Anaprilin

Anapriline adalah nama perdagangan produk perubatan, bahan aktif utama yang propranolol. Propranolol tergolong dalam kelas beta-blockers, yang digunakan untuk merawat pelbagai keadaan yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular.

Propranolol mempunyai beberapa sifat farmakologi termasuk:

1. Tindakan Antiarrhythmic: Menghalang kejadian atau mengurangkan kekerapan aritmia jantung.
2. Tindakan antihipertensi: mengurangkan tekanan darah.
3. Tindakan Antianginal: Mengurangkan kekerapan dan intensiti serangan angina (sakit dada yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi ke jantung).
4. Tindakan anti-tekanan: Mengurangkan tindak balas badan terhadap tekanan, seperti berdebar-debar dan gemetar.
5. Prophylaxis Migrain: Beberapa pesakit migrain mungkin mendapat manfaat daripada propranolol.

Anaprilin digunakan untuk rawatan hipertensi, angina pectoris, aritmia, kardiomiopati hipertropik, thyrotoxicosis (dalam kombinasi dengan ubat lain), serta pencegahan migrain. Walau bagaimanapun, penggunaan anaprilin harus berlaku di bawah pengawasan doktor, kerana ia mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi, dan dos harus diselaraskan untuk setiap pesakit.

Petunjuk Anaprilina

1. Hipertensi: Anapriline digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan hipertensi.
2. Angina: Ubat boleh digunakan untuk mengurangkan kekerapan dan intensiti serangan angina (sakit dada yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi ke jantung).
3. Aritmia: Anapriline boleh digunakan untuk merawat pelbagai jenis aritmia, termasuk tachycardia ventrikel atrium, fibrilasi atrium, dan extrasystole.
4. Cardiomyopathy Hypertrophic: Propranolol boleh digunakan untuk mengurangkan gejala dan memperlahankan perkembangan keadaan ini.
5. Thyrotoxicosis: Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, propranolol boleh membantu mengawal beberapa gejala thyrotoxicosis, seperti degupan jantung yang cepat dan gemetar.
6. Prophylaxis Migrain: Anapriline boleh digunakan untuk profilaksis migrain dalam beberapa pesakit.

Borang pelepasan

1. Pil

Tablet adalah bentuk pelepasan anaprylin yang paling biasa. Mereka dimaksudkan untuk pentadbiran lisan dan datang dalam pelbagai dos:

• Tablet biasa: biasanya mengandungi 10 mg, 40 mg, atau 80 mg propranolol. Tablet ini diambil beberapa kali sehari, bergantung kepada dos dan preskripsi doktor anda.

2. Kapsul pelepasan yang berpanjangan

Kapsul pelepasan berpanjangan direka untuk mengekalkan tahap stabil ubat dalam darah untuk masa yang lama:

• Kapsul pelepasan berpanjangan: sering mengandungi 80 mg atau 160 mg propranolol. Bentuk pelepasan ini membolehkan anda mengurangkan bilangan kali anda mengambil ubat pada siang hari, biasanya sekali sehari.

3. Penyelesaian untuk suntikan

Walaupun tidak biasa, anapriline juga boleh didapati dalam bentuk penyelesaian suntikan yang digunakan dalam tetapan klinikal:

• Penyelesaian suntikan: Digunakan untuk melegakan gejala jantung yang cepat apabila pentadbiran lisan tidak mungkin atau tidak berkesan.

