perkumuhan : Ampicillin dikumuhkan daripada badan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah. Sebahagian daripada ubat juga dikumuhkan melalui usus.
5. Separuh hayat : Separuh hayat ampicillin dari badan adalah lebih kurang 1-1.5 jam pada orang dewasa. Ia mungkin lebih lama pada kanak-kanak.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

1. Pemberian oral (tablet, kapsul, penggantungan):

• Tablet dan kapsul perlu diambil dengan air tanpa mengunyah.
• Suspensi hendaklah digoncang dengan baik sebelum digunakan.
• Adalah lebih baik untuk mengambil ampicillin semasa perut kosong, 30 minit sebelum makan atau 2 jam selepas makan untuk meningkatkan penyerapannya.

2. Pentadbiran parenteral (suntikan):

• Cairkan serbuk dengan jumlah air yang disyorkan untuk suntikan.
• Suntikan mungkin intramuskular atau intravena, bergantung pada arahan doktor anda.

Dos

Dos untuk dewasa:

1. Untuk jangkitan ringan hingga sederhana (secara lisan):

   • 250-500 mg setiap 6 jam.

2. Untuk jangkitan teruk (oral atau parenteral):

   • 500 mg setiap 6 jam im atau iv
   • Dos boleh ditingkatkan kepada 1 g setiap 6 jam bergantung kepada keparahan jangkitan.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g setiap 4 jam IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g setiap 4-6 jam w/v.

Dos untuk kanak-kanak:

1. Jangkitan am (oral):

   • 25-50 mg/kg/hari dalam dos terbahagi setiap 6-8 jam.

2. Jangkitan teruk (secara parenteral):

   • 50-100 mg/kg/hari dalam dos terbahagi setiap 4-6 jam.
   • Untuk meningitis, dos boleh ditingkatkan kepada 200-400 mg/kg/hari.

Tempoh rawatan:

• Tempoh rawatan bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan dan tindak balas klinikal pesakit terhadap terapi. Kursus rawatan biasanya 7-14 hari, tetapi mungkin lebih lama dalam kes meningitis atau jangkitan teruk lain.

Arahan Khas

• Adalah penting untuk melengkapkan kursus rawatan penuh, walaupun gejala bertambah baik, untuk mengelakkan bakteria daripada membina rintangan.
• Ampicillin boleh menyebabkan sakit perut, jadi ia harus diambil bersama makanan jika ketidakselesaan berlaku.
• Pesakit perlu dipantau untuk tindak balas alahan, terutamanya jika terdapat sejarah kepekaan terhadap penisilin.

Gunakan Ampicillin semasa kehamilan

Penggunaan ampicillin semasa kehamilan hendaklah dijalankan hanya di bawah pengawasan seorang doktor dan selepas penilaian yang teliti tentang manfaat kepada ibu dan potensi risiko kepada janin. Doktor harus memutuskan sama ada untuk menetapkan ampicillin, dengan mengambil kira keadaan klinikal, keselamatan dan keberkesanan ubat untuk kes tertentu.

