Analgin

Analgin (natrium metamizole) ialah ubat analgesik dan antipiretik bukan opioid yang digunakan secara meluas untuk melegakan kesakitan dan menurunkan suhu badan. Ia tergolong dalam kelas derivatif pyrazolone dan juga mempunyai kesan anti-radang yang lemah. Analgin digunakan secara meluas di banyak negara, tetapi penjualannya dihadkan atau dilarang di beberapa Negara kerana risiko kesan sampingan yang serius seperti agranulositosis.

Mekanisme tindakan Analgin adalah untuk menghalang sintesis prostaglandin, bahan yang memainkan peranan penting dalam menyebabkan keradangan, sakit dan demam. Ia menyekat enzim cyclooxygenase, yang diperlukan untuk pengeluaran prostaglandin, dengan itu mengurangkan kesakitan dan demam.

Petunjuk Analgina

1. Anestesia :

   • Sindrom sakit akut dan kronik dari pelbagai asal, contohnya selepas pembedahan, kecederaan, dalam penyakit sistem muskuloskeletal.
   • Kolik (buah pinggang, hempedu).
   • Sakit tumor dan kesakitan dengan metastasis tulang.
   • Sakit senggugut.
   • Sakit kepala, sakit gigi.

2. Antipiretik :

   • Keadaan demam dalam selsema dan penyakit berjangkit, apabila penggunaan antipiretik lain tidak berkesan atau kontraindikasi.

Borang pelepasan

1. Pil

Bentuk analgin yang paling biasa ialah tablet oral. Tablet biasanya mengandungi:

• 500 mg bahan aktif (metamizole sodium) seunit.

Tablet boleh diambil bersama air dan sebaiknya diambil selepas makan untuk meminimumkan risiko kerengsaan perut.

2. Penyelesaian untuk suntikan

Analgin boleh didapati sebagai penyelesaian untuk suntikan yang boleh diberikan secara intramuskular atau intravena. Ini memberikan kelegaan cepat daripada kesakitan atau demam yang teruk:

• Kepekatan larutan biasanya 500 mg/mL.

3. Suppositori (suppositori rektum)

Untuk kegunaan rektum, analgin juga boleh didapati dalam bentuk suppositori, yang boleh menjadi alternatif yang mudah untuk kanak-kanak atau orang dewasa yang mengalami kesukaran mengambil pil:

• Dos suppositori boleh berbeza-beza, tetapi selalunya ia juga mengandungi 500 mg bahan aktif.

4. Larutan oral (titisan)

Bentuk cecair analgin boleh digunakan untuk pentadbiran lisan dalam bentuk titisan, terutamanya mudah untuk dos pada kanak-kanak:

• Kepekatan dan dos mungkin berbeza-beza, arahan penggunaan mesti diikuti dengan ketat.

Farmakodinamik

1. Mekanisme tindakan : Mekanisme tindakan tepat analgin tidak difahami sepenuhnya, tetapi ia dianggap mengikat kepada reseptor pusat dan periferal untuk membentuk metabolit aktif yang menyekat siklooksigenase (COX) dan menghalang pembentukan prostaglandin, termasuk prostaglandin E2, yang mengurangkan berlakunya kesakitan dan keradangan.
2. Tindakan analgesik : Analgin mempunyai tindakan analgesik yang kuat dan boleh digunakan untuk mengurangkan pelbagai jenis kesakitan, termasuk sakit kepala, sakit gigi, sakit otot, serta dalam reumatik dan proses keradangan lain.
3. Kesan antipiretik : Analgin mempunyai kesan antipiretik kerana kesannya pada pusat peraturan suhu di hipotalamus otak, yang membantu mengurangkan suhu badan semasa demam.
4. Kesan anti-radang : Walaupun analgin bukan ubat anti-radang biasa, ia boleh membantu mengurangkan keradangan dengan menyekat pembentukan prostaglandin dan mengurangkan tindak balas keradangan.
5. Tindakan lain : Analgin juga mempunyai kesan antispasmodik yang membantu melegakan kekejangan otot licin organ dalaman.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Selepas pemberian oral metamizole dari saluran gastrousus ia biasanya diserap dengan baik dan cepat. Penyerapan mungkin terlewat sedikit apabila diambil serentak dengan makanan.
2. Pengedaran : Metamizole diedarkan secara meluas ke seluruh tisu dan organ badan. Ia menembusi halangan plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu. Pengikatan kepada protein plasma darah adalah rendah.
3. Metabolisme : Metamizole dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif, seperti 4-methylaminopyridine, serta metabolit tidak aktif. Metabolit ini menjalani glukuronidasi selanjutnya.
4. Perkumuhan : Metamizole dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, kedua-dua sebatian tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Kira-kira 70-90% daripada dos dikumuhkan melalui air kencing dalam 24 jam pertama selepas pentadbiran.
5. Separuh hayat : Separuh hayat metamizole adalah kira-kira 2-3 jam, walaupun ia mungkin berpanjangan pada pesakit tua atau dengan kehadiran fungsi buah pinggang terjejas.

Dos dan pentadbiran

Pentadbiran oral (Tablet)

• Dewasa: Dos biasa ialah 500 mg 2-3 kali sehari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 3000 mg.
• Kanak-kanak berumur lebih 10 tahun (atau berat lebih daripada 32 kg): Dos dikira pada kadar 8-16 mg/kg badan 3-4 kali sehari.

Penggunaan rektum (Supositori)

• Dewasa: Biasanya menggunakan suppositori dengan dos 500 mg hingga 1,000 mg 2 hingga 3 kali sehari.
• Kanak-kanak: Dos juga dikira mengikut berat, biasanya tidak melebihi 10-15 mg/kg badan 2-3 kali sehari.