4. Penyelesaian untuk pentadbiran lisan

Dalam sesetengah kes, penyelesaian lisan mungkin tersedia, yang mudah digunakan pada pesakit yang mengalami kesukaran menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Blok Beta-Adrenoreceptor: Propranolol adalah penyekat langsung beta-adrenoreceptor, terutamanya beta-1 dan beta-2 adrenoreceptors. Menyekat reseptor ini menghasilkan tindak balas yang menurun kepada adrenalin dan norepinephrine, yang merupakan neurotransmiter sistem saraf simpatik.
2. Pengurangan output jantung: Menyekat adrenoreceptor beta-1 di jantung membawa kepada penurunan output jantung dan penurunan kadar denyutan jantung. Ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan penurunan beban kerja jantung.
3. Pengurangan tekanan darah: Propranolol juga mempunyai kesan vasoconstrictor langsung dengan menyekat adrenoreceptor beta-2 pada saluran darah. Ini mengakibatkan vasoconstriction periferal dan penurunan tekanan darah.
4. Tindakan Antiarrhythmic: Propranolol mempunyai tindakan antiarrhythmic akibat pengurangan automatisme jantung, perencatan pengaliran dan pengurangan keceriaan miokardium.
5. Prophylaxis Migrain: Propranolol boleh digunakan untuk profilaksis serangan migrain akibat kesannya terhadap nada vaskular dan pengurangan keceriaan struktur neuron yang berkaitan dengan genesis migrain.
6. Kesan anti-kecemasan: Propranolol kadang-kadang digunakan untuk mengurangkan gejala kebimbangan, kerana ia dapat mengurangkan tindak balas fisiologi badan terhadap tekanan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Anapriline biasanya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Penyerapan boleh dikurangkan dengan pentadbiran bersamaan dengan makanan.
2. Pengagihan: Propranolol menembusi dengan baik melalui penghalang darah-otak dan memasuki otak. Ia juga diedarkan dalam tisu badan, termasuk hati, buah pinggang, paru-paru, dan jantung.
3. Metabolisme: Propranolol menjalani metabolisme yang luas di hati, terutamanya melibatkan cytochrome P450 2D6 isoenzyme. Metabolit utama propranolol adalah asid alpha-naphthoxyacetic dan 4-hydroxypropranolol.
4. Pengekstrakan: Propranolol dan metabolitnya dikeluarkan terutamanya melalui buah pinggang. Kira-kira 90% daripada dos dikeluarkan dalam masa 4 hari, terutamanya sebagai metabolit.
5. Half-Life: Half-life darah propranolol adalah kira-kira 3-6 jam, tetapi mungkin berpanjangan pada pesakit tua dan pesakit dengan fungsi hepatik terjejas.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Pentadbiran Lisan: Anapriline diambil secara lisan, sebaiknya pada masa yang sama setiap hari untuk memastikan kepekatan seragam ubat dalam darah.
• Suntikan: Bentuk suntikan propranolol digunakan dalam tetapan pesakit untuk dengan cepat menstabilkan keadaan pesakit.

Dos

Dos anaprylin bergantung kepada penyakit tertentu, keterukannya, dan tindak balas pesakit terhadap rawatan. Berikut adalah cadangan umum:

Untuk orang dewasa

1. Hipertensi:

   • Dos awal: 40 mg dua kali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: 120-240 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.

2. Angina:

   • Dos awal: 40 mg tiga kali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: 120-240 mg sehari.

3. Aritmia:

   • Bermula dos: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

4. Migrain (pencegahan):

   • Bermula dos: 40 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: 80-240 mg sehari.

5. Gegaran:

   • Dos awal: 40 mg dua hingga tiga kali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: Sehingga 120 mg sehari.

6. Bantuan dengan pengeluaran dari ketagihan alkohol:

   • Dos: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

Untuk kanak-kanak

• Aritmia, hipertensi dan keadaan kardiovaskular lain:
  • Dos awal: 0.5-1 mg/kg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
  • Dos penyelenggaraan: Dosis secara beransur-ansur meningkat mengikut tindak balas klinikal dan toleransi.

Arahan khas

• Propranolol perlu diambil sebelum atau dengan makanan untuk meningkatkan penyerapan.
• Apabila menghentikan anapriline, dos harus secara beransur-ansur dikurangkan untuk mengelakkan risiko pengeluaran.
• Propranolol boleh menutup gejala hipoglikemia pada pesakit diabetes.
• Awas harus diambil pada pesakit dengan asma bronkial, kerana propranolol dapat meningkatkan bronkospasme.

Gunakan Anaprilina semasa kehamilan

Penggunaan anapriline (propranolol) semasa kehamilan hanya perlu dilakukan di bawah pengawasan yang ketat seorang doktor, kerana ia boleh membawa kesan yang serius bagi kedua-dua ibu dan janin.

Propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menembusi halangan plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Berikut adalah beberapa risiko yang mungkin menggunakan anaprylin semasa kehamilan:

1. Kadar jantung janin perlahan: Propranolol boleh menyebabkan perlambatan denyutan jantung janin.
2. Tekanan darah rendah: Ubat ini dapat menurunkan tekanan darah kedua-dua ibu dan janin, yang boleh menyebabkan hipoksia dan komplikasi lain.
3. Risiko buruh preterm: Penggunaan propranolol pada wanita hamil boleh meningkatkan risiko buruh pramatang.
4. Kecacatan kelahiran: Beberapa kajian menunjukkan kemungkinan risiko kecacatan kelahiran dengan penggunaan beta-blockers, seperti propranolol, dalam trimester pertama kehamilan.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk anapriline atau kepada mana-mana bahan ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kegagalan jantung: Anapriline dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk atau mereka yang mempunyai gejala penguraian jantung yang signifikan.
3. Blok Jantung: Anapriline dikontraindikasikan dengan kehadiran blokade konduksi AV (darjah kedua dan ketiga).
4. Sinus Bradycardia Syndrome: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sindrom sinus bradikardia, kerana ia dapat memburukkan bradikardia.
5. Penyakit saluran udara asma dan obstruktif: Pesakit dengan asma bronkial atau penyakit pulmonari obstruktif kronik harus menggunakan anapriline dengan berhati-hati kerana kemungkinan peningkatan bronkospasme.
6. Sindrom Reiter: Penggunaan anaprylin boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan sindrom Reiter kerana risiko memburukkan lagi keadaan.
7. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan anapriline semasa kehamilan dan laktasi mungkin dikontraindikasikan kerana data yang tidak mencukupi mengenai keselamatannya untuk janin dan kanak-kanak.
8. Pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan anaprylin pada kanak-kanak belum ditubuhkan, jadi tidak disyorkan secara umum untuk kanak-kanak.

Kesan sampingan Anaprilina

1. Keletihan dan kelemahan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami keletihan, kelemahan, atau perasaan keletihan umum.
2. Pengurangan tekanan darah: Propranolol, sebagai beta-blocker, boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening atau kehilangan kesedaran, terutama dengan perubahan mendadak dalam kedudukan badan.
3. Bradycardia: Ini adalah penurunan kadar jantung ke bawah normal. Ia boleh menyebabkan pesakit merasa berdebar-debar, kelemahan, atau pening.
4. Masalah tidur: Propranolol boleh menyebabkan insomnia atau perubahan kualiti tidur di sesetengah pesakit.
5. Masalah pencernaan: Gejala dispeptik seperti mual, muntah, sakit perut, atau cirit-birit mungkin berlaku.
6. Gejala masker hipoglikemia: Propranolol mempunyai keupayaan untuk menutupi beberapa gejala gula darah rendah pada pesakit diabetes.
7. Masalah pernafasan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala asma atau penyakit paru-paru yang semakin memburuk.
8. Disfungsi seksual: Propranolol boleh menyebabkan penurunan masalah libido atau ereksi di sesetengah pesakit.
9. Pengurangan kiraan platelet darah: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan, perubahan hemostasis, termasuk pengurangan kiraan platelet, boleh diperhatikan.

Berlebihan

1. Tekanan darah yang menurun: Satu overdosis anaprylin boleh menyebabkan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, yang boleh menyebabkan pening, pengsan, atau kejutan.
2. Bradycardia: Propranolol boleh melambatkan kadar denyutan jantung dan penggunaan yang berlebihan boleh menyebabkan jantung mengalahkan terlalu perlahan (bradycardia).
3. Masalah pernafasan: Sesetengah orang mungkin mengalami masalah pernafasan seperti apnea yang berpanjangan, terutamanya jika terdapat asma atau keadaan pernafasan yang lain.
4. Hypoglycemia: Propranolol boleh menutup gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang boleh berbahaya bagi pesakit diabetes.
5. Peningkatan mengantuk: Penggunaan anapriline yang berlebihan boleh menyebabkan rasa mengantuk atau koma.
6. Kehilangan kesedaran: Dalam kes-kes yang teruk overdosis anapriline, kehilangan kesedaran atau koma mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ejen antihipertensi: Propranolol boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat-ubatan antihipertensi yang lain, seperti diuretik, inhibitor ACE dan penyekat saluran kalsium, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah ke tahap berbahaya.
2. Ubat antiarrhythmic: Pentadbiran gabungan propranolol dengan agen antiarrhythmic yang lain, seperti amidarone atau antiarrhythmics kelas III, boleh mengakibatkan peningkatan tindakan antiarrhythmic dan peningkatan risiko aritmia jantung.
3. Glikosida jantung: Propranolol boleh meningkatkan kesan glikosida jantung seperti digoxin, yang boleh menyebabkan peningkatan kesan toksik mereka di hati.
4. Inhibitor Monoamine Oxidase (MAOI): Propranolol boleh meningkatkan kesan hipotensi MAOI, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang berbahaya.
5. Anestetik: Propranolol boleh meningkatkan kesan depresi anestetik dan meningkatkan kesan hipotensi beberapa anestetik.
6. Bronchodilators: Propranolol boleh menghalang kesan bronkodilator beta-agonis dan meningkatkan risiko bronkospasme pada pesakit dengan asma atau penyakit paru-paru obstruktif kronik.