Ampicillin tergolong dalam kategori B klasifikasi FDA untuk kegunaan semasa kehamilan, yang bermaksud bahawa keselamatannya untuk janin belum ditetapkan sepenuhnya berdasarkan kajian terkawal pada manusia, tetapi tidak ada bukti kesan buruk pada janin apabila digunakan dalam haiwan bunting. Walau bagaimanapun, seperti mana-mana ubat, risiko dan faedah mesti diimbangi dengan teliti untuk setiap situasi individu.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada ampisilin, penisilin lain atau antibiotik beta-laktam lain harus mengelak daripada menggunakan ubat ini.
2. Jangkitan jenis mononucleosis : Penggunaan ampicillin tidak disyorkan dalam jangkitan yang disertai oleh sindrom mononucleosis kerana risiko urtikaria.
3. Kerosakan hati yang serius : Pesakit yang mengalami kerosakan hati yang serius harus mengambil ampicillin dengan berhati-hati atau mengelakkan penggunaannya.
4. Alahan : Pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap antibiotik beta-laktam lain (cth, cephalosporin atau carbapenem) mungkin mengalami peningkatan risiko tindak balas alahan terhadap ampisilin.
5. Cirit-birit dan superjangkitan : Penggunaan antibiotik, termasuk ampisilin, boleh menyebabkan cirit-birit dan meningkatkan risiko superjangkitan.
6. Penggunaan berpanjangan : Penggunaan ampicillin yang berpanjangan boleh membawa kepada perkembangan rintangan mikroorganisma, oleh itu ubat harus digunakan dengan berhati-hati dan hanya apabila ditetapkan oleh doktor.
7. Kanak-kanak dan remaja : Penggunaan ampicillin pada kanak-kanak dan remaja memerlukan perhatian dan pengawasan khusus oleh doktor, terutamanya berkaitan dengan dos.
8. Kehamilan dan penyusuan : Penggunaan ampicillin semasa mengandung dan menyusukan bayi mungkin dibenarkan hanya jika benar-benar perlu dan di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Ampicillin

1. Tindak balas alahan :

   • Ruam
   • urtikaria
   • Gatal-gatal
   • Edema Quincke (peningkatan mendadak dan ketara dalam jumlah tisu, paling biasa pada muka dan leher)
   • Kejutan anaphylactic (jarang berlaku, tetapi ia adalah keadaan yang serius dan berpotensi mengancam nyawa)

2. Gangguan gastrousus :

   • Loya
   • muntah-muntah
   • Cirit-birit
   • Sakit perut
   • Kolitis pseudomembranous (keradangan kolon yang disebabkan oleh antibiotik)

3. Disfungsi hati :

   • Peningkatan enzim hati
   • Jaundis (jarang berlaku)

4. Kesan ke atas sistem hematopoietik :

   • Leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih)
   • Neutropenia (penurunan jumlah neutrofil)
   • Anemia
   • Thrombocytopenia (penurunan bilangan platelet)

5. Sistem saraf :

   • sakit kepala
   • Pening
   • Insomnia
   • Sawan (jarang berlaku dan biasanya pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang)

6. Reaksi lain :

   • Kegagalan buah pinggang (jarang berlaku)
   • Kandidiasis faraj
   • Kandidiasis mulut (sariawan)

Berlebihan

1. Gangguan gastrousus : Peningkatan mendadak dalam ciri kesan sampingan ampicillin, seperti loya, muntah, cirit-birit dan dispepsia.
2. Reaksi alahan : Kemungkinan perkembangan tindak balas alahan seperti urtikaria, pruritus, edema muka, kesukaran bernafas dan kejutan anaphylactic.
3. Gangguan hati dan buah pinggang : Kesan toksik pada hati dan buah pinggang, yang mungkin nyata sebagai peningkatan dalam tahap enzim hepatik dalam darah dan tanda-tanda kegagalan buah pinggang.
4. Gejala neurologi : Gejala neurotoksik seperti sakit kepala, pening, kesedaran terjejas dan sawan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Probenecid : Probenecid boleh melambatkan perkumuhan ampicillin, yang boleh menyebabkan peningkatan parasnya dalam darah dan memanjangkan tempoh tindakannya.
2. Methotrexate : Ampicillin boleh meningkatkan ketoksikan methotrexate, terutamanya pada dos yang tinggi, dengan meningkatkan paras darahnya dan memburukkan lagi kesan sampingannya.
3. Antibiotik : Menggabungkan ampicillin dengan antibiotik lain seperti tetracyclines atau macrolides boleh mengurangkan keberkesanan kedua-dua ubat.
4. Antikoagulan : Ampicillin boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan masa pembekuan dan peningkatan risiko pendarahan.
5. Ubat yang menjejaskan saluran penghadaman : Antacid, ubat yang mengandungi zat besi, atau ubat yang melambatkan peristalsis usus boleh mengurangkan penyerapan ampicillin, yang boleh menyebabkan penurunan keberkesanannya.