Atenolol

Atenolol adalah ubat yang dimiliki oleh kelas beta-adrenoblockers. Ia digunakan untuk merawat pelbagai keadaan kardiovaskular, termasuk hipertensi (tekanan darah tinggi), angina (sakit dada), dan menguruskan jenis aritmia (gangguan irama jantung).

Atenolol Blok Beta-1 Reseptor Adrenergik di Jantung, mengakibatkan kesan berikut:

• Mengurangkan kadar jantung: atenolol mengurangkan rangsangan jantung, yang membantu mengurangkan kadar jantung.
• Menurunkan tekanan darah: Dengan mengurangkan kekuatan dan kadar denyutan jantung, atenolol membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen: Ini amat berguna untuk merawat angina pectoris kerana ia mengurangkan risiko sakit dada.

Petunjuk Atenolol

1. Hipertensi (hipertensi arteri): atenolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan tekanan darah tinggi.
2. Angina: Keadaan ini dicirikan oleh kesakitan atau ketidakselesaan di kawasan dada yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi kepada otot jantung. Atenolol boleh membantu mengurangkan kekerapan dan kekuatan serangan anginal.
3. Kegagalan jantung: atenolol boleh digunakan sebagai ubat tambahan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangkan gejala kegagalan jantung.
4. Prophylaxis infark miokard: pada pesakit yang berisiko tinggi infark miokard atau selepas atenolol infark sebelumnya boleh digunakan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular berulang.
5. Tachycardia: Atenolol boleh digunakan untuk mengurangkan kadar jantung apabila kadar denyutan jantung dipercepatkan.
6. Prophylaxis Migrain: Di sesetengah pesakit atenolol boleh digunakan sebagai agen profilaksis untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan migrain.

Borang pelepasan

1. Tablet lisan:

   • Bentuk pelepasan yang paling biasa.
   • Tablet biasanya mengandungi 25 mg, 50 mg, atau 100 mg atenolol.
   • Tablet boleh sama ada bertindak secara tetap atau berpanjangan (bertindak panjang).

2. Tablet bersalut:

   • Tablet bersalut membantu mencegah kerengsaan perut dan memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih berterusan dalam badan.

Farmakodinamik

1. Selektiviti ke Beta-1 Adrenoreceptors:

   • Atenolol adalah penyekat Beta-1 Adrenoreceptor selektif. Ini bermakna ia secara sengaja menghalang reseptor beta-1, yang kebanyakannya terletak di hati.
   • Menyekat adrenoreceptor beta-1 mengurangkan rangsangan otot jantung, mengakibatkan penurunan kadar jantung dan daya penguncupan jantung.

2. Beban kerja jantung yang dikurangkan:

   • Menyekat adrenoreceptor beta-1 membawa kepada penurunan dalam keperluan oksigen dan tenaga jantung dengan menurunkan output jantung dan tekanan darah.
   • Ia amat berguna dalam rawatan hipertensi dan penyakit jantung koronari kerana ia mengurangkan ketegangan di jantung.

3. Tekanan menurun dalam arteri:

   • Atenolol menurunkan tekanan darah dengan mengurangkan jumlah minit jantung dan mengurangkan rintangan vaskular periferal.
   • Mekanisme ini membantu mengawal tekanan darah dan mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular.

4. Kesan Berpanjangan:

   • Atenolol mempunyai kesan jangka panjang, yang membolehkannya digunakan dalam bentuk dengan satu dos harian.

5. Tindakan Antiarrhythmic:

   • Menyekat adrenoreceptor beta-1 boleh menghalang aritmia dengan mengurangkan automatik dan pengaliran jantung di dalam hati.

Farmakokinetik

Penyerapan

• Bioavailabiliti: Atenolol mempunyai bioavailabiliti oral yang agak rendah kira-kira 40-50%, yang disebabkan oleh lipophilicity yang lemah dan kebolehtelapan yang rendah di seluruh membran lipid.
• Pada masa yang sama untuk mencapai kepekatan plasma maksimum selepas pentadbiran lisan adalah kira-kira 2-4 jam.