Pentadbiran parenteral (Suntikan)

• Dewasa: 500 mg - 1000 mg natrium metamizole diberikan secara intramuskular atau intravena 2-3 kali sehari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 2000-3000 mg.
• Kanak-kanak: 8-16 mg/kg diberikan secara intravena atau intramuskular, tidak lebih daripada 3 kali sehari.

Ciri-ciri aplikasi

1. Gunakan dengan berhati-hati: Analgin boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius termasuk agranulositosis dan tindak balas kejutan, terutamanya apabila diberikan secara intravena.
2. Reaksi alahan: Sebelum memulakan rawatan, adalah penting untuk memastikan bahawa pesakit tidak alah kepada natrium metamizol atau derivatif pirazolon lain.
3. Penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan: Analgin tidak disyorkan untuk digunakan semasa mengandung dan penyusuan tanpa nasihat perubatan.
4. Interaksi dengan ubat lain: Metamizole sodium boleh berinteraksi dengan ubat lain, mengubah keberkesanannya atau meningkatkan kesan sampingannya.

Gunakan Analgina semasa kehamilan

Menggunakan analgin semasa mengandung boleh memberi kesan negatif pada janin dan kehamilan. Berikut adalah beberapa sebab utama:

1. Risiko kecacatan kelahiran: Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa mengambil analgin semasa mengandung boleh meningkatkan risiko kecacatan kelahiran tertentu pada janin, seperti bibir sumbing dan lelangit.
2. Risiko pendarahan: Analgin boleh meningkatkan risiko pendarahan pada ibu dan bayi selepas kelahiran. Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk menghalang pengagregatan platelet dan mengurangkan pembekuan darah.
3. Kesan toksik pada buah pinggang janin: Dalam sesetengah kes, penggunaan analgin pada trimester terakhir kehamilan boleh mengakibatkan kesan toksik pada buah pinggang dalam janin.

Secara umum, penggunaan analgin semasa kehamilan tidak digalakkan tanpa berunding dengan doktor atau pakar obstetrik-ginekologi anda.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada analgin atau pirazolon lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Sindrom asma : Penggunaan analgin boleh meningkatkan gejala asma pada pesakit dengan sindrom asma.
3. Tindak balas Alahan : Pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap ubat lain, terutamanya ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), mungkin berisiko mengalami reaksi alahan terhadap analgin.
4. Asma bronkial : Penggunaan analgin boleh menyebabkan bronkospasme pada pesakit dengan asma bronkial.
5. Gangguan hematologi : Analgin boleh menyebabkan agranulositosis, trombositopenia dan gangguan hematologi yang lain; oleh itu, ia tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami gangguan darah.
6. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan analgin semasa mengandung dan penyusuan mungkin dikontraindikasikan kerana potensi risiko kepada perkembangan janin dan bayi.
7. Kanak-kanak : Penggunaan analgin pada kanak-kanak mungkin terhad disebabkan oleh risiko tindak balas darah dan kesan sampingan yang lain.
8. Kekurangan buah pinggang : Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas harus mengelak daripada menggunakan analgin atau menggunakannya dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Analgina

1. Reaksi alahan: Termasuk sarang, gatal-gatal, ruam, bengkak, dan kadangkala kejutan anaphylactic. Reaksi ini boleh menjadi sangat berbahaya dan memerlukan perhatian perubatan segera.
2. Kerosakan sumsum tulang: Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius yang dikenali sebagai agranulositosis, yang dicirikan oleh penurunan ketara dalam bilangan sel darah putih dalam darah, menjadikan badan lebih terdedah kepada jangkitan.
3. Gangguan gastrousus: Termasuk dispepsia (gangguan penghadaman), loya, muntah, sakit perut dan cirit-birit.
4. Reaksi kulit: Mungkin termasuk gatal-gatal, kemerahan kulit, dan pelbagai jenis ruam.
5. Masalah buah pinggang : Dalam kes yang jarang berlaku, masalah fungsi buah pinggang seperti peningkatan kreatinin dan paras urea dalam darah mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Keracunan teruk : Terlebih dos Analgin boleh menyebabkan keracunan teruk, yang ditunjukkan oleh keadaan umum yang semakin teruk, mengantuk, penurunan tekanan darah dan pernafasan.
2. Kerosakan buah pinggang : Kerosakan buah pinggang akut mungkin berlaku, terutamanya dengan penggunaan dos tinggi yang berpanjangan.
3. Kerosakan sumsum tulang : Berkemungkinan untuk membangunkan anemia aplastik atau agranulositosis, keadaan di mana sumsum tulang tidak menghasilkan sel darah yang mencukupi.
4. Kerosakan hati : Dos berlebihan Analgin juga boleh menyebabkan kerosakan hati toksik.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antikoagulan : Analgin boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan masa pembekuan dan peningkatan risiko pendarahan.
2. Ubat yang menjejaskan saluran penghadaman : Ubat seperti antasid atau sediaan yang mengandungi zat besi boleh mengurangkan penyerapan analgin daripada saluran gastrousus, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya.
3. Methotrexate : Analgin boleh meningkatkan ketoksikan methotrexate, terutamanya pada dos yang tinggi, dengan meningkatkan paras darahnya dan memburukkan lagi kesan sampingannya.
4. Cyclosporine : Analgin boleh meningkatkan ketoksikan siklosporin dengan meningkatkan paras darahnya dan meningkatkan risiko kesan sampingan.
5. Probenecid : Probenecid boleh melambatkan penyingkiran analgin daripada badan, yang boleh menyebabkan peningkatan parasnya dalam darah dan memanjangkan tempoh kesannya.