Pengedaran

• Thevolume pengedaran atenolol agak kecil, menunjukkan pengedarannya yang terhad di luar katil vaskular. Ini dijelaskan oleh hidrofiliknya.
• Atenolol menembusi halangan otak darah yang kurang baik, menjadikan kesan sampingan saraf pusatnya kurang teruk daripada beberapa penyekat beta lain.

Metabolisme

• Atenolol dimetabolisme ke tahap yang sangat kecil dan kebanyakannya tidak berubah.
• Ini menjadikan atenolol lebih diramalkan daripada beta-blockers, yang dimetabolisme secara meluas di hati, terutamanya dalam penentuan penyakit hati bersamaan.

Perkumuhan

• Buah pinggang adalah laluan utama perkumuhan atenolol, kira-kira 85-100% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Ini menjadikannya perlu untuk menyesuaikan dos dalam kes disfungsi buah pinggang.
• Teeliminasi separuh hayat atenolol adalah kira-kira 6-7 jam dalam subjek yang sihat, tetapi boleh meningkat dengan penurunan fungsi buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Atenolol diambil secara lisan, biasanya sekali sehari.
• Tablet harus ditelan secara keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dengan air yang cukup. Ia boleh diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi lebih baik mengambil ubat pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap ubat dalam darah.

Dos

Untuk orang dewasa

• Hipertensi: Dos permulaan biasanya 50 mg sekali sehari. Bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan kepada 100 mg sekali sehari.
• Angina pectoris: dos standard adalah 50-100 mg sekali sehari.
• Pencegahan migrain dan rawatan flutter jantung: Dos mungkin berbeza-beza, tetapi biasanya bermula pada 50 mg sekali sehari.

Bagi pesakit tua

• Pengurangan dos mungkin diperlukan bergantung kepada fungsi buah pinggang dan kesihatan umum.

Untuk kanak-kanak

• Penggunaan atenolol pada kanak-kanak harus dikawal ketat oleh doktor, dan dos akan bergantung kepada kes tertentu dan keadaan anak.

Arahan khas

• Tekanan darah dan kadar jantung perlu dipantau secara teratur untuk menilai keberkesanan dan keselamatan rawatan.
• Atenolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan keadaan semakin buruk. Sebarang perubahan dalam rejimen harus dibincangkan dengan doktor anda.
• Pesakit dengan asma atau penyakit bronkial lain harus mengambil atenolol dengan berhati-hati kerana beta-blockers boleh menyebabkan bronkospasme.

Gunakan Atenolol semasa kehamilan

Penggunaan atenolol semasa kehamilan mungkin dikontraindikasikan kerana potensi risiko kesihatan janin. Atenolol tergolong dalam kumpulan beta-blockers dan mungkin mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan janin, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dan/atau berlebihan.

Contraindications

1. Bradycardia:

   • Atenolol boleh menyebabkan perlambatan kadar denyutan jantung, yang berbahaya pada pesakit dengan bradikardia yang sedia ada (denyutan jantung yang perlahan).

2. Blok AV II atau III ijazah (tanpa alat pacu jantung yang dipasang):

   • Atenolol boleh meningkatkan sekatan, mengakibatkan kemerosotan pengaliran jantung yang ketara.

3. Kegagalan jantung yang direpotasi:

   • Penggunaan atenolol mungkin memburukkan keadaan pesakit dengan kegagalan jantung yang tidak stabil atau decompensasi, kerana beta-blockers mengurangkan kekuatan dan kadar kontraksi jantung.

4. Kejutan, termasuk kejutan kardiogenik:

   • Dalam keadaan kejutan, di mana penyelenggaraan kekuatan jantung adalah penting, penggunaan atenolol mungkin tidak produktif.

5. Asma bronkial yang teruk atau penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD):

   • Atenolol boleh menyebabkan bronchoconstriction (menyempitkan saluran udara), yang sangat berbahaya bagi pesakit dengan penyakit paru-paru.

6. Bentuk penyakit arteri periferal yang teruk:

   • Atenolol boleh memburukkan gejala seperti sakit kaki dan kesejukan kaki akibat penurunan aliran darah.

7. Asidosis metabolik:

   • Keadaan di mana paras asid dinaikkan dalam darah boleh diperburuk dengan penggunaan atenolol.

8. Hipotensi (tekanan darah rendah):

   • Penggunaan atenolol juga boleh menurunkan tekanan darah, yang berbahaya untuk pesakit hipotensi.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol boleh menutup gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang amat penting untuk dipertimbangkan dalam pesakit kencing manis.

Kesan sampingan Atenolol

1. Mengantuk dan keletihan: Ramai pesakit mungkin mengalami mengantuk, keletihan, atau kelemahan umum semasa mengambil atenolol.
2. Ekstremit sejuk: Sesetengah orang mungkin mengalami sensasi sejuk di tangan dan kaki kerana penyempitan saluran darah.
3. Tenggorokan kering atau hidung: Tenggorokan kering atau hidung mungkin berlaku.
4. Mengurangkan keinginan seksual: DEC Menghilangkan keinginan seksual atau disfungsi ereksi mungkin berlaku pada sesetengah pesakit semasa mengambil atenolol.
5. Bradycardia: Ini adalah keadaan di mana kadar denyutan jantung jatuh ke nilai yang lebih rendah, yang boleh menyebabkan perasaan keletihan atau pening.
6. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala atau pening.
7. Aduan tidak spesifik: Ini termasuk gejala samar-samar seperti mual, sakit perut, atau kelemahan umum.
8. Pengurangan tekanan darah: Apabila menggunakan atenolol, penurunan tekanan darah mungkin berlaku, yang mungkin mengakibatkan pening atau perasaan kelemahan.
9. Kesan sampingan tertentu: Termasuk bronkospasme (semakin teruk fungsi pernafasan dalam asma), hipoglikemia masking (gejala masking gula darah rendah dalam pesakit diabetes), peningkatan reaksi terhadap alergen, dan lain-lain.

Berlebihan

1. Komplikasi Kardiovaskular:

   • Salah satu kesan utama overdosis atenolol adalah penurunan kadar jantung dan tekanan darah ke tahap berbahaya.
   • Ini boleh membawa kepada masalah peredaran darah yang serius, termasuk hipotensi, bradikardia, dan juga kejutan.

2. Kemurungan Sistem Saraf Pusat (CNS):

   • Atenolol berlebihan boleh menyebabkan mengantuk, pengsan, pening, penurunan tindak balas terhadap rangsangan luar, dan juga koma.
   • Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk menekan aktiviti sistem saraf pusat.

3. Gangguan pernafasan:

   • Kemurungan sistem saraf pusat yang berlebihan juga boleh menyebabkan penurunan kadar pernafasan dan juga penangkapan pernafasan.

4. Gangguan Metabolik:

   • Overdosis atenolol boleh menyebabkan gangguan metabolik seperti hiperglikemia (peningkatan gula darah) dan hipokalemia (penurunan kalium darah).

5. Kesan lain yang tidak diingini:

   • Kesan lain yang mungkin overdosis atenolol termasuk kaki sejuk, berpeluh, kenaikan berat badan, dan penurunan potensi.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antihipertensi lain: Penggunaan atenolol dengan ubat-ubatan antihipertensi lain seperti diuretik, inhibitor enzim angiotensin (ACEIS) atau antagonis kalsium boleh mengakibatkan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko reaksi hipotensi seperti pening dan sintetik.
2. Sympathomimetics: Pentadbiran bersama atenolol dengan simpatomimetik seperti adrenalin atau albuterol boleh mengurangkan keberkesanannya kerana menyekat beta-adrenoreceptor.
3. Ubat-ubatan Depressant Rhythm Heart: Atenolol boleh meningkatkan kesan kemurungan pada kadar jantung ubat-ubatan lain, seperti amidarone atau digoxin, yang mungkin mengakibatkan penurunan kadar jantung dan peningkatan kesan antiarrhythmic.
4. Antidepresan dan anxiolytics: Atenolol boleh meningkatkan kesan sedatif ubat-ubatan seperti benzodiazepin dan antidepresan trisiklik, yang boleh menyebabkan peningkatan mengantuk dan menurun aktiviti psikomotor.
5. Insulin dan ubat-ubatan hipoglikemik: Atenolol boleh menutup gejala hipoglikemia dan mengurangkan kejadiannya, yang mungkin melambatkan diagnosis keadaan hipoglikemik pada pesakit diabetes mellitus.